Allapinin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Allapinin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Allapinin

Koda ATX: C01BG

Aktivna sestavina: Lappaconitine hidrobromid (Lappaconitine hydrobromide)

Proizvajalec: Farmacevtski center VILAR (Rusija), Inštitut za rastlinsko kemijo Akademije znanosti Uzbekistana (Uzbekistan)

Opis in posodobitev fotografije: 08.12.2019

Cene v lekarnah: od 527 rubljev.

Nakup

Allapinin je zdravilo za zdravljenje bolezni srca in ožilja.

Oblika in sestava izdaje

Allapinin je na voljo v obliki tablet in raztopine.

Sestava okroglih, bikonveksnih belih tablet vključuje:

Lappaconitin hidrobromid (alapinin) - 25 mg;
Saharoza (sladkor, rafinirani sladkor ali granulirani sladkor) - 65,5 mg;
Krompirjev škrob - 7,5 mg;
Kalcijev stearat (kalcijeva stearinska kislina) - 1 mg;
Kroskarmeloza natrij - 1 mg.

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje vsebuje 2 ml 5 mg / ml učinkovine.

Farmakološke lastnosti

Allapinin deluje lokalno anestetično, pomirjevalno in antiaritmično. Zdravilo je bromovodikova sol alkaloida lappakonitin z dodatki spremljajočih alkaloidov, ki jih dobimo iz korenin in korenik visokega (severnega borca) Aconitum excelsum Reichenb. (Aconitum septentrionale Koelle) in belozoba trava (Aconitum leucostomum Worosch.) Iz družine ranunculaceae Ranunculaceae.

Farmakodinamika

Allapinin je antiaritmično zdravilo razreda 1C. Njegova aktivna sestavina - lappaconitin hidrobromid - je odgovorna za blokiranje "hitrih" natrijevih kanalov membran kardiomiocitov. Zavira intraventrikularno in atrioventrikularno (AV) prevodnost, skrajša funkcionalna in učinkovita refraktarna obdobja preddvorja, Purkinjejevih vlaken, snopa His in AV vozla, hkrati pa ne vpliva na kontraktilnost miokarda (v odsotnosti srčnega popuščanja v anamnezi), trajanje intervala QT, arterijska pritisk, srčni utrip in prevodnost vzdolž AV vozlišča v anterogradni smeri.

Allapinin ne zavira avtomatizma sinusnega vozla, zanj niso značilni m-antiholinergični in antihipertenzivni učinki in nima negativnega inotropnega učinka. Zdravilo ima zmeren pomirjevalni, spazmolitični, lokalni anestetik in koronarno dilatacijski učinek. Pri peroralnem jemanju se terapevtski učinek zabeleži po 40-60 minutah, doseže vrhunec po 4-5 urah in traja 8 ur ali več.

Farmakokinetika

Ko se peroralno jemlje, se lappaconitin hidrobromid v prebavilih absorbira zelo hitro, njegova najvišja koncentracija v plazmi pa se določi po približno 80 minutah. Biološka uporabnost spojine je 56%, kar je posledica učinka "primarnega prehoda" skozi jetra. Glavni presnovek s farmakološkim delovanjem je deacetillappaconitine. Razpolovni čas zdravila je 1,2-2,4 ure. Dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči podaljšanje razpolovne dobe.

Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic se razpolovni čas poveča za 2-3 krat, pri cirozi jeter - 3-10 krat. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem II - III funkcionalnega razreda v skladu s klasifikacijo NYHA se absorpcija lappakonitin hidrobromida upočasni in največja vsebnost v krvni plazmi se zabeleži po 2 urah. Snov se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov v količini do 28% sprejetega odmerka, preostanek pa skozi črevesje.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Allapinin uporablja za motnje srčnega ritma:

Ventrikularne in supraventrikularne ekstrasistole;
Paroksizmi atrijskega trepetanja in atrijske fibrilacije;
Ventrikularna in supraventrikularna paroksizmalna tahikardija.

Kontraindikacije

Uporaba Allapinina je kontraindicirana pri:

Kardiogeni šok;
Huda hipotenzija;
Okvara ledvic ali jeter;
Blokada intraventrikularne prevodnosti;
Kronično srčno popuščanje II-III stopnje;
Blokada desne veje snopa;
Nosečnost;
Dojenje.

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, pa tudi bolniki z:

Kompenzirano kronično srčno popuščanje;
Bradikardija;
DrDeramus z zaprtim kotom;
Hipertrofija prostate;
AV blokada I stopnje;
Kršitev prevodnosti vzdolž Purkinjeovih vlaken;
Neravnovesje elektrolitov;
Blokada ene od nog Njegove;
Kardiomegalija.

Pri koraku s korakom je potrebna previdnost.

Med zdravljenjem je treba upoštevati, da uporaba Allapinina krepi učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov.

Učinkovitost Allapinina zmanjšujejo induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, zdravil proti aritmijam drugih razredov. Kombinacija z zaviralci mikrosomske oksidacije lahko povzroči toksične zaplete.

Navodila za uporabo Allapinina: način in odmerjanje

V skladu z navodili se Allapinin jemlje vsakih 8 ur po 0,025 g.

Če ni učinka, lahko dnevni odmerek povečate s povečanjem pogostosti dajanja - vsakih 6 ur. Dovoljeno je povečati enkratni odmerek na 0,05 g, ki ga jemljemo vsakih 6-8 ur.

Potek zdravljenja lahko traja več mesecev. Na splošno je njegovo trajanje odvisno od stopnje motenj srčnega ritma in splošnega stanja bolnika.

Največji dovoljeni odmerki: dnevni odmerek - 0,3 g, enkratni odmerek - 0,05 g.

Učinek zdravila pri notranji uporabi se začne 40-60 minut po zaužitju tablet in traja več kot 8 ur.

Za intramuskularno in intravensko uporabo se Allapinin razredči z raztopino natrijevega klorida in intramuskularno injicira vsakih 6 ur v odmerku 0,4 mg / kg in intravensko - 0,3-0,4 mg / kg 5 minut.

Po 6 urah lahko po potrebi vnesete ponovljeni odmerek 0,3 mg / kg.

Če se daje intravensko, se terapevtski učinek začne v 15-20 minutah in traja še 6-8 ur.

Stranski učinki

Allapinin lahko povzroči glavobol, ataksijo, omotico, diplopijo, sinusno tahikardijo, upočasnitev intraventrikularne prevodnosti, pordelost obraza in alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Za Allapinin je značilen majhen spekter terapevtskega delovanja, zato lahko njegova uporaba zlahka povzroči močno zastrupitev (zlasti v kombinaciji z drugimi antiaritmiki). Izraža se s takšnimi simptomi, kot so prebavne motnje, omotica, glavobol, zameglitev zavesti, izrazito znižanje krvnega tlaka, podaljšanje intervalov QT in PR, zmanjšanje kontraktilnosti miokarda, razširitev kompleksa QRS, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, povečanje amplitude T valov, asistolija, bradikardija, povečana sinoatrijska in AV blokada.

V primeru jemanja previsokih odmerkov Allapinina je predpisana simptomatska terapija. Za zdravljenje ventrikularne tahikardije ni priporočljivo uporabljati antiaritmičnih zdravil razreda 1C ali 1A. Pri arterijski hipotenziji, bradikardiji in razširitvi kompleksa QRS daje uporaba natrijevega bikarbonata dobre rezultate.

Posebna navodila

Če se pojavijo neželeni učinki, je treba odmerek zmanjšati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri jemanju Allapinina je priporočljivo biti previden pri opravljanju potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo večjo koncentracijo in hitrost reakcij (vožnja, delo s kompleksnimi gibalnimi mehanizmi).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo ni priporočljivo predpisovati Allapinina. Njegov sprejem je mogoč le za vitalne indikacije, če potencialne koristi za mater bistveno presegajo tveganje za plod.

Ni podatkov o prodiranju lappakonitin hidrobromida v materino mleko. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva. Če je zdravljenje z Allapininom v tem času potrebno, prenehajte z dojenjem.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo je kontraindicirano pri hudi ledvični disfunkciji. Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo je treba odmerek Allapinina zmanjšati.

Interakcije z zdravili

Induktorji mikrosomskih jetrnih encimov zmanjšajo učinkovitost in povečajo tveganje za toksične učinke, povezane z jemanjem lappaconitin hidrobromida. Če se Allapinin kombinira z drugimi antiaritmiki, je verjetneje, da se pojavijo aritmogeni učinki. To zdravilo krepi učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov.

Analogi

Analogov Allapinina glede na zdravilno učinkovino ni. Etmozin ima podoben mehanizem delovanja.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok. Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Allapininu

Najpogosteje obstajajo pozitivne ocene o Allapininu. Mnogi bolniki govorijo o visoki učinkovitosti in zanesljivosti tega zdravila. Bolniki skoraj ne poročajo o neželenih učinkih.