Lerkamen 10

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lerkamen 10: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lerkamen 10

Koda ATX: C08CA13

Učinkovina: lerkanidipin (lerkanidipin)

Proizvajalec: Berlin-Chemie, AG (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Cene v lekarnah: od 303 rubljev.

Nakup

Lerkamen 10 je selektivni počasen zaviralec kalcijevih kanalov.

Oblika in sestava izdaje

Lerkamen 10 se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksne, okrogle, od svetlo rumene do bledo rumene, s tveganjem na eni strani (v pretisnih omotih po 7, 14 ali 15 kosov, v kartonski škatli 1 pretisni omot po 7 ali 14 kosov, 2 pretisna omota po 14 kosov, 4 ali 6 pretisnih omotov po 15 kosov).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: lerkanidipinijev klorid - 0,01 g;
pomožne komponente: magnezijev stearat - 0,001 g; povidon K-30 - 0,004 5 g; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 0,015 5 g; mikrokristalna celuloza - 0,039 g; laktoza monohidrat - 0,03 g;
lupina: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (železovo barvilo rumeni oksid - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; titanov dioksid - 0,000 6 g; smukec - 0,000 15 g; hipromeloza - 0,001 913 g).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Lerkamena 10 - lerkanidipin je derivat dihidropiridina, ki zavira transmembranski pretok kalcijevih ionov v celice gladkih mišic ožilja. Mehanizem njegovega antihipertenzivnega delovanja je posledica neposrednega sproščujočega učinka na vaskularne gladko-mišične celice, zaradi česar se celotni periferni upor zmanjša.

Zaradi velikega koeficienta membranske porazdelitve ima lerkanidipin kljub razmeroma kratkemu razpolovnemu času iz krvne plazme podaljšan antihipertenzivni učinek.

Zaradi visoke žilne selektivnosti lerkanidipin nima negativnega inotropnega učinka. Ko se jemlje, se vazodilatacija razvija postopoma, zaradi česar se le v redkih primerih pojavi akutna arterijska hipotenzija z refleksno tahikardijo.

Lerkanidipin je racemična mešanica (+) R- in (-) S-enantiomerov. Njegov antihipertenzivni učinek je predvsem posledica S-enantiomera.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetične značilnosti lerkanidipina:

absorpcija: po peroralni uporabi se popolnoma absorbira; C _max (največja koncentracija v plazmi) je dosežena po 1,5-3 urah in znaša 3,3 ± 2,09 oziroma 7,66 ± 5,90 ng na 1 ml po prejemu 10 ali 20 mg lerkanidipina; (+) - R- in (-) S-enantiomeri lerkanidipina imajo podoben farmakokinetični profil - enak TC _max (čas do največje koncentracije), T) (razpolovni čas); vrednosti C _maxin AUC (površina pod krivuljo - čas koncentracije) je za enantiomer (-) - S 1,2-krat večja; pri poskusih in vivo niso opazili medsebojne pretvorbe enantiomerov; absolutna biološka uporabnost lerkanidipina, če ga jemljete peroralno po obroku med začetnim prehodom skozi jetra, je približno 10%, če ga jemljete na tešče, vrednost biološke uporabnosti postane za 1/3 manjša; če se jemlje najkasneje 2 uri po mastnem obroku, se poveča za 4-krat (v zvezi s tem se ne sme jemati po obroku); pri peroralnem jemanju njegova koncentracija v krvni plazmi ni neposredno sorazmerna z odmerom (nelinearna kinetika); njegova biološka uporabnost se povečuje s povečevanjem odmerka zaradi postopnega nasičenja presnove prvega prehoda; povprečna vrednost T½ se giblje od 8 do 10 ur; trajanje terapevtskega učinka je 24 ur;ob večkratnem dajanju ni opaziti njegove kumulacije; njegova koncentracija v krvni plazmi pri ledvični odpovedi (očistek kreatinina 30 ml na minuto) in pri bolnikih na hemodializi je večja (približno 70%); ker se lerkanidipin v glavnem presnavlja v jetrih, se bo pri zmerni do hudi jetrni insuficienci verjetno povečala njegova sistemska biološka uporabnost;
porazdelitev: iz krvne plazme se njegova razporeditev v organe in tkiva zgodi obsežno in hitro; povezava z beljakovinami krvne plazme je> 98%; pri hudi jetrni in / ali ledvični odpovedi se lahko zaradi zmanjšanja koncentracije beljakovin v krvni plazmi poveča njegova prosta frakcija;
presnova: presnavlja se s sodelovanjem izoencima CYP3A4 s tvorbo neaktivnih presnovkov;
izločanje: približno ½ odvzetega odmerka se izloči skozi ledvice, preostanek - skozi črevesje; izločanje poteka predvsem z biotransformacijo.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Lerkamen 10 predpisano za bolnike z esencialno hipertenzijo resnosti I in II.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična odpoved;
huda odpoved jeter;
oviranje krvnih žil, ki izvirajo iz levega prekata srca;
obdobje po miokardnem infarktu (1 mesec);
nestabilna angina;
nezdravljeno srčno popuščanje;
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo;
uporaba pri ženskah v rodni dobi, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod;
hkratni sprejem s sokom grenivke;
kombinirano zdravljenje z ciklosporinom, zaviralci CYP3A4 (troleandomicin, ritonavir, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol);
mlajši od 18 let;
nosečnost;
obdobje laktacije;
individualna nestrpnost sestavin zdravila, drugih derivatov dihidropiridinske serije.

Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je pri imenovanju zdravila Lerkamen 10 potrebna previdnost):

disfunkcija levega prekata srca;
srčna ishemija;
sindrom bolnega sinusa (brez srčnega spodbujevalnika);
blago do zmerno odpoved jeter;
ledvična odpoved (očistek kreatinina> 30 ml za 1 minuto);
sočasno zdravljenje z drugimi substrati CYP3A4 (astemizol, terfenadin, antiaritmična zdravila razreda III, na primer kinidin, amiodaron), induktorji CYP3A4 (rifampicin, antikonvulzivi, na primer fenitoin, karbamazepin);
starost.

Navodila za uporabo zdravila Lerkamen 10: način in odmerjanje

Tablete Lerkamen 10 se jemljejo peroralno, brez žvečenja, pitna voda (zadostna količina), 1 kos. na dan, najbolje zjutraj, vsaj 15 minut pred obroki.

Terapevtski odmerek se izbere postopoma, saj se največji antihipertenzivni učinek zdravila razvije približno po 14 dneh od začetka zdravljenja. Malo je verjetno, da bi povečanje odmerka na 2 tableti na dan povečalo učinkovitost zdravila, lahko pa poveča tveganje za neželene učinke. Toda z dobro toleranco zdravila je mogoče dnevni odmerek povečati za 2-krat.

Začetni odmerek zdravila Lerkamen 10 v primerih blage ali zmerne ledvične ali jetrne insuficience je 1 kos. na dan, nato pa ga skrbno povečamo na 2 kos. v enem dnevu. Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco obstaja možnost povečanja antihipertenzivnega učinka in bo morda potrebna prilagoditev (zmanjšanje) odmerka.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

živčni sistem: redko - omotica, glavobol; redko - zaspanost;
kardiovaskularni sistem: redko - naval krvi na kožo obraza, tahikardija, palpitacije; redko - bolečine v prsih, angina pektoris; zelo redko - omedlevica, pri angini pektoris se lahko povečajo pogostost, trajanje in resnost napadov;
prebavila: redko - bruhanje, bolečina v nadželodčnem predelu, driska, dispepsija, slabost;
koža in podkožje: redko - kožni izpuščaj;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: redko - mialgija;
ledvice in sečila: redko - poliurija;
splošne motnje: redko - periferni edem; redko - povečana utrujenost, astenija;
imunski sistem: zelo redko - preobčutljivostne reakcije;
neželeni učinki, opaženi v zelo redkih primerih: bolečina v prsih, polakiurija (povečana pogostost uriniranja), izrazito znižanje krvnega tlaka, reverzibilno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, hiperplazija dlesni, miokardni infarkt.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: domnevno - periferna vazodilatacija z refleksno tahikardijo in izrazitim znižanjem krvnega tlaka (kot pri prevelikem odmerjanju drugih dihidropiridinskih derivatov).

Terapija: simptomatsko zdravljenje. V primeru izgube zavesti, izrazitega znižanja krvnega tlaka se izvaja kardiovaskularna terapija, z bradikardijo se atropin daje intravensko.

Simptomi in ukrepi, ki se uporabljajo za zdravljenje stanja in zdravil v posebnih primerih (glede na razpoložljive podatke medicinskih opazovanj približno 3 epizode prevelikega odmerjanja pri samomorilnem jemanju lerkanidipina v odmerkih 0,15; 0,28 in 0,8 g):

lerkanidipin - 0,15 g v kombinaciji z uživanjem alkohola (v neznani količini): opazili so zaspanost; za namene terapije je bilo izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja;
lerkanidipin - 0,28 g v kombinaciji z moksonidinom - 0,005 6 g: prišlo je do blage ledvične odpovedi, hude miokardne ishemije, kardiogenega šoka; za terapijo so vzeli diuretike (furosemid), srčne glikozide, kateholamine v velikih odmerkih, plazemske nadomestke;
lerkanidipin - 0,8 g: pojavila se je slabost, izrazito znižanje krvnega tlaka; za namen terapije so jemali odvajala in aktivno oglje ter dajali intravenski dopamin.

Posebna navodila

Pred uporabo zdravila Lerkamen 10 se posvetujte s svojim zdravnikom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko jemanje zdravila Lerkamen 10 spremlja razvoj povečane utrujenosti, astenije, omotice in v redkih primerih zaspanosti, morajo bolniki v obdobju terapije voziti vozila previdno in se vključevati v potencialno nevarne dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Lerkamen 10 je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in med dojenjem, ker v takih primerih ni kliničnih izkušenj z uporabo zdravila.

Pediatrična uporaba

Varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila pri otrocih, mlajših od 18 let, niso preučevali, zato so tablete Lerkamen 10 pri bolnikih te starostne skupine kontraindicirane.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo se uporablja previdno pri bolnikih z blago do zmerno ledvično odpovedjo.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Lerkamen 10 se uporablja previdno pri blagi do zmerni okvari jeter.

Uporaba pri starejših

Zdravilo na začetku zdravljenja se pri starejših bolnikih uporablja previdno.

Interakcije z zdravili

Učinek zdravil / snovi na zdravilo Lerkamen 10 pri kombiniranem zdravljenju:

metoprolol, drugi β-zaviralci: zmanjšajte njegovo biološko uporabnost za 50%;
zaviralci in induktorji izoencima CYP3A4: lahko vplivajo na presnovne procese in izločanje lerkanidipina, saj se ta izoencim presnavlja;
ciklosporin: poveča njegovo koncentracijo v krvni plazmi;
midazolam: zmanjša biološko uporabnost lerkanidipina pri starejših bolnikih za skoraj 40% (pri jemanju zdravila v odmerku 0,02 g);
cimetidin (v velikih odmerkih): lahko poveča biološko uporabnost in antihipertenzivni učinek zdravila Lerkamen 10;
etanol, grenivkin sok: lahko okrepi njegov antihipertenzivni učinek.

Vpliv zdravila Lerkamen 10 na zdravila / snovi v kombinaciji z:

ciklosporin: njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča;
digoksin: njegov Cmax se v povprečju poveča za 33% (pri jemanju 0,02 g lerkanidipina na tešče);
simvastatin (v odmerku 0,04 g): njegova AUC se poveča za 56% (pri jemanju 0,02 g lerkanidipina na tešče).

Zdravilo Lerkamen 10 se lahko uporablja sočasno z zaviralci angiotenzinske konvertaze, diuretiki in zaviralci β.

Analogi

Analogi zdravila Lerkamen 10 so: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lerkamenu 10

Glede na ocene je zdravilo Lerkamen 10, ki se redno uporablja pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo I. stopnje, učinkovito stabilizira tlak in ga dobro prenaša.