Valsartan Zentiva

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Valsartan Zentiva: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Valsartan Zentiva

Koda ATX: C09CA03

Aktivna sestavina: valsartan (Valsartan)

Proizvajalec: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Češka)

Opis in posodobitev fotografije: 05.07.2019

Filmsko obložene tablete, Valsartan Zentiva

Valsartan Zentiva je antagonist receptorjev za angiotenzin II.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, temno roza (odmerek 80 mg) ali rjavkasto rumene (odmerek 160 mg) barve, s črto na eni strani; na prerezu skoraj bele ali bele (14 in 15 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 ali 6 pretisnih omotov in navodila za uporabo zdravila Valsartan Zentiva).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: valsartan - 80 ali 160 mg;
pomožne komponente: sorbitol, povidon K25, predželatiniziran koruzni škrob, natrijev lavril sulfat, natrijev stearil fumarat, destab magnezijev karbonat 90 (magnezijev karbonat, voda, predželatiniran škrob), silicirana mikrokristalna celuloza SMCC 90 (silicijev dioksid koloidni silicijev dioksid) koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200 Pharma), krospovidon tipa A;
filmska lupina: makrogol / PEG 6000, hipromeloza, smukec, laktoza monohidrat; 80-miligramske tablete vsebujejo tudi rdeče barvilo železov oksid, 160-miligramske tablete vsebujejo indigokarminski aluminijev lak in rjave barve železovega oksida.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Valsartan je specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II. Ima sposobnost selektivnega blokiranja receptorjev podtipa AT1, ki so odgovorni za znane učinke angiotenzina II. Zaradi blokade receptorjev AT1 se koncentracija angiotenzina II v plazmi poveča, kar lahko stimulira odblokirane receptorje AT2.

Zdravilo nima agonistične aktivnosti receptorja AT1. Afiniteta za receptorje podtipa AT1 je približno 20.000-krat večja kot za receptorje podtipa AT2.

Valsartan praktično ne vpliva na kininazo II, encim za pretvorbo angiotenzinov (ACE), ki je odgovoren za razgradnjo bradikinina, zato je verjetnost kašlja pri njegovi uporabi zelo majhna.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo zdravilo Valsartan Zentiva pomaga znižati krvni tlak, vendar ne spremeni srčnega utripa (HR).

Po zaužitju enkratnega odmerka se hipotenzivni učinek v večini primerov začne razvijati v 2 urah, največ doseže po 4-6 urah in traja 24 ur. Kot rezultat večkratnih aplikacij zdravila Valsartan Zentiv se ne glede na odmerek običajno doseže izrazit terapevtski učinek v 2-4 urah. tednov in s podaljšano uporabo zdravila ohranja na doseženi ravni. Hkratno imenovanje hidroklorotiazida pomembno prispeva k dodatnemu znižanju krvnega tlaka. Nenadna odprava valsartana ne povzroči močnega zvišanja krvnega tlaka in razvoja drugih neželenih reakcij.

Mehanizem delovanja zdravila Valsartan Zentiva pri kroničnem srčnem popuščanju (CHF) je razložen z odpravljanjem negativnih posledic kronične hiperaktivacije sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) in njegovega glavnega efektorja angiotenzina II, kot so:

zadrževanje tekočine v telesu;
vazokonstrikcija;
celična proliferacija, ki vodi do preoblikovanja ciljnih organov (ledvic, krvnih žil, srca);
stimulacija prekomerne sinteze hormonov, ki delujejo sinergijsko z RAAS: vazopresin, aldosteron, endotelin, kateholamini.

Pri CHF valsartan zmanjša predobremenitev, zmanjša diastolični tlak v pljučni arteriji in tlak zagozditve v pljučnih kapilarah ter poveča srčni utrip. Poleg hemodinamskih učinkov zdravilo Valsartan Zentiva zmanjšuje zadrževanje vode in natrija v telesu (zaradi posredne blokade sinteze aldosterona).

Zanesljivo je znano, da zdravilo Valsartan Zentiva pri pregledu na tešče nima pomembnega vpliva na raven celotnega holesterola, koncentracijo sečne kisline, pa tudi na vsebnost glukoze in trigliceridov v krvnem serumu.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se valsartan hitro absorbira, vendar se stopnja absorpcije zelo razlikuje. Absolutna biološka uporabnost je v povprečju 23%. Za snov je značilna linearna kinetika, pri večkratni uporabi ni opaziti sprememb v indikatorjih.

Hkratni vnos hrane zmanjša učinek valsartana za približno 40% in ravnotežno koncentracijo (Css) za približno 50%. Vendar teh sprememb ne spremlja znatno zmanjšanje terapevtskega učinka. Po 8 urah po jemanju zdravila je bila koncentracija v plazmi približno primerljiva v skupini, ki je prejemala zdravilo Valsartan Zentiva na tešče, in v skupini, ki je jemala tablete s hrano. V zvezi s tem ni treba ločevati časa jemanja zdravila in hrane.

Po intravenskem dajanju valsartana je njegov volumen porazdelitve (Vd) v ravnotežnem stanju ~ 17 litrov, kar kaže na šibko intenzivnost porazdelitve zdravila v tkivih. Beljakovine v plazmi (predvsem albumini) vežejo 94–97% odmerka.

Valsartan je podvržen manjši presnovi. V obliki presnovkov se zabeleži približno 20% prejetega odmerka. V krvni plazmi najdemo hidroksimetabolit, ki nima farmakološkega delovanja.

V primerjavi z jetrnim pretokom krvi (~ 30 L / h) je plazemski očistek zdravila relativno majhen (~ 2 L / h). Razpolovni čas (T _1/2) je 9 ur, zdravilo se izloča predvsem skozi črevesje - 70%. Približno 30% odmerka se izloči skozi ledvice, večinoma v nespremenjeni obliki.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

starost: sistemski učinek zdravila je bolj izrazit kot pri mladih bolnikih, vendar ta pojav nima kliničnega pomena;
ledvična funkcija: med ledvično funkcijo in sistemskim delovanjem valsartana ni korelacije, zato ni treba prilagajati odmerka v primeru okvare ledvic [očistek kreatinina (CC)> 10 ml / min]. Izkušenj z uporabo zdravila Valsartan Zentiva pri bolnikih s CC <10 ml / min in pri bolnikih na hemodializi ni. Zdravilo je v veliki meri vezano na beljakovine v plazmi, zato je njegovo izločanje iz telesa med hemodializo malo verjetno;
delovanje jeter: valsartan se presnovi nepomembno, večina odmerka se izloči skozi črevesje, v glavnem nespremenjena, zato ni povezave med delovanjem jeter in sistemskim učinkom valsartana. V zvezi s tem ni treba prilagajati odmerka zdravila Valsartan Zentiv bolnikom z jetrno insuficienco ne biliarnega izvora brez holestaze. Ni izkušenj z uporabo zdravila pri hudih motnjah delovanja jeter;
CHF: največja koncentracija v plazmi (Cmax) in površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) naraščata linearno in skoraj sorazmerno z naraščajočimi odmerki v območju od 40 do 160 mg 2-krat na dan. Povprečni čas doseganja Cmax in T _1/2 je podoben kot pri zdravih prostovoljcih.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija;
kronično srčno popuščanje (II-IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) pri bolnikih, ki prejemajo standardno zdravljenje te bolezni, vključno z enim od naslednjih zdravil: srčni glikozid, diuretik, zaviralec ACE, zaviralec beta;
akutni miokardni infarkt in akutni miokardni infarkt, zapleten zaradi sistolične disfunkcije levega prekata in / ali odpovedi levega prekata, ob prisotnosti stabilnih hemodinamskih parametrov - za povečanje preživetja.

Kontraindikacije

Absolutno:

holestaza;
huda disfunkcija jeter;
biliarna ciroza;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
obdobje nosečnosti in dojenja;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Tablete Valsartan Zentiva je treba uporabljati previdno pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvičnih arterij ali stenozo arterije ene same ledvice, primarnim hiperaldosteronizmom, mitralno / aortno stenozo, hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo, stanji, ki jih spremlja zmanjšanje količine obtočne krvi (driska itd.)), blaga in zmerna okvara jetrne funkcije ne biliarnega izvora brez holestaze, huda ledvična odpoved (CC <10 ml / min, tudi med hemodializo ali po presaditvi ledvice), pa tudi pri bolnikih na dieti z omejeno porabo hrane sol.

Valsartan Zentiva, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Valsartan Zentiva je treba jemati peroralno. Čas prehrane ni pomemben.

V primeru arterijske hipertenzije se zdravljenje začne z odmerkom zdravila Valsartan Zentiva 80 mg 1-krat na dan, če je potrebno, nato odmerek postopoma povečujemo. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 320 mg. Po potrebi se predpišejo tudi diuretiki.

Pri kroničnem srčnem popuščanju je priporočeni začetni odmerek 40 mg (½ tablete Valsartan Zentiva 80 mg) 2-krat na dan. Odmerek postopoma povečujemo na 80 mg 2-krat na dan. Če je učinek nezadosten in zdravilo dobro prenaša, se lahko odmerek poveča na največ 160 mg 2-krat na dan.

Po miokardnem infarktu je optimalno zdravljenje začeti pred 12. uro, začetni odmerek pa je 20 mg 2-krat na dan. Postopoma se v nekaj tednih odmerek povečuje. Priporočeno povečanje enkratnih odmerkov: do konca prvega tedna - 40 mg, do konca drugega tedna - 80 mg, do konca tretjega meseca - ciljni odmerek 160 mg. Pogostost sprejema je 2-krat na dan. Doseganje ciljnega odmerka je odvisno od tolerance zdravila Valsartan Zentiv v obdobju titracije.

Pri blagi do zmerni okvari ledvic brez holestaze ne smete prekoračiti dnevnega odmerka 80 mg.

Stranski učinki

Spodaj opisani neželeni učinki so razvrščeni po pogostnosti razvoja, kot sledi: zelo pogosto -> 10%, pogosto - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, zelo redko - <0,01% (vključno s posameznimi sporočili), nedoločena pogostost - pogostosti razvoja ni mogoče natančno določiti.

Možne negativne reakcije zdravila Valsartan Zentiva pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo:

alergijske reakcije: nedoločena pogostost - serumska bolezen, preobčutljivostna reakcija;
laboratorijski parametri: neopredeljena pogostnost - zvišan serumski kalij;
s strani kardiovaskularnega sistema: nedoločena pogostost - vaskulitis;
iz hematopoetskega sistema: nedoločena pogostnost - trombocitopenija, nevtropenija, znižan hemoglobin in hematokrit;
iz dihal: redko - kašelj;
s strani sečil: nedoločena pogostnost - povečana koncentracija kreatinina v serumu, funkcionalna okvara ledvic;
iz prebavnega sistema: redko - bolečine v trebuhu; nedoločena pogostnost - povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, nenormalno delovanje jeter;
iz mišično-skeletnega sistema: nedoločena pogostnost - mialgija;
na delu kože: zelo redko - kožni izpuščaj, srbenje, angioedem;
od čutil: redko - vrtoglavica;
drugi: redko - povečana utrujenost.

Možne negativne reakcije zdravila Valsartan Zentiva pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem in / ali po srčnem napadu:

alergijske reakcije: zelo redko - angioedem; neopredeljena pogostnost - serumska bolezen, preobčutljivostne reakcije;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija; redko - povečani simptomi CHF; neopredeljena pogostnost - vaskulitis;
iz sečnega sistema: pogosto - funkcionalna okvara ledvic; redko - akutna ledvična odpoved; neopredeljena pogostnost - zvišan serumski sečninski dušik, hiperkreatininemija;
iz dihal: redko - kašelj;
s strani presnove: redko - hiperkalemija;
iz prebavnega sistema: redko - slabost, driska; nedoločena pogostost - disfunkcija jeter;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - rabdomioliza; neopredeljena pogostnost - mialgija;
iz živčnega sistema: pogosto - omotica (vključno s posturalno); redko - glavobol, omedlevica;
s strani krvotvornih organov: nedoločena pogostnost - trombocitopenija;
na delu kože: neopredeljena pogostost - srbenje, kožni izpuščaj;
od čutil: redko - vrtoglavica;
drugi: redko - astenija, povečana utrujenost.

Preveliko odmerjanje

Prevelik odmerek zdravila Valsartan Zentiva povzroči znatno znižanje krvnega tlaka, kar je preobremenjeno z izgubo zavesti, razvojem kolapsa in / ali šoka.

Kot ukrep prve pomoči sta indicirana izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Nadaljnje zdravljenje je simptomatsko. 0,9% raztopina natrijevega klorida se injicira intravensko. Dializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Z izrazitim pomanjkanjem natrija in / ali zmanjšanim volumnom krvi v obtoku (na primer zaradi jemanja diuretikov) se lahko na začetku jemanja zdravila Valsartan Zentiva razvije arterijska hipotenzija. V zvezi s tem je pred terapijo priporočljivo odpraviti ta stanja, na primer z zmanjšanjem odmerka diuretika.

V študijah valsartana, izvedenih pri 12 bolnikih z renovaskularno hipertenzijo, ki je posledica enostranske stenoze ledvične arterije, niso odkrili pomembnih sprememb v ledvični hemodinamiki, koncentraciji dušika v sečnini in kreatininu v serumu. Vendar pa obstajajo primeri povečane ravni sečnine in kreatinina v serumu pri bolnikih z dvostransko ali enostransko stenozo ledvične arterije, ki so prejemali druga zdravila, ki vplivajo na RAAS. V zvezi s tem je v obdobju terapije priporočljivo spremljati te kazalnike.

Pri bolnikih s CHF ali po miokardnem infarktu se na začetku zdravljenja krvni tlak pogosto nekoliko zniža, zato ga je treba skrbno spremljati v začetni fazi zdravljenja. Bolnikom, ki dosledno upoštevajo priporočila za odmerjanje, praviloma ni treba prekiniti tečaja zaradi razvoja arterijske hipotenzije.

Pri občutljivih bolnikih se lahko ledvična funkcija spremeni zaradi zaviranja RAAS. Pri hudi CHF lahko zaviralci ACE in antagonisti angiotenzinskih receptorjev povzročijo oligurijo in / ali povečanje azotemije, v nekaterih primerih akutno ledvično odpoved in smrt. Zato morajo pred imenovanjem zdravila Valsartan Zentiva bolniki z akutnim miokardnim infarktom in bolniki s srčnim popuščanjem nujno oceniti stanje ledvične funkcije.

Za zdravljenje arterijske hipertenzije se lahko zdravilo Valsartan Zentiva uporablja kot monopreparacija ali v kombinaciji z diuretiki.

Pri CHF se lahko zdravilo Valsartan Zentiva uporablja kot monopreparat ali v kombinaciji z drugimi zdravili, kot so srčni glikozidi, diuretiki, zaviralci ACE ali zaviralci beta. Posebna previdnost je potrebna pri sočasni uporabi zaviralcev beta ali zaviralcev ACE.

Morda imenovanje zdravila Valsartan Zentiva skupaj z drugimi zdravili, ki se uporabljajo po miokardnem infarktu, kot so acetilsalicilna kislina kot sredstvo proti trombocitom, trombolitiki, zaviralci beta, zaviralci HMG-CoA reduktaze (statini).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na verjetnost omotice in celo omedlevice med uporabo zdravila Valsartan Zentiva je priporočljiva posebna previdnost med vožnjo avtomobila in drugimi dejavnostmi, ki zahtevajo hitre psihofizične reakcije in zbranost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Po retrospektivnih podatkih uporabo zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti spremlja večje tveganje za rojstvo otrok z okvarami. V II in III trimesečju nosečnosti lahko zaviralci ACE zaradi učinka na RAAS povzročijo poškodbe in smrt ploda. Znani so primeri spontanih splavov, oligohidramnija in funkcionalnih ledvičnih motenj pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo nenamerno jemale valsartan. V zvezi s tem je nosečnicam kontraindicirano jemanje zdravila Valsartan Zentiva. V primeru nosečnosti v obdobju jemanja zdravila je treba zdravljenje čim prej prekiniti.

Podatkov o sproščanju valsartana v materino mleko ni, zato uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva.

Pediatrična uporaba

Zdravila Valsartan Zentiva se ne uporablja pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Če je CC> 10 ml / min, odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni treba prilagajati.

Pri CC <10 ml / min, tudi med hemodializo in po presaditvi ledvice, je treba zdravilo Valsartan Zentiva uporabljati previdno. Potrebno je natančno spremljanje delovanja ledvic in ravni kalija v plazmi.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje zdravila Valsartan Zentiva je kontraindicirano pri bolnikih s hudimi funkcionalnimi motnjami jeter, biliarno cirozo in holestazo.

V primeru blage in zmerne disfunkcije jeter brez razvoja holestaze ne smete prekoračiti dnevnega odmerka 80 mg.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom je zdravilo Valsartan Zentiva predpisano v standardnih odmerkih.

Interakcije z zdravili

Druga antihipertenzivna zdravila in diuretiki povečajo hipotenzivni učinek zdravila Valsartan Zentiva.

Pri sočasni uporabi drugih zdravil z valsartanom pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo ni bilo klinično pomembnih interakcij, na primer hidroklorotiazida, cimetidina, furosemida, amlodipina, atenolola, digoksina, varfarina, indometacina, glibenklamida.

Nesteroidna protivnetna zdravila, vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze (COX) -2, lahko oslabijo antihipertenzivni učinek zdravila Valsartan Zentiva.

Tveganje za nastanek hiperkalemije se poveča ob hkratni uporabi kalijevih pripravkov, diuretikov, ki varčujejo s kalijem, soli, ki vsebujejo kalij, pa tudi zdravil, ki zvišujejo raven kalija v krvni plazmi (na primer heparin). Če je treba predpisati katero koli od teh zdravil, je treba skrbno spremljati koncentracijo kalija v plazmi.

Poročali so o reverzibilnem povečanju ravni litija v plazmi in razvoju toksičnih učinkov med uporabo valsartana z litijevimi pripravki. Kliničnih izkušenj z njihovo kombinirano uporabo ni, zato imenovanje take kombinacije ni priporočljivo. Če je potreba po skupni uporabi zdravil klinično upravičena, morate redno preverjati koncentracijo litija v plazmi.

Analogi

Analogi zdravila Valsartan Zentiva so Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi in mnogi drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Valsartan Zentiva

Ocene zdravila Valsartan Zentiva so malo, vendar večinoma pozitivne: zdravilo učinkovito znižuje visok krvni tlak, je primerno za dolgotrajno uporabo, dobro prenaša in ne povzroča suhega kašlja.

Cena zdravila Valsartan Zentiva v lekarnah

Približne cene za Valsartan Zentiva, filmsko obložene tablete:

odmerek 80 mg: pakiranje 28 tablet - 202-236 rubljev, pakiranje 84 tablet - 497-563 rubljev;
odmerek 160 mg: pakiranje 28 tablet - 320-339 rubljev, pakiranje 84 tablet - 786-792 rubljev.