Nivalin
Nivalin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji odkupa iz lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Nivalin
Koda ATX: N06DA04
Aktivna sestavina: galantamin (galantamin)
Proizvajalec: Sopharma, JSC (Bolgarija)
Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018
Cene v lekarnah: od 850 rubljev.
Nakup
Nivalin je antiholinesterazno sredstvo.
Oblika in sestava izdaje
- raztopina za injiciranje: od brezbarvne do bledo rumene, prozorne (1 ml v brezbarvnih steklenih ampulah, 10 ampulov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 10 pretisnih omotov)
- tablete: okrogle, ravne, bele, z obojestranskim poševnikom in zarezo na eni strani (v odmerku 5 mg - 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 20 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 3 pretisne; v odmerku 10 mg - 10 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota).
Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Nivalin.
Sestava 1 ampule raztopine:
- aktivna snov: galantamin hidrobromid - 1; 2,5; 5 ali 10 mg;
- pomožne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.
Sestava 1 tablete:
- aktivna snov: galantamin hidrobromid - 5 ali 10 mg;
- pomožne komponente: pšenični škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (tip 101), magnezijev stearat, smukec; 5 mg tablete vsebujejo tudi kalcijev hidrogenfosfat dihidrat.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Zdravilna učinkovina Nivalina, galantamin hidrobromid, je reverzibilni zaviralec acetilholinesteraze. Stimulira n-holinergične receptorje in poveča občutljivost postsinaptične membrane na acetilholin.
Zdravilo olajša prevajanje živčnih impulzov na področju živčno-mišičnih sinaps, krepi procese vzbujanja v refleksnih conah možganov in hrbtenjače.
Poveča tonus in spodbuja krčenje skeletnih in gladkih mišic, poveča izločanje znoja in prebavnih žlez. Obnavlja živčno-mišično prevodnost, ki jo blokirajo kurariformni mišični relaksanti nedepolarizirajočega tipa. Zmanjša očesni tlak pri glavkomu z zaprtim kotom, povzroči spazem akomodacije in miozo.
S povečanjem aktivnosti holinergičnega sistema galantamin hidrobromid izboljša kognitivne funkcije pri bolnikih z demenco Alzheimerjevega tipa, vendar ne vpliva na sam razvoj bolezni.
Farmakokinetika
Po subkutani uporabi in peroralni uporabi Nivalina se galantamin hitro absorbira. Terapevtska koncentracija je dosežena v 30 minutah. Po uporabi odmerka 10 mg se največja koncentracija v plazmi opazi po 2 urah in znaša 1,2 mg / ml.
Absolutna biološka uporabnost lahko doseže 90%.
Pri dolgotrajni uporabi Nivalina se vzpostavi ravnotežna koncentracija. Galantamin se šibko veže na beljakovine v krvi. Preprosto prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB) in se nahaja v možganskih tkivih.
V nepomembnem obsegu (do 10%) se presnovi v jetrih z demetilacijo s tvorbo presnovkov galantaminon in epigalantamin, ki jih najdemo v plazmi in urinu.
Izloča se v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov predvsem z glomerulno filtracijo v urinu (do 74%, če se jemlje peroralno, do 89% po subkutani uporabi). Razpolovni čas je 5 ur, v majhni količini (0,2 ± 0,1% / 24 ur) pa se izloči z žolčem. Ledvični očistek je približno 100 ml / min, kar je blizu očistku inulina, ki ustreza očistku kreatinina (CC).
Koncentracija zdravila v plazmi se poveča pri bolnikih z zmerno in hudo okvaro delovanja ledvic / jeter z Alzheimerjevo boleznijo.
Indikacije za uporabo
Injekcija
Nevrologija:
- cerebralna paraliza;
- travmatična poškodba živčnega sistema;
- bolezni hrbtenjače (mielitis, otroška paraliza, otroška paraliza, oblika klopnega encefalitisa);
- miopatija;
- idiopatska pareza obraznega živca;
- polinevropatija, polinevritis, poliradikulonevritis, nevritis;
- Guillain-Barréjev sindrom;
- močenje postelje.
Anesteziologija in kirurgija:
- pooperativna atonija črevesja in mehurja;
- potreba po zmanjšanju učinka nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov (kot antagonist).
Druge indikacije za uporabo:
- toksikologija: zastrupitev z antiholinergičnimi zdravili, morfijem ali njegovimi analogi;
- fizioterapija: bolezni perifernega živčnega sistema (v obliki jontoforeze);
- radiologija: funkcionalna diagnostika stanja prebavnega sistema in žolčnika (za izboljšanje kakovosti diagnostike).
Tablete
- cerebralna paraliza;
- miopatija;
- demenca Alzheimerjevega tipa, blaga do zmerna;
- progresivna mišična distrofija;
- radikulitis;
- nevritis;
- miastenija gravis;
- poliomielitis (takoj po koncu febrilnega obdobja, pa tudi v obdobju okrevanja in obdobju preostalih učinkov).
Kontraindikacije
Absolutne kontraindikacije za obe dozirni obliki Nivalina:
- obstruktivne bolezni sečil (mehanska ovira);
- kronično srčno popuščanje;
- atrioventrikularni blok;
- bradikardija;
- angina pektoris;
- hiperkineza;
- epilepsija;
- bronhialna astma;
- mehanska črevesna obstrukcija;
- huda okvara jeter (> 9 točk na lestvici Child-Pugh);
- huda ledvična odpoved (CC <9 ml / min);
- obdobje nosečnosti in dojenja;
- preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.
Poleg tega za raztopino za injiciranje Nivalin:
- starost do 1 leta;
- starost do 18 let, če se uporablja za izboljšanje kakovosti rentgenskih študij.
Poleg tega za tablete Nivalin:
- kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB);
- arterijska hipertenzija;
- pred kratkim operiran na organih prebavil (GIT), sečil ali prostate;
- starost do 9 let.
Relativne kontraindikacije za raztopino za injiciranje (potrebna je previdnost):
- ledvična odpoved;
- motnje uriniranja;
- operacije s splošno anestezijo;
- nedavna operacija na prostati.
Relativne kontraindikacije za tablete (bodite previdni):
- blaga do zmerna okvara ledvic / jeter;
- sindrom bolnega sinusa in druge motnje supraventrikularne prevodnosti;
- peptični čir na želodcu in dvanajstniku ali tveganje za nastanek erozivnih in ulceroznih lezij prebavil;
- glutenska enteropatija;
- sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze, galaktozemija, pomanjkanje laktaze;
- operacije s splošno anestezijo;
- sočasna uporaba zdravil, ki lahko upočasnijo srčni utrip (na primer zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali digoksin).
Nivalin, navodila za uporabo: način in odmerjanje
Injekcija
V tej dozirni obliki se zdravilo Nivalin daje subkutano (subkutano), intramuskularno (intramuskularno) ali intravensko (intravensko).
Odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik, pri čemer upošteva resnost simptomov bolezni in posamezne značilnosti bolnika.
Zdravljenje se začne z minimalnim odmerkom in se postopoma povečuje.
Za odrasle s subkutano uporabo so največji odmerki: enkratni - 10 mg, dnevni - 20 mg.
Priporočeni odmerki Nivalina (za subkutano uporabo) za otroke, odvisno od njihove starosti:
- 1-2 leti - 0,1-0,2 ml 0,25% raztopine (0,25-1 mg);
- 3-5 let - 0,2-0,4 ml 0,25% raztopine (0,5-5 mg);
- 6-8 let - 0,3-0,42 ml 0,25% raztopine (0,75-7,5 mg);
- 9-11 let - 0,5 ml 0,25% raztopine - 0,6 ml 0,5% raztopine (1-10 mg);
- 12-15 let - 0,7 ml 0,25% raztopine - 1 ml 0,5% raztopine (1,25-12,5 mg);
- starejši od 15 let - 0,2-0,7 ml 1% raztopine (12,5-20 mg).
Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti in značilnosti bolezni, v povprečju 40-60 dni. Po potrebi se tečaji ponovijo 2-3 krat v presledkih 1-2 mesecev.
Otrokom z mokrenjem v postelji in boleznimi perifernega živčnega sistema se zdravilo Nivalin daje v obliki jontoforeze. Dodelite odmerek 1-2 ml 0,25% raztopine.
Nivalin se običajno daje 1-krat. Če je predpisan visok dnevni odmerek, ga lahko razdelimo na 2 dajanju.
Kot antagonist nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov je zdravilo Nivalin predpisano odraslim bolnikom v dnevnem odmerku 10–20 mg, ki se daje intravensko.
Za izboljšanje kakovosti rentgenskih študij pri odraslih je zdravilo predpisano v odmerku 1–5 mg, ki se daje intramuskularno.
Tablete
V obliki tablet je treba zdravilo Nivalin jemati peroralno, ob obrokih in sprati s tabletami z vodo.
Dnevni odmerek za odrasle je 10-40 mg, odvisno od prostornine je razdeljen na 2-4 odmerke, miastenija gravis - na 3 odmerke.
Pri Alzheimerjevi bolezni je začetni priporočeni odmerek 5 mg 2-krat na dan. V naslednjih 4 tednih se po potrebi dnevni odmerek postopoma povečuje na 20 mg - 10 mg vsako jutro in zvečer. Bolniki morajo med zdravljenjem zaužiti dovolj tekočine. V primerih, ko je treba narediti odmor med zdravljenjem, je treba zdravljenje nadaljevati z majhnimi odmerki in ga postopoma povečevati.
Dnevni odmerki Nivalina za otroke s cerebralno paralizo in otroško paralizo, odvisno od starosti:
- 9-11 let: 5-15 mg v 2-3 razdeljenih odmerkih;
- 12-15 let: 5-20 mg v 2-4 odmerkih.
Bolniki z zmerno hudo okvarjenim delovanjem ledvic / jeter naj jemljejo 5 mg enkrat na dan (zjutraj) vsaj prvi teden zdravljenja in 5 mg dvakrat na dan naslednja 4 tedne. Skupni dnevni odmerek zdravila Nivalin ne sme presegati 15 mg.
Stranski učinki
Injekcija
- iz prebavnega sistema: pogosto - povečano slinjenje, krče v trebuhu, slabost, driska, bruhanje, anoreksija; redko - črevesne kolike;
- iz osrednjega živčevja: pogosto - zaspanost, glavobol, omotica, utrujenost; redko - krč nastanitve, nespečnost;
- drugi: povečano potenje; redko - okužba sečil, rinitis, bronhospazem, bradikardija, ledvična kolika.
Tablete
- iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: pogosto - vizualne in slušne halucinacije, perverzija okusa, letargija, sinkopa, tresenje, vedenjske reakcije (vključno z vznemirjenostjo in agresijo); redko - glavobol, nespečnost, zaspanost, omotica, afazija, apraksija, hipo- ali hiperkineza, ataksija, mišični krči, konvulzije, parestezije, apatija, depresija (zelo redko pri samomoru), anoreksija, prehodna cerebrovaskularna nesreča, možganska kap, delirij, paranoične reakcije, povečan libido;
- iz prebavnega sistema: suha usta, povečano slinjenje, dispepsija, bolečine v trebuhu, driska, nelagodje v prebavilih, napenjanje, duodenitis, gastritis, slabost, gastroenteritis, disfagija, bruhanje, anoreksija, divertikulitis, hepatitis, perforacija, prebava krvavitve iz zgornjega in spodnjega prebavil, zvišanje ravni alkalne fosfataze, povečanje aktivnosti jetrnih encimov;
- s strani kardiovaskularnega sistema: supraventrikularna ekstrasistola, ventrikularna in supraventrikularna tahikardija, znižanje ali zvišanje krvnega tlaka, AV blok, bradikardija, ortostatski kolaps, atrijsko trepetanje ali atrijska fibrilacija, podaljšanje intervala QT, vročinski utripi, edemi, srčno popuščanje, ishemija;
- iz hematopoetskega sistema: purpura, trombocitopenija, anemija;
- iz sečnega sistema: pogosto uriniranje, inkontinenca ali zadrževanje urina, okužbe sečil, hematurija, zobni kamen, ledvična kolika;
- iz mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, mišični krči;
- s strani čutil: krč akomodacije, motnje vida, epistaksa, rinitis; redko - tinitus;
- laboratorijski parametri: hiperglikemija, hipokalemija;
- drugi: povečano znojenje, zvišana telesna temperatura, utrujenost, bolečine v prsih, izguba teže, bronhospazem, dehidracija (v redkih primerih z razvojem ledvične odpovedi).
Preveliko odmerjanje
Injekcija
Simptomi: znižan krvni tlak, bradikardija, driska, slabost, krči, bruhanje, bronhospazem; v hujših primerih - konvulzije, koma.
Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje, spremljanje in po potrebi vzdrževanje funkcij kardiovaskularnega in dihalnega sistema. Intravensko dajanje atropina (0,5–1 mg) je prikazano kot protistrup; po potrebi je možno njegovo večkratno dajanje.
Tablete
Simptomi: povečana resnost neželenih učinkov, konvulzije, depresija zavesti do kome. Kombinacija hude mišične oslabelosti s hipersekrecijo sluznice sapnika in bronhospazmom lahko povzroči usodno blokado dihalnih poti.
Zdravljenje: izpiranje želodca in simptomatsko zdravljenje. Atropin se daje kot protistrup. Če je potrebno, se daje večkrat, odmerki se določijo glede na bolnikovo stanje in terapevtski odziv.
Posebna navodila
Zaviralci acetilholinesteraze prispevajo k izgubi teže, kar je treba še posebej upoštevati pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni, saj se pri bolnikih s to boleznijo teža običajno zmanjša.
Učinkovitost zdravila Nivalin pri drugih vrstah demence in okvari spomina ni bila ugotovljena. Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje bolnikov z blago kognitivno okvaro, to je z izolirano okvaro spomina, ki presega pričakovano stopnjo izobrazbe in starosti osebe, vendar ne izpolnjuje meril za Alzheimerjevo bolezen.
Med jemanjem tablet Nivalin je priporočljiv ustrezen vnos tekočine.
Galantamin poveča tveganje za omedlevico (omedlevico) in zato zahteva redno spremljanje krvnega tlaka, zlasti pri uporabi Nivalina v dnevnem odmerku 40 mg. Da bi se izognili pojavu neželenih učinkov na začetku zdravljenja, je treba odmerek skrbno izbrati.
Nivalin lahko povzroči razvoj vagotoničnih učinkov na kardiovaskularni sistem (vključno z bradikardijo). To je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila bolnikom z motnjami prevodnosti (vključno s sindromom bolnega sinusa) ali jemanju zdravil, ki lahko zmanjšajo srčni utrip.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Nivalin lahko povzroči motnje vida, omotico in zaspanost, zato se morajo bolniki med zdravljenjem vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo avtomobila in delom s kompleksnimi mehanizmi.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba zdravila Nivalin med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.
Pediatrična uporaba
Rešitev, kadar se uporablja za izboljšanje kakovosti rentgenskih preiskav, je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let, za druge indikacije - pod 1 letom.
Tablete Nivalin niso predpisane za otroke, mlajše od 9 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Uporaba Nivalina je kontraindicirana pri hudi ledvični odpovedi (CC <9 ml / min).
Bolnike z blago do zmerno ledvično okvaro je treba zdraviti previdno.
Za kršitve delovanja jeter
Uporaba zdravila Nivalin je kontraindicirana pri hudi jetrni odpovedi (> 9 točk na lestvici Child-Pugh).
Bolnike z blago do zmerno okvaro jeter je treba zdraviti previdno.
Interakcije z zdravili
Medsebojno zmanjšanje učinkov opazimo s kombinacijo nivalina in m-holinergičnih blokatorjev (atropin), nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov (tubokurarin), ganglijskih blokatorjev (heksametonij, azametonijev bromid, pahikarpin), novokainamida, kinina.
S hkratno uporabo galantamina povečuje učinek depolarizirajočih mišičnih relaksantov.
Cimetidin lahko poveča biološko uporabnost galantamina.
Terapevtski učinek Nivalina lahko zmanjšajo aminoglikozidni antibiotiki (na primer gentamicin ali amikacin).
Galantamin zmanjša zaviralni učinek na dihalni center opioidov (morfij in njegovi analogi). Okrepi nevromuskularno blokado med splošno anestezijo (tudi pri uporabi suksametonija kot perifernega mišičnega relaksanta). Okrepi depresivni učinek etanola in sedativov na centralni živčni sistem.
S kombinirano uporabo zdravil, ki zmanjšujejo srčni utrip (na primer zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali digoksin), se bradikardija poslabša.
Nivalina ni priporočljivo jemati v kombinaciji z drugimi holinomimetiki.
CYP2D6 in CYP3D4 sta izoencima, ki sodelujeta v presnovi galantamina. Eritromicin, zidovudin in ketokonazol so zaviralci izoencima CYP3D4, fluoksetin, paroksetin, kinidin, fluvoksamin in amitriptilin so zaviralci izoencima CYP2D6. Posledično lahko ta zdravila vplivajo na presnovo galantamina, kar lahko privede do povečanja njegove koncentracije v serumu in posledično do povečanja pogostnosti holinergičnih neželenih učinkov (zlasti slabosti in bruhanja). V tem primeru bo morda potrebno vzdrževalni odmerek zdravila Nivalin zmanjšati.
Analogi
Analogi Nivalina so: Axamon, Alzepil, Alcenorm, Berinert, Galnora SR, Dementis, Ipigrix, Kalimin 60 N, Proserin, Reminil, Exelon, Yasnal.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in vlago.
Rok uporabnosti je 5 let.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Nivalineu
Kljub širokemu spektru uporabe zdravila preglede zdravila Nivalin v glavnem puščajo svojci in skrbniki starejših ljudi, ki prejemajo zdravilo zaradi demence. Narava sporočil je pretežno negativna: koristi od terapije niso opažene in stanje se ne izboljša.
Cena Nivalina v lekarnah
Približne cene za Nivalin (za pakiranje z 10 ampulami):
- raztopina 1 mg / ml - 841–904 rubljev;
- raztopina 2,5 mg / ml - 1128-1232 rubljev;
- raztopina 5 mg / ml - 1793-1850 rubljev;
- raztopina 10 mg / ml - 3326–3519 rubljev.
Nivalin: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Nivalin 1 mg / ml raztopina za injiciranje 1 ml 10 kosov. 850 RUB Nakup |
|
Nivalin 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje 1 ml 10 kosov. 1080 RUB Nakup |
|
Nivalin 5 mg / ml raztopina za injiciranje 1 ml 10 kosov. 1639 RUB Nakup |
|
Nivalin rr d / in. 1% amp. 1 ml št. 10 3312 RUB Nakup |
|
Nivalin 10 mg / ml raztopina za injiciranje 1 ml 10 kosov. 3418 RUB Nakup |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
