Xolar

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Xolar: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Xolair

Koda ATX: R03DX05

Aktivna sestavina: omalizumab (Omalizumab)

Proizvajalec: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Švica); Wetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Cene v lekarnah: od 26.700 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za subkutano uporabo zdravila Xolar

Xolar je imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja za obstruktivne bolezni dihalnih poti in kronično idiopatsko urtikarijo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Xolar:

liofilizat za pripravo raztopine za subkutano (s / c) dajanje: bel ali skoraj bel liofiliziran prašek; topilo - prozorna brezbarvna tekočina (v kartonski škatli 1 steklenica 6 ml liofilizata, skupaj z 2 ml ampulo topila);
raztopina za subkutano dajanje: prozorna, nekoliko opalescentna, od svetlo rjavkasto rumene do brezbarvne (v kartonski škatli 1 paleta, ki vsebuje 1 brizgo s fiksno iglo z zaščitnim pokrovčkom 0,5 ali 1 ml).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Xolar.

Sestava 1 steklenice liofilizata:

zdravilna učinkovina: omalizumab - 150 mg;
pomožne sestavine: polisorbat 20 - 0,4 mg; saharoza - 108 mg; L-histidin - 1,3 mg; L-histidin hidroklorid monohidrat - 2,1 mg.

Vehikel: voda za injekcije - 2 ml.

Sestava raztopine za 1 brizgo s prostornino 0,5 ali 1 ml:

zdravilna učinkovina: omalizumab - 75 ali 150 mg;
pomožne sestavine (75/150 mg): histidin hidroklorid - 1,17 / 2,34 mg; arginin hidroklorid - 21,05 / 42,1 mg; polisorbat 20 - 0,2 / 0,4 mg; histidin - 0,68 / 1,37 mg; voda za injekcije - do 0,5 / 1 ml.

Xolar je humanizirano monoklonsko protitelo, ki temelji na rekombinantni DNA (deoksiribonukleinska kislina).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Xolar je omalizumab - humanizirano monoklonsko protitelo, pridobljeno na osnovi rekombinantne DNA (deoksiribonukleinska kislina), ki se selektivno veže na imunoglobulin E (IgE). To je protitelo IgG ₁ -capa, ki vsebuje človeško strukturno hrbtenico z regijami, ki določajo komplementarnost mišjega protitelesa, ki vežejo IgE.

Atopijska bronhialna astma (BA)

Pri uporabi zdravila Xolar za zdravljenje atopične AD se omalizumab veže na IgE in preprečuje njegovo interakcijo z visokoafinitetnim receptorjem FcεRI. To pomaga zmanjšati količino prostega IgE, ki je sprožilni dejavnik kaskade alergijskih reakcij.

Pri uporabi zdravila Xolar pri bolnikih z atopičnim BA opazimo opazno zmanjšanje števila receptorjev FcεRI na površini bazofilov. Med kliničnimi študijami je bilo ugotovljeno, da se serumska koncentracija prostega IgE v krvi odvisno od odmerka zmanjša v 60 minutah po prvem odmerku zdravila in ostane na doseženi ravni v intervalu med dajanjem naslednjih odmerkov.

Povprečno znižanje serumske koncentracije prostega IgE v krvi pri uporabi zdravila Xolar v priporočenih odmerkih je več kot 96%. Skupna serumska koncentracija IgE (nevezanega in vezanega) v krvi se poveča po prvem odmerku, kar je povezano s tvorbo kompleksa omalizumab-IgE, za katerega je značilno počasnejše izločanje v primerjavi s prostim IgE.

Povprečna serumska koncentracija celotnega IgE v krvi v 16. tednu po dajanju prvega odmerka zdravila Xolar je petkrat višja od koncentracije pred začetkom zdravljenja. Po ukinitvi zdravila sta bila povečanje koncentracije celotnega IgE in zmanjšanje koncentracije prostega IgE zaradi terapevtskega učinka zdravila Xolar reverzibilna. Zaradi popolne odstranitve zdravilne učinkovine iz telesa ni opaziti povišanja serumske koncentracije IgE v krvi. Po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Xolar ostane koncentracija celotnega IgE povišana 12 mesecev.

Pri zmerni in hudi atopijski astmi se med zdravljenjem zmanjša pogostnost poslabšanj. Poslabšanje razumemo kot stanje, za katerega je značilno poslabšanje astme, pri katerem je potrebna uporaba sistemskih kortikosteroidov (glukokortikosteroidov) ali podvojitev začetnega odmerka inhalacijskih kortikosteroidov. Tudi uporaba zdravila Xolar v primerjavi s placebom pomaga zmanjšati potrebo po inhalacijskem GCS.

Ko se terapija izvaja 16 tednov ob postopnem zmanjševanju odmerka peroralnega ali inhalacijskega GCS, se tudi znatno poslabša število poslabšanj BA in zmanjša potreba po inhalacijskem GCS v primerjavi s placebom.

Pri bolnikih z večletnim alergijskim rinitisom in BA, ki prejemajo terapijo z GCS, se pri uporabi zdravila Xolar 28 tednov resnost simptomov teh bolezni zmanjša hkrati z izboljšanjem parametrov pljučne funkcije. V primerjavi s placebom se zmanjšanje števila poslabšanj astme in izboljšanje kakovosti življenja bolnikov (na podlagi potrjenega vprašalnika o kakovosti življenja) z uporabo zdravila Xolar še dolgo vztraja.

Uporaba zdravila Xolar pri otrocih, starih od 6 do 12 let, v trajanju 52 tednov zmanjša pogostnost poslabšanj astme v primerjavi z bolniki, ki so prejemali placebo. Po rezultatih druge študije se pri terapiji v obdobju 28 tednov zmanjša resnost in pogostnost poslabšanj astme ter zmanjša odmerek inhalacijskih kortikosteroidov, uporabljenih do konca 28. tedna, v primerjavi z bolniki, ki so prejemali placebo.

Kronična idiopatska urtikarija (CUI)

Pri nekaterih bolnikih s CCI so iz krvnega seruma izolirali avtoimunska protitelesa proti receptorjem IgE in FcεRI. Sposobni so aktiviranja mastocitov ali bazofilov, kar pomaga pri sproščanju histamina.

Ena od hipotez o mehanizmu učinka omalizumaba pri bolnikih s CCI je zmanjšanje koncentracije prostega IgE v krvi in nato v koži. Posledično pride do zmanjšanja prenosa signala preko FcεRI receptorjev, kar pomaga zavirati aktivacijo celic, ki sodelujejo v vnetnem odzivu. Posledično se resnost in pogostnost simptomov CCI zmanjša.

Obstaja tudi razlog za domnevo, da znižanje koncentracije IgE v obtoku prispeva k hitri nespecifični desenzibilizaciji mastocitov v koži, saj FcεRI receptorji podpirajo to reakcijo zaradi negativnih povratnih informacij.

Med kliničnimi študijami so ugotovili, da uporaba omalizumaba pri bolnikih s CIK, tako kot pri bolnikih z atopijsko astmo, vodi do od odmerka odvisnega zmanjšanja koncentracije prostega IgE in povečanja koncentracije celotnega IgE. Največje znižanje koncentracije prostega IgE opazimo 3 dni po SC prvem odmerku zdravila Xolar.

Po večkratni uporabi zdravila Xolar (s pogostnostjo enkrat na 4 tedne) ostane serumska koncentracija prostega IgE v krvi pred dajanjem naslednjega odmerka v obdobju med 12 in 24 tedni zdravljenja na doseženi ravni. Koncentracija celotnega IgE v krvi v serumu se po prvem odmerku poveča kot posledica tvorbe kompleksa omalizumab-IgE, za katerega je v primerjavi s prostim IgE značilna počasnejša hitrost izločanja.

Po večkratni uporabi 75-300 mg zdravila Xolar enkrat na 4 tedne je serumska koncentracija celotnega IgE v krvi po 12 tednih od začetka zdravljenja 2-3 krat višja od koncentracije pred začetkom zdravljenja, koncentracija na doseženi ravni ostane v območju 12-24 tednov zdravljenja. V 16 tednih po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Xolar se koncentracija celotnega IgE zmanjša in koncentracija prostega IgE poveča in se približa začetnim vrednostim.

Pri uporabi zdravila vsake 4 tedne v odmerku 150 in 300 mg opazimo statistično pomembne in ponovljive terapevtske učinke v zvezi z zmanjšanjem resnosti srbenja. Po 12 tednih zdravljenja učinek doseže svoj maksimum in ostane v celotnem obdobju opazovanja.

Tudi terapija v odmerku 300 mg ima statistično pomemben in ponovljiv učinek glede na indeks aktivnosti urtikarije (UAS), delež dni brez angioedema, tedenski indeks kakovosti življenja in motenj spanja bolnikov, ki ga oceni vprašalnik Cu-Q2oL (za preučevanje kakovosti življenja v bolniki s CCI), pa tudi DLQI (dermatološki indeks kakovosti življenja).

Farmakokinetika

Pri bolnikih z BA po dajanju SC je absolutna biološka uporabnost omalizumaba v povprečju 62%. Pri uporabi v odmerku 0,5 mg / kg so farmakokinetični parametri linearni.

Po enkratni subkutani injekciji pri mladostnikih in odraslih z atopičnim BA pride do absorpcije omalizumaba počasi, C _max (največja koncentracija) v krvnem serumu je v povprečju dosežena v 7–8 dneh. AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) omalizumaba je po večkratnem dajanju do 14 dni v ravnotežnem stanju 6-krat večja kot pri enkratnem odmerku.

Po enkratni subkutani injekciji pri mladostnikih in odraslih s CCI pride do absorpcije omalizumaba počasi, C _max (največja koncentracija snovi) v krvnem serumu je v povprečju dosežena v 6-8 dneh. Kadar Xolar uporabljamo v odmerku 75–600 mg kot enkratno subkutano injekcijo, so farmakokinetični parametri linearni. Najmanjša serumska koncentracija omalizumaba v krvi se poveča sorazmerno s povečanjem odmerka z uvedbo 75, 150 ali 300 mg vsake 4 tedne.

Z IgE tvori omalizumab kompleks določene velikosti. Ne nastajajo oborinski kompleksi in kompleksi z molekulsko maso nad 1 milijonom daltonov. Med kliničnimi preskušanji niso zaznali posebnega kopičenja omalizumaba v nobenem tkivu in organih.

Po n / k dajanju pri bolnikih z atopijsko astmo in urtikarijo je bil navidezni V _d (volumen porazdelitve) omalizumaba 78 ± 32 ml / kg.

Očistek omalizumaba vključuje očistek IgG in očistek, ki nastane s specifično vezavo in kompleksiranjem s ciljnim ligandom, prostim serumskim IgE.

Izločanje IgG iz jeter predstavlja razgradnja v RES (retikuloendotelni sistem) jeter in endotelnih celic jeter. Prav tako se nepoškodovani IgG izloči z žolčem.

T _1/2 (razpolovni čas) omalizumaba iz seruma pri bolnikih z astmo je v povprečju 26 dni, povprečni navidezni očistek je 2,4 ± 1,1 ml / kg na dan. V primeru dvakratnega povečanja bolnikove teže je opaziti približno dvakratno povečanje očitnega očistka.

Povprečni T _1/2 omalizumaba iz seruma pri bolnikih s CCI v ravnotežni koncentraciji je 24 dni, v ravnotežni koncentraciji pa povprečni navidezni očistek 240 ml na dan (za bolnike s telesno maso 80 kg to ustreza 3 ml / kg na dan).

Farmakokinetike in farmakodinamike omalizumaba pri bolnikih z atopijsko astmo ali CIC, povezanimi z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, niso preučevali.

Presnova omalizumaba se večinoma izvaja z RES; okvarjena ledvična in jetrna funkcija na to ne vpliva. Prilagajanje odmerka ni potrebno, vendar je treba pri tej skupini bolnikov zdravilo Xolar uporabljati previdno.

Indikacije za uporabo

obstojna atopijska bronhialna astma zmernega in hudega poteka pri bolnikih, starih od 6 let, kadar uporaba simptomov inhalacijskega GCS ni dovolj nadzorovana;
kronična idiopatska urtikarija pri bolnikih, starih od 12 let, ko obstaja odpornost na zdravljenje z zaviralci histaminskih receptorjev H ₁.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do 6 let pri zdravljenju atopijske astme;
starost do 12 let pri zdravljenju CCI;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (zdravilo Xolar je predpisano pod zdravniškim nadzorom):

okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic;
avtoimunske bolezni ali bolezni, povezane s kopičenjem imunskih kompleksov;
prisotnost povečanega tveganja za razvoj helmintskih invazij;
nosečnost in dojenje.

Zaradi verjetnosti razvoja lokalnih ali sistemskih alergijskih reakcij, vključno z anafilaktičnimi reakcijami, je treba pred uvedbo zdravila Xolar vnaprej pripraviti ustrezno opremo za oživljanje in zdravila, ki so potrebna za zaustavitev preobčutljivostnih reakcij.

Xolar, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo Xolar je namenjeno izključno za injiciranje v podkožno maščobo, prepovedana je intravenska ali intramuskularna uporaba raztopine.

Atopijska bronhialna astma (BA)

Režim odmerjanja se določi na podlagi začetne koncentracije IgE (IU / ml), ki se izmeri pred začetkom zdravljenja, in pacientove telesne mase (kg).

Odmerek zdravila Xolar se giblje v razponu od 75 do 600 mg 1-krat v 2 ali 4 tednih.

Priporočeni režim odmerjanja, odvisno od odmerka (število brizg 75 ali 150 mg / število injekcij / skupni volumen raztopine):

75 mg: 1 ali 0 kosov / 1 kos / 0,5 ml;
150 mg: 0 ali 1 kos / 1 kos / 1 ml;
225 mg: 1 ali 1 kos / 2 kosi / 1,5 ml;
300 mg: 0 ali 2 kosi / 2 kosi / 2 ml;
375 mg: 1 ali 2 kosi / 3 kosi / 2,5 ml;
450 mg: 0 ali 3 kosi / 3 kosi / 3 ml;
525 mg: 1 ali 3 kosi / 4 kosi / 3,5 ml;
600 mg: 0 ali 4 kosi / 4 kosi / 4 ml.

Ob pomembnih spremembah bolnikove teže je treba odmerek prilagoditi.

Izračun odmerka Xolar vsake 4 tedne na podlagi začetne koncentracije IgE s težo> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 kg:

≥30-100 IU / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
> 100-200 IU / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
> 200-300 IU / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
> 300-400 IU / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
> 400-500 IU / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
> 500-600 IU / ml: 300/300/450/600/600 / * / * / * / * / * mg;
> 600-700 IU / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.

* Zdravilo Xolar se uporablja enkrat na 2 tedna

Izračun odmerka Xolar vsaka 2 tedna na podlagi začetne koncentracije IgE s težo> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 kg:

> 30–100 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
> 100-200 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
> 200-300 ie / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
> 300–400 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
> 400-500 ie / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
> 500-600 IU / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
> 600-700 IU / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
> 700-800 IU / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
> 800-900 IU / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
> 900-1000 IU / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - mg;
> 1000-1100 IU / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1100-1200 IU / ml: 300/300/450/525/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1200-1300 IU / ml: 300/375/450/525 / - / - / - / - / - / - / - mg;
> 1300-1500 ie / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - mg.

* Zdravilo Xolar se uporablja enkrat na 4 tedne

- Zdravilo se ne uporablja

Med kliničnimi študijami z uporabo zdravila Xolar v prvih 16 tednih so opazili zmanjšanje pogostnosti poslabšanj astme, število primerov nujne terapije in izboljšanje simptomov bolezni. Učinkovitost terapije je treba oceniti po vsaj 12 tednih uporabe zdravila.

Zdravilo Xolar je namenjeno dolgotrajnemu zdravljenju. Običajno odvzem zdravila povzroči obnovo povečane koncentracije prostega IgE in pojav ustreznih znakov bolezni.

Med zdravljenjem se koncentracija celotnega IgE poveča, ostane eno leto po prekinitvi zdravljenja na povišani ravni. Tako pri ponovni določitvi glede na uporabo zdravila Xolar koncentracija IgE ne more biti vodilo za izbiro odmerka zdravila. Po prekinitvi zdravljenja za obdobje do enega leta mora izbira odmerka temeljiti na koncentraciji serumskega IgE v krvi, ki je bila določena pred začetnim odmerkom.

V primerih, ko je bil Xolar odpovedan za eno leto ali več, je za določitev režima odmerjanja potrebna ponovna določitev serumske koncentracije IgE v krvi.

Kronična idiopatska urtikarija (CUI)

Zdravilo Xolar je priporočljivo dajati vsake 4 tedne po 300 mg. Lečeči zdravnik mora občasno ponovno oceniti potrebo po nadaljnjem zdravljenju.

Pri bolnikih s CCI so izkušnje z dolgotrajno uporabo omalizumaba v kliničnih preskušanjih omejene.

Priprava in dajanje raztopine

Izbira mesta za injiciranje

Zdravilo Xolar se subkutano injicira v anterolateralni predel stegna ali v deltoidno mišico, da se izogne izpuščajem pri bolnikih z urtikarijo.

Če je potrebno več injekcij hkrati, je treba drugo injekcijo dati v drugo stegno ali roko.

Pravila za pripravo in uporabo raztopine

Za pripravo raztopine za subkutano uporabo z injekcijsko brizgo z iglo 18, vzemite iz ampule 1,4 ml vode za injekcije.

Zdravila Xolar ne mešajte z drugimi zdravili ali raztopinami, razen z vodo za injekcije.

Viala z zdravilom mora biti nameščena navpično. V tem položaju se prebode z iglo ob upoštevanju pravil asepse in voda za injekcije se vbrizga neposredno v suho snov zdravila.

Ne da bi spremenili položaj steklenice, jo je treba 1 minuto previdno vrteti (ne tresite), tako da bo suha snov enakomerno nasičena.

Za lažje raztapljanje je treba stekleničko vrteti približno 5-10 sekund približno vsakih 5 minut (dokler se vse trdne snovi ne raztopijo, kar včasih traja več kot 20 minut). Raztopina ne sme vsebovati vidnih gelastih delcev. Na stenah steklenice je dovoljena prisotnost pene ali majhnih mehurčkov. Nastala raztopina mora biti svetlo rumenkasta ali brezbarvna, prozorna ali nekoliko opalescentna. Če v raztopini najdemo tuje delce, je ni mogoče uporabiti.

Nato odstranite iglo in steklenico obrnite za 15 sekund, tako bo raztopina stekla proti zamašku. Z novo brizgo velikosti 3 cm ³ z iglo merilnika 18 s širokim lumnom morate v iglo vstaviti obrnjeno stekleničko. Konec igle položite na najnižjo točko raztopine, ki se je nabrala v pokrovčku steklenice, in raztopino potegnite v brizgo. Če želite odstraniti celotno raztopino iz obrnjene viale, povlecite bat do konca, preden odstranite iglo. Iglo je treba zamenjati z iglo SC s 25 merilniki.

Sprostite velike mehurčke, odvečni zrak in odvečno raztopino, da dobite zahtevano prostornino 1,2 ml. Na brizgi na vrhu raztopine lahko ostane tanek sloj majhnih mehurčkov. Raztopina ima določeno viskoznost, zato lahko trajanje injekcije traja od 5 do 10 sekund.

Pripravljeno raztopino je treba injicirati takoj po pripravi, saj ne vsebuje antibakterijskih konzervansov. Končno raztopino je dovoljeno hraniti 8 ur pri temperaturi 2–8 ° C ali 4 ure pri temperaturi 30 ° C.

Navodila za uporabo napolnjene injekcijske brizge

Pokrovček igle brizge lahko vsebuje derivate naravnega lateksa, zato se morajo bolniki, ki so preobčutljivi za lateks, izogibati neposrednemu stiku z njegovo površino.

Zunanjo škatlo je treba zatesniti tik pred injiciranjem. Če je bila njegova integriteta poškodovana, zdravila ne smete uporabljati.

Ne dotikajte se zaklepov za aktiviranje, saj boste s tem samodejno aktivirali zaščito igle.

Zaporko z igle je treba odstraniti tik pred uvedbo zdravila Xolar.

Pred injiciranjem zdravila je treba brizgo v približno 20 minutah odstraniti iz hladilnika. Če se iz kakršnega koli razloga injekcija odloži, lahko škatlo postavite nazaj v hladilnik. Pri sobni temperaturi (približno 25 ° C) lahko brizga ostane največ 4 ure (skupaj).

Pred injiciranjem morate iz embalaže odstraniti plastični pladenj in iz njega odstraniti brizgo. Treba je pregledati vsebino brizge. Raztopine ne uporabljajte, če je videti motna ali vsebuje netopne delce.

Medtem ko držite brizgo vodoravno, poglejte skozi razgledno okno in preverite odmerek (75 ali 150 mg) in datum izteka roka uporabnosti.

Nato je treba brizgo obrniti navpično, bat je treba potegniti čim dlje nazaj in s prstom tapkati po strani brizge, da se zrak dvigne. Raven tekočine mora biti na ali nad minimalno črto polnjenja.

Iglo morate držati z iglo navzgor in z nje previdno odstraniti pokrovček igle, ne da bi se dotaknili odprte igle. Ko se veliki zračni mehurčki dvignejo navzgor, je treba počasi potisniti bat, da odstranite zrak iz brizge in tako preprečite, da bi raztopina odtekala ven.

Kožo na mestu injiciranja je treba nežno potegniti v majhno gubo, nato pa vanjo vstaviti iglo. Naslonite srednji in kazalni prst na posebne štrline, počasi potisnite bat do konca, dokler se ne vbrizga vsa raztopina. Medtem ko igla še naprej pritiska na bat, se odstrani s kože. Počasi spustite bat, nato pa se igla samodejno zapre z varnostnim zaklepom (morda bo potreben oster pritisk na bat).

Injekcijska brizga je za enkratno uporabo in jo je po uporabi treba odstraniti.

Stranski učinki

Pogostost možnih neželenih učinkov [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01% - zelo redko].

Atopijska bronhialna astma (BA)

Najpogosteje se v ozadju uporabe zdravila Xolar razvije glavobol, reakcije na mestu injiciranja, vključno z edemi, bolečino, srbenjem in eritemom na mestu injiciranja. Večina teh motenj je blagih do zmernih.

Možne kršitve:

nalezljive in parazitske bolezni: redko - faringitis; redko - parazitske invazije;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - zaspanost, omotica, sinkopa, parestezija;
imunski sistem: redko - anafilaktične reakcije in druga alergijska stanja, vključno z angioedemom, pojavom protiteles proti omalizumabu;
dihalni sistem: redko - alergijski bronhospazem, kašelj; redko - edem grla;
posode: redko - vročinski utripi, posturalna hipotenzija;
koža in podkožje: redko - fotoobčutljivost, izpuščaj, urtikarija, srbenje;
prebavni sistem: redko - driska, slabost, dispepsija;
kršitve na mestu injiciranja in splošne motnje: pogosto - reakcije na mestu injiciranja, kot so oteklina, eritem, bolečina, srbenje; redko - povečanje telesne mase, občutek utrujenosti, gripi podobno stanje, otekanje rok.

V klinični praksi so v nekaterih primerih opazili razvoj naslednjih motenj:

imunski sistem: anafilaktoidne in anafilaksične reakcije (pojavijo se med prvo ali večkratno uporabo zdravila Xolar, najpogosteje v 2 urah po subkutani injekciji), serumska bolezen;
limfni sistem in kri: huda idiopatska trombocitopenija;
koža in podkožje: alopecija;
mišično-skeletni sistem: mialgija, artralgija, otekanje sklepov;
dihalni sistem: alergijski granulomatozni angiitis (Churg-Straussov sindrom).

V klinični praksi so pri uporabi zdravila Xolar pri otrocih, starih 6-12 let, opazili naslednje motnje:

prebavni sistem: pogosto - bolečina v zgornjem delu trebuha;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol;
splošne motnje: zelo pogosto - zvišanje telesne temperature.

Kronična idiopatska urtikarija (CUI)

Najpogosteje so med terapijo opazili razvoj glavobola in nazofaringitisa.

Možne kršitve:

nalezljive in parazitske bolezni: pogosto - okužbe sečil, sinusitis, nazofaringitis, okužbe zgornjih dihal (vključno z virusno genezo);
mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija, artralgija, bolečine v okončinah, mišično-skeletna bolečina;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - glavoboli v obnosnih votlinah;
splošne motnje in reakcije na mestu injiciranja: pogosto - zvišana telesna temperatura, reakcije na mestu injiciranja zdravila Xolar, vključno s srbenjem, oteklino, eritemom, urtikarijo, bolečino, krvavitvijo, hematomom.

Drugi možni neželeni učinki

anafilaksija: anafilaktične reakcije, zabeležene med uporabo v obdobju trženja, se pojavijo v približno 0,2% primerov. Dejavnik tveganja za njihov razvoj je obremenjena anafilaktična reakcija, ki ni povezana z uporabo omalizumaba;
malignost: celotna incidenca novotvorb pri uporabi zdravila Xolar v kliničnih preskušanjih je podobna kot pri splošni populaciji. Pri bolnikih, starih od 6 do 12 let, niso poročali o malignih novotvorbah;
trombembolični zapleti: med nadzorovanimi kliničnimi preskušanji so opazili pojav trombemboličnih zapletov, vključno z nestabilno angino pektoris, prehodnimi ishemičnimi napadi, možgansko kapjo, miokardnim infarktom, smrtjo zaradi srčno-žilnih vzrokov (vključno s smrtjo iz neznanih razlogov). Glede na analizo glavnih dejavnikov kardiovaskularnega tveganja je razmerje tveganja 1,32;
helminth invazije: z razvojem helminth invazij je IgE lahko vključen v imunski odziv. Pri bolnikih z alergijskimi boleznimi in tveganjem za invazijo helmintov v s placebom nadzorovanih študijah se je pri uporabi zdravila Xolar rahlo povečala incidenca helminthiases (medtem ko se potek, resnost bolezni in odziv na zdravljenje niso spremenili). V vseh kliničnih študijah je skupna incidenca invazij helmintov manjša od 1 ÷ 1000;
sprememba števila trombocitov v krvi: pri več bolnikih je bilo med kliničnimi študijami opaženo zmanjšanje števila trombocitov pod normalno, kar ni spremljalo padanje koncentracije hemoglobina ali krvavitev. V kliničnih študijah niso ugotovili trajnega zmanjšanja števila trombocitov.

Preveliko odmerjanje

Do danes ni poročil o prevelikem odmerjanju omalizumaba. Najvišji odmerek zdravila Xolar, ki ga prenašajo, ni bil določen.

Pri enkratni intravenski injekciji do 4000 mg omalizumaba niso opazili znakov toksičnosti, ki omejuje odmerek. Z uvedbo najvišjega kumulativnega odmerka - 44.000 mg 20 tednov, razvoja neželenih učinkov v akutnem / hudem poteku niso zabeležili.

Posebna navodila

V ozadju uporabe zdravila Xolar se lahko, tako kot druga zdravila, ki vsebujejo beljakovine, pojavijo lokalne / sistemske alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnimi reakcijami. Zdravilo Xolar je treba uvajati le ob razpoložljivosti ustrezne opreme za oživljanje in zdravil, potrebnih za zaustavitev preobčutljivostnih reakcij. Bolnika je treba obvestiti o možnosti anafilaktičnih reakcij in uvesti ustrezen zdravniški nadzor glede njegovega stanja.

Med kliničnimi študijami so pri uporabi prvih in ponavljajočih se odmerkov zdravila Xolar zabeležili primere razvoja anafilaksije in anafilaktoidnih reakcij. Najpogosteje so se pojavili v 2 urah po injiciranju.

V redkih primerih v obdobju zdravljenja pride do tvorbe protiteles proti omalizumabu (kot pri uporabi drugih humaniziranih monoklonskih protiteles).

Redko se pri bolnikih, zdravljenih s humaniziranimi monoklonskimi protitelesi, vključno z omalizumabom, razvije serumska bolezen in podobna stanja, ki so manifestacija zapoznelih alergijskih reakcij tipa III. Začetek teh stanj se običajno opazi 1-5. Dan po prvih / naslednjih injekcijah, pa tudi med dolgotrajnim zdravljenjem.

Značilni simptomi, na podlagi katerih lahko sumimo na razvoj serumske bolezni: artritis / artralgija, izpuščaj (v obliki urtikarije ali drugih oblik), zvišana telesna temperatura in limfadenopatija. Kot zdravljenje in preprečevanje te patologije se lahko uporabljajo antihistaminiki in GCS. Če se ti znaki pojavijo, se posvetujte z zdravnikom.

Zdravila Xolar se ne sme uporabljati za zdravljenje akutnih napadov astme, statusne astme ali akutnega bronhospazma.

Uporaba zdravila pri bolnikih z alergijsko bronhopulmonalno aspergilozo, sindromom visoke koncentracije IgE, atopijskim dermatitisom, alergijskim rinitisom, alergijo na hrano in za preprečevanje anafilaktičnih reakcij ni raziskana.

Učinkovitost in varnost zdravljenja z zdravilom Xolar pri okvarjenem delovanju ledvic in / ali jeter, avtoimunskih boleznih ali boleznih, povezanih s kopičenjem imunskih kompleksov, niso preučevali. V zvezi s tem je potrebna previdnost pri uporabi zdravila pri takih bolnikih.

Po začetku zdravljenja se uporabe inhalacijskega ali sistemskega GCS ne sme nenadoma prekiniti. Odmerek teh zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji z zdravilom Xolar, se postopoma zmanjšuje pod nadzorom zdravnika.

V redkih primerih se lahko pri bolnikih s hudo BA razvije sistemski hipereozinofilni sindrom ali alergijski eozinofilni granulomatozni vaskulitis (Churg-Straussov sindrom). Za zdravljenje teh patologij se običajno uporabljajo sistemski kortikosteroidi. V redkih primerih se lahko pri bolnikih, ki prejemajo zdravila proti astmi, vključno z omalizumabom, razvije / predstavi vaskulitis ali sistemska eozinofilija. Ti primeri so praviloma povezani z zmanjšanjem odmerka peroralnih kortikosteroidov.

Če se pri takih bolnikih razvije vaskulitični izpuščaj, huda eozinofilija, poslabšanje poteka pljučnih simptomov, patologije obnosnih votlin, nefropatija in / ali zapleti na srcu, mora biti zdravnik pozoren. Če so ti simptomi resni, je treba razmisliti o možnosti odpovedi omalizumaba.

Pokrovček igle brizge, ki vsebuje raztopino, lahko vsebuje derivat naravnega lateksa. Pri bolnikih, ki so preobčutljivi na lateks, varnosti uporabe napolnjene injekcijske brizge niso raziskovali. V pokrovčku igle ni naravnega lateksa, a kljub temu se morajo takšni bolniki izogibati neposrednemu stiku z njegovo površino.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V primerih, ko uporabo zdravila Xolar spremljajo omotica, povečana utrujenost, sinkopa ali zaspanost, se morate vzdržati vožnje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Xolar med nosečnostjo je predpisano previdno, pod pogojem, da koristi za mater presegajo možna tveganja za plod / otroka.

Posebne študije o uporabi zdravila Xolar pri nosečnicah niso bile izvedene. V eksperimentalnih študijah niso ugotovili neposrednega ali posrednega negativnega vpliva terapije na potek nosečnosti, razvoj zarodka / ploda, potek poroda in nadaljnji razvoj novorojenčkov. Ugotovljeno je bilo, da molekule IgG prodirajo skozi krvno-placentno pregrado.

Ni potrjenih podatkov o tem, ali se omalizumab izloča v materino mleko (človeški IgG se izloča). Vendar je treba upoštevati verjetnost izločanja zdravila med dojenjem in možnost njegovega negativnega vpliva na otroka, zato je treba dojenje med uporabo zdravila Xolar prekiniti.

Ni podatkov o vplivu omalizumaba na plodnost. Študije so pokazale, da pri uporabi večkratnih odmerkov, ki presegajo 75 mg / kg, pri živalih ni motenj plodnosti samcev in samic.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi je kontraindicirana uporaba zdravila Xolar za zdravljenje atopičnega BA pri otrocih, mlajših od 6 let.

Zdravilo Xolar se ne uporablja za zdravljenje CCI pri otrocih, mlajših od 12 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Xolar je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Xolar je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Interakcije z zdravili

Encimi citokroma P ₄₅₀, mehanizmi sistema za sproščanje energije in vezave na beljakovine ne vplivajo na očistek omalizumaba, zato je verjetnost interakcij zdravil z drugimi zdravili majhna. Posebne študije medsebojnega delovanja zdravila Xolara z zdravili, vključno s cepivi, niso bile izvedene.

Razvoj interakcij omalizumaba z zdravili, ki se uporabljajo pri zdravljenju astme ali CCI, je malo verjeten.

Zdravila Xolar ne mešajte z drugimi raztopinami / zdravili.

Trenutno so podatki o uporabi zdravila Xolar v kombinaciji s specifično imunoterapijo (hiposenzibilizirajočo terapijo) pri zdravljenju atopijske astme omejeni.

Uporaba zdravila Xolar hkrati z imunosupresivi pri zdravljenju CIK ni raziskana.

Analogi

Analogi Xolarja so Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 2-8 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

liofilizat za pripravo raztopine za subkutano dajanje - 4 leta;
topilo - 5 let;
raztopina za subkutano dajanje 75 mg / 0,5 ml in 150 mg / 1 ml - 1,5 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Xolari

Starši otrok, ki jim pogosto predpišejo zdravilo za zdravljenje bronhialne astme, ko njegovih simptomov standardna terapija ne olajša, pustijo predvsem pozitivne ocene o zdravilu Xolar. Odrasli bolniki priporočajo uporabo zdravila kljub visokim stroškom za zdravljenje kronične ponavljajoče se urtikarije. Opažajo hiter razvoj terapevtskega učinka zdravila, ki se kaže v izginotju simptomov bolezni, izboljšanju počutja in kakovosti življenja.

Cena zdravila Xolar v lekarnah

Približna cena za Xolar je:

liofilizat za pripravo raztopine za subkutano dajanje (1 steklenica 150 mg) - 20.200 rubljev;
raztopina za subkutano dajanje (1 brizga 1 ml) - 16 806 rubljev.