Duloksetin Canon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Duloksetin Canon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Navodila za uporabo duloksetina Canon: način in odmerjanje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: duloksetin kanon

Koda ATX: N06AX21

Aktivna sestavina: Duloksetin (Duloksetin)

Proizvajalec: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 18.10.2018

Cene v lekarnah: od 795 rubljev.

Nakup

Duloksetin Canon je antidepresiv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Duloksetin Canon - enterične kapsule: velikost št. 3 (30 mg) ali št. 1 (60 mg), trda želatinasta, z modrim telesom in pokrovom; vsebina - sferične mikrogranule od skoraj bele do rumenkasto bele barve (7, 10, 14 ali 15 kosov v pretisnem omotu; v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pakiranja po 7 kapsul ali 2, 3 ali 6 pakiranj po 10 kapsule ali 1, 2 ali 6 pakiranj po 14 kapsul ali 2 ali 4 pakiranja po 15 kapsul).

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: duloksetin - 30 ali 60 mg;
neaktivne komponente: titanov dioksid, manitol, škrob, cetilni alkohol, natrijev lavril sulfat, saharoza, hipromeloza HP55 (hidroksipropil metilceluloza), hipromeloza E5 (hidroksipropil metilceluloza);
sestava kapsul: želatina, titanov dioksid, patentirano modro barvilo V.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Duloksetin je zaviralec ponovnega privzema serotonina in noradrenalina, antidepresiv.

Mehanizem delovanja pri depresiji je zatiranje ponovnega privzema serotonina in noradrenalina, kar ima za posledico povečano noradrenergično in serotonergično nevrotransmisijo v centralnem živčnem sistemu.

Zdravilo ima osrednji mehanizem za zatiranje bolečinskega sindroma, ki se kaže predvsem s povečanjem praga občutljivosti na bolečino pri bolnikih s sindromom bolečine nevropatske etiologije.

Snov šibko zavira napad dopamina. Nima pomembne afinitete za adrenergične, dopaminergične, histaminergične in holinergične receptorje.

Farmakokinetika

Ko se duloksetin peroralno zaužije, se v prebavilih dobro absorbira, absorpcija se začne 2 uri po zaužitju kapsule. Najvišja koncentracija se zabeleži po 6 urah. Hrana ne vpliva na raven zdravila v krvi, vendar poveča čas doseganja največje koncentracije s 6 na 10 ur, kar posredno zmanjša stopnjo absorpcije snovi (za približno 11%).

Povezava s plazemskimi beljakovinami (večinoma α ₁ -kisli glikoprotein in albumin) je več kot 90%. Bolezni ledvic ali jeter ne vplivajo na vezavo na beljakovine.

Duloksetin se v veliki meri presnavlja, da tvori presnovke, ki se izločajo predvsem z urinom. Izoencimi CYP2D6 in CYP1A2 katalizirata tvorbo dveh glavnih presnovkov (konjugat 5-hidroksi sulfata, konjugat 6-metoksiduloksetina, konjugat 4-hidroksiduloksetin glukuron).

Presnovki v obtoku nimajo farmakološke aktivnosti.

Razpolovni čas je 12 ur, povprečni očistek je 101 l / h.

Povprečni očistek duloksetina pri ženskah je nižji, vendar te razlike nimajo kliničnega pomena, zato odmerka ni treba prilagajati glede na spol.

Podobno je pri bolnikih različnih starosti (starejši imajo večjo površino pod krivuljo koncentracija / čas in daljši razpolovni čas zdravila), vendar odmerka ni treba spreminjati.

Pri bolnikih s končno fazo kronične ledvične odpovedi na hemodializi sta se največja koncentracija in površina pod krivuljo koncentracija / čas podvojili. V zvezi s tem lahko bolniki s klinično okvarjenim delovanjem ledvic zahtevajo zmanjšanje odmerka.

Pri bolnikih z jetrno insuficienco je možno upočasniti presnovo in izločanje zdravila.

Indikacije za uporabo

depresivne motnje;
generalizirana anksiozna motnja;
boleča oblika periferne diabetične nevropatije;
sindrom kronične bolečine v mišično-skeletnem sistemu, tudi v križu, z artrozo kolenskega sklepa in posledica fibromialgije.

Kontraindikacije

Absolutno:

nekompenzirani glavkom z zaprtim kotom;
nenadzorovana arterijska hipertenzija;
odpoved jeter;
huda kronična ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 30 ml / minuto);
pomanjkanje saharaze / izomaltoze, intoleranca za fruktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
starost do 18 let;
sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI);
kombinirano imenovanje močnih zaviralcev izoencima CYP1A2 (na primer ciprofloksacin, fluvoksamin ali enoksacin);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik:

konvulzije, vključno z anamnezo;
bipolarna motnja ali manija, vključno z anamnezo;
zgodovina samomorilnih misli in poskusov;
intraokularna hipertenzija ali tveganje za akutni napad glavkoma z zaprtim kotom;
okvarjeno delovanje jeter;
zloraba alkohola;
ledvična odpoved (očistek kreatinina 30-60 ml / min);
tveganje za razvoj hiponatriemije (starejša starost, dehidracija, ciroza jeter, jemanje diuretikov).

Navodila za uporabo duloksetina Canon: način in odmerjanje

Duloksetin Canon je indiciran za peroralno uporabo. Kapsule je treba pogoltniti cele, brez drobljenja ali žvečenja. Vnos hrane ne vpliva na učinkovitost zdravila, vendar kapsul ne smemo mešati s tekočinami ali jih dodajati hrani, saj je možna poškodba črevesne membrane.

Na začetku zdravljenja se običajno predpiše 60 mg enkrat na dan. Po potrebi se odmerek poveča na 60 mg 2-krat na dan.

Bolniki z jetrno cirozo morajo zmanjšati začetni odmerek ali zmanjšati pogostost dajanja.

Začetni odmerek zdravila Duloxetine Canon za bolnike s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina <30 ml / min) je 30 mg enkrat na dan.

Trajanje zdravljenja se določi individualno.

Zdravila ne smemo nenadoma preklicati. Priporočljivo je postopno (v 1-2 tednih) zmanjšanje odmerka, da se prepreči razvoj odtegnitvenega sindroma. Če se po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja pri bolniku pojavijo hudi odtegnitveni simptomi, je treba razmisliti o nadaljevanju jemanja predhodno predpisanega odmerka, čemur sledi postopnejše zmanjšanje odmerka.

Stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki so suha usta, slabost, zaspanost, omotica in glavobol. Večina jih je blage ali zmerne narave, pojavijo se na začetku jemanja zdravila, saj se zdravljenje nadaljuje, njihova resnost se zmanjša.

Razvrstitev pojavnosti neželenih učinkov: zelo pogosto -> 10%, pogosto - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, zelo redko - <0,01%.

Možni neželeni učinki:

iz endokrinega sistema: redko - hipotiroidizem;
s strani organa sluha, motnje labirinta: pogosto - tinitus (tudi po zaključku zdravljenja); redko - vrtoglavica, bolečina v ušesu;
na delu organa vida: pogosto - zamegljen vid; redko - okvara vida, midriaza; redko - suhe oči, glavkom;
s strani presnove in prehrane: zelo pogosto - zmanjšan apetit (vključno z anoreksijo); redko - hiperglikemija (pogosteje pri bolnikih z diabetesom mellitusom); redko - hiponatriemija, dehidracija, sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona *;
iz imunskega sistema: redko - anafilaktične reakcije in preobčutljivostne reakcije;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - palpitacije, hiperemija (vključno z vročinami); redko - hladni okončine, ortostatska hipotenzija in omedlevica (zlasti na začetku zdravljenja), tahikardija, zvišan krvni tlak (vključno z zvišanjem sistoličnega krvnega tlaka in diastoličnega tlaka, hipertenzija, diastolična hipertenzija, sistolična arterijska hipertenzija, hipertenzija), supraventrikularna arterija (pretežno atrijska fibrilacija); redko - hipertenzivna kriza *;
iz prebavil: zelo pogosto - suha usta, slabost, zaprtje; pogosto - dispepsija (vključno z nelagodjem v trebuhu), driska, bolečine v trebuhu (vključno v zgornjem in spodnjem delu trebuha, nelagodje v trebuhu, napetost v sprednji trebušni steni, bolečine v prebavilih), napenjanje, bruhanje; redko - riganje, gastritis, disfagija, gastroenteritis, krvavitve (vključno iz spodnjih prebavil, rektalne, hemoroidne in ulcerozne krvavitve, hemoragična driska, melena, bruhanje v krvi); redko - slab zadah, stomatitis, hematohezija;
iz jeter in žolčnega trakta: redko - akutna okvara jeter, hepatitis; redko - zlatenica *, odpoved jeter *;
iz dihalnega sistema, prsnega koša in mediastinalnih organov: pogosto - bolečina v orofarinksu, zehanje; redko - krvavitev iz nosu, občutek tesnosti v grlu;
iz ledvic in sečil: pogosto - povečano uriniranje; redko - otežen začetek uriniranja, oslabitev pretoka urina, zadrževanje urina, nokturija, disurija, poliurija; redko - nenavaden vonj urina;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: pogosto - mišični krči, mišična togost, mišično-skeletna bolečina; redko - mišični krči, redko - trismus;
iz genitalij in mlečne žleze: pogosto - erektilna disfunkcija; redko - menstrualne nepravilnosti, ginekološke krvavitve, spolna disfunkcija, bolečine v modih, zapoznela ejakulacija, motnje ejakulacije (vključno z njeno odsotnostjo); redko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, simptomi menopavze;
iz kože in podkožja: pogosto - izpuščaj, srbenje, povečano znojenje; redko - nočno znojenje, povečana nagnjenost k modricam, hladen znoj, urtikarija, fotoobčutljivost, kontaktni dermatitis; redko - angioedem *, Stevens-Johnsonov sindrom *; zelo redko - kontuzija tkiva;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost (vključno s hipersomnijo, sedacijo), glavobol, omotica; pogosto - tremor, parestezija (vključno s parestezijo ustne votline, hipestezijo obraza in genitalnega področja, zelo redko, po prenehanju terapije - občutek električnega udara) redko - povečana razdražljivost, zmanjšana kakovost spanja, sindrom nemirnih nog, motena koncentracija, diskinezija, mioklonus, disgevzija, letargija, akatizija; redko - konvulzije (tudi po zaključku zdravljenja), psihomotorična agitacija *, serotoninski sindrom *, ekstrapiramidne motnje *;
s strani psihe: zelo pogosto - nespečnost (vključno s težavami s spanjem, zbujanjem sredi noči in zgodnjim jutranjim prebujanjem); pogosto - nenavadne in nočne more, tesnoba, vznemirjenost (vključno z napetostjo, motoričnim nemirom, tresenjem, psihomotorično vznemirjenostjo), zmanjšan libido (vključno z njegovo izgubo), motnje orgazma (vključno z anorgazmijo); redko - bruksizem, motnje spanja, apatija, zmedenost, dezorientacija, samomorilne misli (med zdravljenjem ali v zgodnjem obdobju po koncu terapije); redko - halucinacije, manija, agresija in sovražnost (zlasti na začetku zdravljenja ali po njegovem zaključku);
laboratorijski in instrumentalni podatki: pogosto - izguba teže; redko - zvišanje koncentracije kalija v krvi, povečanje telesne mase, nenormalne nepravilnosti jetrnih encimov, zvišanje koncentracije bilirubina, alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze (ACT), alanin aminotransferaze (ALT), kreatin fosfokinaze, gama-glutamil transpeptidaze; redko - zvišanje koncentracije holesterola v krvi;
drugi: zelo pogosto - povečana utrujenost (vključno z astenijo); pogosto - padci (pogosteje v starosti), sprememba okusa; redko - laringitis, vročina, žeja, slabo počutje, lakota, motnje hoje, netipični občutki, mrzlica, bolečine v prsih.

* Ti neželeni učinki niso bili opaženi v kliničnih preskušanjih in so bili ugotovljeni v študijah v obdobju trženja, zato je pogostost njihovega razvoja verjetno navedena.

Nenaden umik zdravila Duloxetine Canon vodi do odtegnitvenega sindroma: šibkost, zaspanost, motnje spanja (vključno z nespečnostjo in živimi sanjami), razdražljivost, omotica, vznemirjenost ali tesnoba, senzorične motnje (vključno s parestezijo), glavobol, tresenje, hiperhidroza, driska, slabost in / ali bruhanje, vrtoglavica.

S kratkotrajnim jemanjem zdravila (do 12 tednov) pri bolnikih z bolečo obliko periferne diabetične nevropatije je možno rahlo povečanje glukoze v krvi na tešče, medtem ko stabilna koncentracija glikoziliranega hemoglobina ostane. Pri dolgotrajni uporabi zdravila (do 52 tednov) pride do rahlega povečanja glikoziliranega hemoglobina, rahlega povečanja koncentracije glukoze na tešče in skupnega holesterola v krvi.

Preveliko odmerjanje

V kliničnih študijah so znani primeri prevelikega odmerjanja enega samega odmerka zdravila Duloxetine Canon v odmerku do 3000 mg, tudi v kombinaciji z drugimi zdravili. Eden od teh primerov je bil usoden. V poročilih po prihodu zdravila na trg so akutna prevelika odmerjanja s smrtnim izidom običajno opisana s kombinacijo več zdravil, medtem ko odmerek duloksetina ni presegel 1000 mg.

Simptomi prevelikega odmerjanja (izolirani in kombinirani): zaspanost, bruhanje, serotoninski sindrom, tahikardija, klonični napadi, koma. V predkliničnih študijah na živalih so bili glavni znaki zastrupitve v primeru prevelikega odmerjanja povezani z motnjami v delovanju centralnega živčnega in prebavnega sistema in so se pokazali s simptomi, kot so zmanjšan apetit, bruhanje, ataksija, klonični napadi in tresenje.

Specifični protistrup za duloksetin ni znan. Pacient mora zagotoviti ustrezen dotok svežega zraka. Če je po zaužitju zdravila minil kratek čas, se lahko priporoči izpiranje želodca (možno je tudi kot del simptomatskega zdravljenja). Za omejitev absorpcije duloksetina lahko vzamemo aktivno oglje. Bolniki morajo biti pod nadzorom srčne aktivnosti in osnovnih vitalnih znakov. Zdravljenje s prevelikim odmerjanjem je namenjeno odpravljanju simptomov in ohranjanju funkcionalnosti glavnih organov. S serotoninskim sindromom je treba normalizirati telesno temperaturo, izvesti korektivno terapijo s ciproheptadinom. Zaradi velikega obsega distribucije zdravil je učinkovitost izmenjalne perfuzije, hemoperfuzije in prisilne diureze dvomljiva.

Posebna navodila

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in / ali drugimi boleznimi srčno-žilnega sistema je med zdravljenjem priporočljivo redno spremljati krvni tlak.

Veliko bolnikov z duševnimi motnjami, vključno z depresijo, tvega samomor. Ta nevarnost traja, dokler ne pride do izrazite remisije. Iz tega razloga je treba bolnike s samomorilnimi nagnjenostmi med zdravljenjem natančno spremljati. Zdravnik mora bolnika prepričati, naj poroča o motečih občutkih in mislih.

V nekaterih primerih duloksetin Canon povzroči povečano aktivnost jetrnih encimov. Takšna odstopanja so praviloma prehodna in izginejo sama ali po odpovedi zdravljenja. Redko se pojavijo resno povečanje aktivnosti jetrnih encimov (10 ali večkrat višja od zgornje meje norme), pa tudi poškodbe jeter holestatskega ali mešanega izvora, v nekaterih primerih pa so povezane s predhodnimi boleznimi jeter ali prekomernim uživanjem alkoholnih pijač.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V skladu z navodili lahko zdravilo Duloxetine Canon povzroči zaspanost, zato je med zdravljenjem previdna pri vožnji vozil ali delu z mehanizmi, ki zahtevajo hitrost reakcij in večjo pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinične izkušnje z uporabo zdravila med nosečnostjo niso dovolj, zato je zdravilo Duloxetine Canon predpisano le, če pričakovana korist znatno presega možna tveganja.

Ženske je treba opozoriti, da je treba med zdravljenjem obvestiti zdravnika.

Epidemiološke študije so pokazale, da lahko selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) med nosečnostjo (zlasti v pozni nosečnosti) povečajo tveganje za obstojno pljučno hipertenzijo pri novorojenčkih. Čeprav razmerja z uporabo zdravila niso zanesljivo ugotovili, verjetnosti ni mogoče izključiti.

Tudi pri uporabi ženske v pozni nosečnosti pri novorojenčku se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi: težave s hranjenjem, sindrom povečane nevrorefleksne razdražljivosti, nizek krvni tlak, sindrom dihalne stiske, tresenje, konvulzije. Večina teh simptomov se pojavi med porodom ali v prvih dneh po porodu.

Duloksetin prehaja v materino mleko, njegova koncentracija pri otroku je približno 0,14% (glede na mg / kg) koncentracije v materi. V zvezi s tem uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva.

Pediatrična uporaba

Duloksetin Canon se ne uporablja za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina <30 ml / min) se koncentracija duloksetina v krvni plazmi poveča. Če je predpisovanje zdravila klinično upravičeno, je treba uporabiti nižje začetne odmerke.

Za kršitve delovanja jeter

Če je zdravljenje s tem antidepresivom zaradi odpovedi jeter klinično upravičeno, je treba zdravljenje začeti z manjšimi odmerki.

Interakcije z zdravili

zaviralci monoaminooksidaze: poveča se tveganje za razvoj serotoninskega sindroma (zdravila Duloxetine Canon med jemanjem in v 14 dneh po odvzemu ne smemo uporabljati);
zaviralci izoencima CYP1A2 (na primer nekateri kinolonski antibiotiki): povprečni plazemski očistek duloksetina se znatno zmanjša (do 77%) in posledično se njegova koncentracija znatno poveča (če je potrebno, je treba sočasno uporabo uporabljati previdno in v manjših odmerkih predpisovati duloksetin kanon);
zdravila, ki se presnavljajo pretežno z izoencimskim sistemom CYP2D6 in imajo ozek terapevtski indeks: njihova ravnotežna koncentracija se znatno poveča (potrebna je previdnost);
zaviralci izoencima CYP2D6: možno je zvišanje koncentracije duloksetina (potrebna je previdnost);
zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, vključno z etanolom: možno je povečati učinek zdravila in razvoj neželenih učinkov;
zdravila s serotoninergičnim delovanjem, vključno s tramadolom, kinidinom, venlafaksinom, triptofanom, triptani, St. poveča se tveganje za razvoj serotoninskega sindroma;
antikoagulanti in antitrombotična zdravila: verjetnost krvavitve se poveča; s kombinirano uporabo varfarina se lahko vrednost mednarodnega normaliziranega odnosa poveča;
zdravila, ki se vežejo na visoko stopnjo beljakovin v krvi: možno je povečanje koncentracije prostih frakcij obeh zdravil.

Analiza populacijske farmakokinetike je pokazala, da je plazemska koncentracija duloksetina pri kadilcih skoraj 50% nižja kot pri nekadilcih.

Analogi

Analogi duloksetina Canon so: Simbalta, duloksetin.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, suho, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o duloksetinu Canon

Ocene zdravila Duloxetine Canon so kontroverzne. Nekateri bolniki pišejo, da zdravilo učinkovito odpravlja simptome depresije. Drugi trdijo, da zdravilo slabo prenaša, povzroča resne neželene učinke in če je zdravljenje prekinjeno, izrazit odtegnitveni sindrom.

Mnogi bolniki ugotavljajo, da lahko traja nekaj mesecev neprekinjenega uživanja zdravil, da dosežemo pozitivno dinamiko.

Cena duloksetina Canon v lekarnah

Cena zdravila Duloxetine Canon v odmerku 30 mg na zavojček 14 kapsul je v povprečju 880 rubljev. Stroški pakiranja, sestavljenega iz 28 kapsul v odmerku 60 mg, se gibljejo od 1850 rubljev. do 2500 RUB