Haloperidol
Haloperidol: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Haloperidol
Koda ATX: N05AD01
Aktivna sestavina: haloperidol (haloperidol)
Proizvajalec: Gedeon Richter (Madžarska), Moskhimpharmpreparaty them. N. A. Semashko (Rusija)
Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019
Cene v lekarnah: od 19 rubljev.
Nakup
Haloperidol je antiemetično, nevroleptično in antipsihotično zdravilo.
Oblika in sestava izdaje
Odmerne oblike haloperidola:
- Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 5 mg / ml (v 1 ml ampulah, v konturni plastični embalaži (palete) po 5 kosov, 1, 2 palete v kartonski škatli; v 1 ml ampulah, v pretisnih omotih po 10 kosov.., 1 paket v kartonski škatli);
- Raztopina za intramuskularno injekcijo 5 mg / ml (v ampulah po 1 ml z ampulskim nožem, 10 kosov. V kartonski škatli; v ampulah po 1 ml in 2 ml, v pretisnih omotih 5 kosov, 1, 2 pakiranja v kartonska škatla; v ampulah po 2 ml, v konturnih plastičnih embalažah (palete), 5 kosov, 1, 2 palete v kartonski škatli);
- Tablete: 1 mg (v vialah po 40 kosov, 1 steklenička v kartonski škatli; v pretisnih omotih po 10 kosov, 3 pretisni omoti v kartonski škatli; 20 kosov. V pretisnih omotih, 2 pakiranji v kartonski škatli); 1,5 mg (10 kosov. V pretisnih omotih, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakiranj v kartonski škatli; 20 ali 30 kosov. V pretisnih omotih, 1, 2, 3 pakiranja v kartonski škatli; 25 kosov v pretisnih omotih, 2 pakiranja v kartonski škatli; 50 kosov v pretisnih omotih, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 zavojčkov v kartonski škatli; kozarci (kozarci) po 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kosov, po 1 pločevinka v ovojnem papirju; v steklenicah (steklenicah) po 100, 500, 1000 kosov, 1 steklenica v kartonski škatli; v polimerni posodi 10, 20, 30, 40, 50, 100 kosov, 1 posoda v kartonski škatli);2 mg (v pločevinkah (kozarcih) po 25 kosov, 1 pločevinka v kartonski škatli); 5 mg (v pretisnih omotih po 10 kosov, 3 ali 5 pretisnih omotov v kartonski škatli; 10 kosov. V pretisnih omotih po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 zavojčkov v kartonski škatli; vsak 15 kosov. V pretisnih omotih, 2 pakiranji v kartonski škatli; 20 ali 30 kosov. V pretisnih omotih po 1, 2, 3 pakiranja v kartonski škatli; 50 kosov., 3, 4, 5, 6, 8, 10 paketov v kartonski škatli; v steklenicah (vialah) po 30, 100, 500, 1000 kosov, 1 steklenica v kartonski škatli;, 1000, 1200 kosov, po 1 pločevinka v ovojnem papirju; v polimerni posodi 10, 20, 30, 40, 50 in 100 kosov, 1 posoda v kartonski škatli); 10 mg (10 kosov. V pretisnih omotih, 2 pakiranji v kartonski škatli; v vialah po 20 kosov., 1 steklenica v kartonski škatli).
1 tableta vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 ali 10 mg;
- Pomožne komponente: krompirjev škrob, laktoza monohidrat (mlečni sladkor), medicinska želatina, smukec, magnezijev stearat.
Sestava 1 ml raztopine za injiciranje vključuje:
- Zdravilna učinkovina: haloperidol - 5 mg;
- Pomožne komponente: mlečna kislina; voda za injekcije.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Haloperidol, derivat butirofenona, je antipsihotik (nevroleptik). Ima izrazite antipsihotične, pomirjevalne in antiemetične učinke, v majhnih odmerkih pa aktivira učinek. Povzroča ekstrapiramidne motnje. Praktično brez antiholinergičnega delovanja. Pomirjevalni učinek zdravila je zagotovljen zaradi mehanizma blokade α-adrenergičnih receptorjev retikularne tvorbe možganskega debla, antiemetičnega učinka zaradi blokade dopaminskih receptorjev D 2 sprožilne cone kemoreceptorja. Z blokado dopaminskih receptorjev hipotalamusa se kažeta hipotermični učinek in galaktoreja.
V primeru daljše uporabe se spremeni endokrino stanje, poveča se proizvodnja prolaktina, zmanjša se proizvodnja gonadotropnih hormonov v sprednji hipofizi.
Farmakokinetika
Pri peroralnem jemanju se absorbira 60% haloperidola, največja koncentracija v krvni plazmi pa je dosežena po 3 urah. Porazdelitveni volumen je 18 l / kg. 92% se veže na beljakovine v plazmi. Preprosto prodre skozi histohematogene pregrade, vključno s krvno-možgansko pregrado.
Presnavlja se v jetrih z učinkom prvega prehoda. Izoencimi CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 sodelujejo pri presnovi zdravila. Je zaviralec CYP2D6. Aktivnih presnovkov niso našli. Če se jemlje peroralno, je razpolovni čas izločanja 24 ur (12 do 37 ur).
Izloča se z žolčem (15%) in urinom (40%, 1% nespremenjen). Izloča se v materino mleko.
Indikacije za uporabo
Indikacije za haloperidol:
- Kronične in akutne psihotične motnje, vključno s shizofrenijo, epileptičnimi, manično-depresivnimi in alkoholnimi psihozami;
- Psihomotorična vznemirjenost, halucinacije in blodnje različnega izvora;
- Horea iz Huntingtona;
- Vznemirjena depresija;
- Oligofrenija;
- Jecljanje;
- Vedenjske motnje v otroštvu in starosti (vključno z otroškim avtizmom in hiperreaktivnostjo pri otrocih);
- Tourettova bolezen;
- Kolcanje in bruhanje (obstojno in odporno na terapijo);
- Psihosomatske motnje;
- Slabost in bruhanje med kemoterapijo (zdravljenje in preprečevanje).
Kontraindikacije
- Huda toksična depresija centralnega živčnega sistema, ki jo povzročajo zdravila;
- Bolezni centralnega živčnega sistema, ki jih spremljajo simptomi ekstrapiramidnih motenj, histerije, depresije, kome različne etiologije;
- Nosečnost in dojenje;
- Otroci, mlajši od 3 let;
- Preobčutljivost za sestavine zdravil in druge derivate butirofenona.
V skladu z navodili je treba haloperidol previdno uporabljati pri naslednjih boleznih / stanjih:
- DrDeramus z zaprtim kotom;
- Epilepsija;
- Bolezni srca in ožilja s simptomi dekompenzacije, motnjami prevodnosti miokarda, podaljšanjem intervala QT ali tveganjem za podaljšanje intervala QT (vključno s hipokalemijo in sočasno uporabo z zdravili, ki lahko povečajo interval QT);
- Ledvična in / ali jetrna okvara;
- Dihalno in pljučno srčno popuščanje, vključno s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) in akutnimi nalezljivimi boleznimi;
- Tirotoksikoza;
- Kronični alkoholizem;
- Hiperplazija prostate z zadrževanjem urina;
- Sočasna uporaba z antikoagulanti.
Navodila za uporabo haloperidola: metoda in odmerjanje
Tablete Haloperidol se jemljejo peroralno, 30 minut pred obroki. Enkratni začetni odmerek za odrasle je 0,5-5 mg, pogostnost dajanja je 2-3 krat na dan. Pri starejših bolnikih enkratni odmerek ne sme preseči 2 mg.
Glede na odziv bolnikov na terapijo se odmerek postopoma povečuje, običajno do 5-10 mg na dan. Višji odmerki (več kot 40 mg na dan) se v nekaterih primerih uporabljajo ob odsotnosti sočasnih bolezni in za kratek čas.
Za otroke se odmerek običajno izračuna na podlagi telesne teže - 0,025-0,075 mg / kg na dan v 2-3 odmerkih.
Pri intramuskularnem dajanju haloperidola se začetni enkratni odmerek za odrasle giblje od 1 do 10 mg, interval med ponovljenimi injekcijami je lahko 1-8 ur.
Za intravensko uporabo je Haloperidol predpisan v enkratnem odmerku 0,5-50 mg, odmerek pri večkratnem dajanju in pogostost uporabe pa se določi glede na indikacije in klinično situacijo.
Največji dnevni odmerek za odrasle za peroralno in intramuskularno dajanje je 100 mg na dan.
Stranski učinki
Med terapijo je možen razvoj motenj nekaterih telesnih sistemov:
- Kardiovaskularni sistem: pri uporabi velikih odmerkov haloperidola - tahikardija, arterijska hipotenzija, aritmija, spremembe na elektrokardiogramu (EKG), vključno z znaki trepetanja, ventrikularne fibrilacije in povečanja intervala QT;
- Centralni živčni sistem: nespečnost, glavobol, tesnoba, tesnoba in strah, vznemirjenost, zaspanost (zlasti na začetku zdravljenja), akatizija, evforija ali depresija, epileptični napadi, letargija, razvoj paradoksne reakcije (halucinacije, poslabšanje psihoze); z dolgotrajnim zdravljenjem - ekstrapiramidne motnje, vključno s tardivno diskinezijo, tardivno distonijo in nevroleptičnim malignim sindromom;
- Prebavni sistem: pri uporabi zdravila v velikih odmerkih - driska ali zaprtje, suha usta, zmanjšan apetit, hiposalivacija, bruhanje, slabost, motnje v delovanju jeter do razvoja zlatenice;
- Endokrini sistem: menstrualne nepravilnosti, bolečine v mlečnih žlezah, ginekomastija, hiperprolaktinemija, povečan libido, zmanjšana moč, priapizem;
- Hematopoetski sistem: redko - agranulocitoza, levkocitoza, začasna in blaga levkopenija, nagnjenost k monocitozi in rahla eritropenija;
- Organi vida: retinopatija, katarakta, ostrina vida in motnje nastanitve;
- Presnova: periferni edem, hiper- in hipoglikemija, povečano znojenje, hiponatriemija, povečanje telesne mase;
- Dermatološke reakcije: akne podobne in makulopapularne spremembe kože; redko - alopecija, fotoobčutljivost;
- Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, laringospazem, bronhospazem, hiperpireksija;
- Učinki zaradi holinergičnega delovanja: hiposalivacija, suha usta, zaprtje, zadrževanje urina.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: okorelost mišic, tresenje, depresija zavesti, zaspanost, znižanje (v nekaterih primerih povečanje) krvnega tlaka. V hujših primerih se pojavi koma, šok, depresija dihanja.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja s peroralno uporabo: indicirano je izpiranje želodca, predpisano je aktivno oglje. V primeru depresije dihanja se izvaja umetno prezračevanje pljuč. Za izboljšanje krvnega obtoka je indicirano intravensko dajanje raztopine albumina ali plazme noradrenalina. Uporaba adrenalina je strogo prepovedana. Za zmanjšanje ekstrapiramidnih simptomov se uporabljajo antiparkinsonska zdravila in centralna antiholinergična zdravila. Dializa je neučinkovita.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja z intravenskim ali intramuskularnim dajanjem: prenehanje zdravljenja z nevroleptiki, uporaba korektorjev, intravensko dajanje raztopine glukoze, diazepama, vitaminov B, vitamina C, nootropikov, simptomatsko zdravljenje.
Posebna navodila
Parenteralna uporaba zdravila pri otrocih ni priporočljiva.
Starejši bolniki običajno potrebujejo nižji začetni odmerek in počasnejšo prilagoditev odmerka. Za te bolnike je značilna večja verjetnost za razvoj ekstrapiramidnih motenj. Da bi pravočasno odkrili zgodnje znake tardivne diskinezije, je priporočljivo skrbno spremljanje bolnikovega stanja.
Če se razvije tardivna diskinezija, je treba odmerek haloperidola postopoma zmanjševati in predpisati drugo zdravilo.
Obstajajo dokazi o možnosti pojava med zdravljenjem simptomov diabetes insipidus, poslabšanje glavkoma, pri dolgotrajnem zdravljenju - težnja k razvoju limfomonocitoze.
Pri zdravljenju z antipsihotiki je možen razvoj malignega nevroleptičnega sindroma kadar koli, najpogosteje pa se pojavi kmalu po začetku zdravljenja ali po prehodu bolnika z enega nevroleptičnega zdravila na drugega, po povečanju odmerka ali med kombiniranim zdravljenjem z drugim psihotropnim zdravilom.
Med uporabo haloperidola se je treba izogibati alkoholu.
V obdobju terapije se ne smemo ukvarjati s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo veliko hitrost psihomotoričnih reakcij in večjo pozornost.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba haloperidola je prepovedana glede na indikacije med nosečnostjo in dojenjem.
Pediatrična uporaba
Prepovedano je uporabljati haloperidol za zdravljenje bolnikov, mlajših od 3 let. Pri otrocih, starejših od določene starosti, je treba parenteralno dajanje zdravila izvajati pod posebnim nadzorom zdravnika. Po doseganju terapevtskega učinka je priporočljivo preiti na tablete Haloperidol.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri hudi ledvični bolezni je treba zdravilo uporabljati previdno.
Za kršitve delovanja jeter
Pri hudi jetrni bolezni je treba zdravilo uporabljati previdno.
Uporaba pri starejših
Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba parenteralno dajanje haloperidola izvajati pod posebnim nadzorom zdravnika. Po doseganju terapevtskega učinka je priporočljivo preiti na peroralno dajanje zdravila.
Interakcije z zdravili
Pri sočasni uporabi haloperidola z nekaterimi zdravili je treba upoštevati možne posledice take interakcije:
- Zdravila, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem (CNS), etanol: depresija dihanja in hipotenzivno delovanje, povečana depresija CNS;
- Antikonvulzivi: sprememba pogostnosti in / ali vrste epileptiformnih napadov ter zmanjšanje koncentracije haloperidola v krvni plazmi;
- Zdravila, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije: povečanje resnosti in pogostnosti ekstrapiramidnih učinkov;
- Triciklični antidepresivi (vključno z desipraminom): zmanjšanje njihove presnove, večje tveganje za epileptične napade;
- Antihipertenzivna zdravila: okrepitev delovanja haloperidola;
- Zdravila z antiholinergičnim delovanjem: povečani antiholinergični učinki;
- Beta-blokatorji (vključno s propranololom): razvoj hude arterijske hipotenzije;
- Posredni antikoagulanti: zmanjšanje njihovega učinka;
- Litijeve soli: razvoj izrazitejših ekstrapiramidnih simptomov;
- Venlafaksin: povečana koncentracija haloperidola v plazmi;
- Imipenem: razvoj prehodne arterijske hipertenzije;
- Gvanetidin: zmanjšanje njegovega hipotenzivnega učinka;
- Isoniazid: zvišanje koncentracije v krvni plazmi;
- Indometacin: zmedenost, zaspanost;
- Rifampicin, fenitoin, fenobarbital: zmanjšanje koncentracije haloperidola v krvni plazmi;
- Metildopa: zmedenost, sedacija, demenca, depresija, omotica;
- Karbamazepin: povečati hitrost presnove haloperidola. Možna manifestacija simptomov nevrotoksičnosti;
- Levodopa, pergolid: zmanjšanje njihovega terapevtskega učinka;
- Kinidin: zvišanje koncentracije haloperidola v krvni plazmi;
- Morfij: razvoj mioklonusa;
- Cisaprid: podaljšanje intervala QT na EKG;
- Fluoksetin: razvoj ekstrapiramidnih simptomov in distonije;
- Fluvoksamin: zvišanje koncentracije haloperidola v krvni plazmi, ki ga spremlja toksični učinek;
- Adrenalin: "sprevrženost" njegovega tlačnega delovanja, kar vodi do razvoja tahikardije in hude arterijske hipotenzije.
Analogi
Analogi Haloperidola so: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoate, Galomond, Halopril, Senorm.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok.
Rok uporabnosti:
- Raztopina za injiciranje - 5 let pri temperaturi 15-30 ° C;
- Tablete - 3 leta pri temperaturah do 25 ° C.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o haloperidolu
Ocene o haloperidolu so pretežno pozitivne: zdravilo ima blag učinek in je zelo primerno za zdravljenje halucinacijskih motenj, psihoze.
Hkrati pa haloperidol zaradi velikega števila resnih neželenih učinkov (zaviranje, zaspanost, ekstrapiramidne motnje) velja za zastarelo zdravilo.
Cena za haloperidol v lekarnah
Približna cena za Haloperidol je: 50 tablet 1,5 mg - 38-50 rubljev, 10 ampul 5 mg / ml - 65-75 rubljev.
Haloperidol: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Haloperidol 1,5 mg tablete 50 kosov. 19 RUB Nakup |
Haloperidol 5 mg tablete 50 kosov. 22 RUB Nakup |
Haloperidol 1,5 mg tablete 50 kosov. 23 RUB Nakup |
Haloperidol 5 mg tablete 50 kosov. 24 RUB Nakup |
Haloperidol 5 mg tablete 50 kosov. 26 RUB Nakup |
Haloperidol 5 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 1 ml 5 kosov. 61 RUB Nakup |
Haloperidol 5 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 1 ml 10 kosov. 82 RUB Nakup |
Raztopina haloperidola za intravensko in intramuskularno injekcijo. 5 mg / ml 1 ml 10 kosov 85 RUB Nakup |
Raztopina haloperidol velpharm za intravensko in intramuskularno injekcijo. 5mg / ml amp. 1 ml št. 10 202 RUB Nakup |
Haloperidol dekanoat 50 mg / ml raztopina za intramuskularno dajanje (mastna) 1 ml 5 kosov. 295 RUB Nakup |
Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!