Gizaar
Gizaar: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakodinamika in farmakokinetika
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Interakcije z zdravili
- 10. Analogi
- 11. Pogoji shranjevanja
- 12. Pogoji odkupa iz lekarn
- 13. Ocene
- 14. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Hyzaar
Koda ATX: C09DA01
Aktivna sestavina: Losartan + hidroklorotiazid (Losartan + hidroklorotiazid)
Proizvajalec: Merck Sharp & Dohme BV (Nizozemska)
Opis in posodobitev fotografije: 31.07.2019
Cene v lekarnah: od 250 rubljev.
Nakup
Gizaar je kombinirano antihipertenzivno zdravilo.
Oblika in sestava izdaje
Odmerna oblika - obložene tablete: ovalne, z ločilno črto na eni strani in oznako "717" na drugi, rumene (7 ali 14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota).
Vsebnost učinkovin v 1 tableti:
- Losartan kalij - 50 mg;
- Hidroklorotiazid - 12,5 mg
Pomožne snovi: predželatinirani škrob 1500, vodna laktoza (razpršena suha), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza (Avicel PH102).
Sestava lupine: hidroksipropil metilceluloza (6 cps), hidroksipropil celuloza (z manj kot 0,3% silicija), karnauba vosek, kinolin rumeni aluminijev lak (E104), titanov dioksid (E171).
Farmakodinamika in farmakokinetika
Za zdravilne učinkovine Gizaar - losartan in hidroklorotiazid - je značilen aditivni hipertenzivni učinek, saj znižujejo krvni tlak (BP) pomembneje kot vsaka komponenta posebej. Menijo, da je ta učinek posledica komplementarnega delovanja obeh sestavin zdravila. Hidroklorotiazid ima diuretični učinek, kar vodi do zmanjšanja koncentracije kalija v krvnem serumu, povečanja aktivnosti renina v krvni plazmi (ARP), povečanja vsebnosti angiotenzina II in spodbujanja proizvodnje aldosterona.
Uporaba losartana zavira vse fiziološke učinke angiotenzina II in zaradi zmanjšanja učinkov aldosterona lahko pomaga zmanjšati izgubo kalija zaradi jemanja diuretika. Za losartan je značilen tudi zmeren in prehoden urikozurični učinek. Hidroklorotiazid prispeva k rahlemu povečanju vsebnosti sečne kisline v krvi. Njegova kombinacija z losartanom lahko zmanjša resnost simptomov hiperurikemije, ki jo povzroči jemanje diuretika.
Losartan se selektivno veže na receptorje AT 1, ne da bi vezal in blokiral druge hormonske receptorje in ionske kanale, ki so odgovorni za uravnavanje funkcij srčno-žilnega sistema. Losartan tudi ni zaviralec encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE, kininaza II), kar povzroči uničenje bradikinina. Iz tega razloga učinek losartana na telo ne poveča učinkov bradikinina ali pojava edema.
Mehanizem antihipertenzivnega delovanja tiazidov še ni raziskan. Običajno te spojine ne vplivajo na normalne odčitke krvnega tlaka.
Hidroklorotiazid spada v skupino diuretikov in antihipertenzivnih zdravil. Vpliva na reabsorpcijo elektrolitov v distalnih ledvičnih tubulih. Hidroklorotiazid približno enako poveča izločanje klorovih in natrijevih ionov. Natriurezo včasih spremljajo majhne izgube bikarbonatnih in kalijevih ionov. Pri peroralnem jemanju se diuretični učinek pojavi v 2 urah, doseže največjo vrednost po 4 urah in traja 6-12 ur.
Pri bolnikih s hipertrofijo levega prekata in arterijsko hipertenzijo losartan, tudi v kombinaciji s hidroklorotiazidom, zmanjša tveganje za bolezni srca in ožilja ter smrtnost.
Losartan preprečuje zvišanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka med infundiranjem angiotenzina II. V trenutku, ko dosežemo največjo vsebnost losartana v krvni plazmi po jemanju zdravila Gizaar v odmerku 100 mg, zgoraj opisani učinek angiotenzina II zatremo za približno 85%, dan po enkratnem in večkratnem odmerjanju pa za 26–39%.
Losartan nima vpliva na avtonomne reflekse in dlje časa ne spreminja koncentracije noradrenalina v krvni plazmi.
Če se jemlje peroralno, se losartan dobro absorbira in presnovi med "primarnim prehodom" skozi jetra, kjer tvori aktivni karboksilirani presnovek in neaktivne presnovke. Sistemska biološka uporabnost te spojine v obliki tablet je približno 33%. Povprečne najvišje koncentracije losartana in njegovih presnovnih produktov se zabeležijo po 1 uri oziroma po 3 urah. Med jemanjem zdravila Gizaar s hrano niso ugotovili klinično pomembnih sprememb v vsebnosti losartana v krvni plazmi.
Losartan in njegov aktivni presnovek se lahko vežejo na beljakovine krvne plazme (predvsem albumin) za vsaj 99%. Hidroklorotiazid prehaja placentno (zanj krvno-možganski nedostopnik) oviro in se izloča v materino mleko.
Očistek losartana in njegovega aktivnega presnovka v plazmi je približno 600 oziroma 50 ml / min. Ledvični očistek zgornjih spojin je približno 74 oziroma 26 ml / min. Pri peroralnem jemanju losartana se približno 4% odmerka izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki, približno 6% odmerka pa se izloči v obliki aktivnega presnovka. Po peroralni uporabi se plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka polieksponentno zmanjšujejo, končni razpolovni čas izločanja pa je približno 2 oziroma 6-9 ur.
Če se zdravilo Gizaar jemlje v odmerku 100 mg enkrat na dan, se v krvni plazmi ne kopiči pomembno niti losartana niti njegovega aktivnega presnovka. Te snovi se izločajo skozi ledvice in skozi črevesje z žolčem.
Hidroklorotiazid se ne presnovi in se znatno hitro izloči skozi ledvice. Spremljanje vsebnosti snovi v krvni plazmi 24 ur je pokazalo, da je njen razpolovni čas 5,6-14,8 ure. Vsaj 61% peroralnega odmerka se v prvotni obliki izloči v enem dnevu.
Ko so bolniki z blago in zmerno alkoholno cirozo jeter Gizaar jemali peroralno, se je izkazalo, da je bila vsebnost losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi 5 oziroma 1,7-krat višja od standardnih vrednosti.
Indikacije za uporabo
- Arterijska hipertenzija (pri bolnikih z indikacijami za kombinirano zdravljenje);
- Zmanjšanje tveganja za bolezni srca in ožilja ter umrljivost pri hipertrofiji levega prekata in arterijski hipertenziji.
Kontraindikacije
- Starost do 18 let;
- Huda disfunkcija jeter;
- Huda ledvična disfunkcija (očistek kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min);
- Anurija;
- Sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
- Obdobje nosečnosti in dojenja;
- Preobčutljivost za derivate sulfonamida in / ali sestavine zdravil.
Gizaar je priporočljivo predpisovati previdno bolnikom z ledvično insuficienco (CC 30-50 ml / min), stenozo arterije posamezne ledvice, dvostransko stenozo ledvičnih arterij, motnjami v vodno-elektrolitskem ravnovesju krvi (vključno s tistimi, ki jih povzroča bruhanje ali driska (hiponatriemija, hipokloremična alkalomija, hipomagnezija), hipokalemija)), protin, hiperkalciemija, hiperurikemija, diabetes mellitus, bronhialna astma in poslabšana alergijska anamneza, hipovolemija (vključno z jemanjem visokih odmerkov diuretikov), sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom); med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z zaviralci ciklooksigenaze (COX) -2.
Navodila za uporabo zdravila Gizaar: način in odmerjanje
Gizaar se jemlje peroralno, ne glede na obrok.
Priporočeni odmerek: 1 tableta 1-krat na dan; če po treh tednih zdravljenja ni terapevtskega učinka, lahko odmerek povečate na 2 tableti enkrat na dan.
Največji dnevni odmerek zdravila je 2 tableti.
Za starejše bolnike izbira začetnega odmerka ni potrebna.
Stranski učinki
V kliničnih preskušanjih so bili najpogosteje opaženi neželeni učinki šibkost, omotica in utrujenost.
Izkušnje z zdravilom v obdobju trženja so odkrile dodatne neželene učinke:
- Prebavni sistem: redko - driska, hepatitis;
- Imunopatološke in alergijske reakcije: anafilaktične reakcije, edem grla in glotisa z razvojem obstrukcije dihalnih poti ali drugimi simptomi angioedema, vključno z edemi obraza, ustnic, jezika in / ali žrela; redko - vaskulitis (purpura Shenlein-Henoch);
- Dermatološke reakcije: urtikarija, povečana foto- in fotosenzibilnost;
- Dihala: po možnosti - kašelj;
- Laboratorijski kazalci: redko - rahla hiperkalemija (ne zahteva prekinitve zdravljenja), prehodno povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo zaradi dehidracije in pomanjkanja elektrolitov ob prekomerni diurezi in se kažejo v izrazitem znižanju krvnega tlaka in tahikardiji.
Posebna navodila
Prikazano je imenovanje zdravila Gizaar v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.
Učinek zdravil na sistem renin-angiotenzin lahko poveča vsebnost kreatinina in sečnine v krvi pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali stenozo arterije ene same ledvice.
Prisotnost losartana zavira delovanje renin-angiotenzinskega sistema in lahko povzroči spremembe v delovanju ledvic, odpoved ledvic. Spremembe so reverzibilne in izginejo po ukinitvi zdravila.
Med jemanjem zdravila lahko bolniki razvijejo simptomatsko arterijsko hipotenzijo.
Zdravljenje mora spremljati redno spremljanje ravnovesja vode in elektrolitov, ki bo takoj ugotovilo klinične znake hiponatriemije, dehidracije, hipokloremične alkaloze, hipokalemije, hipomagnezije. Raven elektrolitov v serumu je treba preveriti, če se pojavi bruhanje ali občasna driska.
V skladu z navodili lahko zdravilo Gizaar poslabša toleranco za glukozo, zato bodo nekateri bolniki morda morali prilagoditi odmerek insulina in drugih hipoglikemičnih učinkovin.
Tiazidi lahko povzročijo rahlo in občasno povečanje koncentracije kalcija v serumu in zmanjšajo izločanje kalcija z urinom. Huda hiperkalciemija lahko kaže na latentni hiperparatiroidizem.
Ker lahko učinek tiazidov na presnovo kalcija izkrivi parametre študij delovanja obščitničnih žlez, je treba pred študijo prekiniti dajanje tiazidnega diuretika.
V ozadju zdravljenja s tiazidnimi diuretiki se lahko vsebnost trigliceridov in holesterola v krvi poveča, razvije se preobčutljivostna reakcija in sistemski eritematozni lupus lahko napreduje ali se poslabša.
Kombinirana sestava zdravila lahko zmanjša resnost hiperurikemije in / ali tveganje za razvoj protina, saj losartan zmanjša raven sečne kisline.
Interakcije z zdravili
Kombinacija zdravila z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, vključno s spironolaktonom, triamterenom, amiloridom, kalijevo soljo ali dodatki, ki vsebujejo kalij, lahko poveča koncentracijo kalija v serumu.
Terapevtski učinek zdravila lahko zmanjšamo s kombinacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Sočasna uporaba z etanolom, barbiturati in opioidnimi analgetiki lahko poveča tveganje za ortostatsko arterijsko hipotenzijo.
V kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili pride do aditivnega učinka.
Absorpcija hidroklorotiazida moti prisotnost anionskih izmenjevalnih smol. S hkratnim dajanjem holestiramina ali kolestipola se absorpcija hidroklorotiazida znatno zmanjša.
Uporaba zdravila Gizaar z adrenokortikotropinom, kortikosteroidi vodi do močnega zmanjšanja ravni elektrolitov, hipokalemije.
Zdravilo povečuje učinek tubokurarina in drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov.
Kombinacija z litijevimi pripravki ni priporočljiva, saj vodi do zmanjšanja ledvičnega očistka litija in povečuje tveganje za razvoj njegovega toksičnega učinka.
Analogi
Gizaarjevi analogi so: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok pri temperaturi 15-30 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Gizaarju
Poročila o Gizaarju naj bi bila izjemno ugodna. Bolniki navajajo razpoložljivost in visoko učinkovitost zdravila pri zdravljenju hipertenzije, če jemljejo vsaj 1 mesec. Hitro stabilizira krvni tlak in ga privede na normalno raven, zato Gizaarja priporočajo številni zdravniki. To zdravilo omogoča izboljšanje zdravljenja arterijske hipertenzije in sorodnih bolezni.
Cena Gizaarja v lekarnah
Cena Gizaarja v lekarnah je odvisna od števila tablet v embalaži. Stroški zdravila so 340–460 rubljev (14 kosov na paket). 7 kosov Gizaar paketov trenutno niso zastopani v lekarnah.
Gizaar: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Gizaar 50 mg + 12,5 mg obložene tablete 14 kosov 250 RUB Nakup |
Gizaar tablete p.p. 50 mg + 12,5 mg 14 kosov 428 r Nakup |
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmsko obložene tablete 28 kosov. 666 RUB Nakup |
Gizaar Forte tablete p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 kosov 958 RUB Nakup |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!