Lercanidipin-SZ - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lerkanidipin-SZ

Lerkanidipin-SZ: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lercanidipine-SZ

Koda ATX: C08CA13

Aktivna sestavina: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvajalec: CJSC "North Star" (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 127 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete, Lercanidipine-SZ

Lerkanidipin-SZ je antihipertenziv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, od bež-rumene do bež (odmerek 10 mg) in rožnato-oranžne (odmerek 20 mg); na prerezu je svetlo rumeno jedro (10 ali 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 ali 6 pakiranj po 10 tablet ali 1 ali 2 pakiranji po 30 tablet; 30 kosov v polimernih pločevinkah ali steklenicah, v kartonski škatli 1 pločevinka ali 1 steklenička; vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo Lercanidipine-SZ).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: lerkanidipinijev klorid - 10 ali 20 mg;
pomožne komponente: magnezijev stearat, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), natrijev škrobni glikolat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mlečni sladkor);
filmska lupina: Opadray II, vključno s polivinil alkoholom (delno hidroliziran), makrogolom (polietilen glikol) 3350, smukec, titanov dioksid (E171) in barvili: odmerek 10 mg - železov oksid rdeč (E172), železov oksid rumen (E172) in črni železov oksid (E172); odmerek 20 mg - rdeči železov oksid (E172) in rumeni železov oksid (E172).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je lerkanidipinijev klorid, počasen zaviralec kalcijevih kanalčkov, derivat 1,4-dihidropiridina, racemična mešanica desnih (R) in levo vrtljivih (S) stereoizomerov. Lerkanidipin-SZ selektivno blokira pretok kalcijevih ionov v celice žilne stene, v srčne celice in gladke mišične celice.

Hipotenzivni učinek je posledica sposobnosti lerkanidipina, da ima neposreden sproščujoč učinek na vaskularne gladke mišične celice.

Za zdravilo je značilna visoka selektivnost za vaskularne gladke mišične celice, zaradi česar nima negativnega inotropnega učinka.

Lerkanidipin-SZ je presnovno nevtralno zdravilo, zato nima pomembnega vpliva na raven lipoproteinov in apolipoproteinov v krvnem serumu, pa tudi na lipidni profil pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Hipotenzivni učinek se razvije 5-7 ur po zaužitju zdravila znotraj in traja 24 ur.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se lerkanidipin popolnoma absorbira iz prebavil. Največja koncentracija v plazmi (C _max) se opazi po 1,5-3 urah in znaša 3,3 ± 2,09 ng / ml po jemanju 10 mg odmerka, 7,66 ± 5,9 ng / ml - 20 mg.

(+) R-enantiomer in (-) S-enantiomer zdravila imata podoben farmakokinetični profil: istočasno, da dosežeta C _max in enakovredni razpolovni čas (T _½).

AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) in C _max (-) S-enantiomera lerkanidipina sta približno 1,2-krat večja od (+) R-enantiomera. V študijah in vivo medsebojnih pretvorb enantiomerov niso opazili.

Zdravilo ima učinek prvega prehoda skozi jetra. Njegova absolutna biološka uporabnost pri jemanju na tešče je ~ 3%. V primeru jemanja Lercanidipine-SZ po obroku se ta številka poveča za približno 3-krat. Če zdravilo zaužijemo v 2 urah po obroku z visoko vsebnostjo maščob, se njegova biološka uporabnost poveča za 4-krat. Zaradi tega tablete niso priporočljive za uporabo po obrokih.

Farmakokinetika lerkanidipina je nelinearna. Pri uporabi odmerkov 10, 20 in 40 mg je razmerje C _max 1: 3: 8, razmerje AUC pa 1: 4: 18, kar kaže na postopno nasičenje med prvim prehodom skozi jetra. Tako se z naraščajočim odmerkom biološka uporabnost poveča.

Zdravilo hitro prodre v tkiva in organe. Povezava s plazemskimi beljakovinami je več kot 98%. Pri hudih kršitvah delovanja jeter in ledvic je zaradi zmanjšanja vsebnosti beljakovin v plazmi možno povečanje proste frakcije lerkanidipina.

Presnavlja se s sodelovanjem izoencima CYP3A4, zaradi česar nastanejo farmakološko neaktivni presnovki.

Izloča se skozi ledvice in skozi črevesje v približno enakih količinah. T _{½ je v} povprečju 8–10 ur. Z večkratnimi odmerki se v telesu ne kopiči.

Pri starejših, bolnikih z zmerno do zmerno ledvično okvaro [očistek kreatinina (CC)> 30 ml / min] in bolnikih z blago okvaro jeter so farmakokinetični parametri lerkanidipina podobni kot pri zdravih prostovoljcih.

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC <30 ml / min) in bolnikih na hemodializi se koncentracija zdravila v plazmi poveča za približno 70%.

Pri zmerni in hudi jetrni insuficienci se bo sistemska biološka uporabnost zdravila verjetno povečala, saj se lerkanidipin presnavlja predvsem v jetrih.

Indikacije za uporabo

Lerkanidipin-SZ je namenjen zdravljenju arterijske hipertenzije stopnje I - II.

Kontraindikacije

Absolutno:

intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
huda ledvična odpoved (CC manj kot 30 ml / min);
huda odpoved jeter;
ovira iztočnega trakta levega prekata;
nestabilna angina;
nezdravljeno srčno popuščanje;
miokardni infarkt, prenesen pred manj kot mesecem dni;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
rodna starost pri ženskah, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod;
hkratna uporaba zaviralcev izoencima CYP3A4 (na primer eritromicin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomicin), ciklosporina, grenivkinega soka;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge derivate dihidropiridinske serije.

Sorodnik (tablete Lercanidipine-SZ se uporabljajo po previdni oceni koristi in tveganj):

kronično srčno popuščanje;
disfunkcija levega prekata srca;
srčna ishemija;
sindrom bolnega sinusa (brez srčnega spodbujevalnika);
disfunkcija jeter blage do zmerne resnosti;
ledvična odpoved (CC več kot 30 ml / min);
starost;
sočasna uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, digoksina, induktorjev izoencima CYP3A4 (na primer rifampicin ali antikonvulzivi, kot sta fenitoin in karbamazepin), substratov izoencima CYP3A4 (na primer asmetol, terfenadin, antiaritmidi, amiokardinidini, razred III).

Lerkanidipin-SZ, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lercanidipine-SZ je treba jemati peroralno, enkrat na dan, zjutraj, vsaj 15 minut pred zajtrkom, pri zaužitju cele in pitju potrebne količine vode.

Začetni odmerek je 10 mg. Če pričakovani učinek ni dosežen, se odmerek po 2 tednih poveča na 20 mg. Nadaljnje povečanje odmerka je nepraktično, saj je verjetnost povečanja učinka majhna, vendar je tveganje za neželene učinke veliko.

Pri bolnikih z zmerno in hudo ledvično / jetrno insuficienco je treba dnevni odmerek povečati na 20 mg previdno.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (glede na pogostost razvoja so razdeljeni na naslednji način: pogosto - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, zelo redko - <1/10 000, vključno s posameznimi sporočili):

iz imunskega sistema: zelo redko - preobčutljivostne reakcije;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - naval krvi na kožo obraza, tahikardija, palpitacije; redko - angina pektoris; zelo redko - bolečine v prsih, izrazito znižanje krvnega tlaka (BP), omedlevica, miokardni infarkt; pri bolnikih z angino pektoris povečanje pogostnosti, resnosti in trajanja napadov;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - mialgija;
iz prebavnega sistema: redko - bolečine v trebuhu, driska, slabost, bruhanje, dispepsija; zelo redko - reverzibilno povečanje aktivnosti jetrnih encimov;
iz ledvic in sečil: redko - polakiurija (povečana pogostnost uriniranja);
iz živčnega sistema: redko - glavobol, vrtoglavica; redko - zaspanost;
iz kože in podkožja: redko - kožni izpuščaji;
drugi: redko - periferni edem; redko - povečana utrujenost, splošna šibkost; zelo redko - gingivalna hiperplazija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, periferna vazodilatacija z izrazitim znižanjem krvnega tlaka in refleksna tahikardija. Po zaužitju zdravila v odmerkih 150, 280 in 800 mg so poročali o treh primerih prevelikega odmerjanja. Vsi bolniki so preživeli.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko. Z izrazitim znižanjem krvnega tlaka in omedlevico se izvaja kardiovaskularna terapija, z bradikardijo pa se atropin injicira intravensko. Učinkovitost hemodialize ni bila ugotovljena, vendar je dializa zaradi visoke stopnje vezave lerkanidipina na beljakovine v plazmi verjetno neučinkovita. V primeru jemanja previsokega odmerka Lercanidipine-SZ (800 mg) je priporočljivo jemati aktivno oglje in odvajala, intravenski dopamin.

Obstajajo dokazi o jemanju 150 mg lerkanidipina sočasno z etanolom (količina ni znana). Pacient je bil zaspan. V takih primerih sta potrebna izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja.

Pri kombinirani uporabi 280 mg lerkanidipina z moksonidinom v odmerku 5,6 mg se je pojavila blaga ledvična odpoved, huda miokardna ishemija in kardiogeni šok. V tem primeru so indicirani visoki odmerki kateholaminov, furosemida (diuretik), srčnih glikozidov, plazemskih nadomestkov.

Posebna navodila

Pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo obstaja tveganje za povečanje napadov angine, zato je treba zdravljenje z zdravili izvajati previdno.

Pri kroničnem srčnem popuščanju je mogoče začeti jemati zdravilo Lercanidipine-SZ šele po izravnavi bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri uporabi zdravila Lercanidipine-SZ (zlasti v začetni fazi zdravljenja in v obdobju povečanja odmerka) morajo biti previdni vozniki vozil in osebe, zaposlene v potencialno nevarnih panogah, ki zahtevajo koncentracijo pozornosti, hitrost reakcij in natančnost gibov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah na živalih niso ugotovili teratogenega učinka lerkanidipina, vendar so pri uporabi drugih derivatov dihidropiridina opazili teratogene učinke. Iz tega razloga je Lercanidipine-SZ kontraindiciran pri nosečnicah in doječih pacientih, pa tudi pri ženskah v reproduktivni dobi, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod.

Zaradi visoke lipofilnosti zdravila se domneva, da lahko lerkanidipin prehaja v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost zdravila za pediatrične bolnike nista bili dokazani, zato je Lercanidipine-SZ kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi (CC <30 ml / min) je uporaba zdravila Lercanidipine-SZ prepovedana.

Pri blagih in zmernih motnjah (CC> 30 ml / min) prilagoditev odmerka običajno ni potrebna, vendar je treba zdravljenje izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni okvari je uporaba Lercanidipine-SZ prepovedana.

Pri blagih in zmernih motnjah prilagajanje odmerka običajno ni potrebno, vendar je treba terapijo izvajati previdno.

Uporaba pri starejših

Ni treba prilagoditi režima odmerjanja Lercanidipine-SZ za starejše bolnike, vendar je potrebno stalno spremljanje njihovega stanja.

Interakcije z zdravili

Lerkanidipin nima vpliva na farmakokinetiko varfarina.

Pri starejših bolnikih, ki so prejemali fluoksetin (zaviralec izoencimov CYP2D6 in CYP3A4), niso ugotovili pomembnih sprememb v farmakokinetiki lerkanidipina.

Po potrebi lahko Lercanidipine-SZ uporabljamo sočasno z zaviralci ACE (angiotenzinske konvertaze), blokatorji beta in diuretiki.

Kontraindicirane kombinacije:

zaviralci izoencima CYP3A4 citokroma P ₄₅₀ (na primer eritromicin, ketokonazol, itrakonazol): plazemska koncentracija lerkanidipina se poveča in posledično hipotenzivni učinek naraste;
ciklosporin: medsebojno povečanje koncentracije zdravil v plazmi;
grenivkin sok: zavira se presnova lerkanidipina, zaradi česar se poveča antihipertenzivni učinek.

Upoštevati interakcije med zdravili:

midazolam: pri starejših se biološka uporabnost lerkanidipina poveča za približno 40%;
etanol: hipotenzivni učinek lerkanidipina se poveča;
rifampicin, antikonvulzivi (na primer karbamazepin, fenitoin): zmanjšanje plazemske koncentracije lerkanidipina in posledično njegov učinek;
simvastatin: njegova AUC se poveča za 56%, AUC njegovega aktivnega presnovka beta-hidroksi kisline - za 28% (temu učinku se je mogoče izogniti z jemanjem zdravil ob različnih urah dneva);
cimetidin (v velikih odmerkih): mogoče je povečati biološko uporabnost lerkanidipina in posledično njegovo hipotenzivno delovanje;
metoprolol: biološka uporabnost lerkanidipina se znatno zmanjša (za približno 50%);
digoksin: koncentracijo v plazmi je mogoče povečati za približno 33% (za spremljanje bolnikovega stanja je treba razviti znake zastrupitve).

Lerkanidipin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z antiaritmiki III. Razreda (na primer amiodaronom), pa tudi s kinidinom, astemizolom in terfenadinom.

Analogi

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm itd. So analogi Lercanidipin-SZ.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lerkanidipinu-SZ

Glede na ocene je Lercanidipine-SZ učinkovito antihipertenzivno zdravilo, ki dobro znižuje visok krvni tlak, ne povzroča neželenih učinkov niti pri daljši uporabi in je cenovno dostopno.