Amlodipin-Biocom

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Amlodipin-Biocom: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Amlodipin-Biocom

Koda ATX: C08CA01

Aktivna sestavina: amlodipin (amlodipin)

Proizvajalec: CJSC "Biocom" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Cene v lekarnah: od 34 rubljev.

Nakup

Amlodipin-Biocom je počasen zaviralec kalcijevih kanalov (BMCC).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: ravno valjaste, bele ali bele z rumenkastim odtenkom, s posnetjem (v konturah celic po 10 in 12 kosov, v škatli iz kartona 1, 2, 3, 4, 5, 6 ali 9 in navodila za uporabo uporabo zdravila Amlodipine-Biocom).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: amlodipin (v obliki bezilata) - 5 ali 10 mg;
pomožne sestavine: natrijev karmelozat (prašič), krompirjev škrob, laktoza monohidrat (mlečni sladkor), magnezijev stearat, predželatinirani škrob.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina, BMCC II generacije. Ima hipotenzivne in antianginalne učinke. Zaradi povezave s segmentom S6 III in IV domen alfa ₁ -podenote kalcijevega kanala L-tipa zdravilo blokira kalcijeve kanale in zmanjša transmembranski prehod Ca ²⁺ v celico (v celice gladkih mišic ožilja v večji meri kot v kardiomiocite).

Mehanizem antihipertenzivnega delovanja je posledica sposobnosti amlodipina, da ima neposreden sproščujoč učinek na vaskularne gladke mišice.

Amlodipin-Biocom širi koronarne in periferne arterije ter arteriole v miokardu (tako v nespremenjeni kot ishemični coni), zmanjšuje skupni periferni žilni upor (OPSR), potrebo miokarda po kisiku in naknadno obremenitev, s čimer zmanjšuje ishemijo miokarda.

Z vazospastično angino (Prinzmetalova angina) se poveča dotok kisika v miokard. Pri kadilcih preprečuje razvoj koronarnega krča. Pri bolnikih z angino pektoris jemanje enega dnevnega odmerka podaljša čas vadbe, upočasni razvoj depresije segmenta ST (za 1 mm) med vadbo, zmanjša pogostnost napadov angine in upočasni razvoj drugega napada ter zmanjša potrebo po nitroglicerinu.

Za amlodipin-Biocom je značilen dolgoročni od odmerka odvisen hipotenzivni učinek. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo jemanje dnevnega odmerka klinično pomembno zniža krvni tlak (BP) v 24 urah (tako v ležečem kot stoječem položaju).

Za angino pektoris in bolezni srca in ožilja (vključno s koronarno aterosklerozo s poškodbo ene žile in do stenoze treh ali več arterij, aterosklerozo karotidnih arterij) pri bolnikih, ki so bili podvrženi perkutani transluminalni angioplastiki ali miokardnem infarktu, amlodipin preprečuje medicinsko zadebelitev intime karotidne arterije. Zmanjšuje tudi pogostost hospitalizacij zaradi napredovanja kroničnega srčnega popuščanja (CHF) in nestabilne angine pektoris, zmanjša število posegov, namenjenih obnovi koronarnega krvnega pretoka, umrljivosti zaradi obvoda celične arterije, transluminalne angioplastike, možganske kapi in miokardnega infarkta.

V funkcionalnem razredu CHF III-IV po NYHA (klasifikacija New York Heart Association) zdravilo Amlodipine-Biocom med zdravljenjem z zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), diuretiki, digoksinom ne poveča tveganja za zaplete in smrtnost. V razredu neishemične etiologije CHF III - IV zdravilo poveča tveganje za razvoj pljučnega edema.

Uporaba zdravila pomaga zmanjšati stopnjo hipertrofije miokarda levega prekata.

Amlodipin ne zmanjša tolerance za vadbo. Ne povzroča močnega znižanja krvnega tlaka, iztisne frakcije levega prekata, refleksnega povečanja srčnega utripa. Ne vpliva na prevodnost in kontraktilnost miokarda. Ne vpliva škodljivo na presnovo in lipide v plazmi. Pri bolnikih z diabetično nefropatijo ne poveča resnosti mikroalbuminurije.

Amlodipin-Biocom povečuje hitrost glomerulne filtracije, zavira agregacijo trombocitov in ima šibek natriuretični učinek.

Po jemanju zdravila se učinek razvije v 2-4 urah in traja 24 ur.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se amlodipin absorbira počasi in dobro (~ 90%), stopnja in hitrost absorpcije pa ni odvisna od vnosa hrane. Biološka uporabnost je približno 60-65%. Z _max (največjo koncentracijo v krvi) opazimo 6-12 ur po dajanju. Z rednim vnosom se _Css (koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja v krvi) kopiči v 7–8 dneh. Proteini v plazmi se vežejo med 90 in 97%. V _d (volumen porazdelitve) je enak 21 l / kg. Zdravilo prehaja krvno-možgansko pregrado in v materino mleko.

Približno 90% prejetega odmerka amlodipina se presnovi v jetrih, zaradi česar nastanejo neaktivni presnovki. Za zdravilo je značilen učinek prvega prehoda skozi jetra. Skupni očistek je 500 ml / min.

T _½ (razpolovni čas) - v povprečju 35 ur, z arterijsko hipertenzijo - 48 ur, pri starejših - 65 ur, pri bolnikih z jetrno insuficienco - 60 ur. Podobne spremembe T _½ opažamo pri bolnikih s hudo CHF. Pri funkcionalni okvari ledvic se trajanje T _½ ne spremeni.

Hemodializa zdravila ne odstrani iz telesa.

Amlodipin se izloči z urinom (10% - nespremenjeno, 60% - v obliki presnovkov), žolčem in blatom (20-25% v obliki presnovkov).

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija - kot monopreparacija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili;
vazospastična angina pektoris in stabilna angina napora - kot monopreparacija ali skupaj z drugimi antianginalnimi zdravili.

Kontraindikacije

Absolutno:

klinično pomembna aortna stenoza;
nestabilna angina (z izjemo Prinzmetalove angine);
huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak <90 mm Hg);
starost do 18 let;
obdobje laktacije;
nosečnost (razen v primerih, ko koristi za mater presegajo škodo za plod);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge derivate dihidropiridina.

Sorodnik (tablete Amlodipin-Biocom se uporabljajo previdno):

arterijska hipotenzija;
CHF (III - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) neishemične etiologije;
mitralna stenoza;
aortna stenoza;
sindrom bolnega sinusa;
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
akutni miokardni infarkt in obdobje enega meseca po njem;
odpoved jeter;
starost.

Amlodipin-Biocom, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Amlodipin-Biocom se jemljejo peroralno: zaužijejo jih cele in sperejo z zadostno količino vode. Dnevni odmerek je treba jemati v enem odmerku.

Začetni priporočeni odmerek je 5 mg, po potrebi se poveča na 10 mg.

Pri uporabi zdravila kot dela kombiniranega zdravljenja (skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, tiazidnimi diuretiki, zaviralci ACE) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter, bolnikih nizke rasti in osebah z nizko telesno maso bo morda treba zmanjšati odmerek zdravila Amlodipine-Biocom.

Stranski učinki

Jemanje zdravila Amlodipine-Biocom lahko spremljajo naslednji neželeni učinki (glede na pogostnost razvoja so razvrščeni na naslednji način:> 1/10 - zelo pogosto, od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000 - redko, <1 / 10.000, vključno s posameznimi sporočili - zelo redko):

s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - naval krvi na kožo obraza, periferni edem (stopala in gležnji), palpitacije; redko - prekomerno znižanje krvnega tlaka; zelo redko - bolečine v prsih, ortostatska hipotenzija, omedlevica, vaskulitis, težko dihanje, motnje srčnega ritma (vključno z bradikardijo, ventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo), razvoj ali poslabšanje CHF, miokardni infarkt;
s strani krvotvornih organov: zelo redko - trombocitopenija, trombocitopenična purpura, levkopenija;
iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost; redko - žeja, suhost ustne sluznice, dispepsija, napenjanje, driska ali zaprtje, anoreksija, bruhanje; redko - povečan apetit, hiperplazija dlesni; zelo redko - gastritis, pankreatitis, zlatenica (ki jo povzroča holestaza), povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, hepatitis;
iz osrednjega živčevja: pogosto - povečana utrujenost, omotica, zaspanost, glavobol; redko - nenavadne sanje, nespečnost, periferna nevropatija, parestezija, hipestezija, splošno slabo počutje, astenija, tesnoba, povečana razdražljivost, labilnost razpoloženja, tremor, depresija; zelo redko - povečano potenje, ataksija, apatija, amnezija, vznemirjenost, migrena;
iz dihal: redko - rinitis, težko dihanje; zelo redko - kašelj;
iz genitourinarnega sistema: redko - nokturija, boleče ali pogosto uriniranje, impotenca; zelo redko - poliurija, disurija;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - bolečine v hrbtu, artralgija, mialgija, artroza, mišični krči; redko - miastenija gravis;
na delu kože: redko - dermatitis; zelo redko - hladen znoj, kserodermija, alopecija, motnje pigmentacije kože;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj (vključno z urtikarijo, eritematozni in makulopapulozni izpuščaj), multiformni eritem, angioedem;
drugi: redko - bolečine v očeh, diplopija, konjunktivitis, motena akomodacija, kseroftalmija, zvonjenje v ušesih, krvavitev iz nosu, mrzlica, ginekomastija; zelo redko - hiperglikemija, parosmija.

Preveliko odmerjanje

Če jemljemo previsok odmerek zdravila Amlodipine-Biocom, opazimo prekomerno znižanje krvnega tlaka, razvoj refleksne tahikardije in prekomerne periferne vazodilatacije (tveganje za obstojno in hudo arterijsko hipotenzijo do šoka in smrti).

Najprej sta indicirana izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja, zlasti v primerih, ko od prevelikega odmerka nista minili več kot 2 uri. Pacienta je treba postaviti na vodoravno površino in dvigniti spodnje okončine. Zagotoviti je treba vzdrževanje delovanja kardiovaskularnega sistema ter nadzor nad izločanjem urina, količino obtočne krvi, delovanjem srca in pljuč. Za obnovitev žilnega tonusa so predpisani vazokonstriktorji (če ni kontraindikacij za njihovo uporabo), da se odpravijo posledice blokade kalcijevih kanalov - intravenski kalcijev glukonat. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Med zdravljenjem z zdravilom je treba upoštevati prehrano, ki jo je predpisal zdravnik, nadzorovati telesno težo in vnos natrija.

V hipertenzivni krizi učinkovitost in varnost zdravila Amlodipine-Biocom nista bili dokazani.

Zdravilo lahko povzroči bolečine, krvavitve in hiperplazijo dlesni, zato mora med zdravljenjem skrbno vzdrževati in spremljati zobozdravnik ustno higieno.

BMCC ne povzročajo odtegnitvenih simptomov. Vendar zdravljenja ne smete nenadoma prekiniti, odmerek morate postopoma zmanjševati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Amlodipin-Biocom ne vpliva škodljivo na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije. Vendar pa se lahko ob izrazitem znižanju krvnega tlaka pojavijo neželeni učinki (omotica, zaspanost itd.), Zato je potrebna previdnost med vožnjo avtomobila in delo s kompleksnimi mehanizmi, zlasti v začetni fazi terapije in v obdobju povečanja odmerka.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo varnost zdravila Amlodipine-Biocom ni bila ugotovljena, zato se zdravilo lahko predpiše le, če korist za mater presega tveganje za plod.

Derivati dihidropiridina prehajajo v materino mleko, zato je treba laktacijo prekiniti, če je zdravljenje z zdravili klinično upravičeno.

Pediatrična uporaba

Otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, Amlodipin-Biocom ni predpisan, ker ni podatkov o njegovi varnosti in učinkovitosti pri pediatričnih bolnikih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka zdravila Amlodipin-Biocom ni treba zmanjševati, vendar je treba razmisliti o povečanju njegovega T _½.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter običajno ni treba prilagajati odmerka zdravila Amlodipin-Biocom, vendar je treba razmisliti o povečanju njegovega T _½.

Pri izrazitih funkcionalnih motnjah jeter bo morda potrebno zmanjšanje odmerka.

Uporaba pri starejših

Odmerek amlodipina za starejše ni prilagojen, vendar se upošteva možnost povečanja njegovega T _½ in zmanjšanja očistka. Zdravljenje je priporočljivo pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Amlodipin-Biocom je mogoče kombinirati z naslednjimi zdravili:

arterijska hipertenzija: zaviralci beta, zaviralci alfa, tiazidni diuretiki, zaviralci ACE;
stabilna angina pektoris: druga antianginalna zdravila, na primer zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, kratkotrajni ali podaljšani nitrati.

Možni učinki drugih zdravil na farmakokinetiko amlodipina:

protivirusna zdravila (npr. ritonavir) povečajo koncentracijo v plazmi;
kalcijevi pripravki zmanjšajo učinek;
izofluran in antipsihotiki povečujejo antihipertenzivni učinek;
nitrati, zaviralci beta, zaviralci ACE, zančni in tiazidni diuretiki povečajo antianginalni in hipotenzivni učinek;
antipsihotiki in zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa ₁ povečajo hipotenzivni učinek.

Če se amlodipin uporablja sočasno z litijevimi pripravki, lahko poveča manifestacije nevrotoksičnosti (driska, slabost, bruhanje, tinitus, tresenje, ataksija).

Pri preučevanju amlodipina niso ugotovili negativnega inotropnega učinka, vendar je treba upoštevati, da lahko nekateri BMCC povečajo resnost negativnega inotropnega učinka antiaritmikov, ki prispevajo k podaljšanju intervala QT (na primer kinidin, amiodaron).

Za razliko od drugih BMCC za amlodipin niso značilne klinično pomembne interakcije zdravil z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), vključno z indometacinom.

Uporablja se v dnevnem odmerku 10 mg, amlodipin ne spremeni farmakokinetike etanola, vključno z alkoholnimi pijačami.

Enkratni odmerek 100 mg sildenafila ne vpliva na farmakokinetične značilnosti amlodipina pri bolnikih z diagnozo esencialne hipertenzije.

Amlodipin ne vpliva na farmakokinetiko ciklosporina in varfarina (protrombinski čas), koncentracijo digoksina v krvnem serumu in njegov ledvični očistek.

V pogojih in vitro amlodipin ni vplival na vezavo indometacina, fenitoina, digoksina in varfarina na beljakovine v krvni plazmi.

Redne uporabe amlodipina v odmerku 10 mg skupaj z atorvastatinom v odmerku 80 mg niso spremljale pomembne spremembe značilnosti zdravil.

Enkratni vnos antacidov, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, ne vpliva bistveno na farmakokinetiko amlodipina.

Hkratnega enkratnega odmerka 10 mg amlodipina in 240 mg grenivkinega soka ne spremlja pomembna sprememba parametrov amlodipina. Ne vpliva na značilnosti zdravila cimetidin.

Analogi

Analogi amlodipina-Biocom so: Adalat, Amlodak, Bisam, Verapamil, Diltiazem, Kalchek, Kordaflex, Cordi Cor, Corinfar, Nimotop, Norvask, Osmo-Adalat, Stamlo M, Tenox, Felodipin, Cinnarizin, EsCordi Cor itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte nedosegljivo otrokom, suho in zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Amlodipinu-Biocomu

Glede na ocene je Amlodipin-Biocom poceni in učinkovito sredstvo, ki ima antihipertenzivne in antianginalne učinke. Bolniki navajajo, da zdravilo dobro prenašajo, vendar opažajo velik seznam možnih neželenih učinkov, opisanih v navodilih za medicinsko uporabo.

Cena Amlodipin-Biocom v lekarnah

Približna cena zdravila Amlodipine-Biocom v odmerku 5 mg je 30–36 rubljev. v paketu 30 kosov. Paket (30 kosov) tablet v odmerku 10 mg lahko kupite za 46-54 rubljev.