Valaciklovir
Valaciklovir: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Uporaba pri starejših
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji odkupa iz lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Valaciklovir
Koda ATX: J05AB11
Aktivna sestavina: valaciklovir (valaciklovir)
Proizvajalec: Ozone, LLC (Rusija), Drug Technology (Rusija), Sintez, OJSC (Rusija), Izvarino Pharma, LLC (Rusija)
Opis in fotografija posodobljeni: 28.08.
Cene v lekarnah: od 287 rubljev.
Nakup
Valaciklovir je protivirusno zdravilo.
Oblika in sestava izdaje
Valaciklovir je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: ovalne bikonveksne, jedro in lupina so skoraj bele ali bele, 1000 mg tablete na eni strani delijo tveganje (7, 10, 28 ali 30 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 zavojčkov; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ali 100 kosov v pločevinki, v kartonska škatla z 1 pločevinko; vsaka škatla vsebuje tudi navodila za uporabo valaciklovirja).
1 tableta vsebuje:
- zdravilna učinkovina: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ali 1112,4 mg, kar ustreza vsebnosti 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
- pomožne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
- sestava lupine: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Valaciklovir je protivirusno sredstvo. Je L-valin ester aciklovirja, analog purinskega nukleotida (gvanin), specifičnega zaviralca DNA polimeraze (polimeraze deoksiribonukleinske kisline) virusov herpesa. Blokira biosintezo virusne DNA in replikacijo virusa.
Snov v človeškem telesu se pod vplivom encima valaciklovir-hidrolaze hitro in v celoti pretvori v aciklovir in L-valin. Aktivni aciklovir trifosfat nastane iz aciklovirja kot rezultat fosforilacije, ki lahko kompetitivno zavira virusno DNA polimerazo.
Prva stopnja fosforilacije se izvede pod vplivom virusa specifičnega encima (za Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - virusna timidin kinaza, ki jo najdemo le v celicah, okuženih z virusom). Selektivnost zdravila za citomegalovirus je posledica dejstva, da fosforilacijo do neke mere posreduje produkt gena za fosfotransferazo UL97.
Snov je aktivna proti citomegalovirusu, virusom Herpes simplex tipa 1 in 2, Varicella zoster, Epstein-Barr in človeškemu herpesvirusu tipa 6.
Farmakokinetika
Valaciklovir se močno absorbira. Snov se hitro in skoraj v celoti pretvori v aciklovir in L-valin.
Ko zaužijemo 1 g valaciklovirja, je biološka uporabnost aciklovirja 54% (3-5 krat večja kot po peroralni uporabi aciklovirja).
Po zaužitju 3 g valaciklovirja 4-krat na dan je vrednost AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) približno enaka AUC aciklovirja, če se daje intravensko v odmerku 5 mg vsakih 8 ur.
C max (največja koncentracija v plazmi) po enkratnem vnosu 1 g snovi je od 15 do 25 µmol / ml, čas doseganja pa je v območju 1,6–2,1 ure; po 3 urah v plazmi ne zaznamo ne-presnovljenega valaciklovirja. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi: valaciklovir - 13-18%, aciklovir - 9-33%.
Aciklovir se pogosto širi v telesnih tekočinah in tkivih, vključno v tekočini herpetičnih veziklov, možganih, jetrih, ledvicah, pljučih, črevesju, vranici, mišicah, maternici, sluznici in vaginalnih izločkih, semenu, solznih, amnijskih in likvornih … Najvišje koncentracije so v ledvicah, črevesju in jetrih. Snov prehaja skozi posteljico in v materino mleko.
T 1/2 (razpolovni čas) valaciklovirja - manj kot 30 minut, aciklovirja - od 2,5 do 3,3 ure, pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic - 14 ur, pri starejših bolnikih (od 65 do 83 let) - od 3,3 do 3,7 ure.
Izločanje poteka preko ledvic (45,6%), predvsem v obliki aciklovirja in njegovega presnovka (9-karboksimetoksimetilgvanin), manj kot 1% se izloči nespremenjeno in skozi črevesje (47,12%) 96 ur.
Indikacije za uporabo
Za bolnike, starejše od 12 let, je uporaba valaciklovirja indicirana:
- zdravljenje in preprečevanje (vključno pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo) nalezljivih bolezni sluznice in kože, ki jih povzroča virus herpes simplex [vključno s herpes labialis (Herpes labialis) in na novo diagnosticiranim ali ponavljajočim se genitalnim herpesom (Herpes genitalis)];
- preprečevanje nalezljivih patologij po presaditvi parenhimskih organov;
- preprečevanje okužb s citomegalovirusom.
Poleg tega so samo odraslim predpisane tablete za zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster), vključno z očesnim herpes zoster.
Kontraindikacije
- Okužba s HIV s skupnim številom CD4 in številom limfocitov manj kot 100 v 1 μl;
- starost do 12 let (kadar je predpisana z namenom preprečevanja okužb s citomegalovirusom in bolezni po presaditvi trdnih organov);
- starost do 18 let (kadar je predpisana za vse druge indikacije; zaradi nezadostnih kliničnih podatkov);
- preobčutljivost za aciklovir ali sestavine zdravila.
Tablete valaciklovirja je treba jemati previdno, če obstaja tveganje za dehidracijo, odpoved ledvic, sočasno uporabo nefrotoksičnih zdravil med nosečnostjo in dojenjem, v starosti, pri bolnikih s klinično izraženo obliko okužbe s HIV.
Valaciklovir, navodila za uporabo: način in odmerjanje
Tablete valaciklovirja se jemljejo peroralno z vodo, ne glede na obrok.
Priporočen odmerek:
- zdravljenje okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg 2-krat na dan. V primeru ponovitve bolezni - v 3 do 5 dneh, v primeru primarnega herpesa - je treba trajanje tečaja podaljšati na 10 dni. V primeru ponovitve je treba začeti jemati zdravilo v prodromalnem obdobju ali od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki bolezni. Kot alternativo se pri zdravljenju herpes labialnega herpesa šteje za učinkovit dvojni odmerek 2000 mg na en dan v presledku vsaj 6 ur;
- zatiranje ali preprečevanje ponovitve okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes simplex (vključno z odraslimi z imunsko pomanjkljivostjo): imunokompetentni bolniki - 500 mg enkrat na dan, odrasli z imunsko pomanjkljivostjo - 500 mg 2-krat na dan. Trajanje tečaja je 6-12 mesecev, nato je treba oceniti učinkovitost terapije;
- preprečevanje okužb s citomegalovirusom in bolezni po presaditvi (presaditvi) parenhimskih organov: 2000 mg 4-krat na dan, trajanje zdravljenja je 3 mesece ali več. Zdravilo je treba jemati takoj po presaditvi. Odmerek je treba zmanjšati ob upoštevanju očistka kreatinina;
- zdravljenje herpes zoster (Herpes zoster) in oftalmičnega herpes zoster pri odraslih bolnikih: 1000 mg 3-krat na dan, tečaj - 7 dni.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je potrebna prilagoditev odmerka.
Režim odmerjanja za bolnike s hudo ledvično okvaro je odvisen od očistka kreatinina (CC):
- zdravljenje oftalmičnega herpesa zoster in herpes zoster pri imunokompetentnih odraslih bolnikih: CC 50 ml / min in več - 1000 mg 3-krat na dan, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2-krat na dan, CC 10-29 ml / min - 1000 mg enkrat na dan, CC manj kot 10 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
- terapija virusnega herpes simpleksa pri imunsko kompetentnih bolnikih, starejših od 12 let: CC 30 ml / min in več - 500 mg 2-krat na dan, CC do 30 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
- terapija labialnega herpesa pri imunokompetentnih bolnikih: CC 50 ml / min in več - 2000 mg 2-krat na dan, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2-krat na dan, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2-krat na dan, CC do 10 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
- preprečevanje (zatiranje) virusnega herpes simpleksa pri imunokompetentnih bolnikih, starejših od 12 let: CC 30 ml / min in več - 500 mg enkrat na dan, CC do 30 ml / min - 500 mg enkrat na dva dni;
- preprečevanje (zatiranje) virusnega herpes simpleksa pri odraslih z imunsko pomanjkljivostjo: CC 30 ml / min - 500 mg 2-krat na dan, CC do 30 ml / min - 500 mg enkrat na dan;
- preprečevanje okužb s citomegalovirusom: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4-krat na dan, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4-krat na dan, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3-krat na dan, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2-krat na dan, CC do 10 ml / min ali s hemodializo - 1500 mg enkrat na dan. Tablete se jemljejo po postopku hemodialize.
Pacient mora zagotoviti vzdrževanje ustreznega ravnovesja vode in elektrolitov.
Pri blagi in zmerni cirozi jeter pri odraslih bolnikih (z ohranjenim sintetičnim delovanjem jeter) je mogoče zdravilo predpisati v odmerku 1000 mg enkrat na dan.
Stranski učinki
- s strani psihe in živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - zmedenost, omotica, depresija zavesti, halucinacije; zelo redko - psihotični simptomi, vznemirjenost, tremor, encefalopatija, ataksija, dizartrija, konvulzije, koma;
- iz prebavil: pogosto - slabost; redko - bruhanje, nelagodje v trebuhu, driska;
- iz imunskega sistema: redko - anafilaksa;
- iz krvnega sistema in krvotvornih organov: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija (pogosteje ob zmanjšani imunosti);
- iz dihal: redko - težko dihanje;
- s strani hepatobiliarnega sistema: zelo redko - reverzibilne kršitve funkcionalnih jetrnih testov;
- iz sečnega sistema: redko - hematurija (običajno s patološkimi motnjami ledvic); redko - funkcionalna okvara ledvic; zelo redko - ledvična kolika, akutna ledvična odpoved; po možnosti - kopičenje kristalov zdravila v lumnu ledvičnih tubulov;
- dermatološke reakcije: redko - kožni izpuščaj, fotoobčutljivost; redko - srbenje; zelo redko - urtikarija, angioedem;
- drugi: ob dolgotrajnem zdravljenju z velikimi odmerki (bolniki z okužbo s HIV) - odpoved ledvic, mikroangiopatska hemolitična anemija, trombocitopenija (stopnja učinka zdravila ni bila ugotovljena).
Preveliko odmerjanje
Glavni simptomi: bruhanje, slabost, akutna ledvična odpoved, nevrološke motnje (vključno s halucinacijami, zmedenostjo, depresijo zavesti, vznemirjenostjo, komo). V večini primerov so razvoj takšnih stanj opazili pri okvarjenem delovanju ledvic in pri starejših bolnikih, ki so večkrat prejemali priporočene odmerke valaciklovirja, kar je povezano z neupoštevanjem režima odmerjanja.
Terapija: bolnikovo stanje je treba natančno spremljati. Izločanje aciklovirja iz krvi v veliki meri olajša hemodializa; to lahko štejemo za izbrano metodo zdravljenja prevelikega odmerjanja aciklovirja.
Posebna navodila
Zdravljenje z valaciklovirjem je treba izvajati pod skrbnim nadzorom zdravnika, kar bo omogočilo pravočasno ugotavljanje razvoja neželenih učinkov in sprejemanje ustreznih ukrepov.
Uporaba valaciklovirja od trenutka, ko se pojavijo prvi znaki ponovitve, ima lahko večji terapevtski učinek in prepreči razvoj lezije, ki jo povzroča virus herpes simplex. Simptomi labialnega herpesa vključujejo srbenje, mravljinčenje in pekoč občutek.
Da bi preprečili razvoj dehidracije, je treba v obdobju jemanja tablet piti zadostno količino tekočine, zlasti za starejše bolnike.
Redno določanje očistka kreatinina, zlasti po presaditvi ali presaditvi organa, omogoča ustrezno prilagoditev odmerka valaciklovirja in zmanjšuje tveganje za škodljive učinke na delovanje ledvic.
V prisotnosti simptomov genitalnega herpesa je spolni odnos brez zanesljivih načinov pregradne kontracepcije kontraindiciran, tudi ob protivirusni terapiji.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Jemanje visokih odmerkov valaciklovirja pogosto povzroči nastanek neželenih učinkov, zlasti živčnega sistema, zato je med zdravljenjem priporočljivo biti previden med vožnjo.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Valaciklovir med nosečnostjo / dojenjem je predpisan previdno po oceni razmerja med pričakovano koristjo in možnim tveganjem.
Glede na evidence o izidu nosečnosti pri ženskah, ki so jemale valaciklovir in druga zdravila, ki vsebujejo aciklovir, ni prišlo do povečanja števila prirojenih napak pri njihovih otrocih v primerjavi s splošno populacijo. Vendar zanesljivih in natančnih zaključkov o varnosti uporabe valaciklovirja med nosečnostjo ni mogoče sprejeti, saj je v register vključeno le majhno število žensk, ki so jemale valaciklovir med nosečnostjo.
Pediatrična uporaba
Kontraindikacija:
- do 12 let: če je predpisan za preprečevanje okužb s citomegalovirusom in bolezni po presaditvi trdnih organov;
- do 18. leta starosti: kadar je predpisan za vse druge indikacije (zaradi nezadostnih kliničnih podatkov).
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Valaciklovir je previden pri bolnikih z ledvično insuficienco.
Uporaba pri starejših
Valaciklovir je predpisan starejšim bolnikom pod zdravniškim nadzorom.
Interakcije z zdravili
Ker se valaciklovir izloča v nespremenjeni obliki z ledvično sekrecijo, je potrebna previdnost pri sočasnem zdravljenju z zdravili s podobnim mehanizmom izločanja. Sem spadajo: nefrotoksična sredstva, aminoglikozidi, jodirana kontrastna sredstva, pentamidin, organske spojine platine, metotreksat, foskarnet, ciklosporin, takrolimus.
Tveganje za zvišanje koncentracije v krvni plazmi vsakega od zdravil ali njihovih presnovkov se poveča pri jemanju velikih odmerkov valaciklovirja na dan (4000 mg in več).
Analogi
Analogi valaciklovirja so: valaciklovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok.
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o valaciklovirju
Ocene valaciklovirja so večinoma pozitivne. Bolniki opažajo visoko učinkovitost zdravila. Stroški so ocenjeni kot dostopni, še posebej, če ni potreben dolg tečaj. Redko poročajo o razvoju neželenih učinkov.
Cena valaciklovirja v lekarnah
Približna cena za valaciklovir je 328-467 rubljev. (10 tablet) ali 1998–2695 rubljev. (50 tablet).
Valaciklovir: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Valaciklovir Canon 500 mg filmsko obložene tablete 10 kosov. 287 r Nakup |
|
Ocene Valaciklovir Canon 287 r Nakup |
|
Valaciklovir 500 mg filmsko obložene tablete 10 kosov. 374 r Nakup |
|
Valaciklovir 500 mg filmsko obložene tablete 10 kosov. 376 r Nakup |
|
Tablete valaciklovir p.o. 500mg 10 kosov 377 r Nakup |
|
Tablete valaciklovir p.o. 500mg 10 kosov 411 r Nakup |
|
Valaciklovir 500 mg filmsko obložene tablete 10 kosov. 601 RUB Nakup |
|
Tablete valaciklovir p.o. 500mg 10 kosov 720 RUB Nakup |
|
Tablete valaciklovir p.o. 500mg 40 kosov 1359 RUB Nakup |
|
Valaciklovir 500 mg filmsko obložene tablete 40 kosov. 1359 RUB Nakup |
|
Valaciklovir 500 mg filmsko obložene tablete 50 kosov. 1431 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
