Izosorbid mononitrat
Izosorbid mononitrat: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Interakcije z zdravili
- 14. Analogi
- 15. Pogoji shranjevanja
- 16. Pogoji za izdajo lekarn
- 17. Ocene
- 18. Cena v lekarnah
Latinsko ime: izosorbid mononitrat
Koda ATX: C01DA14
Zdravilna učinkovina: izosorbid mononitrat (izosorbid mononitrat)
Proizvajalec: Unitarno podjetje "Minskinterkaps" (Republika Belorusija); CJSC "Biocom" (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019
Cene v lekarnah: od 55 rubljev.
Nakup
Izosorbid mononitrat je vazodilatacijsko zdravilo iz skupine nitratov z antianginalnimi in vazodilatacijskimi učinki.
Oblika in sestava izdaje
Odmerne oblike:
- kapsule: želatinaste, trdne, velikost št. 1, bela lupina, znotraj napolnjena z belim ali skoraj belim prahom brez vonja (v kartonski škatli 3 pretisni omoti, ki vsebujejo 10 kapsul);
- tablete: ravno valjaste, okrogle, barve od bele do bele s sivkastim odtenkom; Po 20 mg - s posnetkom, po 40 mg - s črto in posnetkom (v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 5 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet).
Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo izosorbid mononitrata.
Sestava 1 tablete (20/40 mg):
- zdravilna učinkovina: izosorbid mononitrat 60%, razredčen v laktozi - 33,33 / 66,67 mg (ustreza vsebnosti izosorbid mononitrata - 20/40 mg);
- pomožne komponente: magnezijev stearat - 1,6 / 3,4 mg; smukec - 3,2 / 6,8 mg; primeloza (natrijeva kroskarmeloza) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokristalna celuloza - 16 / 47,6 mg; laktoza monohidrat - 105,07 / 205,33 mg.
Sestava 1 kapsule (20/40 mg):
- zdravilna učinkovina: izosorbid mononitrat - 20/40 mg (ustreza vsebnosti izosorbid mononitrata 40%, razredčen z laktozo - 50/100 mg);
- pomožne komponente: krompirjev škrob - 40 mg; magnezijev stearat - 2 mg; laktoza - v količini, ki zadošča za pridobitev vsebine kapsule, težke 200 mg;
- lupina: titanov dioksid - 0,873 mg; natrijev lavril sulfat - 0,044 mg; prečiščena voda - 10,585 mg; glicerin - 0,095 mg; želatina - 61,404 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Izosorbid mononitrat spada med periferne vazodilatatorje, prizadene predvsem venske žile. Zdravilo ima antianginalne in vazodilatacijske lastnosti. Njegovo farmakološko delovanje vključuje:
- zmanjšanje tlaka v pljučnem obtoku;
- zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu;
- prerazporeditev koronarnega pretoka krvi na ishemična območja;
- razširitev koronarnih arterij in izboljšanje koronarnega krvnega pretoka;
- zmanjšanje predobremenitve (s širjenjem perifernih ven) in naknadne obremenitve (z zmanjšanjem celotnega perifernega žilnega upora);
- povečana toleranca za vadbo pri ishemični bolezni srca (IHD);
- zmanjšanje končnega diastoličnega volumna levega prekata in zmanjšanje sistolične napetosti njegovih sten;
- sprostitev mišic debelega in tankega črevesa, vključno s sfinkterji, požiralnikom, žolčnim traktom, mišicami žolčnika, sečil in bronhijev;
- spodbujanje regresije manifestacij pri pljučnem edemu.
Izosorbid mononitrat deluje na molekularni ravni tako, da zmanjša vsebnost kalcija v gladkih mišičnih celicah in tvori ciklični gvanozin monofosfat (cGMP) in dušikov oksid (NO). Če se jemlje peroralno, se njegov antianginalni učinek pokaže po 30 minutah in traja od 2 do 6 ur.
Farmakokinetika
- absorpcija: po peroralni uporabi izosorbida se mononitrat absorbira hitro in popolnoma. Njegova biološka uporabnost je od 90 do 100%. Po približno 1–1,5 urah je dosežena največja koncentracija snovi v krvni plazmi. Po 30 minutah je njegova terapevtska koncentracija dosežena in znaša 250 ng na 1 ml, v 4. uri se njena vrednost dvigne na 414 ng na 1 ml, v 12 urah pa pade na 199 ng na 1 ml;
- presnova: snov se v jetrih popolnoma presnovi, ne da bi bila skozi jetra izpostavljena učinku primarnega izvora. Njegovi presnovki nimajo farmakološke aktivnosti;
- izločanje: skoraj v celoti v obliki presnovkov se izloči skozi ledvice in le približno 2% v nespremenjeni obliki. Razpolovni čas izosorbid mononitrata je od 4 do 5 ur, ledvični očistek pa 1,8 litra na minuto;
- toleranca: tudi če ni sprememb odmerkov izosorbid mononitrata in stalne ravni nitrata v krvi, se opazi zmanjšanje njegove učinkovitosti. V 24 urah nadaljevanja zdravljenja se opažena toleranca zmanjša. Pri občasnem jemanju zdravila ni opaziti razvoja tolerance.
Odpoved ledvic ali jeter ne vpliva na farmakokinetiko izosorbid mononitrata. Variabilnost njegove učinkovitosti je odvisna od individualne občutljivosti pacienta.
Pri dolgotrajnem zdravljenju z velikimi odmerki so opazili razvoj tolerance in navzkrižne tolerance izosorbid mononitrata z drugimi nitro spojinami. Da bi preprečili izgubo ali zmanjšanje učinkovitosti, se je priporočljivo izogibati neprekinjenemu dajanju velikih odmerkov zdravila.
Indikacije za uporabo
Kapsule:
- angina pektoris - za preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje;
- kronično srčno popuščanje (CHF) - kot del kombiniranega zdravljenja;
- pljučna hipertenzija (zvišan tlak v pljučnem obtoku).
Tablete:
- napadi stabilne angine pektoris, tudi v obdobju po infarktu - za preprečevanje;
- CHF - kot del kombiniranega zdravljenja.
Kontraindikacije
Absolutno:
- akutne motnje krvnega obtoka (vaskularni kolaps, šok);
- kardiogeni šok (v primerih, ko z dajanjem zdravil, ki imajo pozitiven inotropni učinek, ali z uporabo intraaortne kontrasulzacije ni zagotovljen dovolj visok končni diastolični krvni tlak v levem prekatu);
- huda arterijska hipotenzija (diastolični krvni tlak (BP) <60 mm Hg, sistolični krvni tlak <90 mm Hg);
- kombinirano zdravljenje z zaviralci fosfodiesteraze, vključno s tadalafilom, vardenafilom, sildenafilom (ker okrepijo antihipertenzivni učinek nitratov);
- dedna intoleranca za galaktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
- mlajši od 18 let;
- individualna nestrpnost sestavin zdravila.
Poleg tega za tablete:
- srčna tamponada;
- huda hipovolemija;
- akutni miokardni infarkt s hudo arterijsko hipotenzijo;
- huda mitralna in aortna stenoza;
- hemoragična kap;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- konstriktivni perikarditis;
- huda anemija;
- toksični pljučni edem;
- obdobje laktacije.
Relativni (izosorbid mononitrat je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- huda ledvična odpoved;
- odpoved jeter (zaradi tveganja za methemoglobinemijo);
- nizek polnilni tlak v ozadju akutnega miokardnega infarkta, odpoved levega prekata (pomembno je, da ne dovolimo zmanjšanja sistoličnega krvnega tlaka <90 mm Hg);
- mitralna in / ali aortna stenoza;
- težnja k ortostatskim reakcijam žilne regulacije;
- patologije, ki jih spremlja povišanje intrakranialnega tlaka (nadaljnje zvišanje intrakranialnega tlaka je bilo doslej zabeleženo šele ob uvedbi visokih odmerkov intravenskega nitroglicerina).
Dodatno za tablete: podhranjenost in podhranjenost; hipotiroidizem; glavkom z zaprtim kotom (zaradi verjetnosti zvišanega očesnega tlaka); nedavna travmatična možganska poškodba.
Dodatno za kapsule: glavkom; tamponada perikarda, konstriktivni perikarditis, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija; tirotoksikoza; huda anemija; nosečnost in dojenje.
Izosorbid mononitrat, navodila za uporabo: način in doziranje
Tablete
Tablete izosorbid mononitrata se jemljejo peroralno po obroku, brez žvečenja z vodo.
Začetni odmerek zdravila je 10–20 mg 2-krat na dan. V prihodnosti se odmerek postopoma povečuje za 2-krat (do 20-40 mg) 2-3 krat na dan, z razmikom med odmerki 7-8 ur. Največji odmerek ne sme presegati 120 mg na dan.
Pred začetkom zdravljenja se je treba posvetovati z zdravnikom. Trajanje tečaja in pogostnost dajanja izosorbid mononitrata sta določena posebej. Pomembno je, da odmerek zdravila postopoma zmanjšujete in se izogibate nenadnemu umiku.
Če izpustite naslednji odmerek, naslednjič ne smete vzeti dvojnega odmerka. V takih primerih se morate še naprej držati režima zdravljenja, ki vam ga je predpisal zdravnik.
Kapsule
Kapsule Isosorbid mononitrat se jemlje peroralno po obroku z vodo.
Odmerjanje zdravila je 20-40 mg 2-3 krat na dan, upoštevajoč interval med odmerki 7-8 ur.
Pogostost sprejema in trajanje terapije sta določena posebej.
Stranski učinki
Možni neželeni učinki [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01%, vključno z izoliranimi sporočili - zelo redko]:
- živčni sistem: zelo pogosto - nitratni glavobol (običajno pri dolgotrajni uporabi zdravila izgine v nekaj dneh); pogosto - zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij (zlasti na začetku terapije), zamegljen vid, zaspanost, okorelost;
- kardiovaskularni sistem: pogosto - ortostatska hipotenzija ali znižanje krvnega tlaka, ki ga lahko spremlja bledica kože, šibkost, omotica, letargija, tahikardija itd. (opaženo po prvem odmerku ali po povečanju odmerka zdravila); redko - v ozadju hude arterijske hipotenzije se lahko povečajo manifestacije angine pektoris (paradoksna reakcija na nitrate) in / ali se lahko razvijejo huda paradoksna bradikardija, sinkopa, methemoglobinemija (s podaljšanim zdravljenjem), kolaps, kolaptoidna stanja (v nekaterih primerih z omedlevico in bradiaritmijo);
- prebavila: redko - suhost ustne sluznice, morda rahlo pekoč jezik, slabost, bruhanje;
- koža in podkožje: redko - pordelost kože obraza, kožne alergijske reakcije, vključno z izpuščaji; zelo redko - eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem;
- drugi: zvišanje ravni vanilin-jantarne kisline in kateholaminov v urinu, znojenje.
Dolgotrajno zdravljenje z izosorbid mononitratom lahko privede do prehodne hipoksemije z relativno prerazporeditvijo krvnega pretoka na hipoventilirana alveolarna področja (pri bolezni koronarnih arterij se lahko razvije miokardna hipoksija).
Preveliko odmerjanje
Glavni simptomi: glavobol, refleksna tahikardija, znižanje krvnega tlaka z ortostatsko disregulacijo. Morda pojav slabosti, driske, bruhanja, vročinskih utripov, šibkosti, omotice. Pri jemanju visokih odmerkov (> 20 mg na 1 kg telesne mase) je treba pričakovati razvoj tahipneje, dispneje, cianoze, methemoglobinemije, povezane s tvorbo nitritnih ionov s presnovo zdravila. Sprejem zelo visokih odmerkov lahko zvišuje intrakranialni tlak z nastopom možganskih manifestacij.
Kronično preveliko odmerjanje lahko privede do zvišanja ravni methemoglobina, vendar klinični pomen tega pojava ni v celoti ugotovljen.
Terapija: izpiranje želodca, pacient v ležečem položaju z dvignjenimi nogami, spremljanje glavnih kazalnikov vitalnih funkcij in njihovo popravljanje (če je potrebno). Glede na hudo arterijsko hipotenzijo in / ali stanje šoka je potrebno dopolniti količino obtočne krvi. V izjemnih primerih se lahko za izboljšanje krvnega obtoka daje dopamin in / ali noradrenalin (noradrenalin). Infuzija adrenalina (adrenalina) in sorodnih spojin je kontraindicirana.
Pri methemoglobinemiji se glede na resnost uporabljajo protistrupi, kot so:
- askorbinska kislina (peroralni vnos 1 g vitamina C ali intravensko dajanje v obliki natrijeve soli);
- izmenjava transfuzije krvi, hemodializa, kisikova terapija;
- metilensko modro (intravensko dajanje do 50 ml 1% raztopine metilen modrega);
- toluidinsko modra (najprej intravensko od 2 do 4 mg na 1 kg telesne mase, nato so možne ponovne injekcije (če je potrebno) 2 mg na 1 kg telesne teže, pri čemer je treba upoštevati interval med injekcijami 1 uro.
Posebna navodila
Zdravilo ni namenjeno lajšanju akutnega miokardnega infarkta in akutnih napadov angine pektoris.
Med jemanjem izosorbid mononitrata je treba nadzorovati srčni utrip in krvni tlak, Pri prekinitvi zdravljenja je pomembno, da odmerek zdravila postopoma zmanjšujete. Na izosorbid mononitrat se lahko razvije toleranca in navzkrižna toleranca na druge nitro spojine. Posledično se zmanjša učinkovitost zdravila po predhodni uporabi drugih nitro spojin. Da bi se izognili razvoju tolerance na delovanje izosorbid mononitrata, je pomembno, da ne dovolite njegovega neprekinjenega jemanja v velikih odmerkih.
Z labilnostjo krvnega obtoka lahko jemanje prvega odmerka zdravila povzroči simptome akutne odpovedi krvnega obtoka. Pojav nitratnih glavobolov je mogoče preprečiti z jemanjem 10 mg izosorbid mononitrata na začetku zdravljenja ali 20 mg zjutraj in zvečer.
Priporočljivo je izključiti uporabo etanola v obdobju zdravljenja.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Bolniki med zdravljenjem se morajo vzdržati vožnje in opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Tablete
Med nosečnostjo je uporaba zdravila možna le po navodilih zdravnika, kadar potencialna korist zdravljenja za mater presega predvidena tveganja za plod.
Če je med dojenjem potrebno jemati tablete izosorbid mononitrata, prenehajte z dojenjem.
Kapsule
Zdravilo med nosečnostjo in med dojenjem je mogoče predpisati šele po natančni oceni možnih koristi za mater in možnih tveganj za plod.
Pri jemanju kapsul med dojenjem je treba otroka spremljati zaradi možnih neželenih učinkov materine terapije.
Pediatrična uporaba
Izosorbid mononitrat ni predpisan za bolnike, mlajše od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri hudi ledvični odpovedi se izozorbid mononitrat uporablja previdno.
Za kršitve delovanja jeter
Bolniki z okvaro jeter naj zdravilo jemljejo pod zdravniškim nadzorom.
Interakcije z zdravili
Možne interakcije izosorbid mononitrata z drugimi zdravili / snovmi:
- antipsihotiki (nevroleptiki), zaviralci adrenergičnih receptorjev β, zaviralci angiotenzinske konvertaze, antihipertenzivi, drugi vazodilatatorji, zaviralci počasnih kalcijevih kanalov, triciklični antidepresivi, etanol, diuretiki, zaviralci fosfodiesteraze-5, vključno z tadalafilom, učinek sildene;
- barbiturati: znižajo koncentracijo v krvi in pospešijo presnovo snovi v krvi;
- vazopresorska zdravila: izosorbid mononitrat zmanjša njihovo učinkovitost;
- zaviralci počasnih kalcijevih kanalov (nifedipin, verapamil in drugi), propranolol, amiodaron: lahko okrepijo antianginalni učinek zdravila;
- β-adrenostimulansi, zaviralci adrenergičnih receptorjev α (dihidroergotamin itd.): lahko zmanjšajo antianginalni učinek zdravila (prekomerno znižanje krvnega tlaka, tahikardija);
- m-antiholinergiki (atropin in drugi): poveča se tveganje za povečan očesni tlak;
- ovojna in adstringentna zdravila, adsorbenti: zmanjšajo absorpcijo izosorbid mononitrata iz prebavil;
- noradrenalin (noradrenalin): njegov terapevtski učinek se zmanjša.
Ker je sapropterin koencim za sintezo dušikovega oksida, se uporablja v kombinaciji z vsemi zdravili, katerih delovanje je povezano z dušikovim oksidom, vključno z minoksidilom, zaviralci fosfodiesteraze-5 in klasičnimi darovalci dušikovega oksida (na primer molsidomin, natrijev nitroprusid, izosorbid mononitrat, izosorbid. dinitrat, nitroglicerin).
Analogi
Analogi izosorbid mononitrata so Monosan, Isosorbid mononitrat retard, Efoks long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti: tablete - 5 let; kapsule - 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o izosorbid mononitratu
Glede na nekaj pregledov o izosorbid mononitratu ni mogoče oceniti učinkovitosti in varnosti njegove uporabe. Zdravila redko najdemo v lekarnah.
Cena izosorbid mononitrata v lekarnah
Približna cena za izosorbid mononitrat, za 20 tablet na paket, je: odmerek 20 mg - 58 rubljev, odmerek 40 mg - 136 rubljev.
Izosorbid mononitrat: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Izosorbid mononitrat 20 mg tablete 30 kosov. 55 RUB Nakup |
|
Izosorbid mononitrat 40 mg tablete 30 kosov. 120 RUB Nakup |
|
Izosorbid mononitrat 40 mg kapsule 30 kosov. 128 RUB Nakup |
|
Zavihek izosorbid mononitrata. s podaljšanjem. sprostitev p / o ujetništvo. 40mg št. 30 184 r Nakup |
|
Zavihek izosorbid mononitrata. s podaljšanjem. sprostitev p / o ujetništvo. 60mg št. 30 255 RUB Nakup |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
