Plendil

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Plendil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Plendil

Koda ATX: C08CA02

Aktivna sestavina: felodipin (felodipin)

Proizvajalec: AstraZeneca, AB (AstraZeneca, AB) (Švedska); AstraZeneca Pharmaceutical (Kitajska)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 365 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, Plendil

Plendil je počasen zaviralec kalcijevih kanalov, ki deluje antihipertenzivno in antianginalno.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet s podaljšanim delovanjem, filmsko obloženih (30 kosov. V plastičnih steklenicah, 1 steklenička v kartonski škatli in navodila za uporabo zdravila Plendil):

odmerek 2,5 mg: okrogel, Ø 8,5 mm, bikonveksen, rumen ovoj, 2,5 vgraviran na eni strani; na drugi strani nad vodoravno črto je črka A, pod njo - FL;
odmerek 5 mg: okrogel, Ø 9,0 mm, bikonveksen, roza ovoj, vgraviran na eni strani 5; na drugi strani nad vodoravno črto je črka A, pod njo - Fm;
odmerek 10 mg: okrogel, Ø 9,0 mm, bikonveksna, rdeče-rjava lupina, na eni strani vgravirano 10, na drugi črka A nad vodoravno črto, FE pod njo.

Postopno sproščanje aktivne snovi zagotavlja prisotnost v jedru tablete hidrofilnega gelskega matriksa.

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: felodipin - 2,5; 5 ali 10 mg;
pomožne sestavine: brezvodna laktoza, hidroksipropil celuloza (hiproloza), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), makrogol gliceril hidroksistearat, mikrokristalna celuloza, natrijev stearil fumarat, natrijev aluminosilikat, propil galat;
sestava lupine: hipromeloza, karnaubski vosek, titanov dioksid (E171), makrogol 6000; železovo barvilo rumeni oksid (za tablete 2,5 mg); barvilo železov oksid rdeče rjava, barvanje železovega oksida rumeno (za tablete 5 in 10 mg).

Farmakološke lastnosti

Plendil je počasen zaviralec kalcijevih kanalov, zdravilo za zdravljenje hipertenzije in stabilne angine pektoris.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Plendil, felodipin, je derivat dihidropiridina v obliki racemične mešanice. Hipotenzivni učinek felodipina je posledica zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora, zlasti v arteriolah. Z delovanjem na kalcijeve kanale celičnih membran potlačimo prevodnost in kontraktilnost gladkih mišic ožilja. Visoka selektivnost felodipina glede gladkih mišic arteriol preprečuje negativni inotropni učinek njegovih terapevtskih odmerkov na kontraktilnost ali prevodnost srca. Snov sprošča gladke mišice dihal, rahlo vpliva na gibljivost prebavil. Glede na dolgotrajno zdravljenje z zdravili ni nobenih klinično pomembnih sprememb lipidov v krvi. Biokemični krvni indeks glikiranega hemoglobina (HbA1c) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 po jemanju felodipina 6 mesecev ne razkriva klinično pomembnih presnovnih motenj. Uporaba zdravila Plendil je indicirana za bronhialno astmo, sočasno standardno zdravljenje za zmanjšano funkcijo levega prekata, diabetes mellitus, hiperlipidemijo ali protin.

Pri hipertenzivnih bolnikih se krvni tlak (BP) učinkovito zmanjša v mirovanju in med vadbo, v ležečem, sedečem in stoječem položaju. Felodipin ne vpliva na adrenergični vazomotorni nadzor ali venske gladke mišice, zato ne prispeva k razvoju ortostatske hipotenzije. Na začetku uporabe felodipina je zaradi znižanja krvnega tlaka možno začasno povečanje srčnega utripa in srčnega utripa. Sočasni sprejem beta-blokatorjev preprečuje zvišanje srčnega utripa. Učinek felodipina na periferni vaskularni upor in krvni tlak je povezan s koncentracijo v plazmi. Klinični učinek plazemske koncentracije zdravila v ravnovesnem stanju traja 24 ur.

Sprejem zdravila Plendil spodbuja nazadovanje hipertrofije levega prekata. Felodipin nima kalijevega uretičnega učinka, ima pa diuretični in natriuretični učinek. Pomanjkanje zadrževanja soli in tekočine v telesu ob njegovem vnosu je razloženo z zmanjšanjem tubularne reabsorpcije natrija in vode. Zmanjšana vaskularna odpornost ledvic, povečana perfuzija ledvic. Felodipin nima vpliva na glomerulno filtracijo in izločanje albumina.

Rezultati študij so pokazali, da je z blago in zmerno resnostjo arterijske hipertenzije uporaba zdravila Plendil v kombinaciji z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in / ali diuretiki povzročila znižanje diastoličnega krvnega tlaka pod 90 mm Hg. Umetnost. pri 93% bolnikov.

Pri arterijski hipertenziji je uporaba zdravila Plendil indicirana kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi, vključno z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki ali zaviralci ACE.

Uporaba felodipina spodbuja dilatacijo koronarnih žil, kar vodi do izboljšanja oskrbe miokarda s krvjo. Zmanjšanje perifernega žilnega upora zmanjša obremenitev srca in zmanjša potrebo miokarda po kisiku. Plendil lajša krče koronarnih žil.

Uporaba felodipina s stabilno angino napora zagotavlja izboljšanje kontraktilnosti in zmanjša pogostnost napadov angine. Terapevtski učinek se pojavi po 2 urah in traja 24 ur. Za zdravljenje stabilne angine pektoris lahko zdravilo Plendil jemljemo samostojno ali v kombinaciji z zaviralci beta. Na začetku tečaja lahko bolnik občuti srčni utrip. to stanje je začasno, vendar lahko zdravnik po potrebi dodatno predpiše zaviralce adrenergičnih receptorjev beta.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Plendil v notranjosti je največja koncentracija (Cmax) felodipina v krvni plazmi po 3-5 urah. Njegova sistemska biološka uporabnost ni odvisna od vnosa hrane in je približno 15%. Stopnja absorpcije je prav tako neodvisna od prehrane in ostaja stabilna. Jemanje tablet ob obrokih spremeni samo stopnjo absorpcije, kar povzroči povečanje Cmax za približno 65%.

Vezava felodipina na beljakovine v plazmi je določena pri 99%.

Vd (volumen porazdelitve) v ravnovesju je 10 l / kg.

Felodipin se presnavlja v jetrih, njegovi presnovki nimajo hemodinamske aktivnosti.

T _1/2 (razpolovni čas) je približno 25 ur, faza planote je dosežena v približno 5 dneh. Dolgotrajna uporaba zdravila Plendil ne povzroča kumulacije.

Približno 70% sprejetega odmerka se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov in 30% skozi črevesje. Manj kot 0,5% se izloči v nespremenjeni obliki z urinom.

Skupni plazemski očistek je v povprečju 1200 ml / min. Z zmanjšanim delovanjem jeter ali pri starejših bolnikih zmanjšanje očistka povzroči zvišanje koncentracije felodipina v krvni plazmi. Upoštevati je treba, da bolnikova starost le delno vpliva na individualno variabilnost plazemske koncentracije felodipina.

V primeru okvare ledvične funkcije je opaziti kopičenje neaktivnih presnovkov, raven koncentracije felodipina v plazmi pa se ne spremeni. Felodipin se med hemodializo ne izloči.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Plendil je indicirana za zdravljenje arterijske hipertenzije in stabilne angine pektoris.

Kontraindikacije

Absolutno:

nestabilna angina;
dinamična stenoza iztočnega trakta srca;
hemodinamsko pomembna stenoza srčnih zaklopk;
srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
akutni miokardni infarkt;
intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Tablete Plendil je priporočljivo predpisovati previdno bolnikom, pri katerih lahko arterijska hipotenzija povzroči miokardno ishemijo, z aortno stenozo, labilnostjo krvnega tlaka, srčnim popuščanjem po akutnem miokardnem infarktu, hudo ledvično odpovedjo z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min, okvarjenim delovanjem jeter, pa tudi v starosti.

Plendil, navodila za uporabo: način in odmerek

Tablete Plendil se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele (celovitost filmske membrane se ne sme porušiti) in sperejo z vodo. Zdravilo se jemlje zjutraj na tešče ali hkrati z majhno količino hrane z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov in maščob.

Izbira odmerka se izvede individualno.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Plendil:

arterijska hipertenzija: začetni in vzdrževalni odmerek - 5 mg. V odsotnosti želenega kliničnega učinka lahko povečate odmerek ali predpišete dodaten vnos zaviralca beta, zaviralca ACE ali diuretika. Največji odmerek je 10 mg;
stabilna angina pektoris: začetni odmerek je 5 mg, po potrebi se lahko poveča na 10 mg. Prikazana je kombinirana terapija z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

V primeru okvare delovanja jeter ali v starosti se odmerek 2,5 mg šteje za optimalnega.

V primeru okvare ledvične funkcije popravek režima odmerjanja zdravila Plendil ni potreben.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - parestezija, omotica;
iz srca: redko - palpitacije, tahikardija;
s strani posod: pogosto - vročinski utripi, pordelost obraza; redko - tahikardija kot posledica izrazitega znižanja krvnega tlaka (v nekaterih primerih pogostejši napadi ali pojav angine pektoris); redko - omedlevica; zelo redko - ekstrasistola;
iz endokrinega sistema: zelo redko - hiperglikemija;
iz prebavil: redko - bolečine v trebuhu, slabost; redko - bruhanje; zelo redko - vnetje dlesni, hiperplazija sluznice dlesni in jezika;
iz hepatobiliarnega sistema: zelo redko - povečanje aktivnosti jetrnih encimov v krvnem serumu;
dermatološke reakcije: redko - srbenje, eksantem; redko - urtikarija; zelo redko - levkocitoklastični vaskulitis, povečana fotoobčutljivost;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: redko - mialgija, artralgija;
iz sečnega sistema: zelo redko - pogosto uriniranje;
iz genitalij in mlečne žleze: redko - spolna disfunkcija, impotenca;
splošne motnje: zelo pogosto - periferni edem (vključno z blagim do zmernim edemom gležnja); redko - utrujenost; zelo redko - preobčutljivostne reakcije (vključno z zvišano telesno temperaturo, angioedemom ustnic ali jezika).

Med kliničnimi študijami in uporabo v obdobju trženja so bili registrirani naslednji neželeni učinki, katerih vzročna povezava s sprejemom Plendila ni bila natančno ugotovljena:

s strani kardiovaskularnega sistema: arterijska hipotenzija, aritmija, sinkopa, angina pektoris, ekstrasistola, miokardni infarkt;
iz endokrinega sistema: ginekomastija;
iz prebavil: suha usta, napenjanje, driska;
s strani krvi: anemija;
iz živčnega sistema: nespečnost, zaspanost, anksiozne motnje, razdražljivost, živčnost, depresija;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: mialgija, artralgija, bolečine v hrbtu, bolečine v zgornjih in spodnjih okončinah, bolečine v mišicah;
iz dihal: zasoplost, bronhitis, faringitis, gripa, epistaksa, sinusitis;
iz ledvic in sečil: disurija, poliurija;
dermatološke reakcije: modrice, levkocitoklastični vaskulitis, eritem;
s strani organa vida: motnje vida;
splošne motnje: bolečina v prsih, gripi podoben sindrom, obrazni edem.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja felodipina po zaužitju velikega odmerka zdravila Plendil v notranjosti so: izrazito znižanje krvnega tlaka, bradikardija, tahikardija, ventrikularna ekstrasistola, AV blok (atrioventrikularni blok) I - III stopnje, atrioventrikularna disociacija, ventrikularna fibrilacija, asistolacija. Lahko se pojavijo glavobol, okvara zavesti (vključno s komo), omotica, konvulzije, težko dihanje, pljučni edem, apneja. V primeru prevelikega odmerjanja pri odraslih je možna pordelost obraza, ki jo spremljajo vročinski utripi, pojav slabosti, bruhanja, podhladitve, razvoja acidoze, hipokalemije, hiperglikemije, hipokalcemije in sindroma dihalne stiske.

Zastrupitev se običajno pokaže po 12-16 urah; huda toksičnost se lahko pojavi po 48 urah.

Zdravljenje: pred izpiranjem želodca se zaradi povečanega tveganja za stimulacijo vagusnega živca atropin takoj daje intravensko (odrasli - v odmerku 0,25-0,5 mg, otroci - s 0,01-0,02 mg na 1 kg telesne teže). telo). Potem morate umiti želodec, tudi v poznih fazah zastrupitve, imenovanje aktivnega oglja. Največje tveganje v primeru prevelikega odmerjanja predstavljajo kršitve kardiovaskularnega sistema, zato je potrebna kontrola elektrokardiograma (EKG), korekcija kislo-bazičnega stanja in serumski elektroliti. Po potrebi se sprejmejo ukrepi za zagotovitev prehodnosti dihalnih poti in ustreznega prezračevanja. Z bradikardijo in AV blokado je indicirano intravensko dajanje atropina: za odrasle - 0,5–1 mg; otroci - 0,02-0,05 mg na 1 kg telesne mase (vključno s ponavljajočimi se kliničnimi indikacijami) ali izoprenalina v ustreznih odmerkih. V zgodnji fazi akutne zastrupitve je mogoče uporabiti umetni spodbujevalnik. Za odpravo izrazitega znižanja krvnega tlaka je indicirana infuzija tekočine, raztopina kalcijevega glukonata. Kalcijev glukonat (9 mg / ml) se daje odraslim v petih minutah v odmerku 20-30 ml, otrokom v obliki infuzije s hitrostjo 3-5 mg kalcijevega glukonata na 1 kg telesne teže. Da bi dosegli terapevtski učinek, lahko injekcije ponovimo v enakem odmerku. V primeru konvulzij je treba bolniku predpisati diazepam. Če je potrebno, je indicirana infuzija adrenalina (adrenalina) ali dopamina, v primeru akutne zastrupitve - glukagon. V primeru zastoja srca je potrebna reanimacija. Po obveznih ukrepih se natančno spremlja bolnikovo stanje in imenuje simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Na začetku uporabe zdravila Plendil ali s povečanjem odmerka lahko bolniki občutijo šibkost, glavobol, omotico, zardevanje obraza, vročinske utripa, palpitacije. V večini primerov so navedene reakcije prehodne in ne zahtevajo revizije režima odmerjanja zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker uvedbo terapije ali povečanje odmerka lahko spremljajo neželeni pojavi v obliki vrtoglavice in šibkosti, se bolnikom svetuje, da se začasno vzdržijo tistih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in / ali veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

V obdobju zdravljenja z zdravilom Plendil je treba upoštevati tveganje za nastanek neželenih učinkov pri vožnji ali delu s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Do danes ni dovolj informacij o zdravljenju s felodipinom med nosečnostjo. Glede na rezultate študij o vplivu zdravila na nosečnost pri živalih je bila ugotovljena kršitev razvoja ploda, zato felodipina med nosečnostjo ne bi smeli predpisovati.

Počasni zaviralci kalcijevih kanalov lahko omilijo krčenje maternice v primeru prezgodnjih porodov, medtem ko ni dovolj poročil, ki bi podpirala podaljšanje fiziološkega dela.

Prisotnost arterijske hipotenzije pri materi pomaga zmanjšati perfuzijo v maternici zaradi prerazporeditve pretoka krvi in periferne vazodilatacije, kar poveča verjetnost fetalne hipoksije.

Felodipin prehaja v materino mleko med dojenjem. Med jemanjem terapevtskih odmerkov zdravila Plendil se v materino mleko sprosti majhna količina snovi, kar ne izključuje tveganja učinka zdravila na dojenčke. Zato ni priporočljivo predpisovati felodipina ženskam med dojenjem. Če je za nadaljevanje kliničnega učinka potrebno nadaljevanje zdravljenja, mora zdravnik razmisliti o prekinitvi dojenja.

Pediatrična uporaba

Imenovanje zdravila Plendil za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, je kontraindicirano zaradi omejenih izkušenj z uporabo v pediatriji.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Plendil je treba previdno predpisovati bolnikom s hudo ledvično okvaro (CC manj kot 30 ml / min).

V primeru okvare ledvične funkcije popravek režima odmerjanja ni potreben.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Plendil je treba uporabljati previdno, če je okvarjena funkcija jeter. Priporočeni dnevni odmerek je 2,5 mg.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Plendil je treba previdno predpisovati starejšim bolnikom. Priporočeni dnevni odmerek je 2,5 mg.

Interakcije z zdravili

fenitoin, karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, tinktura šentjanževke: kot induktorji sistema citokroma P ₄₅₀ povečajo presnovo felodipina, zato se je priporočljivo izogibati kombinaciji z zdravili, ki inducirajo izoencim CYP3A4;
itrakonazol, ketokonazol (sredstva proti glivicam, derivati triazola in imidazola), eritromicin in drugi antibiotiki iz skupine makrolidov, zaviralci proteaz HIV, grenivkin sok: kot zaviralci sistema citokroma P ₄₅₀ prispevajo k znatnemu povečanju Cmax felodipina v krvni plazmi;
ciklosporin: pomembno je upoštevati morebitno povečanje Cmax felodipina za 1,5-krat, medtem ko minimalni učinek vpliva na farmakokinetične parametre ciklosporina;
cimetidin: sočasno zdravljenje s cimetidinom vodi do povečanja Cmax felodipina za 55%;
takrolimus: zaradi povišanja njegove koncentracije v krvni plazmi bo morda potrebna prilagoditev odmerka takrolimusa.

Analogi

Analogi Plendila so: Felodipin, Felodipin-SZ, Felodip, Felotenz retard in drugi.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Plendilu

Nekaj mnenj o Plendilu je pozitivnih. Bolniki s slabo toleranco na druga antihipertenzivna zdravila poročajo, da zdravljenje z zdravilom ne povzroča teh težav.