Dipherelin - Navodila Za Uporabo, 3,75 Mg, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Diphereline

Dipherelin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Diphereline

Koda ATX: L02AE04

Aktivna sestavina: triptorelin (triptorelin)

Proizvajalec: Beaufour Ipsen Pharma (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 1650 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za subkutano uporabo Diphereline

Diphereline je zdravilo s protitumorsko aktivnostjo.

Oblika in sestava izdaje

Diphereline je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

Liofilizat za pripravo raztopine za subkutano dajanje: skoraj bel, disperzibilen v dobavljenem topilu, čemur sledi tvorba praktično brez delcev, prozorne raztopine; vehikel - brezbarvna prozorna raztopina (v brezbarvnih steklenih vialah, 7 vial v kartonski škatli, skupaj z vehiklom (v ampulah po 1 ml, 7 ampulah v embalaži));
Liofilizat za pripravo suspenzije za intramuskularno dajanje podaljšanega delovanja: bel s kremastim (3,75 mg vsak) ali rumenkast (11,25 mg vsak) odtenek ali bel, razpršen v priloženem topilu, da nastane bela suspenzija s kremasto (3,75 mg)) bodisi rumenkaste (po 11,25 mg) ali bele (v rahlo zatemnjenih steklenicah, 1 steklenička v kartonski škatli, skupaj z brizgo iz polipropilena za enkratno uporabo, topilo (v 2 ml ampuli, 1 ampula na zavoj), igle za injiciranje (2 kos)).

Sestava 1 steklenice z liofilizatom za pripravo raztopine za subkutano uporabo Dipherelina vključuje:

Učinkovina: triptorelin - 0,1 mg (v obliki triptorelin acetata);
Pomožna komponenta: manitol - 10 mg.

Vehikel: natrijev klorid - 9 mg, voda za injekcije - do 1000 mg.

Sestava 1 steklenice z liofilizatom za pripravo suspenzije za intramuskularno dajanje podaljšanega delovanja Dipherelina vključuje:

Zdravilna učinkovina: triptorelin - 3,75 ali 11,25 mg (v obliki triptorelin acetata; za zagotovitev dajanja učinkovitega odmerka je v pripravek vključen presežek snovi);
Pomožne komponente (oziroma 3,75 / 11,25 mg): kopolimer D, L-mlečne in glikolne kisline - približno 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, natrijeva karmeloza - 30/30 mg, polisorbat 80 - 2 / 2 mg

Topilo: manitol - 16 mg, voda za injekcije - do 2000 mg.

Farmakološke lastnosti

Diphereline je hormonsko zdravilo, ki velja za analogno naravnemu hormonu, ki sprošča gonadotropin.

Farmakodinamika

Triptorelin spada med sintetične dekapeptide. Takoj po vstopu v telo za kratek čas stimulira gonadotropno funkcijo hipofize, nato pa opazimo zaviranje izločanja gonadotropinov, čemur sledi zaviranje funkcije jajčnikov in mod. V začetni fazi uporabe Dipherelina se raven folikle stimulirajočih (FSH) in luteinizirajočih (LH) hormonov v krvi začasno poveča, kar povzroči povečanje koncentracije estradiola pri ženskah in testosterona pri moških ("bliskavica"). Pri dolgotrajnem zdravljenju s triptorelinom se koncentracija FSH in LH zmanjša, kar prispeva k zmanjšanju vsebnosti estradiola (na vrednosti, ki ustrezajo stanju postovariektomije) in testosterona (na vrednosti, ki ustrezajo stanju po testikulektomiji). Podoben pojav opazimo približno 20. dan po prvi injekciji Dipherelina. V prihodnosti koncentracija hormonov ostane nespremenjena skozi celotno obdobje terapije.

Dolgotrajna uporaba triptorelina zmanjša proizvodnjo estradiola pri ženskah in s tem prepreči razvoj endometrioidnih ektopij.

Triptorelin zavira gonadotropno hiperfunkcijo hipofize med prezgodnjo puberteto tako pri dečkih kot pri dekletih, kar se izraža v zaviranju izločanja testosterona ali estradiola, zmanjšanju največje koncentracije LH in izboljšanju razmerja med starostjo kosti in koledarja.

Farmakokinetika

Z intramuskularno injekcijo zdravila Diphereline v odmerku 11,25 mg se približno 3 ure po injiciranju določi največja koncentracija njegove aktivne sestavine v krvni plazmi. Trajanje faze postopnega zmanjševanja koncentracije je 1 mesec po začetku zdravljenja, nato pa do 90. dne vsebnost cirkulirajočega triptorelina ostane stabilna: približno 0,04–0,05 ng / ml - pri zdravljenju endometrioze približno 0,1 ng / ml - pri zdravljenje raka prostate.

Indikacije za uporabo

Raztopina za subkutano dajanje

V skladu z navodili je Dipherelin predpisan za zdravljenje neplodnosti žensk: za spodbujanje jajčnikov skupaj z gonadotropini (človeški menopavzni gonadotropin (hMG), človeški horionski gonadotropin (hCG), folikle stimulirajoči hormon (FSH)) pri in vitro oploditvi in programih za prenos zarodkov. reproduktivne tehnologije s pomočjo.

Suspenzija s podaljšanim sproščanjem za intramuskularno uporabo

Rak prostate (lokalno napredoval (kot monoterapija ali kot dodatek v ozadju radioterapije), metastatski);
Prezgodnja puberteta;
Endometrioza (ekstragenitalna in genitalna);
Fibroidi maternice (pred operacijo);
Neplodnost žensk (v programih zunajtelesne oploditve).

Kontraindikacije

Hormonsko neodvisni rak prostate, stanja po kirurški testiculectomiji;
Nosečnost in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravil in druge analoge hormona, ki sprošča gonadotropin (GnRH).

Suspenzijo Dipherelin 3,75 mg in 11,25 mg je treba previdno predpisovati pri osteoporozi in sindromu policističnih jajčnikov.

Navodila za uporabo Dipherelina: način in odmerjanje

Raztopina za subkutano dajanje

Diphereline se daje subkutano.

Možen je eden od 2 tečajev zdravljenja:

Kratek: na dan, 0,1 mg na dan, začenši z drugim dnevom cikla (hkrati začne izvajati stimulacijo jajčnikov). Terapija se zaključi en dan pred načrtovanim dajanjem humanega horionskega gonadotropina. Trajanje tečaja je 10-12 dni;
Dolgoročno: dnevno, 0,1 mg na dan, začenši z drugim dnem cikla. Ko je hipofiza desenzibilizirana (E2 je manj kot 50 pg / ml, tj. Približno petnajsti dan po začetku zdravljenja), se začne stimulacija jajčnikov z gonadotropini, ki nadaljuje s subkutanimi injekcijami v enakem odmerku. Tečaj se zaključi 1 dan pred načrtovano uporabo humanega horionskega gonadotropina. Zdravnik individualno določi trajanje zdravljenja.

Za pripravo raztopine je treba priloženo topilo vnesti v vialo z liofilizatom in nato stresati, dokler se popolnoma ne raztopi.

Suspenzija s podaljšanim sproščanjem za intramuskularno uporabo

Diphereline se daje samo intramuskularno v gluteusno mišico.

Režim odmerjanja je odvisen od indikacij:

Rak prostate: dolgoročno, 3,75 mg (1 injekcija) vsake 4 tedne ali na 3 mesece, 11,25 mg. Pri sočasnem zdravljenju z radioterapijo je dolgotrajnejše zdravljenje z antiandrogenom (3 leta) boljše kot kratkotrajno (6 mesecev);
Prezgodnja puberteta: vsakih 28 dni 1,875 mg (s telesno maso do 20 kg) ali 3,75 mg (s telesno maso 20 kg);
Endometrioza: enkrat na 4 tedne po 3,75 mg ali enkrat na 3 mesece po 11,25 mg; injiciranje je treba opraviti v prvih 5 dneh menstrualnega ciklusa. Trajanje tečaja je do 6 mesecev. Trajanje terapije je odvisno od resnosti endometrioze in klinične slike (anatomske in funkcionalne spremembe) med terapijo. Ponavljajoče zdravljenje s triptorelinom ali drugim analogom GnRH ni priporočljivo;
Ženska neplodnost: 1 injekcija 3,75 mg drugi dan cikla. Povezavo z gonadotropini je treba spremljati po desenzibilizaciji hipofize (koncentracija estrogena v krvni plazmi je manjša od 50 pg / ml in se običajno določi 15 dni po uporabi zdravila Dipherelin);
Fibroidi maternice: vsake 4 tedne, 3,75 mg. Suspenzijo je treba dajati v prvih 5 dneh menstrualnega ciklusa. Za bolnike, ki se pripravljajo na operacijo, traja potek zdravljenja 3 mesece.

Suspenzija za intramuskularno uporabo se pripravi tik pred postopkom z raztapljanjem liofilizata v dobavljenem topilu.

Stranski učinki

Raztopina za subkutano dajanje

Na začetku uporabe zdravila Dipherelin se lahko v kombinaciji z gonadotropini pojavijo motnje reproduktivnega sistema v obliki hiperstimulacije jajčnikov (bolečine v trebuhu, povečanje velikosti jajčnikov).

Med terapijo se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

Reproduktivni sistem: zelo pogosto - suhost nožnice, nenadni zardevanje, dispareunija in zmanjšan libido, povezan z blokado hipofize in jajčnikov;
Prebavni sistem: bruhanje, slabost, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
Centralni in periferni živčni sistem: okvara vida, čustvena labilnost, glavobol;
Mišično-skeletni sistem: bolečine v sklepih in mišicah; pri dolgotrajni terapiji z analogi GnRH - demineralizacija kosti, tveganje za osteoporozo (te kršitve ne opazimo pri kratkotrajni uporabi Dipherelina v odmerku 0,1 mg);
Kardiovaskularni sistem: zvišan krvni tlak;
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, koprivnica, srbenje; redko - Quinckejev edem;
Lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja;
Drugi: povečanje telesne mase.

Suspenzija s podaljšanim sproščanjem za intramuskularno uporabo

Mišično-skeletni sistem: s podaljšano terapijo - demineralizacijo kosti, ki je dejavnik tveganja za razvoj osteoporoze. Na začetku zdravljenja raka prostate lahko bolniki začasno povečajo bolečine v kosteh, ki jih prizadenejo metastaze (indicirano je simptomatsko zdravljenje). V nekaterih primerih - oviranje sečevodov in pojav znakov, povezanih s stiskanjem z metastazami v hrbtenjači (izginejo v 7-14 dneh). V tem času lahko pride do kratkega povečanja aktivnosti kisle fosfataze v krvni plazmi;
Kardiovaskularni sistem: v posameznih primerih - občutek vročinskih utripov, arterijska hipertenzija;
Centralni živčni sistem: v posameznih primerih - okvara vida, povečana čustvena labilnost;
Reproduktivni sistem: moški - zmanjšana moč; ženske - depresija, glavobol, spremembe libida, znojenje, spremembe velikosti mlečnih žlez, suhost nožnične sluznice, disparevnija; ob hkratni uporabi z gonadotropini - razvoj sindroma hiperstimulacije jajčnikov; pri zdravljenju prezgodnje pubertete pri deklicah - opazovanje iz nožnice; s podaljšanim zdravljenjem - hipogonadotropna amenoreja;
Prebavni sistem: v posameznih primerih - bruhanje, slabost;
Alergijske reakcije: izpuščaj, koprivnica, srbenje; zelo redko - Quinckejev edem;
Lokalne reakcije: v posameznih primerih - bolečina na mestu injiciranja suspenzije;
Drugi: v posameznih primerih - zvišanje telesne temperature, povečanje telesne teže.

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni poročil o prevelikem odmerjanju zdravila Dipherelin. Med poskusi na živalih so bili pridobljeni rezultati, ki kažejo na učinek triptorelina v zelo visokih odmerkih na raven spolnih hormonov in s tem na stanje reproduktivnega sistema. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila je po potrebi predpisana simptomatska terapija.

Posebna navodila

Pred začetkom uporabe zdravila Dipherelin je treba izključiti nosečnost.

Raztopina za subkutano dajanje

Odziv jajčnikov na subkutano dajanje raztopine sočasno z gonadotropini pri predisponiranih bolnikih se lahko znatno poveča, zlasti pri policističnih jajčnikih.

Odziv jajčnikov na uvedbo Dipherelina skupaj z gonadotropini pri različnih pacientih se lahko razlikuje, tudi pri istih ženskah z različnimi cikli je odziv lahko drugačen.

Spodbujanje ovulacije je treba izvajati pod nadzorom zdravnika z rednimi analizami s kliničnimi in biološkimi metodami: ultrazvočna ehografija in povečanje vsebnosti estrogena v plazmi. Če pride do pretiranega odziva jajčnikov, je priporočljivo, da prekinete stimulacijski cikel tako, da ustavite injiciranje gonadotropina.

Ker lahko v nekaterih primerih med zdravljenjem pride do okvare vida, je potrebna previdnost pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitre psihomotorične reakcije.

Suspenzija s podaljšanim sproščanjem za intramuskularno uporabo

Na začetku zdravljenja se lahko klinični znaki povečajo, zato je treba Diphereline previdno predpisovati bolnikom z rakom prostate, ki jim grozi razvoj kompresije hrbtenjače ali obstrukcije sečevoda. V prvem mesecu terapije stanje takšnih bolnikov zahteva skrben zdravniški nadzor.

V ozadju policističnih jajčnikov je treba pri izvajanju shem stimulacije ovulacije Dipherelin uporabljati previdno, saj lahko to povzroči povečanje števila induciranih foliklov.

Pri in vitro oploditvi je treba skrbno spremljati raven stimulacije cikla (prepoznati bolnike, ki jim grozi razvoj sindroma hiperstimulacije jajčnikov). Če je potrebno, je treba uvedbo humanega horionskega gonadotropina prekiniti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je dajanje triptorelina kontraindicirano, saj lahko takšno zdravljenje povzroči splav ali pojav intrauterinih malformacij pri plodu. Pred začetkom zdravljenja pri bolnikih v reproduktivni dobi je treba s temeljitim pregledom izključiti nosečnost. Med zdravljenjem z Dipherelinom je treba uporabljati nehormonske metode kontracepcije, dokler se menstrualni cikel ne obnovi.

Med dojenjem je uporaba zdravila Dipherelin strogo prepovedana.

Interakcije z zdravili

Ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravila Dipherelin z drugimi zdravili.

Analogi

Analog Dipherelina je Decapeptyl Depot.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti:

Liofilizat za pripravo raztopine za subkutano dajanje - 2 leti;
Liofilizat za pripravo suspenzije za intramuskularno injekcijo: 3,75 mg - 2 leti, 11,25 mg - 3 leta; topilo - 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Diphereline

Skoraj vsi pregledi ginekologov o zdravilu Diphereline so pozitivni. Priporočajo uporabo zdravila le po navodilih strokovnjaka in v skladu z navodili. Med bolniki obstajajo negativna mnenja o zdravilu, ki so lahko posledica odziva posameznega telesa na triptorelin. Po prilagoditvi odmerka zdravila Diphereline in trajanja zdravljenja neželenih učinkov običajno ne opazimo.

Cena zdravila Diphereline v lekarnah

Približna cena za Dipherelin v obliki liofilizata za pripravo raztopine za subkutano dajanje je 2576-2744 rubljev. Za pripravo suspenzije za intramuskularno dajanje podaljšanega delovanja Dipherelina 3,75 mg za 6.694 - 7.500 rubljev in Dipherelina 11,25 mg za 19.582 - 21.998 rubljev je mogoče kupiti liofilizat.