Diltiazem
Diltiazem: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Interakcije z zdravili
- 11. Analogi
- 12. Pogoji shranjevanja
- 13. Pogoji odkupa iz lekarn
- 14. Ocene
- 15. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Diltiazem
Koda ATX: C08DB01
Aktivna sestavina: diltiazem (diltiazem)
Proizvajalec: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Republika Makedonija), Lannacher Heilmittel (Avstrija), S. O. Rompharm Company SRL (Romunija)
Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019
Cene v lekarnah: od 62 rubljev.
Nakup
Diltiazem je zdravilo z antiaritmičnimi, hipotenzivnimi in antianginalnimi učinki.
Oblika in sestava izdaje
Diltiazem je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:
- Tablete (10 kosov. V pretisnih omotih, 3 pakiranja v kartonski škatli);
- Tablete s podaljšanim sproščanjem (30 kosov. V steklenicah iz temnega stekla, 1 steklenica v kartonski škatli).
Sestava 1 tablete in 1 tablete podaljšanega delovanja vključuje zdravilno učinkovino: diltiazem (v obliki hidroklorida) - 60 oziroma 90 mg ().
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Diltiazem je derivat benzotiazepina, ki je počasen zaviralec kalcijevih kanalov. Snov zmanjšuje znotrajcelično koncentracijo kalcijevih ionov v celicah, ki tvorijo gladke mišice krvnih žil in kardiomiocitov, spodbuja širjenje perifernih in koronarnih arteriol in arterij, zmanjšuje celoten periferni vaskularni upor, oslabi tonus gladkih mišic, okrepi ledvični, možganski in koronarni krvni pretok, zmanjša pogostnost …
Antiaritmični učinek zdravila je povezan z oviro prenosa ioniziranega kalcija v srčna tkiva, kar povzroči povečanje efektivnega refrakcijskega obdobja in podaljšanje časa, preživetega v atrioventrikularnem vozlu. Ta učinek je klinično pomemben pri bolnikih s sindromom bolnega sinusa in starejših bolnikih, pri katerih lahko blokada kalcijevih kanalov zavira nastajanje impulzov v sinusnem vozlu in povzroči sinoatrijsko blokado. Hkrati ostane intraventrikularna prevodnost ali normalen atrijski akcijski potencial nespremenjen (diltiazem običajno ne vpliva na normalen sinusni ritem), vendar se z zmanjšanjem amplitude atrijskega krčenja zmanjša hitrost prevodnosti in stopnja depolarizacije. Včasih pride do zmanjšanja anterogradno učinkovitega ognjevzdržnega obdobja pri dodatnih obvodnih prevodnih žarkih.
Antianginalni učinek je povezan s širjenjem perifernih žil in znižanjem sistemskega krvnega tlaka (stanje po obremenitvi), zaradi česar se napetost miokardne stene in potreba po oskrbi s kisikom zmanjšata. Ko se diltiazem v telo vnese v koncentracijah, ki ne povzročajo negativnega inotropnega učinka, povzroči sprostitev gladkih mišic koronarnih žil in širjenje majhnih in velikih arterij.
Antihipertenzivni učinek se kaže v obliki zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora in dilatacije uporovnih žil. Stopnja znižanja krvnega tlaka je sorazmerna njegovi začetni vrednosti (pri normotoničnih bolnikih zdravilo minimalno vpliva na krvni tlak). Po jemanju diltiazema se krvni tlak zmanjša tako v sedečem kot v ležečem položaju. Uporaba zdravila redko povzroči refleksno tahikardijo in posturalno arterijsko hipotenzijo. Pri zdravljenju z diltiazemom ostaja največji srčni utrip med vadbo nespremenjen ali se nekoliko zmanjša. Med dolgotrajnim zdravljenjem se aktivnost sistema renin-angiotenzin-aldosteron ne poveča in hiperkateholaminemije ni. Diltiazem zmanjšuje ledvične in periferne učinke angiotenzina II in izboljšuje diastolično sprostitev miokarda pri bolnikih s hipertrofično kardiomiopatijo, koronarno boleznijo srca, arterijsko hipertenzijo in zavira agregacijo trombocitov.
Za zdravilo je značilen minimalen učinek na gladke mišice prebavil. Med dolgim zdravljenjem (od 8 mesecev) se odvisnost od diltiazema ne razvije. Snov ne spremeni lipidnega profila krvi in lahko pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo vodi do regresije hipertrofije levega prekata.
Hipotenzivni učinek zdravila doseže največjo resnost v 2 tednih.
Farmakokinetika
Pri peroralnem jemanju diltiazema se iz prebavil hitro in skoraj v celoti absorbira. Popolnost absorpcije doseže 90% sprejetega odmerka. Najvišja koncentracija v krvni plazmi je bila zabeležena 4–6 ur po uporabi. Pri posameznih bolnikih se vrednosti koncentracij v krvni plazmi bistveno razlikujejo.
Diltiazem se veže na beljakovine krvne plazme za približno 70-80%. Njegov volumen porazdelitve v telesu je približno 5,3 l / kg telesne teže. Prav tako je snov določena v materinem mleku.
Diltiazem se v veliki meri presnavlja v jetrih z demetilacijo in deacetilacijo s sodelovanjem izoencimov CYP3A7, CYP3A5 in CYP3A4. V tem primeru nastane farmakološko aktivni presnovek deacetildiltiazem, ki je v krvni plazmi v 5–10-krat manjših koncentracijah kot ustrezni kazalci diltiazema. Presnova kaže 2–4-krat manj aktivnosti kot sama učinkovina. Diltiazem ima terapevtski učinek pri koncentracijah 20-40 ng / ml. Biološka uporabnost zdravila je 40% in je povezana z učinkom prvega prehoda skozi jetra.
Zdravilo se izloči iz telesa skozi črevesje z žolčem (približno 65% sprejetega odmerka) in v manjši meri z urinom (35% zaužitega odmerka). Razpolovni čas izločanja iz plazme je od 3,2 do 6,6 ure, pri dolgotrajnem zdravljenju pa farmakokinetični parametri diltiazema ostanejo nespremenjeni. Snov ne kaže nagnjenosti k kopičenju ali induciranju lastnega metabolizma.
Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo in angino pektoris ostaja farmakokinetika diltiazema podobna kot pri zdravih bolnikih. Pri bolnikih z jetrno insuficienco opazimo podaljšanje razpolovnega časa in povečanje biološke uporabnosti. Pri starejših bolnikih se očistek diltiazema lahko zmanjša. Snov se ne izloči s peritonealno dializo in hemodializo.
Indikacije za uporabo
Indikacije za Diltiazem:
- Arterijska hipertenzija;
- Napadi angine pektoris, vključno z Prinzmetalovo angino (preprečevanje);
- Supraventrikularne aritmije, vključno s paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo, atrijsko trepetanje in atrijsko fibrilacijo, ekstrasistola (preprečevanje).
Kontraindikacije
- Funkcionalne motnje ledvic in jeter;
- Huda bradikardija;
- AV blok II-III stopnje (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom);
- Kardiogeni šok;
- Sindrom bolnega sinusa;
- Atrijska fibrilacija pri Laun-Ganogh-Levinu in Wolff-Parkinson-White sindromu;
- Arterijska hipotenzija;
- Miokardni infarkt, ki ga spremlja zastoj v pljučih;
- Kronično srčno popuščanje II B-III stopnja;
- Hemodinamično pomembna aortna stenoza;
- Akutno srčno popuščanje
- Nosečnost in dojenje;
- Preobčutljivost za sestavine zdravil.
Med uporabo zdravila Diltiazem je treba glede na indikacije biti previden pri bolnikih, ki so nagnjeni k arterijski hipotenziji, otroci (zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila v tej starostni skupini), starejši bolniki, pa tudi pri ventrikularni tahikardiji z razširitvijo kompleksa ORS, AV blokada I stopnje, motnje intraventrikularnega prevajanja, kronično srčno popuščanje, miokardni infarkt z odpovedjo levega prekata, odpoved jeter in ledvic.
Navodila za uporabo Diltiazema: način in odmerjanje
Tablete je treba jemati peroralno, jih pogoltniti cele in sprati s tekočino.
Zdravilo se jemlje 3-krat na dan po 60 mg ali 2-krat na dan po 90 mg. Optimalni odmerek zdravila Diltiazem je 180-360 mg na dan. Pod nadzorom zdravnika v bolnišničnem okolju je mogoče dnevni odmerek povečati na 480 mg.
Stranski učinki
Med terapijo se lahko razvijejo naslednje motnje:
- Kardiovaskularni sistem: asimptomatsko znižanje krvnega tlaka; redko - aritmija (vključno s fibrilacijo in trepetanjem prekatov), angina pektoris, AV blok II-III st. do asistolije, bradikardije (manj kot 50 utripov na minuto) ali tahikardije, poslabšanja ali razvoja srčnega popuščanja; pri uporabi zdravila Diltiazem v velikih odmerkih - bradikardija, angina pektoris, AV blokada, poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja, izrazito znižanje krvnega tlaka;
- Živčni sistem in senzorični organi: omedlevica, depresija, glavobol, zaspanost, omotica, astenija, povečana utrujenost, motnje spanja, tesnoba, ekstrapiramidne motnje (težave pri požiranju, maski podoben obraz, ataksija, mešanje hoje, tresenje prstov in rok, okorelost nog) ali roke); pri uporabi zdravila Diltiazem v velikih odmerkih - tresenje, parestezija, okvara vida (prehodna izguba vida);
- Hematopoetski sistem: redko - agranulocitoza, trombocitopenija;
- Prebavni sistem: bruhanje, povečan apetit, suha usta, slabost, driska ali zaprtje, hiperplazija dlesni (bolečina, krvavitev, oteklina), povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja so: asistolija, bradikardija, kardiogeni šok, izrazito znižanje krvnega tlaka, prehod v kolaps, srčno popuščanje, motnje atrioventrikularnega prevajanja. Kot nujni ukrep pri jemanju velikih odmerkov zdravila je po potrebi priporočljivo izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja in simptomatsko zdravljenje.
V primeru atrioventrikularne blokade II in III stopnje je predpisana intravenska uporaba atropina v odmerku 0,6–1 mg. Če se bolnikovo telo na zdravljenje odzove nezadovoljivo, je dovoljeno dajanje izoprenalina. Če pride do arterijske hipotenzije, morate povečati vnos tekočine in predpisati vazokonstriktorska zdravila. V primeru srčnega popuščanja se priporočajo diuretiki, zdravila s pozitivnim inotropnim učinkom in simptomatsko zdravljenje.
Posebna navodila
Pred začetkom uporabe zdravila Diltiazem, pa tudi v primeru razvoja neznačilnih simptomov, se posvetujte z zdravnikom.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Trenutno ni dokazano, da jemanje diltiazema v terapevtskih odmerkih vpliva na telesno in duševno aktivnost bolnika. Bolniki z visoko občutljivostjo lahko (zlasti na začetku zdravljenja z zdravili) doživijo čezmerno znižanje krvnega tlaka, omotico in začasno poslabšanje sposobnosti vožnje.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili je zdravilo Diltiazem kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah, saj so klinične študije potrdile njegov teratogeni učinek.
Interakcije z zdravili
Potencialno nevarne so kombinacije zdravila Diltiazem s kinidinom in drugimi antiaritmiki razreda Ia, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, srčnimi glikozidi (zaradi tveganja za nastanek prekomerne bradikardije, upočasnitve AV prevodnosti in zmanjšanja kontraktilnosti miokarda).
Pri sočasni uporabi zdravila Diltiazem z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki:
- Prokainamid, kinidin in druga zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT: povečanje tveganja za njegovo znatno podaljšanje;
- Tiazidni diuretiki in druga zdravila, ki znižujejo krvni tlak, zdravila za inhalacijsko anestezijo (derivati ogljikovodikov): povečanje hipotenzivnega učinka diltiazema;
- Propranolol: poveča se njegova biološka uporabnost;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicin: zmanjšanje koncentracije diltiazema v krvi;
- Ciklosporin, teofilin, karbamazepin, kinidin, valprojska kislina in digoksin: povečanje njihove koncentracije v krvi (morda bo potrebno zmanjšanje odmerka);
- Cimetidin: zvišanje koncentracije diltiazema v krvi;
- Indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila, estrogeni in glukokortikosteroidi ter simpatomimetična zdravila: zmanjšanje hipotenzivnega učinka;
- Litijevi pripravki: mogoče je povečati nevrotoksični učinek diltiazema (z razvojem bruhanja, slabosti, ataksije, driske, tresenja in / ali tinitusa);
- Splošni anestetiki: povečano kardiodepresivno delovanje.
Morda sočasno imenovanje Diltiazema z nitrati, vključno s podaljšanimi oblikami.
Analogi
Analogi diltiazema so: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Diltiazemu
Pregledi zdravila Diltiazem potrjujejo njegovo učinkovitost pri bolnikih z angino pektoris, ishemično boleznijo srca, hipertenzijo in različnimi aritmijami. Vendar pa obstajajo negativna mnenja o zdravilu, povezanih z njegovimi neželenimi učinki (na primer bolniki se pritožujejo nad glavoboli).
Cena diltiazema v lekarnah
Približna cena zdravila Diltiazem v obliki tablet za pakiranje, ki vsebuje 30 kosov, je 63-117 rubljev (odmerek 60 mg) ali 79-135 rubljev (odmerek 90 mg). 90 mg tablete s podaljšanim sproščanjem lahko kupite za približno 106-139 rubljev.
Diltiazem: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Diltiazem 60 mg tablete 30 kosov. 62 RUB Nakup |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg filmsko obložene tablete podaljšanega delovanja 20 kosov. 113 RUB Nakup |
|
Diltiazem 90 mg tablete s podaljšanim sproščanjem 30 kosov 129 RUB Nakup |
|
Diltiazem 60 mg tablete 30 kosov. 130 RUB Nakup |
|
Diltiazem Lannacher tablete p.p. podaljšano delovanje 90mg 20 kosov 143 r Nakup |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsule 30 kosov. 143 r Nakup |
|
Diltiazem tablete s podaljšanim delovanjem 90 mg 30 kosov. 146 r Nakup |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg filmsko obložene tablete podaljšanega delovanja 30 kosov. 234 r Nakup |
|
Diltiazem Retard 180 mg kapsule 30 kosov. 251 RUB Nakup |
|
Diltiazem Lannacher tablete p.o. podaljšano delovanje 180mg 30 kosov 279 r Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
