Aciklovir-AKOS

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Aciklovir-AKOS: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Aciclovir-AKOS

Koda ATX: J05AB01

Aktivna sestavina: aciklovir (aciklovir)

Proizvajalec: Sintez JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Cene v lekarnah: od 33 rubljev.

Nakup

Aciklovir-AKOS je protivirusno (antiherpetično) zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v naslednjih oblikah:

tablete: ravno valjaste, s črto in posnetjem, bele (10 kosov v konturirani celični embalaži, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 embalaže; 20 kosov v steklenih kozarcih, v kartonski škatli 1 pločevinka);
mazilo za zunanjo uporabo: belo ali belo z rumenim odtenkom (po 5 g v aluminijastih tubah, v kartonski škatli 1 tuba).

1 tableta Acyclovir-AKOS vsebuje:

zdravilna učinkovina: aciklovir - 200 mg;
dodatne sestavine: krompirjev škrob, smukec, magnezijev stearat.

1 g mazila Acyclovir-AKOS vsebuje:

zdravilna učinkovina: aciklovir - 50 mg;
dodatne komponente: 1,2-propilen glikol, lipocomp (lipidna komponenta ptičje maščobe) ali piščančje olje, polietilen oksid-400, emulgator št. 1, nipazol, nipagin, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aciklovir je protivirusno (antiherpetično) sredstvo, ki je sintetični analog purinskega nukleozida, ki ima sposobnost zatiranja in vitro in in vivo replikacije virusov Herpes simplex tipa 1 in 2, virusa Epstein-Barr, virusa noric in zitra.

Aciklovir-AKOS kaže visoko aktivnost proti virusom herpes simplex tipa 1 in 2; virus, ki povzroča herpes zoster in norice - norice zoster (Varicella Zoster); Virus Epstein-Barr [tipi virusov so razporejeni v naraščajočem vrstnem redu vrednosti najmanjše zaviralne koncentracije (MIC) aktivne snovi]. Ima tudi zmeren učinek na citomegalovirus.

V okuženih celicah, vključno z encimom timidin kinazo, ki jo sintetizirajo virusi, pride do fosforilacije in transformacije aciklovirja v aciklovir monofosfat. Nato se monofosfat pod delovanjem aciklovir-gvanilat-ciklaze pretvori v difosfat in pod vplivom več celičnih encimov - v trifosfat. Za zdravilo je značilna visoka selektivnost delovanja na viruse in nizka toksičnost pri ljudeh, ker aciklovir ne sodi v podlago za timidin kinazo neokuženih celic, zato je nizko toksičen za celice sesalcev.

Aciklovir trifosfat blokira replikacijo (sintezo) virusne DNA z naslednjimi mehanizmi:

Konkurenčno nadomešča deoksiguanozin trifosfat v procesu sinteze DNA.
Vdelava v sintetizirano verigo DNA jo prekine.
Zavira aktivnost virusne DNA polimeraze.

Zaradi učinka aciklovirja se virus preneha razmnoževati v telesu. Specifičnost in visoka selektivnost delovanja zdravila sta tudi posledica njegovega prevladujočega kopičenja v celicah, ki jih prizadenejo virusi. V ozadju okužbe s herpesom zdravilo preprečuje pojav novih elementov izpuščaja, zmanjšuje tveganje za nastanek visceralnih zapletov in kožno diseminacijo, pospešuje nastajanje skorj in zmanjšuje bolečino v akutni fazi herpes zoster. Zdravilo ima imunostimulacijski učinek.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se aciklovir delno absorbira v črevesju. Zaradi nizke lipofilnosti po zaužitju 200 mg zdravila znaša absorpcija v povprečju 20% (od 15 do 30%), hkrati pa se tvorijo od odmerka odvisne koncentracije, potrebne za učinkovito zdravljenje virusnih lezij. Vnos hrane nima pomembnega vpliva na absorpcijo aciklovirja. Z naraščanjem odmerka se biološka uporabnost zdravila zmanjša.

Če se peroralno uporablja 5-krat na dan, 200 mg, je največja koncentracija (Cmax) sredstva 0,0007 mg / ml, najmanjša (Cmin) je 0,0004 mg / ml, čas doseganja Cmax pa 1,5–2 uri. Vezava na beljakovine v plazmi je nizka - 9–33%.

Zdravilna učinkovina prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, dobro prodre tudi v tkiva in organe, kot so jetra, pljuča, ledvice, možgani, solzna tekočina, vodna tekočina, črevesje, vranica, mišice, sluznica in vaginalni izločki, maternica, materino mleko, sperma, vsebina herpetičnih veziklov. Raven koncentracije aciklovirja v cerebrospinalni tekočini je enaka 50% koncentracije v krvi. Aciklovir-AKOS prehaja skozi placento in se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Po predpisovanju dnevnega odmerka 1000 mg, razdeljenega na 5 odmerkov, se v materinem mleku odkrije aciklovir v koncentracijah, enakovrednih 0,6-4,1% njegovih plazemskih koncentracij (z materinim mlekom lahko snov vstopi v otrokovo telo v odmerku pod 0,3 mg / kg / dan).

Presnovna transformacija se pojavi v jetrih s tvorbo presnovka 9-karboksimetoksimetilgvanina. Zdravilo se izloči skozi ledvice s cevčno sekrecijo in glomerulno filtracijo. Pri peroralnem jemanju se približno 62–91% odmerka izloči nespremenjenega in približno 14% v obliki presnovka. Skozi prebavni trakt se izloči manj kot 2%, v izdihanem zraku se zaznajo sledi.

Ko se eno uro hemodialize izvaja 6 ur, se koncentracija aciklovirja v plazmi zmanjša za približno 60%; pri peritonealni dializi očistek aciklovirja ni bistveno spremenjen. Razpolovni čas (T _½) pri zaužitju zdravila je 3,3 ure pri odraslih in 2,6 ure pri otrocih in mladostnikih od 1 leta do 18 let. S starostjo se hitrost izločanja zmanjšuje, hkrati pa se T _1/2 aktivne snovi nekoliko poveča.

Ob hudi kronični ledvični odpovedi T _1/2 ne presega 20 ur. Pri odraslih bolnikih z ledvično insuficienco je T _1/2 odvisna od očistka kreatinina (CC): pri vrednosti CC 15-50 ml / min je 3,5 ure, pri 50-80 ml / min - 3 ure, pri 80 ml / min - 2,5 ure. Pri bolnikih z anurijo T _1/2 zdravila - 19,5 ure, med hemodializo - 5,7 ure, ob stalni ambulantni peritonealni dializi - 14-18 ur.

V primeru kombinirane uporabe aciklovirja in zidovudina pri bolnikih, okuženih s HIV, ostanejo farmakokinetični parametri obeh zdravil praktično nespremenjeni.

Ko mazilo nanesemo na nepoškodovano kožo, se absorbira na prizadeti koži zmerno. Pri zunanji uporabi zdravilne učinkovine ni mogoče zaznati v krvi in urinu.

Indikacije za uporabo

Tablete

Acyclovir-AKOS je priporočljiv za zdravljenje in preprečevanje okužb, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex tipa 1 in 2 ter Varicella zoster:

genitalni herpes (primarni in ponavljajoči se);
herpes simplex kože in sluznic (primarni in ponavljajoči se);
norice (prvi dan po pojavu tipičnega izpuščaja);
herpes zoster (skodle).

Zdravilo je indicirano za uporabo pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo (vključno s HIV-okuženimi bolniki v kombinaciji z imunosupresivi v obdobju po presaditvi v ozadju kemoterapije).

Mazilo

Priporočljivo je uporabljati mazilo Acyclovir-AKOS za naslednje bolezni:

herpes simplex koža;
labialni herpes;
genitalni herpes (preprost in ponavljajoč se);
skodle;
norice.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do 3 let (za tablete);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (uporabljajte Acyclovir-AKOS zelo previdno):

ledvična odpoved;
dehidracija;
nosečnost in obdobje dojenja.

Navodila za uporabo Acyclovir-AKOS: način in odmerjanje

Tablete

Tablete aciklovir-AKOS se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, s kozarcem vode.

Otroci, starejši od 3 let, jemljejo protivirusno zdravilo v enakem odmerku kot odrasli.

Priporočeni režim odmerjanja Acyclovir-AKOS, odvisno od indikacij:

herpes simplex kože in sluznic, genitalni herpes (za terapevtske namene): odraslim je predpisana 1 tableta (200 mg) v 4-urnih presledkih čez dan in v 8-urnih presledkih ponoči 5-krat na dan, 5 dni - s preprostim herpesom kože in sluznice ter 10 dni - z genitalnim herpesom; po potrebi se lahko potek zdravljenja poveča; za bolnike z imunsko pomanjkljivostjo je zdravilo predpisano v enkratnem odmerku 2 tableti (400 mg), tečaj je 10 dni ali več; terapija se začne, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni;
okužbe, ki jih povzroča Herpes simplex I ali II, tudi pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo (da bi preprečili ponovitve bolezni): zdravljenje z zdravili je treba začeti, ko se pojavijo prvi elementi izpuščaja ali že v prodromalnem obdobju; imenujte 1 tableto 4-krat na dan v presledkih 6 ur; z normalnim imunskim statusom za preprečevanje herpes simpleksa kože in sluznice je dovoljeno jemati 2 tableti dvakrat na dan v presledkih 12 ur; s hudo imunsko pomanjkljivostjo (v primeru oslabljene absorpcije iz črevesja ali po presaditvi kostnega mozga) vzemite 2 tableti 5-krat na dan;
ponavljajoči se genitalni herpes: s stopnjo ponovitve manj kot 6-krat na leto je predpisan prekinitveni potek terapije - 1 tableta 5-krat na dan 5 dni; če je pogostost recidivov več kot 6-krat na leto, se izvaja dolgotrajna supresivna terapija - 1 tableta 3-5 krat na dan ali 2 tableti 2-krat na dan, tečaj - do 1 leta; trajanje preventivnega zdravljenja se nastavi ob upoštevanju trajanja obdobja, v katerem obstaja nevarnost okužbe;
herpes zoster (skodle), za terapevtske namene: 4 tablete v 4-urnih presledkih čez dan in v 8-urnih presledkih ponoči, 5-krat na dan 7-10 dni: največji dovoljeni enkratni odmerek ne sme biti več 4 tablete (800 mg);
norice (za terapevtske namene): otroci, starejši od 6 let, in odrasli jemljejo 4 tablete 4-krat na dan; otroci od 3 do 6 let - 2 tableti z enako pogostostjo dajanja; natančneje, odmerek je določen s hitrostjo 20 mg / kg telesne teže, vendar ne več kot 4 tablete (800 mg) 4-krat na dan; potek terapije je 5 dni.

Bolniki, ki jemljejo velike peroralne odmerke aciklovirja-AKOS, morajo prejeti ustrezen vnos tekočine.

V primeru funkcionalnih motenj ledvic je potrebna prilagoditev režima odmerjanja in odmerkov, odvisno od vrste okužbe in vrednosti CC. Za zdravljenje bolezni, ki jo vzbuja Herpes simplex, s CC pod 10 ml / min, je priporočeni dnevni odmerek 2 tableti - 1 tableta 2-krat na dan v intervalih vsaj 12 ur. Za zdravljenje okužb, ki jih povzroča Varicella zoster, pa tudi med vzdrževalnim zdravljenjem pri bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo s CC 10-25 ml / min, se zdravilo jemlje v dnevnem odmerku 12 tablet (2400 mg), razdeljenih na 3 odmerke po 4 tablete (800 mg) v presledkih 8 ur. Pri QC pod 10 ml / min se odmerek zmanjša na 8 tablet (1600 mg) na dan - 2-krat po 4 tablete z razmikom 12 ur.

Mazilo

Mazilo Acyclovir-AKOS se uporablja zunaj, nanese se na prizadeto površino z vatirano palčko ali temeljito opranimi rokami 5-krat na dan (po 4 urah). Zdravljenje se izvaja, dokler se na herpetičnih mehurčkih ne oblikuje skorja ali ne pride do njihovega popolnega celjenja. Tečaj je 5-10 dni.

Stranski učinki

Sistemski neželeni učinki pri uporabi Acyclovir-AKOS:

živčni sistem: glavobol; redko - zmedenost, omotica, zaspanost, halucinacije, konvulzije, parestezija, koma. Te nevrološke motnje so reverzibilne in jih običajno opazimo pri bolnikih z ledvično insuficienco, ki jemljejo zdravilo v odmerkih, ki presegajo priporočene;
hematopoetski sistem: izjemno redko - levkopenija, anemija, trombocitopenija;
prebavni sistem: bolečine v trebuhu, slabost, driska, bruhanje; redko - reverzibilno povečanje aktivnosti jetrnih encimov in ravni bilirubina;
sečil: redko - zvišanje ravni kreatinina in sečnine v krvi; izredno redki - akutna ledvična odpoved;
alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, urtikarija, fotoobčutljivost; redko - angioedem, težko dihanje, anafilaksa;
drugi: limfadenopatija, zvišana telesna temperatura, periferni edem, vznemirjenost, okvara vida, utrujenost, mialgija; redko - alopecija.

Pri bolnikih, ki prejemajo protiretrovirusna zdravila, dodajanje aciklovirja-AKOS ne vodi do znatnega povečanja toksičnih učinkov.

Če se zdravilo uporablja zunaj, se lahko pojavijo rdečina, srbenje, luščenje, pekoč občutek ali mravljinčenje na mestu nanosa. V redkih primerih se lahko zaradi uporabe mazila razvije alergijski dermatitis.

Preveliko odmerjanje

Glede na peroralno uporabo aciklovirja v odmerku 20 g ni prišlo do posebnih simptomov prevelikega odmerjanja.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic (za določitev vsebnosti kreatinina in sečnine v krvi).

Ker Acyclovir-AKOS ne ščiti pred spolnim prenosom herpesa, se je treba med terapijo vzdržati spolnega odnosa, tudi če ni kliničnih manifestacij bolezni.

Pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo zaradi večkratnih ponavljajočih se tečajev ali dolgotrajnega zdravljenja je mogoče oblikovati viruse, odporne na delovanje aciklovirja.

Zaradi možnega razvoja lokalnega vnetja mazila Acyclovir-AKOS ne smemo nanašati na sluznice oči, ust, genitalije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Strogo nadzorovanih in ustreznih kliničnih študij o varnosti aciklovirja med nosečnostjo ni bilo. Posledično je v tem obdobju uporaba zdravila dovoljena le, če pričakovani učinek zdravljenja presega možno tveganje za zdravje ploda.

Zaradi nepomembnega prodiranja zdravila v materino mleko je ženskam, ki dojijo, Acyclovir-AKOS predpisan le kratek tečaj, če je to nujno potrebno. Dojenje med uporabo zdravila je treba nadaljevati zelo previdno pod strogim nadzorom zdravnika.

Pediatrična uporaba

Otrokom, mlajšim od 3 let, je jemanje tablet kontraindicirano. Pri zdravljenju otrok, starejših od 3 let, je priporočljivo upoštevati režim odmerjanja za odrasle.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V skladu z navodili je treba Acyclovir-AKOS uporabljati previdno v primeru ledvične odpovedi.

Interakcije z zdravili

S kombinirano uporabo Acyclovir-AKOS z imunostimulansi opazimo povečanje učinka.

Kombinacija zdravila z drugimi nefrotoksičnimi zdravili lahko poveča nevarnost nefrotoksičnih učinkov.

Pri zunanji uporabi aciklovirja z drugimi zdravilnimi snovmi / zdravili niso ugotovili medsebojnega delovanja.

Analogi

Analogi Acyclovir-AKOS so: Acyclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivoraks, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Herperax, Acyclovistad forte, Aviklovird forte, Aviklostad forti, Aviklovird forte, Aviklostad forte, Aviklovird forte, Aciklovir forte.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago in svetlobo, izven dosega otrok, tablete pri temperaturah pod 25 ° C, mazilo - od 8 do 15 ° C.

Rok uporabnosti tablet - 3 leta, mazil - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Acyclovir-AKOS

Glede na večino pregledov je Acyclovir-AKOS učinkovito in cenovno dostopno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje in preprečevanje herpesa. Zdravilo kaže dober rezultat tako pri jemanju tablet kot tudi pri uporabi mazila, vendar je po mnenju mnogih bolnikov posebno izrazit in hiter učinek dosežen, kadar se uporabljajo v kombinaciji.

Vendar pa v nekaterih pregledih bolniki opozarjajo tudi na kratkoročni učinek zdravila in potrebo po dolgem tečaju (predvsem za mazila), ki lahko povzroči zasvojenost. Pomanjkljivosti Acyclovir-AKOS vključujejo možen razvoj neželenih reakcij in potrebo po njegovi uporabi v strogo določenih urah.