Eligard

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Eligard: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Eligard

Koda ATX: L02AE02

Zdravilna učinkovina: levprorelin (leuprorelin)

Proizvajalec: Kenjin BioPharma, Inc. (ZDA), Tolmar Inc. (ZDA), Astellas Pharma Europe BV (Nizozemska)

Opis in posodobitev fotografije: 15.06.2018

Cene v lekarnah: od 8390 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za subkutano dajanje Eligard

Eligard je antineoplastično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Eligard dozirna oblika - liofilizat za pripravo raztopine za subkutano dajanje: od bele do skoraj bele, brez vidnih tujih delcev [1 brizga (B) z liofilizatom, skupaj z injekcijsko iglo in sušilnim sredstvom + 1 brizga (A) z vključenim topilom z batom in sušilnim sredstvom, v celičnem paketu 1 + 1 komplet; v kartonski škatli 1 paket].

Topilo:

7,5 mg: viskozna, prozorna tekočina od svetlo rumene do svetlo rumene barve z rjavkastim odtenkom, brez vidnih tujih delcev;
22,5 in 45 mg: viskozna, prozorna tekočina od brezbarvne do svetlo rumene barve, brez vidnih tujih delcev.

Rekonstituirana raztopina:

odmerek 7,5 mg: viskozna tekočina od svetlo rumene do svetlo rumene barve z rjavkastim odtenkom, brez vidnih tujih delcev, po možnosti prisotnost zračnih mehurčkov;
odmerek 22,5 in 45 mg: viskozna tekočina od brezbarvne do svetlo rumene barve, brez vidnih tujih delcev, po možnosti prisotnost zračnih mehurčkov.

1 brizga B vsebuje zdravilno učinkovino: levprorelin acetat - 10,2 mg, 28,2 mg ali 58,2 mg (presežek nadomesti izgube v igli in brizgi, v danem odmerku je količina aktivne snovi 7,5 mg, 22,5 mg ali 45 mg).

1 brizga A vsebuje pomožno snov: topilo, sestavljeno iz kopolimera poli-D, L-laktid-ko-glikolida in N-metil-2-pirolidona - 330 mg, 440 mg in 426 mg za zdravilo v odmerkih 7,5 mg, 22,5 mg in 45 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Leiprorelin je sintetični nepeptidni analog naravnega hormona, ki sprošča gonadotropin (GnRH), ki z dolgotrajno uporabo zavira steroidogenezo testisov in zavira izločanje gonadotropina hipofize pri moških. Za razliko od naravnega hormona je analog učinkovitejši. Poleg tega je njegov učinek po umiku zdravila reverzibilen.

Na začetku uporabe levprorelin poveča raven luteinizirajočega hormona v obtoku (LH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH), zaradi česar pri moških začasno narastejo testosteron, dihidrotestosteron in gonadni steroidi, vendar se pri daljši uporabi ravni znižujejo. V tem primeru se koncentracija testosterona zmanjša na raven kastracije (≤ 50 ng / dl) v 3-5 tednih po začetku jemanja zdravila Eligard. Po 6 mesecih terapije je povprečna raven testosterona, odvisno od odmerka, v katerem je bilo zdravilo uporabljeno, 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dl, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7)) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Te stopnje so primerljive z ravnjo testosterona pri moških po dvostranski orhiektomiji.

Farmakokinetika

Najvišja koncentracija levprorelina je določena v serumu 4-8 ur po prvem injiciranju in je približno 25,3 ng / dl, 127 ng / dl ali 82 ng / dl (če se daje s 7,5 mg, 22,5 mg ali 45 mg Eligard).

Čas do faze planote, odvisno od odmerka uporabljenega zdravila: 7,5 mg - od 2 do 28 dni, 22,5 mg - od 3 do 84 dni, 45 mg - od 3 do 168 mg. Po začetnem dvigu ostane serumski levprorelin razmeroma stabilen (0,2–2 ng / ml).

Ni podatkov o kopičenju zdravila Eligard pri ponavljajočih se injekcijah.

Povezava s plazemskimi beljakovinami je 43–49%.

Z intravenskim dajanjem 1 mg levprorelin acetata zdravim prostovoljcem (moškim) je bilo ugotovljeno, da je bil pri uporabi dvokomornega modela povprečni očistek 8,34 l / h, končni razpolovni čas pa približno 3 ure.

Študije o izločanju levprorelina niso bile izvedene.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Eligard uporablja za zdravljenje hormonsko odvisnega raka prostate pri moških.

Kontraindikacije

kirurška kastracija;
preobčutljivost za zdravilo ali druge agoniste GnRH.

Zdravila Eligard se ne uporablja pri ženskah in otrocih.

Navodila za uporabo zdravila Eligard: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz liofilizata, se injicira subkutano, izmenično na mestih injiciranja. Ne dovolite, da zdravilo vstopi v arterijo ali veno.

Večkratnost dajanja, odvisno od odmerka, v katerem je predpisano zdravilo Eligard: 7,5 mg - enkrat na mesec, 22,5 mg - enkrat na 3 mesece, 45 mg - enkrat na 6 mesecev. Uporabljeno zdravilo tvori skladišče, ki v določenih časovnih obdobjih zagotavlja trajno sproščanje levprorelina.

Trajanje uporabe drog se določi individualno. Dolgotrajno zdravljenje.

V primeru zvišanja ravni PSA (za prostato specifičnega antigena) glede na kastracijsko raven testosterona se zdravilo Eligard prekliče.

Priporočila za pripravo raztopine za injiciranje:

Zdravilo vzemite iz hladilnika in stojte, dokler temperatura embalaže ne doseže sobne temperature.
Odstranite brizge iz embalaže.
Odstranite kratek bat z brizge B. Odstranite dolgi bat iz embalaže z brizgo A in ga vstavite v brizgo B.
Odstranite pokrovčka z obeh brizg (A in B) in previdno priključite brizgi. Z izmeničnim pritiskanjem batov brizg mešajte raztopino, dokler ne postane homogena (približno 60 potez). Raztopina, ki je pripravljena za uporabo, mora biti brezbarvna ali svetlo rumena.
Končno raztopino vbrizgajte v celoti v injekcijsko brizgo B in odstranite brizgo A ter še naprej pritiskajte na njen bat, dokler se ne ustavi. V brizgo B. vstavite sterilno iglo
Vsebino obeh brizg je treba zmešati tik pred uvedbo. Neuporabljene raztopine ni mogoče shraniti.

Med mešanjem se lahko tvorijo zračni mehurčki. Ta pojav velja za normalno in ne vpliva na učinkovitost zdravila Eligard.

Stranski učinki

iz genitourinarnega sistema: okužba sečil, akutna zadrževanje urina, krči mehurja, težave z uriniranjem, nokturija, hematurija, disurija, oligurija, bolečine v modih, atrofija testisov, zmanjšan libido, impotenca, neplodnost;
iz živčnega sistema: motnje vonja, motnje okusa, omotica, glavobol, hipestezija, nespečnost, nehoteni gibi; v nekaterih primerih - povečana občutljivost kože, motnje vida, motnje spanja, vrtoglavica na obrobju, amnezija, depresija;
iz kardiovaskularnega sistema: zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, vročinski utripi, omedlevica; v nekaterih primerih - težko dihanje, palpitacije, embolija vej pljučne arterije, periferni edem;
iz mišično-skeletnega sistema: mišični krči, mišična oslabelost, bolečine v okončinah, bolečine v hrbtu, artralgija, mialgija; pri dolgotrajni uporabi zdravila Eligard - zmanjšanje kostne gostote, napredovanje osteoporoze;
iz dihal: težko dihanje, vodni izcedek iz nosne votline (rinoreja);
iz prebavnega sistema: riganje, suha usta, napenjanje, driska ali zaprtje, slabost, bruhanje, dispepsija;
iz endokrinega sistema: bolečine v dojkah, ginekomastija;
s strani laboratorijskih parametrov: povečanje vsebnosti trigliceridov in kreatin-fosfokinaze v krvi, zmanjšanje števila eritrocitov, ravni hematokrita in hemoglobina, povečanje ravni alanin-aminotransferaze, povečanje protrombinskega časa in časa strjevanja krvi, levkopenija, trombocitopenija;
lokalne reakcije: srbenje, bolečina, pekoč občutek ali mravljinčenje, pordelost in podplutbe na mestu injiciranja; v redkih primerih utrjevanje in razjede na mestu injiciranja;
drugi: mrzlica, prekomerno potenje, šibkost, povečana utrujenost, slabo počutje, povečanje telesne mase, spremembe tolerance za glukozo, alopecija, kožni izpuščaj, poslabšanje simptomov osnovne bolezni v prvih tednih po začetku zdravljenja z zdravilom.

Preveliko odmerjanje

O primerih prevelikega odmerjanja niso poročali. Če je priporočeni odmerek znatno presežen, je treba za odpravo nastalih kršitev izvesti simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Uporaba zdravila Eligard po kirurški kastraciji ni primerna, saj zdravilo v tem primeru ne povzroči nadaljnjega zmanjšanja serumskega testosterona.

Terapijo je treba izvajati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z uporabo zdravil proti raku.

V prvem tednu se v ozadju zdravljenja z zdravilom Eligard kratkoročno poveča koncentracija dihidrotestosterona, kisle fosfataze in testosterona, kar lahko povzroči povečanje obstoječih simptomov bolezni in razvoj novih, na primer bolečine v kosteh, hematurija, nevrološke motnje, obstrukcija sečevoda, ovira izstopa mehurja. Običajno z nadaljevanjem terapije te motnje izzvenijo same od sebe. Znani so tudi primeri kompresije hrbtenjače pri uporabi agonistov GnRH. Standardno zdravljenje teh zapletov se izvaja po potrebi.

Posledice začetnega zvišanja ravni testosterona je mogoče preprečiti z dodatkom antiandrogena: 3 dni pred prvo uporabo zdravila Eligard in v prvih 2-3 tednih njegove uporabe.

V prvih nekaj tednih zdravljenja je potrebno natančno spremljanje pri bolnikih z zaporo sečil, metastazami v možganih in / ali hrbtenici.

Eligard povečuje tveganje za zlome kosti zaradi razvoja osteoporoze. Poleg dolgotrajnega pomanjkanja testosterona lahko na nastanek osteoporoze vplivajo še naslednji dejavniki: starost, nezadostna telesna aktivnost, prekomerna telesna teža, uživanje alkohola, kajenje.

Zdravilo lahko zmanjša toleranco za glukozo, zato morajo biti bolniki s sladkorno boleznijo med zdravljenjem pod skrbnejšim zdravniškim nadzorom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Eligard lahko povzroči nekatere neželene učinke, ki lahko negativno vplivajo na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije, kot so omotica, utrujenost, motnje vida. V zvezi s tem je priporočljivo biti previden med vožnjo in opravljanjem potencialno nevarnih del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Eligard ni namenjen za uporabo pri ženskah.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Eligard je kontraindicirano za uporabo v otroštvu.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kliničnih podatkov o uporabi zdravila Eligard pri zdravljenju bolnikov z ledvično okvaro ni.

Za kršitve delovanja jeter

Kliničnih podatkov o uporabi zdravila Eligard pri zdravljenju bolnikov z okvaro jeter ni.

Interakcije z zdravili

Posebne študije o možnih farmakokinetičnih interakcijah zdravila Eligard z drugimi zdravili niso bile izvedene. Ni poročil o neželenih učinkih pri sočasni uporabi drugih zdravil.

Analogi

Analoga Eligarda sta Lukrin Depot in Prostap.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti je 2 leti.

Shranjujte v originalni embalaži pri 2–8 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Pripravljena raztopina ohrani fizikalne in kemijske lastnosti 30 minut po pripravi (pri 25 ° C).

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Eligardu

Glede na indikacijo zdravila, za katero se uporablja, bolniki redko delijo svoje vtise o terapiji. Glede na preglede Eligard v prvem tednu zdravljenja povzroči povečanje simptomov bolezni, v nekaterih primerih izzove razvoj novih simptomov, kot so bolečine v kosteh, kri v urinu in nevrološke motnje. Z nadaljevanjem terapije ti zapleti izginejo. Med dolgotrajnim zdravljenjem nekateri bolniki poročajo o blagih do zmernih vročinskih utripih, slabosti, ginekomastiji in pečenju na mestu injiciranja.

Zdravniki pozitivno govorijo o Eligardu. Odmerna oblika tega zdravila je zasnovana tako, da vam omogoča, da v podkožju ustvarite depo levprorelina 1, 3 ali 6 mesecev (odvisno od uporabljenega odmerka) in tako zagotavlja dolgoročen stabilen učinek. Ta sistem učinkovito zmanjša raven testosterona pri 95% bolnikov. Zaradi uvedbe raztopine enkrat na 6 mesecev (Eligard 45 mg) se pojavnost neželenih učinkov, zlasti lokalnih reakcij, znatno zmanjša in pogosti obiski zdravnika niso potrebni.