Bergolak

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bergolak: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Bergolak

Koda ATX: G02CB03

Aktivna sestavina: kabergolin (kabergolin)

Proizvajalec: Veropharm, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 291 rubljev.

Nakup

Bergolak je zaviralec izločanja prolaktina, agonist dopaminskih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: podolgovate bikonveksne, bele, z ločilno črto na eni strani (2 ali 8 kosov. V polimerni steklenički, 1 steklenička v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: kabergolin - 0,5 mg;
pomožne komponente: laktopres (brezvodna laktoza), magnezijev stearat, levcin.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kabergolin je agonist dopaminskih receptorjev, derivat ergolina, ki zavira izločanje prolaktina. Ta snov stimulira dopaminske D2 receptorje laktotropnih celic hipofize. Bergolac v velikih odmerkih ima osrednji dopaminergični učinek, znižuje vsebnost prolaktina v krvi, pomaga obnoviti menstrualni ciklus in plodnost. Pri ženskah se zaradi zmanjšanja koncentracije prolaktina obnovi pulzirajoče izločanje gonadotropinov in sredi cikla se sprosti luteinizirajoči hormon, izločijo se anovulatorni cikli, poveča se vsebnost estrogenov v telesu, resnost hipoestrogenih (zadrževanje tekočine, osteoporoza, povečanje telesne mase) in hiperandrogeni (hirsutizem, akrusi itd.) simptomi.

Kabergolin pri moških zmanjšuje dejavnike, ki jih povzroča hiperprolaktinemija: zmanjšan libido, impotenca (zaradi zmanjšanja koncentracije prolaktina, povečana koncentracija testosterona), laktoreja, ginekomastija. Prihaja do obratnega razvoja makroadenomov hipofize in s tem povezanih simptomov (glavoboli, ostrina vida in motnje vidnega polja, delovanje sprednje hipofize in lobanjskih živcev). Sprejem zdravila Bergolak pomaga zmanjšati koncentracijo prolaktina pri bolnikih s prolaktinomom ali psevdoprolaktinomom (v slednjem primeru brez zmanjšanja velikosti adenoma hipofize). Koncentracija prolaktina se začne zmanjševati 3 ure po jemanju zdravila in ostane 14–21 dni v primeru zatiranja poporodne laktacije in 7–28 dni pri bolnikih s hiperprolaktinemijo. Zdravilo zagotavlja znižanje koncentracije prolaktina po 2–4 tednih zdravljenja.

Farmakokinetika

Za kabergolin je značilna visoka absorpcija, neodvisno od vnosa hrane. Najvišja koncentracija zdravila v krvni plazmi je dosežena v 0,5–4 urah. Približno 41-42% sprejetega odmerka se veže na beljakovine v plazmi. Razpolovni čas pri zdravih prostovoljcih je od 63 do 68 ur, pri bolnikih s hiperprolaktinemijo pa od 79 do 115 ur. Zaradi dolgega razpolovnega časa je stanje ravnotežne koncentracije doseženo 4 tedne po začetku zdravljenja.

Kabergolin se v veliki meri presnavlja. Njegovi presnovki zagotavljajo bistveno manjši učinek v smislu zatiranja izločanja prolaktina v primerjavi s samo zdravilno učinkovino. Izloča se preko ledvic (približno 18%) in skozi črevesje (približno 72%), medtem ko se ledvice izločijo od 2 do 3% nespremenjenega kabergolina.

Indikacije za uporabo

preprečevanje ali zatiranje poporodne laktacije;
zdravljenje stanj, povezanih s hiperprolaktinemijo, vključno z anovulacijo, amenorejo, oligomenorejo, galaktorejo;
sindrom "praznega turškega sedla" v kombinaciji s hiperprolaktinemijo;
idiopatska hiperprolaktinemija, adenomi hipofize, ki izločajo prolaktin (makro- in mikroprolaktinomi).

Kontraindikacije

mlajši od 16 let;
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze;
preobčutljivost za vse alkaloide ergot;
individualna nestrpnost kabergolina in drugih sestavin zdravila.

V skladu z navodili je treba zdravilo Bergolak previdno predpisovati pri hudih patologijah kardiovaskularnega sistema (vključno z Raynaudovim sindromom), arterijski hipertenziji, ki se pojavi med nosečnostjo (vključno s preeklampsijo) in / ali po porodu, med jemanjem zdravil z antihipertenzivnim učinkom (tveganje za ortostatsko hipotenzijo), huda odpoved jeter, prebavne krvavitve, peptični ulkus, hude oblike psihotičnih in kognitivnih motenj (vključno z anamnezo) ob prisotnosti (vključno z anamnezo) fibrotičnih sprememb v srcu in dihalih (valvulopatija in plevritis ali plevralna fibroza).

Imenovanje kabergolina med nosečnostjo je indicirano le izjemoma, kadar po mnenju zdravnika potencialne koristi zdravljenja za mater bistveno presegajo možno nevarnost za plod.

Po predhodni uporabi zdravila Bergolak se lahko spočetje začne najkasneje en mesec kasneje.

Če ženska med zdravljenjem zanosi, je treba razmisliti o izvedljivosti prekinitve zdravljenja ob upoštevanju razmerja med koristmi in tveganji zdravljenja.

Ženskam, ki želijo dojiti, zdravila Bergolac ne smejo predpisovati, zato je treba dojenje, če je potrebno zdravljenje s kabergolinom, prekiniti.

Navodila za uporabo zdravila Bergolak: način in odmerjanje

Tablete Bergolac so namenjene peroralni uporabi z obroki.

Priporočen odmerek:

preprečevanje poporodne laktacije: po porodu prvi dan - 1 mg enkrat;
zatiranje uveljavljenega dojenja: 0,25 mg 2-krat na dan z razmikom 12 ur. Trajanje sprejema je 2 dni. Zaradi tveganja za ortostatsko hipotenzijo en odmerek ne sme preseči 0,25 mg;
zdravljenje stanj, povezanih s hiperprolaktinemijo: začetni odmerek je 0,5 mg na teden, lahko ga vzamete enkrat ali razdelite na 2 odmerka po 0,25 mg v intervalih 3 dni. Tedenski odmerek je treba povečevati postopoma, največ enkrat na mesec za 0,5 mg. Povečanje se nadaljuje, dokler doseženi odmerek ne zagotovi optimalnega terapevtskega učinka, običajno do 1-2 mg na teden, vendar ne več kot 4,5 mg. Odmerek več kot 1 mg na teden je priporočljivo razdeliti na 2 ali več odmerkov na teden v enakih deležih. Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke, lahko zdravljenje začnemo z tedenskim odmerkom 0,25 mg. Če se pojavijo hudi neželeni učinki, lahko odmerek začasno zmanjšamo, dokler se bolnikova toleranca za zdravilo Bergolak ne izboljša. Nato ga je treba postopoma povečevati za 0,25 mg na teden v presledku 2 tedna.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: glavobol, zaspanost, vrtoglavica (omotica), omedlevica, utrujenost, astenija, parestezija, manija, depresija;
s strani kardiovaskularnega sistema: izpiranje krvi na koži obraza, palpitacije, valvulopatija, krči žil prstov; redko - ortostatska hipotenzija (pri dolgotrajnem zdravljenju), asimptomatsko znižanje krvnega tlaka (BP) v prvih 3-4 dneh po porodu;
iz prebavnega sistema: bolečine v nadželodčnem predelu, slabost, bruhanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, dispepsija, gastritis, motnje delovanja jeter;
alergijske reakcije: kožni izpuščaj, preobčutljivostne reakcije;
drugi: krvavitve iz nosu, mišični krči spodnjih okončin, mastodinija, prehodna hemianopsija, alopecija, edemi, dihalne motnje (vključno z dihalno odpovedjo), plevralna fibroza, povečana aktivnost serumske kreatin-fosfokinaze (CPK).

Neželeni učinki so odvisni od odmerka, običajno prehodni in so lahko blagi ali zmerni.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, nizek krvni tlak, glavobol, ortostatska hipotenzija, krči v teletih mišicah, znojenje, zaspanost, huda astenija, psihomotorična vznemirjenost, halucinacije, psihoza.

Zdravljenje: izpiranje želodca, zagotavljanje nadzora krvnega tlaka, uporaba antagonistov dopaminskih receptorjev (derivati butirofenona, fenotiazina, tioksantena, metoklopramida).

Posebna navodila

Imenovanje kabergolina temelji na rezultatih celovite študije delovanja hipofize.

Za določitev najnižjega učinkovitega odmerka zdravila Bergolak je treba njegovo izbiro izvesti pod nadzorom zdravnika. V celotnem obdobju zdravljenja je treba redno (enkrat mesečno) spremljati koncentracijo prolaktina v serumu. Običajno se njegova normalizacija pojavi po 2-4 tednih uporabe kabergolina.

Po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Bergolak je možen pojav ponovitve hiperprolaktinemije, pri nekaterih bolnikih pa trajno zmanjšanje koncentracije prolaktina traja več mesecev. Ovulacijski cikli po odpovedi zdravila v večini primerov trajajo 6 mesecev.

Neželeni učinki zdravila Bergolak se pogosto pojavijo v prvih tednih zdravljenja in običajno izginejo sami z nadaljevanjem zdravljenja ali po prekinitvi zdravljenja.

Pri arterijski hipertenziji, ki se razvije med nosečnostjo in / ali po porodu, je imenovanje kabergolina možno le, če potencialne koristi terapije presegajo verjetno tveganje.

V obdobju zdravljenja in po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Bergolak pred ponovitvijo anovulacije je treba uporabljati pregradne kontracepcijske metode. Ženske, ki zanosijo med jemanjem tablet, potrebujejo natančen zdravniški nadzor. To bo takoj prepoznalo simptome povečane hipofize.

Bergolak obnavlja plodnost in ovulacijo pri ženskah s hiperprolaktinemičnim hipogonadizmom. Zaradi možnega spočetja pred obnovitvijo menstruacije je priporočljivo, da se testi nosečnosti izvajajo vsaj enkrat na mesec v obdobju amenoreje, po ponovni vzpostavitvi menstrualnega ciklusa pa se test izvaja ob vsaki zamudi menstruacije več kot 3 dni.

Ker zdravilo povzroča zaspanost, morajo bolniki s Parkinsonovo boleznijo zmanjšati običajni odmerek ali prenehati jemati tablete, če jim Bergolac nenadoma zaspi.

V celotnem obdobju zdravljenja se morate vzdržati vožnje vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Bergolac je kontraindicirano za zdravljenje nosečnic, ker pri tej skupini bolnikov ni bilo nadzorovanih kliničnih študij vnosa kabergolina. Med nosečnostjo je dovoljeno predpisovati zdravilo le v nujnih primerih, če je potencialno tveganje za plod manjše od pričakovane koristi za mater. Nosečnosti se je treba izogibati vsaj 1 mesec po prenehanju zdravljenja s kabergolinom, saj ima zdravilo dolg razpolovni čas in ni dovolj podatkov o učinku aktivne snovi na plod (glede na razpoložljive informacije uporaba kabergolina v odmerku 0,5–2 mg tedensko za motenj, ki jih povzroča hiperprolaktinemija, ni spremljalo povečanje incidence prezgodnjih porodov, splavov, prirojenih malformacij ali večplodne nosečnosti). Če nosečnost nastopi v ozadju zdravljenja s kabergolinom, je treba na podlagi analize razmerja med potencialnim tveganjem za plod in pričakovanimi koristmi za mater preučiti možnost prekinitve zdravljenja z zdravilom Bergolak.

Ker kabergolin zavira laktacijo, tablet Bergolac ne smemo predpisovati bolnikom, ki nameravajo dojiti. V obdobju zdravljenja s kabergolinom je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Prepovedana je uporaba zdravila Bergolac za zdravljenje bolnikov, mlajših od 16 let.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni okvari je treba zdravilo Bergolac uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Študije uporabe kabergolina pri starejših bolnikih z motnjami, ki jih povzroča hiperprolaktinemija, niso bile izvedene.

Interakcije z zdravili

Med podaljšanim zdravljenjem z zdravilom Bergolac ni priporočljivo predpisovati alkaloidov ergot in njihovih derivatov.

Kombinacija z antagonisti dopaminskih receptorjev (derivati butirofenona, fenotiazina, metoklopramida, tioksantena) lahko oslabi učinek zdravila Bergolac.

Zaradi nevarnosti povečanja koncentracije kabergolina v krvni plazmi ni priporočljivo uporabljati makrolidov hkrati.

Analogi

Analogi Bergolaka so Cabergoline, Agalates, Dostinex.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Bergolaku

Ocene zdravila Bergolak kot sredstva za zaustavitev laktacije so pretežno pozitivne. Nekateri uporabniki poročajo, da se lahko v prvih tednih zdravljenja pojavijo neželeni učinki.