Brinzopt

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Brinzopt: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Brinzopt

Koda ATX: S01EC04

Aktivna sestavina: brinzolamid (brinzolamid)

Proizvajalec: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Romunija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Cene v lekarnah: od 412 rubljev.

Nakup

Brinzopt je zdravilo proti glavkomu.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapljice za oko, ki so suspenzija skoraj bele ali bele barve (5 ml v polietilenskih steklenicah z aplikatorjem za kapljice, 1 steklenička v kartonski škatli za potrošniško embalažo in navodila za uporabo zdravila Brinzopt).

Sestava 1 ml pripravka:

aktivna snov: brinzolamid - 10 mg;
pomožne komponente: benzalkonijev klorid, natrijev klorid, manitol (E421), dinatrijev edetat dihidrat, karbomer 974R, tiloksapol, prečiščena voda, klorovodikova kislina ali natrijev hidroksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Brinzopt kot zdravilno učinkovino vsebuje brinzolamid, zaviralec karboanhidraze II (CA-II), encim, ki ga najdemo v številnih telesnih tkivih, vključno z očesnimi tkivi.

Zdravilo katalizira reverzibilne reakcije, pri katerih pride do hidrolize ogljikove kisline in hidracije ogljikovega dioksida.

Zaradi zaviranja karboanhidraze na nivoju ciliarnega telesa se tvorba bikarbonatnih ionov upočasni, nato pa se transport natrija in vode zmanjša. To vodi do zmanjšanja izločanja vodne tekočine in posledično do zmanjšanja očesnega tlaka. In povišan očesni tlak je, kot veste, glavni dejavnik tveganja za poškodbe vidnega živca in zožitev meja vidnih polj.

Farmakokinetika

Po vkapanju v konjunktivno vrečko brinzolamid vstopi v sistemski obtok. Absorbira se v eritrocitih, saj ima visoko afiniteto za CA-II. Približno 60% odmerka je vezanega na beljakovine v plazmi.

Zdravilo se presnavlja, da tvori N-desetilbrinzolamid. Ta presnovek se veže na CA (predvsem na KA-I v prisotnosti brinzolamida) in se kopiči v eritrocitih. Koncentracije brinzolamida in N-desetilbrinzolamida v plazmi so pod mejo količinske določitve (<7,5 ng / ml).

Zdravilo se dolgo izloča iz polne krvi. Razpolovni čas (T _½) je v povprečju 24 tednov. Izloča se v glavnem skozi ledvice v nespremenjeni obliki (približno 60%). V urinu določimo tako glavni presnovek (N-desetilbrinzolamid) kot tudi sledove drugih presnovkov (O-desmetil in N-desmetoksipropil).

Indikacije za uporabo

Zdravilo Brinzopt se uporablja za znižanje očesnega tlaka pri glavkomu z odprtim kotom in oftalmični hipertenziji v naslednjih primerih:

z odpornostjo na zaviralce adrenergičnih receptorjev beta;
ob prisotnosti kontraindikacij za imenovanje zaviralcev beta;
v primeru nezadostnega učinka uporabe samo zaviralcev beta ali analogov prostaglandinov.

Kontraindikacije

Absolutno:

hiperkloremična acidoza;
huda ledvična odpoved;
mlajši od 17 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za sulfonamide, brinzolamid ali katero koli pomožno sestavino zdravila Brinzopt.

Poleg tega ni priporočljivo predpisovati kapljic pri odpovedi jeter ali v prisotnosti glavkoma z ozkim kotom, saj njihova uporaba pri bolnikih s temi boleznimi ni raziskana.

Relativne kontraindikacije (pri uporabi kapljic za oko Brinzopt je potrebna previdnost):

psevdoeksfoliativni ali pigmentni glavkom;
prisotnost predisponirajočih dejavnikov za razvoj ledvične odpovedi (možna je presnovna acidoza);
stanja / bolezni, ki jih spremlja veliko tveganje za poškodbe roženice, kot so distrofija roženice in diabetes mellitus.

Brinzopt, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapljice za oko Brinzopt se vkapajo v veznico. Po vkapanju je priporočljivo skrbno zapreti veke (da se zagotovi nazolakrimalna okluzija), da se zmanjša vdor zdravila v sistemski obtok in posledično zmanjša tveganje za razvoj sistemskih neželenih učinkov. Pred vsako uporabo stekleničko dobro pretresite. Steklenico je treba med uporabo dobro tesno zapreti. Pri vkapanju, da ne pride do kontaminacije / kontaminacije suspenzije, je treba paziti, da konica kapljice ne pride v stik z očmi in drugimi površinami.

Brinzopt se običajno predpiše po 1 kapljico v vsako prizadeto oko 2-krat na dan. V nekaterih primerih je potrebno povečanje pogostnosti uporabe zdravila do 3-krat na dan.

Kadar je zdravilo Brinzopt predpisano v kombinaciji z drugimi oftalmološkimi sredstvi, je treba pripravke vgraditi v intervalih najmanj 5 minut, medtem ko je treba mazila za oči nanašati nazadnje.

Ko bolnika v Brinzopt premestijo z drugim zdravilom proti glavkomu, se zdravljenje lahko začne od naslednjega dne.

Če izpustite naslednji odmerek, dvojnega odmerka ne smete vkapati, zdravljenje nadaljujete z naslednjim vkapanjem.

Stranski učinki

V kliničnih preskušanjih je več kot 2.732 bolnikov prejemalo brinzolamid kot samostojno zdravilo ali v kombinaciji z zaviralcem adrenergičnih receptorjev beta timolol maleatom 5 mg / ml. V nekaj sekundah do nekaj minutah po vkapanju so najpogosteje opazili naslednje neželene učinke: disgevzija (6%) in začasno zamegljen vid (5,4%).

Glede na podatke kliničnih študij in spontanih poročil po registraciji lahko zdravilo Brinzopt povzroči naslednje neželene učinke (razvrščeni so po pogostnosti razvoja na ta način: ≥ 1/10 - zelo pogosto; od ≥ 1/100 do <1/10 - pogosto; od ≥ 1/1000 do <1/100 - redko; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - redko; <1/10 000 - zelo redko; neznana pogostnost - na podlagi razpoložljivih podatkov pogostnosti ni mogoče oceniti):

s strani organa vida: pogosto - občutek tujka in bolečine v očeh, draženje oči, zamegljen vid, očesna hiperemija; redko - obarvanje roženice, pikčast keratitis, keratitis, keratopatija, srbečica v očeh, edem veznice, alergijski konjunktivitis, fotofobija, meibomitis, konjunktivitis, kopičenje v očesu, blefaritis, nelagodje ali nenavaden občutek v očesu, solzenje, solzenje, srbenje, pigmentacija beločnice, izcedek iz oči, podkonjunktivne ciste, kršitev celovitosti ali okvare epitelija roženice, pterigij, erozija roženice, skorja na robovih vek, vbrizgavanje veznice, kopičenje pigmenta v roženici med diagnostičnimi testi za potrditev kršitve celovitosti epitela roženice; redko - edem periorbitalne regije,sprememba razmerja premerov izkopa do premera glave vidnega živca, zmanjšana ostrina vida, diplopija, hipestezija, fotopsije, edem roženice, zvišan očesni tlak; nedoločena pogostost - madaroza, eritem vek, okvara vida, motnje roženice in vek, alergijske manifestacije oči;
iz organa sluha in labirinta: redko - zvoni v ušesih; neopredeljena pogostnost - omotica;
iz živčnega sistema in psihe: redko - glavobol, motorična disfunkcija, parestezija, omotica, amnezija, nočne more, apatija, živčnost, depresija, depresivno razpoloženje, zmanjšan libido; redko - zaspanost, nespečnost, okvara spomina; neznana pogostnost - ageusia, hipoestezija, tremor;
iz prebavil in prehrane: pogosto - disgevzija; redko - parestezija v ustih, suha usta, zmanjšana občutljivost v ustih, bolečine v zgornjem delu trebuha, napenjanje, nelagodje v želodcu ali trebuhu, slabost, dispepsija, driska, bruhanje, ezofagitis, prebavne motnje, pogosto odvajanje blata; neopredeljena pogostnost - zmanjšan apetit;
iz hepatobiliarnega sistema: nedoločena pogostnost - sprememba rezultatov analize funkcionalnega stanja jeter;
iz imunskega sistema: neznana pogostnost - manifestacije preobčutljivosti za zdravilo;
s strani hematopoetskega sistema: redko - povečanje vsebnosti klora v plazmi, zmanjšanje števila rdečih krvnih celic;
iz sečil in delovanja ledvic: redko - bolečine v ledvičnem predelu; neopredeljena pogostnost - polakiurija;
s strani vezivnega tkiva in mišično-skeletnega sistema: redko - mišični krči, bolečine v hrbtu, mialgija; neopredeljena pogostost - bolečine v okončinah, artralgija;
iz dihal: redko - draženje v grlu, bolečine v žrelu, žrelu in grlu, kihanje, izcedek iz nosu, krvavitev iz nosu, zasoplost, sindrom kašlja zgornjih dihal; redko - zamašen nos, suh nos, otekanje sluznice obnosnih votlin, občutek zastoja v zgornjih dihalnih poteh, bronhialna hiperaktivnost, kašelj; nedoločena pogostost - bronhialna astma;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - palpitacije, bradikardija, sindrom kardiorespiratorne stiske; redko - motnje srčnega ritma, angina pektoris; nedoločena pogostost - zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, hipertenzija, aritmija, povečan srčni utrip, tahikardija;
na delu kože in podkožne maščobe: redko - kožni izpuščaji (vključno z makulopapularnim izpuščajem), občutek zategnjenosti kože; redko - generalizirano srbenje, urtikarija, izpadanje las; neznana pogostnost - eritem, dermatitis;
iz reproduktivnega sistema: redko - erektilna disfunkcija;
okužbe in okužbe: redko - sinusitis, faringitis, nazofaringitis; neopredeljena pogostost - rinitis;
drugi: redko - povečana utrujenost, bolečine v prsnem košu ali nelagodje, nenavadni občutki; redko - razdražljivost, tesnoba, bolečine v prsih, astenija; neopredeljena pogostnost - slabo počutje, periferni edem.

V majhnem številu kratkoročnih študij uporabe zdravila Brinzopt pri otrocih so neželene učinke opazili v približno 12,5% primerov. Večina teh je bila manjših lokalnih reakcij: draženje oči, vbrizgavanje veznice, solzenje in izcedek iz oči.

Opis izbranih neželenih učinkov

Po kliničnih študijah brinzolamida je najpogostejši sistemski neželeni učinek disgevzija (nenavaden ali grenak okus v ustih po vkapanju zdravila v veznico). Ta motnja je najverjetneje posledica prehoda suspenzije skozi nazolakrimalni kanal v nazofarinks. Da bi zmanjšali resnost tega učinka, pomaga kratko zapiranje vek po vkapanju.

Neželeni učinki na živčni sistem, prebavila, ledvice in hematološke parametre ter presnovne motnje se pojavijo predvsem pri uporabi sistemskih zaviralcev karboanhidraze. Brinzopt je zaviralec karboanhidraze s sulfonamidno strukturo, zato lahko ob vkapanju v oči povzroči podobne reakcije.

Pri uporabi brinzolamida poleg zdravljenja s travoprostom niso odkrili nobenih nepričakovanih neželenih dogodkov. Opažene motnje v kombiniranem zdravljenju so bile primerljive z motnjami po uporabi vsakega zdravila posebej.

Preveliko odmerjanje

Ni poročil o primerih prevelikega odmerjanja zdravila Brinzopt. Pričakuje se, da so v primeru bistvenega prekoračenja priporočenega odmerka možne motnje živčnega sistema, lahko se razvije acidoza in elektrolitsko neravnovesje.

Zdravljenje je simptomatsko in podporno. Pri bolnikih je treba spremljati raven pH v krvi in koncentracijo elektrolitov v plazmi.

Posebna navodila

Kljub lokalni uporabi zdravila lahko brinzolamid vstopi v sistemski obtok in povzroči neželene učinke, značilne za sistemske sulfonamide. V primeru razvoja resnih preobčutljivostnih reakcij se zdravljenje z zdravilom Brinzopt prekine.

Brinzolamid se je izkazal za učinkovitega, če ga dodamo timololu za zdravljenje glavkoma. Opažen je bil tudi učinek zdravila Brinzopt na znižanje očesnega tlaka pri dodajanju travoprostu (analogu prostaglandina), vendar ni dolgoročnih podatkov o uporabi brinzolamida kot dodatnega zdravljenja s travoprostom.

Brinzopt vsebuje benzalkonijev klorid kot konzervans, ki lahko povzroči pikčasto keratopatijo in / ali toksično ulcerativno keratopatijo. V zvezi s tem je potrebna previdnost pri bolnikih s poškodbami roženice in sindromom suhega očesa.

Pri bolnikih s poškodovano roženico (zlasti pri tistih z zmanjšanim številom endotelijskih celic) učinka brinzolamida na endotelij roženice niso preučevali.

Zaviralci karboanhidraze lahko vplivajo na stopnjo hidracije roženice, kar poveča tveganje za poškodbo roženice pri nošenju kontaktnih leč. Bolnikom svetujemo, da pred vkapanjem kapljic za oko odstranijo leče in jih nanesejo vsaj 15 minut po nanosu zdravila Brinzopt. Za bolnike z velikim tveganjem za poškodbe roženice (z distrofijo roženice in diabetesom mellitusom) je potreben poseben zdravniški nadzor.

Ob hkratni uporabi zaviralcev karboanhidraze v dozirnih oblikah za lokalno uporabo in peroralno uporabo se lahko razvije aditivni učinek. V zvezi s tem ni priporočljivo uporabljati zdravila Brinzopt skupaj z oralnimi zaviralci karboanhidraze.

Izkušnje z zdravljenjem psevdoeksfoliativnega in pigmentnega glavkoma z brinzolamidom so omejene. Zaradi tega je treba sprejeti previdnostne ukrepe in nadzorovati očesni tlak.

Učinek zdravila Brinzopt na glavkom z ozkim zakotjem ni raziskan, uporaba zdravila pri tej bolezni ni priporočljiva.

Znani so primeri kislo-baznega neravnovesja pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce karboanhidraze. Zdravilo Brinzopt je treba uporabljati previdno pri bolnikih, pri katerih obstaja verjetnost razvoja ledvične odpovedi zaradi verjetnosti metabolične acidoze.

Po prenehanju zdravljenja z brinzolamidom ni podatkov o odtegnitvenih simptomih. Pričakuje se, da lahko učinek zdravila Brinzopt na znižanje očesnega tlaka traja do 5-7 dni.

Učinka brinzolamida, lokalno uporabljenega v oftalmologiji, na plodnost pri ljudeh niso preučevali. V študijah na živalih niso ugotovili nobenih škodljivih učinkov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri uporabi zdravila Brinzopt so opazili rahel vpliv na sposobnost osebe za vožnjo vozil in delo s kompleksnimi mehanizmi. Peroralni zaviralci karboanhidraze lahko povzročijo moteno koordinacijo gibanja in koncentracijo. Ker po vkapanju kapljic zdravilo vstopi v sistemski obtok, lahko povzroči tudi neželene učinke.

Pri nekaterih bolnikih so takoj po vkapanju zdravila Brinzopt opažene okvare vida (vključno z meglo). V teh primerih je priporočljivo, da se nekaj časa po uporabi zdravila vzdržujete potencialno nevarnih dejavnosti (dokler se vid ne povrne).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zanesljivih podatkov o varnosti uporabe brinzolamida med nosečnostjo ni. Med študijami na živalih je bilo ugotovljeno, da ima sistemsko uporabljeno zdravilo toksičnost za razmnoževanje. V zvezi s tem imenovanje zdravila Brinzopt nosečnicam ni priporočljivo. Med zdravljenjem morate uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Ni podatkov o prodiranju brinzolamida in / ali njegovih presnovkov v materino mleko po lokalni uporabi v oftalmologiji. Po študijah na živalih zdravilo po peroralni uporabi prehaja v materino mleko v minimalnih količinah. Glede na potencialno tveganje za neželene učinke pri dojenčkih je priporočljivo prenehati z dojenjem ali pa se vzdržati zdravljenja z zdravili.

Pediatrična uporaba

Varnost in učinkovitost zdravila Brinzopt pri otrocih, mlajših od 17 let, nista bili dokazani, zato uporaba zdravila pri bolnikih te starostne kategorije ni priporočljiva.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Učinkov zdravila Brinzopt pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina <30 ml / min) in pri bolnikih s hiperkloremično acidozo niso preučevali. Vendar je bilo ugotovljeno, da se brinzolamid in njegov glavni presnovek izločajo predvsem skozi ledvice, zato je uporaba zdravila pri teh patologijah kontraindicirana.

Za kršitve delovanja jeter

Sprememb farmakokinetike brinzolamida pri odpovedi jeter niso preučevali, zato imenovanje kapljic za oko Brinzopt ni priporočljivo.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Brinzopt se uporablja za zdravljenje starejših bolnikov. Terapevtskega režima ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Posebne študije o medsebojnem delovanju zdravila Brinzopt z drugimi zdravili niso bile izvedene.

V kliničnih preskušanjih so brinzolamid uporabljali skupaj z očesnimi zdravili, kot so analogi timolola in prostaglandina. Nobenih neželenih učinkov niso opazili.

Brinzolamid se presnavlja s sodelovanjem izoencimov citokroma P ₄₅₀: predvsem CYP3A4, v manjši meri - CYP2C9, CYP2A6 in CYP2C8. Zaviralci CYP3A4 (itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomicin, klotrimazol) naj bi zavirali presnovo brinzolamida. V zvezi s tem, če je potrebno, pri sočasni uporabi teh zdravil je potrebna previdnost. V tem primeru je kumulacija brinzolamida malo verjetna, saj se izloča skozi ledvice.

Možnosti sočasne uporabe brinzolamida z adrenergičnimi zdravili in miotiki niso preučevali.

Brinzolamid ni zaviralec izoencimov citokroma P ₄₅₀.

Analogi

Analogi zdravila Brinzopt so Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti. Zdravilo lahko shranite po prvem odprtju steklenice največ 4 tedne.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Brinzopt

V pregledih zdravila Brinzopt bolniki večinoma navajajo, da to zdravilo šibko zmanjšuje zvišan očesni tlak. Dodatne slabosti vključujejo potrebo po shranjevanju kapljic v hladilniku. Nekateri se pritožujejo, da je zdravilo težko vkapati v hladno obliko, ker steklenica "zmrzne". Označujejo tudi najslabšo toleranco za zdravilo Brinzopt kot drugi uvoženi analogi.