Citramon-Borimed

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Citramon-Borimed

Koda ATX: N02BA51

Aktivna sestavina: acetilsalicilna kislina (acetilsalicilna kislina) + kofein (kofein) + paracetamol (paracetamol)

Proizvajalec: JSC "Borisov obrat za medicinske izdelke" (JSC "BZMP") (Republika Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Citramon-Borimed je kombinirano zdravilo za lajšanje bolečin zmerne in blage resnosti.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: svetlo rjave z belimi madeži, ravne, s posnetjem in s tveganjem, imajo blag vonj po kakavu (v pretisnih omotih po 10 tablet, v kartonski škatli 1 pakiranje in navodila za uporabo Citramon-Borimed; 6 tablet).

Sestava za 1 tableto:

aktivne snovi: acetilsalicilna kislina - 220 mg; paracetamol - 200 mg; kofein - 27 mg;
pomožne sestavine: stearinska kislina, kakav, smukec, krompirjev škrob, monohidrat citronska kislina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Citramon-Borimed je eden izmed kombiniranih pripravkov, katerega delovanje je posledica lastnosti učinkovin:

acetilsalicilna kislina: deluje antipiretično in protivnetno; pomaga pri lajšanju bolečin, zlasti zaradi vnetnega procesa; prav tako je njegov učinek namenjen izboljšanju mikrocirkulacije v žarišču vnetja in zatiranju nastajanja trombov;
kofein: spodbuja povečanje refleksne razdražljivosti hrbtenjače, razširitev krvnih žil skeletnih mišic, ledvic, srca, možganov, zmanjšanje agregacije trombocitov, vzbujanje vazomotornih in dihalnih centrov; prav tako je njegov učinek namenjen zmanjšanju zaspanosti, občutkov utrujenosti, pospeševanju pretoka krvi, povečanju tona možganskih žil;
paracetamol: deluje protibolečinsko, antipiretično in šibko protivnetno, temelji na učinku na središče termoregulacije v hipotalamusu in šibki sposobnosti zaviranja biosinteze prostaglandinov v perifernih tkivih.

Farmakokinetika

Vse aktivne sestavine, ki tvorijo Citramon-Borimed, se po peroralni uporabi absorbirajo dovolj hitro in v celoti. Hkrati kofein poveča biološko uporabnost drugih učinkovin.

Kofein in acetilsalicilna kislina se med absorpcijo podvržeta intenzivni biotransformaciji, v procesu katere nastajajo aktivni presnovki. Salicilna kislina se med deacetilacijo tvori iz acetilsalicilne kisline v črevesni steni in jetrih. Kofein se v jetrih presnavlja v dimetilksantine (paraksantin, teofilin) pod vplivom izooblike citokroma P ₄₅₀ CYP1A2.

Najvišja koncentracija vseh komponent v krvi v plazmi je dosežena v 20-60 minutah. V plazmi je približno 10-15% paracetamola in približno 80% salicilne kisline, vezane na albumin.

Sestavine Citramon-Borimed zlahka prodrejo v vse telesne tekočine in tkiva. Salicilati najdemo v majhnih količinah v možganskih tkivih, medtem ko so ravni kofeina in paracetamola primerljive z ravnmi v plazmi. Z razvojem acidoze salicilna kislina prehaja v neionizirano obliko, medtem ko se njen prodor v tkiva živčnega sistema poveča.

Vse učinkovine zdravila hitro prehajajo skozi posteljico in v materino mleko.

Končni presnovni proces poteka v jetrih. 4 presnovki nastanejo iz salicilne kisline (salicilovofenolski glukuronid, salicilurat, gentisuronska in gentizična kislina), paracetamol tvori dva neaktivna presnovka (paracetamol-glukuronid in sulfat, slednji predstavlja 80% celotne količine) in potencialno strupeni M-acetil-benziminokinon), kar predstavlja približno 17% vseh. Kofein tvori mono- in dimetilmetilksantine, mono- in dimetilmetil sečne kisline, trimetil- in dimetilallantoin, derivate uridina.

Presnova paracetamola s tvorbo N-ABI pod vplivom kofeina se nekoliko poveča (do 20-25%).

Presnovki se izločajo skozi ledvice v nespremenjeni obliki (salicilati - 60%, kofein - 10%, paracetamol - 5%) in v obliki presnovkov. Hitrost izločanja vseh zdravilnih učinkovin v kombinaciji je približno enaka, T _1/2 (razpolovni čas) je v območju od 2 do 4,5 ure. S povečanjem odmerka Citramon-Borimed se izločanje acetilsalicilne kisline upočasni v primerjavi z ostalimi komponentami do 15 ur, pri kadilcih se izločanje kofeina pospeši v primerjavi z drugimi sestavinami.

Indikacije za uporabo

bolečinski sindrom zmerne in šibke resnosti: glavobol in zobobol, migrena, algomenoreja, nevralgija, artralgija, mialgija;
febrilni sindrom različnih etiologij (Citramon-Borimed se uporablja kot antipiretik).

Kontraindikacije

okvara ledvic in jeter;
prirojena hiperbilirubinemija;
bronhialna astma, akutni rinitis ali urtikarija, povezani z uporabo acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil v preteklosti;
benigna hiperbilirubinemija (vključno z virusnim hepatitisom, Gilbertovim sindromom, alkoholno okvaro jeter);
bolezni krvi, anemija, levkopenija;
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
prebavne krvavitve (vključno z anamnezo);
poslabšanje čir na želodcu in dvanajstniku;
hemofilija, hemoragična diateza, hipoprotrombinemija;
pomanjkanje vitamina K;
protin;
hude bolezni srca in ožilja, vključno z motnjami ritma, hudo koronarno srčno boleznijo, hudo aterosklerozo, hudo arterijsko hipertenzijo in srčnim popuščanjem;
stanja motenj spanja, povečano vzburjenost;
portalska hipertenzija;
alkoholizem;
glavkom;
epilepsija in nagnjenost k napadom;
kombinirana uporaba z zaviralci monoaminooksidaze (vključno 14 dni po umiku);
kombinirana uporaba z metotreksatom v odmerku 15 mg na teden ali več;
kirurški posegi, ki jih spremlja obilna krvavitev;
starost do 18 let;
starost;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost sestavin Citramon-Borimed, drugih derivatov ksantina (teofilin, teobromin) in salicilatov.

Citramon-Borimed, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Citramon-Borimed se jemljejo peroralno, najbolje takoj po obroku ali med obroki.

Priporočen režim odmerjanja za odrasle: 2-3 krat na dan (z intervalom vsaj 6-8 ur), 1 tableta. Največji enkratni odmerek je 2 tableti. Na dan lahko vzamete največ 4 tablete.

Kot antipiretik je Citramon-Borimed predpisan pri telesni temperaturi 38,5 ° C (z obremenjeno anamnezo vročinskih konvulzij - pri temperaturi 37,5 ° C) v odmerku 1-2 tableti.

Trajanje uporabe - do 3 ali 5 dni (kot antipiretik in sredstvo za lajšanje bolečin).

Stranski učinki

prebavni sistem: dispeptične motnje, vključno z bruhanjem, slabostjo, bolečinami in nelagodjem v želodcu, zgago, bolečino v trebuhu, vnetjem ter erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil, ki lahko v nekaterih primerih povzročijo prebavne krvavitve in perforacije z ustreznimi kliničnimi in laboratorijske manifestacije;
imunski sistem: preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo, rinitisom, anafilaktičnim šokom, zamašenim nosom;
endokrini sistem: hipoglikemija, vse do hipoglikemične kome;
koža in podkožje: srbenje, izpuščaj na sluznicah in koži (vključno z urtikarijo in eritematoznimi izpuščaji), angioedem, multiformni eksudativni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
hepatobiliarni sistem: povečana aktivnost jetrnih encimov, predvsem brez razvoja zlatenice, hepatonekroze (je odvisno od odmerka);
kardiovaskularni sistem: palpitacije, tahikardija, arterijska hipertenzija;
nevrološke motnje: splošna šibkost, tesnoba, glavobol, omotica, zvonjenje v ušesih, nespečnost, motnje spanja, tesnoba, parestezija, tremor, strah, vznemirjenost, razdražljivost;
kri in limfni sistem: anemija, sulfatna hemoglobinemija in methemoglobinemija (v obliki cianoze, zasoplosti, bolečine v srcu), hemolitična anemija; povečano tveganje za krvavitev (povezano z antiagregacijskim učinkom acetilsalicilne kisline na trombocite); med terapijo se lahko pojavijo krvavitve, kot so hematomi, intraoperativne in cerebralne krvavitve, krvavitve iz nosu in prebavil, krvavitve iz sečil in dlesni;
sečil: nefrotski sindrom, papilarna nekroza, intersticijski nefritis, ledvična odpoved (pri dolgotrajni uporabi);
drugi: nekardiogeni pljučni edem, akutna ali kronična posthemoragična anemija / anemija zaradi pomanjkanja železa (povezana s tako imenovano latentno mikrokrvavitvijo) z ustreznimi kliničnimi simptomi (v obliki astenije, bledice kože, hipoperfuzije) in laboratorijskimi manifestacijami.

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja zdravila Citramon-Borimed

Glavne simptome prevelikega odmerjanja zdravila določa aktivna sestavina, ki jo je povzročila.

Preveliko odmerjanje paracetamola

Poškodbe jeter se lahko pojavijo pri odraslih in otrocih, ki so zaužili od 10 000 mg oziroma 150 mg / kg paracetamola.

V prvih 24 urah opazimo naslednje motnje: bledica kože, bruhanje, slabost, glavobol, anoreksija, hepatonekroza, zvišanje protrombinskega indeksa, povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz. Poškodbe jeter se lahko pojavijo 12–48 ur po zaužitju prevelikih odmerkov snovi. Možna presnovna acidoza in motena presnova glukoze.

Odpoved jeter zaradi hude zastrupitve lahko povzroči posledice, kot so encefalopatija, koma in smrt. Akutna ledvična odpoved v kombinaciji z akutno tubularno nekrozo se lahko pojavi tudi pri bolnikih brez hude ledvične okvare.

Obstajajo tudi informacije o srčnih aritmijah. Pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov se lahko razvijejo motnje v obliki aplastične anemije, trombocitopenije, pancitopenije, agranulocitoze, nevtropenije, levkopenije.

Preveliko odmerjanje kofeina

Pri jemanju velikih odmerkov kofeina so možne bolečine v nadželodčnem predelu, bruhanje, hitro dihanje, diureza, ekstrasistola, tahikardija ali srčna aritmija.

Preveliko odmerjanje lahko prizadene osrednji živčni sistem, kar se kaže v omotici, nespečnosti, živčnem vznemirjenju, razdražljivosti, strasti, tesnobi, tresenju, krčih.

Preveliko odmerjanje acetilsalicilne kisline

Preveliko odmerjanje salicilatov lahko privede do kronične zastrupitve, ki je posledica dolgotrajnega zdravljenja (pri uporabi zdravila v odmerku 100 mg / kg na dan več kot 2 dni so možni toksični učinki), pa tudi do akutne zastrupitve (kot posledica nenamerne uporabe pri otrocih ali nenamernega prevelikega odmerjanja).

Kronična zastrupitev je lahko latentna, saj ni posebnih znakov. Zmerna kronična zastrupitev, povezana z jemanjem salicilatov, se v večini primerov pojavi šele po večkratnem dajanju velikih odmerkov zdravila.

Preveliko odmerjanje acetilsalicilne kisline se kaže v neravnovesju, omotici, zvonjenju v ušesih, gluhosti, povečanem znojenju, slabosti in bruhanju, glavobolu, zmedenosti. Te simptome je mogoče nadzorovati z zmanjšanjem odmerka.

Pri plazemski koncentraciji salicilatov v krvi 0,15–0,3 mg / ml se lahko pojavi zvonjenje v ušesih. Do resnih neželenih učinkov pride, ko je koncentracija salicilatov v krvi v plazmi od 0,3 mg / ml.

Znak akutne zastrupitve je izrazita sprememba kislinsko-bazičnega ravnovesja, ki se razlikuje glede na resnost zastrupitve in starost. Resnosti stanja ni mogoče določiti samo na podlagi plazemske koncentracije salicilatov v krvi.

Preveliko odmerjanje Citramon-Borimed

Ob prvih znakih zastrupitve je indicirana ukinitev zdravila Citramon-Borimed. Da bi preprečili absorpcijo zdravila v želodcu in črevesju, je predpisana izpiranje želodca z aktivnim ogljem in jemanje slanih odvajal (magnezijev sulfat). Alkalizirajoča sredstva se uvedejo za vzdrževanje pH urina pri 7,5–8,0. Pri plazemski koncentraciji salicilatov 300 in 500 mg / l (2,2 oziroma 3,6 mmol / l) pri otrocih je potrebna prisilna alkalna diureza (intravenska infuzija natrijevega bikarbonata 88 mEq / l in 5% raztopine glukoze s hitrostjo 10– 15 ml / kg / h s furosemidom v odmerku 40-60 mg).

Zagotoviti je treba obnovo količine obtočne krvi in popraviti kislinsko-bazično stanje.

Drugi možni ukrepi glede na indikacije:

možganski edem: umetno prezračevanje pljuč z mešanico, obogateno s kisikom, v načinu pozitivnega tlaka na koncu izdiha; hiperventilacija v kombinaciji z osmotskimi diuretiki;
poškodbe jeter: uveden je N-acetilcistein - specifičen protistrup za paracetamol. 20% raztopino N-acetilcisteina lahko dajemo peroralno in intravensko. Prvi odmerek je 140 mg / kg (0,7 ml / kg), nato se prepolovi. Prikazanih je 17 odmerkov. Najboljši rezultati so doseženi, če se zdravljenje začne v prvih 10 urah po razvoju zastrupitve. Po 36 urah od trenutka zastrupitve se ta metoda zdravljenja šteje za neučinkovito;
povečanje protrombinskega indeksa: če vrednost indikatorja preseže 1,5, je indicirana uporaba 1-10 mg vitamina K ₁ (fitomenadion); ko se ta vrednost poveča na 3 ali več, je treba začeti z infuzijo naravne plazme ali koncentrata koagulacijskih faktorjev (od 1 do 2 enoti).

Hemodializa je kontraindicirana pri zdravljenju zastrupitve. Uporaba glukokortikosteroidov in antihistaminikov je nesprejemljiva. Za alkaliziranje urina ni priporočljivo uporabljati acetazolamida, kar je povezano z verjetnostjo nastanka acidemije in povečanimi toksičnimi učinki salicilata.

Posebna navodila

Kombinirana uporaba zdravila Citramon-Borimed z drugimi zdravili, ki vsebujejo paracetamol in acetilsalicilno kislino, ni priporočljiva. Upoštevati je treba predpisane odmerke in trajanje poteka uporabe.

Citramon-Borimed je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo razjed na prebavilih, vključno s tistimi z anamnezo kronične / ponavljajoče se peptične ulkusne bolezni ali krvavitev iz prebavil in v kombinaciji z antikoagulanti v primeru okvarjenega delovanja ledvic in / ali jeter …

Verjetnost okvare jetrne funkcije s paracetamolom ob prisotnosti bolezni jeter se poveča. Pri bolnikih z alkoholno okvaro jeter je tveganje za preveliko odmerjanje večje. V času zdravljenja se morate vzdržati uživanja alkohola, saj to povečuje tveganje za toksične poškodbe jeter in prebavne krvavitve.

Med jemanjem zdravila Citramon-Borimed ni priporočljivo uživati prevelike količine kofeinskih pijač (na primer kave, čaja). To je posledica verjetnosti razvoja motenj spanja, tresenja, razdražljivosti, občutka napetosti, palpitacij.

Acetilsalicilna kislina pomaga zmanjšati izločanje sečne kisline iz telesa, kar lahko pri nagnjenih bolnikih povzroči akutni napad protina.

Uporaba acetilsalicilne kisline lahko povzroči razvoj bronhospazma, napad bronhialne astme ali druge preobčutljivostne reakcije. Dejavniki tveganja: poslabšanje bronhialne astme v anamnezi, seneni nahod, nosna polipoza, bronhopulmonalne bolezni, primeri alergij (kožni izpuščaji, alergijski rinitis).

Acetilsalicilna kislina pomaga upočasniti strjevanje krvi. Ta učinek traja še nekaj dni po dajanju, kar je treba upoštevati, če so potrebni kirurški posegi, vključno z manjšimi operacijami (na primer ekstrakcija zoba).

Pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze lahko acetilsalicilna kislina povzroči hemolitično anemijo ali hemolizo. Prispevajoči dejavniki so akutna okužba ali uporaba velikih odmerkov.

Pri hemokromatozi, talasemiji in tudi ob nagnjenosti k ponavljajoči se nefrolitiazi ali nefrolitiazi iz kalcijevega oksalata je pri uporabi zdravila Citramon-Borimed potrebna previdnost.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med jemanjem zdravila Citramon-Borimed v velikih odmerkih se morate vzdržati vožnje in opravljanja drugih vrst dela s potencialno nevarnimi posledicami. To je posledica velike verjetnosti razvoja neželenih učinkov iz živčnega sistema, kot so povečana razdražljivost, omotica, motena pozornost in usmerjenost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Citramon-Borimed ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Zaradi obstoječega tveganja za Reyejev sindrom pri hipertermiji zaradi virusnih bolezni (v obliki hiperpireksije, presnovne acidoze, duševnih in živčnih motenj, bruhanja, motenj v delovanju jeter) zdravilo Citramon-Borimed ni predpisano bolnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kontraindicirano je jemanje tablet Citramon-Borimed zaradi odpovedi ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Citramon-Borimed je kontraindiciran pri odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Citramon-Borimed je kontraindicirano pri starejših bolnikih.

Interakcije z zdravili

Kontraindicirane kombinacije z Citramon-Borimed:

metotreksat (15 mg na teden): v primeru kombinirane uporabe s salicilati se poveča hematološka toksičnost metotreksata, kar je povezano z zmanjšanjem ledvičnega očistka s protivnetnimi sredstvi in njegovo odstranitvijo iz vezi s plazemskimi beljakovinami;
zaviralci monoaminooksidaze: v primeru kombinirane uporabe s kofeinom lahko opazimo nevarno zvišanje krvnega tlaka.

Paracetamol v sestavi Citramon-Borimed zahteva previdnost v kombinaciji z naslednjimi snovmi / pripravki:

antidepresivi in drugi stimulatorji mikrosomske oksidacije: poveča se proizvodnja hidroksiliranih aktivnih presnovkov, ki vplivajo na delovanje jeter, kar ob majhnih prevelikih odmerkih zdravila povzroči močno zastrupitev;
diuretiki: zaradi kombinirane uporabe se njihova učinkovitost zmanjša;
holestiramin: hitrost absorpcije paracetamola se lahko zmanjša;
metoklopramid, domperidon: hitrost absorpcije paracetamola se lahko poveča;
derivati kumarina (varfarin): pri dolgotrajni uporabi paracetamola se poveča tveganje za krvavitev;
kloramfenikol: njegov razpolovni čas se poveča za 5-krat.

Kofein v zdravilu Citramon-Borimed zahteva previdnost pri uporabi v kombinaciji z naslednjimi snovmi / pripravki:

hormonski kontraceptivi, cimetidin, izoniazid: povečajo učinek kofeina;
opioidni analgetiki, anksiolitiki, zdravila s hipnotiki in pomirjevala: njihov učinek je zmanjšan;
zdravila za anestezijo in druga zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem: kofein, ki je analeptik, jih izniči;
zdravila, ki depresirajo centralni živčni sistem, adenozinska zdravila, adenozin trifosfati: kofein je njihov konkurenčni antagonist;
ergotamin: izboljša se njegova absorpcija v prebavilih;
ščitnična stimulatorja: učinek ščitnice se poveča;
analgetiki-antipiretiki: njihova učinkovitost se poveča (zaradi izboljšane biološke uporabnosti);
derivati ksantina, α- in β-adrenomimetiki, psihostimulansi: kofein okrepi njihove učinke;
litijevi pripravki: ob uporabi kofeina se koncentracija litija v krvi zmanjša.

Acetilsalicilna kislina v sestavi Citramon-Borimed zahteva previdnost pri kombinirani uporabi z naslednjimi snovmi / pripravki:

urikozurična sredstva (probenecid, benzbromaron): učinek izločanja sečne kisline se zmanjša;
zaviralci angiotenzinske konvertaze (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v velikih odmerkih): v glomerulih se zmanjša filtracija zaradi zaviranja vazodilatacijskega učinka prostaglandinov in zmanjšanja hipotenzivnega učinka;
digoksin: njegova plazemska koncentracija v krvi se bo povečala zaradi zmanjšanja izločanja skozi ledvice;
valprojska kislina: njena toksičnost se poveča, ker jo acetilsalicilna kislina izpodrine iz povezave z beljakovinami krvne plazme;
selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: poveča se tveganje za krvavitev iz zgornjega prebavnega trakta (zaradi možnosti sinergijskega učinka);
kortikosteroidi, derivati sulfonilsečnine, metotreksat: njihovi neželeni učinki so okrepljeni;
zdravila, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov in strjevanje krvi: acetilsalicilna kislina okrepi njihovo učinkovitost;
barbiturati, antikonvulzivi, salicilati, rifampicin, alkohol: kombinacijam se je priporočljivo izogibati.

Analogi

Citramon-Borimed analogi so Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Tsitramon-LekT, Citrapar, Citramarin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o Citramone-Borimed

Na specializiranih spletnih mestih obstajajo pozitivne ocene o zdravilu Citramone-Borimed. Bolniki ugotavljajo, da ima zdravilo hiter učinek, najpogosteje ga jemljejo glavoboli. Poročila o razvoju neželenih učinkov so izjemno redka.