Pentoksifilin
Pentoksifilin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji odkupa iz lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Pentoksifilin
Koda ATX: C04AD03
Aktivna sestavina: pentoksifilin (pentoksifilin)
Proizvajalec: Pharmproject, JSC (Rusija); Organika, JSC (Rusija); Shreya Life Science Pvt. Doo (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (Indija); Moskhimpharm jih pripravi. N. A. Semashko (Rusija); Atoll, LLC (Rusija); Pharmproject, CJSC (Rusija); Tovarna medicinskih izdelkov Borisov, JSC (Republika Belorusija); Promomed Rus, OOO (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019
Cene v lekarnah: od 37 rubljev.
Nakup
Pentoksifilin je zdravilo z vazodilatacijskim, antiagregacijskim, angioprotektivnim učinkom, ki izboljša mikrocirkulacijo.
Oblika in sestava izdaje
Odmerne oblike zdravila Pentoksifilin:
- Raztopina za intravensko in intraarterijsko dajanje 20 mg / ml: prozorna, brezbarvna ali rahlo rumenkasta (v 5 ml ampulah, 5 ali 10 ampulah v pretisnih omotih ali plastičnih posodah (palete), 1 ali 2 pakiranji (palete) v kartonski škatli);
- Raztopina za injiciranje 20 mg / ml (v 5 ml ampulah, 3, 5 ali 10 ampulah v pretisnem omotu ali plastični embalaži (palete), 1-4 pakiranja (palete) v kartonski škatli ali 5 ali 10 ampulah v kartonski škatli paket);
- Raztopina za infundiranje 0,04%, 0,08%, 0,2%: prozorna, brezbarvna (v polimernih vsebnikih po 100, 250 ali 500 ml);
- Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje 20 mg / ml (v 5 ml ampulah, 5 ampulah v pretisnih omotih ali pretisnih omotih, 1 ali 2 pretisnih omotih ali pakiranje v kartonski škatli, ampulski nož vključen);
- Koncentrat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje 20 mg / ml: rahlo rumenkast ali brezbarven, prozoren (v 5 ml ampulah, 5 ali 10 ampulah v kompletu z ampulskim nožem v kartonski škatli ali 5 ali 10 ampulah v konturni celici oz. plastične embalaže (palete), 1 ali 2 paketi (palete) v kartonski škatli z ampulskim nožem);
- Filmsko obložene retard tablete: rožnate, v obliki kapsule, na eni strani je prelomna črta (v pretisnih omotih po 10 ali 20 kosov, 1-6 ali 10 pakiranj v kartonski škatli);
- Enterično obložene tablete: v prerezu so vidne bikonveksne, rožnate, dve plasti (v pretisnih omotih po 10 ali 20 kosov, 1-6 ali 10 pakiranj v kartonski škatli; v temnih polimernih ali steklenih kozarcih po 10, 20, 30, 40, 50 ali 60 kosov, po 1 pločevinka v kartonski škatli).
Sestava 1 ml raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje:
- Zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne komponente: monobazični natrijev fosfat, natrijev klorid, voda za injekcije.
Sestava 1 ml raztopine za injiciranje:
- Zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.
Sestava 1 ml raztopine za infundiranje:
- Zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 0,4, 0,8 ali 2 mg;
- Dodatne sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije.
Sestava 1 ml koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje:
- Zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne komponente: voda za injekcije.
Sestava 1 ml koncentrata za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje:
- Zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne komponente: natrijev dihidrogenfosfat, natrijev klorid, raztopina natrijevega hidroksida 0,1 M, voda za injekcije.
Sestava 1 retard filmsko obložene tablete:
- Zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 400 mg;
- Dodatne komponente in lupina: etilceluloza, magnezijev stearat, dvobazni kalcijev fosfat, smukec, hidroksipropil metilceluloza, dietil ftalat, titanov dioksid, karmoizinski lak.
Sestava 1 enterično obložene tablete:
- Aktivna sestavina: pentoksifilin - 100 mg;
- Dodatne komponente: smukec, laktoza (mlečni sladkor), karmoizin (azorubin), povidon (polivinilpirolidon), krompirjev škrob, stearinska kislina, metakrilna kislina in etil akrilat kopolimer 1: 1 (kolikut MAE-100 P), polietilen oksid-4000 (makrogol-4000), titanov dioksid (pigment titanov dioksid).
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Pentoksifilin je derivat ksantina. Izboljša mikrocirkulacijo in reološke lastnosti krvi. Mehanizem njegovega delovanja temelji na zaviranju fosfodiesteraze in povečanju vsebnosti adenozin trifosfata v eritrocitih in cikličnega 3,5-adenozin monofosfata v trombocitih. V tem primeru pride do hkratne nasičenosti energetskega potenciala, kar vodi do vazodilatacije, zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora, povečanja minutne in možganske količine krvi. Srčni utrip se bistveno ne spremeni.
Pentoksifilin izboljša oksigenacijo krvi (zaradi vazodilatacije pljuč).
Pri intravenskem dajanju poleg navedenih učinkov pride do povečanja kolateralnega krvnega obtoka, do povečanja količine krvi, ki teče skozi enoto odseka.
Na območjih z oslabljeno oskrbo s krvjo zdravilo izboljša mikrocirkulacijo. To je posledica zmanjšanja viskoznosti krvi, razčlenitve trombocitov in povečanja elastičnosti eritrocitov (zaradi učinka na patološko spremenjeno deformabilnost eritrocitov).
V ozadju okluzivnih lezij perifernih arterij (občasna klavdikacija) opazimo povečanje hoje, odpravimo nočne krče v teletih mišicah in bolečine v mirovanju.
Farmakokinetika
Peroralna absorpcija je velika.
Pentoksifilin ima učinek prvega prehoda skozi jetra. V tem primeru nastaneta dva glavna farmakološko aktivna presnovka: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I) in 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (V presnovek). Njihova plazemska koncentracija je 5 oziroma 8-krat višja od koncentracije pentoksifilina.
C max (največja koncentracija) se doseže v 1 uri, snov se enakomerno porazdeli po tkivih in organih.
T 1/2 (razpolovna doba) je v razponu od 0,5 do 1,5 ure. V prvih 4 urah se izloči do 90% odmerka. Pot izločanja: ledvice - 94% v obliki presnovkov (večinoma V presnovek); črevesje - 4%. Izloča se v materino mleko.
Izločanje presnovkov pri bolnikih s hudo ledvično okvaro se upočasni. V ozadju disfunkcije jeter se biološka uporabnost poveča in T 1/2 se podaljša.
Indikacije za uporabo
- Angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolezen);
- Motnje periferne cirkulacije, ki jih povzročajo vnetni procesi, diabetes mellitus, ateroskleroza;
- Motnje cerebralne cirkulacije ishemičnega tipa (akutni in kronični potek);
- Obliteracijski endarteritis;
- Kronična, akutna in subakutna odpoved krvnega obtoka mrežnice ali žilnice;
- Trofične motnje v tkivih, povezane z motnjami venske ali arterijske mikrocirkulacije (ozebline, trofični ulkusi, gangrena, posttromboflebitni sindrom);
- Okvara sluha z žilno etiologijo;
- Encefalopatija aterosklerotične in discirkulatorne etiologije.
Kontraindikacije
Absolutno:
- Miokardni infarkt (akutni potek);
- Krvavitev v mrežnici;
- Huda ateroskleroza (koronarna ali cerebralna);
- Močne krvavitve;
- Hemoragična kap (akutni potek);
- Hude motnje srčnega ritma;
- Starost do 18 let;
- Nosečnost in dojenje;
- Preobčutljivost za sestavine zdravila, pa tudi druge metilksantine.
Relativni (pentoksifilin je treba uporabljati previdno ob naslednjih stanjih / boleznih):
- Nagnjenost k arterijski hipotenziji in labilni krvni tlak (zdravnik individualno določi režim odmerjanja, odmerek je treba postopoma povečevati);
- Peptični čir na želodcu in dvanajstniku;
- Izrazite funkcionalne motnje ledvic (zdravnik individualno določi režim odmerjanja, odmerek je treba postopoma povečevati);
- Pred kratkim prestavljeni kirurški poseg (obstaja velika verjetnost krvavitve).
Navodila za uporabo pentoksifilina: način in odmerjanje
Raztopina za infundiranje, raztopina za intravensko in intraarterijsko dajanje
Intraarterijska injekcija: hitrost - 10 mg na minuto; začetni odmerek je 100 mg zdravila (v 0,9% raztopini natrijevega klorida s prostornino 20-50 ml), nato se odmerek poveča na 200-300 mg (v 0,9% raztopini natrijevega klorida s prostornino 30-50 ml).
Intravenski pentoksifilin se injicira počasi, kapljično v 90-180 minutah:
- Raztopina za infundiranje: odmerek - 50-100 mg, po potrebi 200 mg (največ na dan - 300 mg). Med uvajanjem mora biti bolnik v ležečem položaju;
- Raztopina za intravensko in intraarterijsko dajanje: odmerek - 100 mg zdravila v 0,9% raztopini natrijevega klorida ali 5% raztopini glukoze (dekstroze) s prostornino 250-500 ml. S hudo aterosklerozo možganskih žil je prepovedano uvajanje zdravila v karotidno arterijo.
Bolniki s kronično ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml na minuto) potrebujejo odmerek za 30-50%.
Za zdravljenje kroničnih diabetičnih ali aterosklerotičnih lezij se postopek intravenskih infuzij izvaja vsak drugi dan ali vsak dan.
Tablete
Tablete pentoksifilina jemljemo peroralno, ne da bi jih žvečili ali lomili (cele), sprali z vodo, najbolje po obrokih.
Praviloma so tablete, obložene s pentoksifilinom, predpisane v 2 kosih. 3-krat na dan. Povprečni dnevni odmerek je 600 mg, največji pa 1200 mg. Najpogosteje se po 1-2 tednih enkratni odmerek zmanjša na 1 tableto, medtem ko pogostnost dajanja pentoksifilina ostane nespremenjena.
Zdravnik določi trajanje terapevtskega tečaja posamično, praviloma je 1-3 mesece.
Pri kronični ledvični odpovedi (očistek kreatina manj kot 10 ml na minuto) je treba odmerek zmanjšati za 2-krat.
Pentoksifilin v podaljšanih dozirnih oblikah se običajno predpisuje s pogostostjo dajanja 2-krat na dan, trajanje terapevtskega tečaja je od 2-3 tedne ali več.
Stranski učinki
- Centralni živčni sistem: tesnoba, omotica, konvulzije, motnje spanja, glavobol;
- Prebavni sistem: izguba črevesnega tonusa (atonija), suha usta, izguba apetita, hepatitis, ki se pojavi z intrahepatično holestazo, poslabšanje holecistitisa;
- Kardiovaskularni sistem: aritmija, tahikardija, znižanje krvnega tlaka, kardialgija, napredovanje angine pektoris;
- Hemostatični sistem in organi hematopoeze: trombocitopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija, levkopenija, krvavitve iz žil kože, sluznice črevesja in / ali želodca;
- Čutilni organi: okvara vida, okvara vidnega polja, ki ne doseže svojih meja (skotom);
- Koža in podkožna maščoba: otekanje, povečana krhkost nohtov, hiperemija kože obraza, zardevanje kože obraza in zgornjega dela prsnega koša;
- Alergijske reakcije: zardevanje kože, angioedem, urtikarija, srbenje, anafilaktični šok;
- Laboratorijski parametri: povečana aktivnost jetrnih transaminaz (laktat dehidrogenaza, alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza) in alkalne fosfataze;
- Drugo: aseptični meningitis (redko).
V primeru razvoja prvih simptomov preobčutljivostne reakcije je treba uporabo zdravila nujno odpovedati.
Med zdravljenjem je treba redno spremljati krvno sliko, kar je povezano s poročili o krvavitvah (v sluznicah, koži, prebavilih), trombocitopeniji in aplastični anemiji.
Preveliko odmerjanje
Glavni simptomi: tonično-klonični napadi, tahikardija, omotica, šibkost, hipertermija, znižanje krvnega tlaka, arefleksija, omedlevica, znaki gastrointestinalne krvavitve (bruhanje kot kavna usedlina), vznemirjenost / zaspanost, izguba zavesti.
Terapija: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, nato je predpisano simptomatsko zdravljenje, ki je namenjeno vzdrževanju dihalne funkcije in krvnega tlaka; s krvavitvijo se sprejmejo nujni ukrepi.
Posebna navodila
Kadar se uporablja skupaj z antikoagulanti, je treba skrbno spremljati kazalnike sistema strjevanja krvi.
Združljivost Pentoksifilina z raztopinami za infundiranje je treba preverjati posamično.
Bolniki s hudo ledvično okvaro potrebujejo skrbno spremljanje stanja.
V primeru krvavitve v mrežnici se zdravljenje takoj odpove.
Po operativnih posegih v zadnjih letih je treba sistematično spremljati raven hemoglobina in hematokrita.
Terapijo, zlasti intraarterijsko in intravensko uporabo Pentoksifilina, je treba izvajati pod nadzorom krvnega tlaka. Pri bolnikih z nestabilnim ali nizkim krvnim tlakom se odmerek zmanjša.
Pri kroničnem srčnem popuščanju je treba pred začetkom tečaja doseči kompenzacijo krvnega obtoka.
Imenovanje pentoksifilina v velikih odmerkih pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki se zdravijo s hipoglikemičnimi zdravili, lahko privede do hipoglikemije (takšni bolniki potrebujejo prilagoditev odmerka).
Pri kadilcih se lahko zmanjša terapevtska učinkovitost pentoksifilina.
Pri starejših bolnikih je v nekaterih primerih zdravilo predpisano v zmanjšanih odmerkih (povezano z zmanjšanjem hitrosti izločanja aktivne snovi in povečanjem njene biološke uporabnosti).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili Pentoksifilin ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.
Pediatrična uporaba
Zdravljenje s pentoksifilinom je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri hudi ledvični odpovedi zdravljenje poteka pod zdravniškim nadzorom.
Za kršitve delovanja jeter
Pentoksifilin za odpoved jeter je predpisan pod zdravniškim nadzorom.
Interakcije z zdravili
Kombinirana uporaba pentoksifilina z nekaterimi zdravili / snovmi lahko povzroči naslednje učinke:
- Cimetidin: koncentracija pentoksifilina v krvni plazmi se poveča in posledično verjetnost neželenih učinkov;
- Valprojska kislina, heparin, teofilin, fibrinolitična zdravila, antihipertenzivi in hipoglikemična sredstva (inzulin, peroralni hipoglikemični pripravki), zdravila, ki vplivajo na sistem strjevanja krvi (antikoagulanti, trombolitiki), antibiotična zdravila (vključno s cefalosporini): njihov učinek se poveča
- Drugi ksantini: razvije se prekomerno živčno vznemirjenje.
Analogi
Analogi Pentoksifilina so: Agapurin, Vazonit, Latren, Pentilin, Pentoksipharm, Pentoksifilin NAN, Pentoksifilin Zentiva, Pentoksifilin-Eskom, Pentoksifilin-Darnitsa, Trental, Trental 400, Trenpental, Trental.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v suhem in temnem prostoru, izven dosega otrok.
Rok uporabnosti:
- Retard tablete - 3 leta pri temperaturah do 25 ° C;
- Enterično obložene tablete - 2 leti pri temperaturah do 30 ° C;
- Koncentrat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje, raztopine za injekcije, infuzije, intravensko in intraarterijsko dajanje - 2 leti pri temperaturah do 25 ° C.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o pentoksifilinu
Glede na ocene je Pentoksifilin učinkovit vazodilatator, ki izboljša mikrocirkulacijo. Ima širok spekter indikacij, izboljša lastnosti krvi, zmanjša njeno viskoznost. Kažejo tudi na nizko ceno v primerjavi z analogi. Pomanjkljivosti vključujejo potrebo po dolgem poteku in razvoj neželenih učinkov.
Cena pentoksifilina v lekarnah
Približna cena za pentoksifilin je: retard tablete (po 400 mg, 20 kosov) - od 273 rubljev, tablete, obložene z enterično (100 mg, 60 kosov) - od 62 rubljev, raztopina za injiciranje (20 mg / ml, 10 ampul po 5 ml) - od 35 rubljev, koncentrat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje (20 mg / ml, 10 ampulov po 5 ml) - od 36 rubljev.
Pentoksifilin: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Pentoksifilin 100 mg enterično obložene tablete 60 kosov. 37 RUB Nakup |
Pentoksifilin (za injiciranje) 20 mg / ml koncentrat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje 5 ml 10 kosov. 40 RUB Nakup |
Pentoksifilin (za injiciranje) 20 mg / ml koncentrat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje 5 ml 10 kosov. 42 RUB Nakup |
Pentoksifilin (za injiciranje) 20 mg / ml koncentrat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje 5 ml 10 kosov. 43 rub. Nakup |
Pentoksifilin (za injiciranje) 20 mg / ml koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje 5 ml 10 kosov. 54 RUB Nakup |
Pentoksifilin 100 mg enterično obložene tablete 60 kosov. 69 RUB Nakup |
Pentoksifilin sol. za v. 20 mg / ml amp. 5 ml 10 kosov. 78 RUB Nakup |
Pentoksifilin 100 mg enterično obložene tablete 60 kosov. 78 RUB Nakup |
Pentoksifilin Sanofi 100 mg filmsko obložene tablete 60 kosov. 231 RUB Nakup |
Pentoksifilin 400 mg filmsko obložene tablete retard 20 kosov. 265 RUB Nakup |
Pentoksifilin SR Zentiva 400 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 20 kosov. 267 r Nakup |
Mnenja Pentoksifilin SR Zentiva 267 r Nakup |
Pentoksifilin Sanofi tablete p.o. 100mg 60 kosov 278 r Nakup |
Pentoksifilin tablete retard p.o. enterična raztopina. 400mg 20 kosov 305 RUB Nakup |
Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!