Brustan

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Brustan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Brustan

Koda ATX: M01AE51

Aktivna sestavina: ibuprofen + paracetamol (ibuprofen + paracetamol)

Proizvajalec: Madras Pharmaceuticals (Indija), Ranbaxi Laboratories Limited (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Cene v lekarnah: od 100 rubljev.

Nakup

Brustan je kombinirano nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) z analgetičnim, protivnetnim in antipiretičnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike Brustana:

filmsko obložene tablete: bikonveksne, ovalne, oranžne, na eni strani s črnim živilskim črnilom, napis RANBAXY (10 kosov v pretisnih omotih, 1 pretisni omot v kartonski škatli);
suspenzija za peroralno dajanje: sirupna tekočina z značilnim vonjem, rumena (60 ali 100 ml v steklenicah iz temnega stekla, 1 steklenička z merilno žličko v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

aktivne sestavine: paracetamol - 0,325 g, ibuprofen - 0,4 g;
pomožne komponente: koruzni škrob, kalcijev hidrogen fosfat, prečiščeni smukec, povidon, izopropanol;
filmska lupina: suspenzija za tvorbo filma opadri oranžna 06G53189 (hipromeloza 15cP, hipromeloza 5cP, barvilo sončno rumeno, titanov dioksid, makrogol, natrijev lavril sulfat, propilen glikol), prečiščena voda.

5 ml suspenzije vsebuje:

aktivne sestavine: paracetamol - 0,125 g, ibuprofen - 0,1 g;
pomožne komponente: propil hidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoat, dinatrijev edetat, koloidni silicijev dioksid, natrijeva karmeloza, saharoza, glicerol, natrijev citrat, natrijev hidrosulfit, ksantan gumi, monohidrat citronske kisline 1, polisorbat 80, aroma breskve 1, (ST 5921) -00014-11), kinolinsko rumeno barvilo, natrijev citrat, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Brustan je kombiniran pripravek s protivnetnimi, analgetičnimi in antipiretičnimi učinki.

Prva učinkovina je ibuprofen, derivat propionske kisline iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Ima periferne protivnetne lastnosti. Poleg tega ima antipiretične in hitro usmerjene analgetične učinke. Mehanizem njegovega delovanja je posledica zmožnosti neselektivnega blokiranja ciklooksigenaze 1 (COX-1) in ciklooksigenaze 2 (COX-2) in posledično zavira sintezo prostaglandinov - mediatorjev vnetja, bolečine in hipertermične reakcije.

Druga učinkovina je paracetamol, ki ima osrednji analgetični učinek. Njegov mehanizem delovanja je posledica zmožnosti neselektivnega blokiranja COX, predvsem v centralnem živčnem sistemu, ki vpliva na središča bolečine in termoregulacije. Učinek paracetamola na COX v vnetih tkivih nevtralizirajo celične peroksidaze, kar pojasnjuje skoraj popolno odsotnost pomembnega protivnetnega delovanja. Zaradi pomanjkanja vpliva na sintezo prostaglandinov v perifernih tkivih ni nobenega negativnega vpliva na presnovo vodne soli in sluznice prebavil.

Farmakokinetika

Ibuprofen

Po vstopu v prebavila se ibuprofen hitro absorbira. Najvišja koncentracija doseže v 1-2 urah.

Aktivno se veže na beljakovine v plazmi - za 90–99%. Počasi prodira v sklepno votlino, kopiči se v sinovialni tekočini, kjer ustvarja večje koncentracije v primerjavi s krvno plazmo. Pri dolgotrajni uporabi ni znakov kumulacije.

Po absorpciji se približno 60% farmakološko neaktivne R-oblike počasi pretvori v aktivno S-obliko. Ibuprofen se presnavlja v jetrih in tvori dva neaktivna presnovka (hidroksilirane in karboksilirane spojine).

Razpolovni čas (T _1/2) je 2 ± 0,5 ure in se izloči z ledvicami - več kot 90%, od tega nespremenjeno - največ 1%, ostalo - z žolčem v obliki presnovkov in njihovih konjugatov.

Paracetamol

Ko se paracetamol v prebavilih hitro absorbira. Najvišja koncentracija (C _max) doseže v 10-60 minutah. Stopnja C _max je 5–20 μg / ml.

Povezava s plazemskimi beljakovinami ni večja od 10%, v primeru prevelikega odmerjanja se nekoliko poveča. Presnovki glukuronida in sulfata se ne vežejo na beljakovine v plazmi niti v dovolj visokih koncentracijah.

Zdravilo se enakomerno porazdeli v telesne tekočine, prodre skozi krvno-možgansko pregrado in v majhnih količinah (<1%) v materino mleko.

Približno 90–95% paracetamola se biotransformira v jetrih, kar povzroči nastanek neaktivnih konjugatov z glukuronsko kislino (60%), tavrinom (35%) in cisteinom (3%) ter majhno količino deacetiliranih in hidroksiliranih presnovkov. Pri otrocih je sposobnost tvorjenja konjugatov z glukuronsko kislino nižja kot pri odraslih.

Manjši del odmerka paracetamola je podvržen hidroksilaciji z mikrosomskimi encimi, kar ima za posledico tvorbo visoko aktivnega N-acetil-n-benzokinon-imina, ki postane neškodljiv zaradi vezave na sulfhidrilne skupine glutationa v jetrih. V primeru prevelikega odmerjanja paracetamola se lahko kopiči N-acetil-n-benzokinon-imin in povzroči poškodbe jeter.

Zdravilo se izloča skozi ledvice predvsem v obliki sulfatnih in glukuronidnih konjugatov, nespremenjenih - <5%.

Obdobje T _1/2 je 2-3 ure, ob sočasni jetrni cirozi pa se nekoliko poveča.

Pri starejših bolnikih se očistek paracetamola zmanjša, T _1/2 poveča.

Indikacije za uporabo

vročina pri akutnih okužbah dihal (akutne bolezni dihal), gripi, reakcijah po cepljenju, otroških okužbah, drugih nalezljivih in vnetnih boleznih, ki jih spremlja povišanje telesne temperature - kot antipiretik;
bolečinski sindrom blage ali zmerne resnosti, vključno z migreno, nevralgijo, bolečino pri boleznih organov ORL (grlo, ušesa), glavobolom in zobobolom, lumbagom, mialgijo, tendovaginitisom, fibrositisom, artralgijo (pri revmatoidnem artritisu, osteoartritisu, protinu), spondiloartrozi, bolečina s poškodbami mišično-skeletnega sistema in mehkih tkiv (modrice, zvini, izpahi, zlomi), algomenoreja, bolečina po operaciji - kot sredstvo za lajšanje bolečin.

Kontraindikacije

Absolutno:

erozivne in ulcerozne lezije prebavil (GIT), želodčne krvavitve v aktivni fazi;
črevesno vnetje;
patologija krvi (hipokoagulacija, levkopenija, hemofilija);
obdobje po operaciji obvoznice koronarne arterije (za tablete);
huda odpoved jeter;
huda ledvična odpoved, vključno s potrjeno hiperkalemijo;
III trimesečje nosečnosti;
obdobje dojenja (dojenja);
starost otrok: suspenzija - do 2 leti, tablete - do 12 let;
anamneza bronhialne obstrukcije, rinitisa, urtikarije (popolni ali delni sindrom intolerance za acetilsalicilno kislino - urtikarija, rinosinusitis, polipi nosne sluznice in bronhialna astma), ki jih povzroča jemanje aspirina (salicilatov) ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
preobčutljivost za paracetamol, ibuprofen, acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila in druge sestavine zdravila Brustan.

V skladu z navodili zdravilo Brustan jemljemo previdno pri kongestivnem srčnem popuščanju, koronarni srčni bolezni, arterijski hipertenziji, cerebrovaskularni bolezni, dislipidemiji, diabetesu mellitusu, perifernih arterijskih boleznih, kajenju, pogostem uživanju alkohola, hiperbilirubinemiji, jetrni cirozi s portalsko hipertenzijo, jetrni in / ali ledvični insuficienca, nefrotski sindrom, pomanjkanje glukozo-6-fosfat dehidrogenaze, čir na želodcu in dvanajstniku na dvanajstniku (v anamnezi), gastritis, bolezni krvi neznane etiologije (anemija) v I - II trimesečju nosečnosti in v starosti.

Navodila za uporabo zdravila Brustan: način in odmerjanje

Trajanje terapije določi zdravnik, odvisno od narave bolezni in terapevtskega učinka zdravila Brustan.

Potek zdravljenja z zdravilom kot antipiretikom - ne več kot 3 dni, kot anestetik - ne več kot 5 dni. Če vročina vztraja več kot 3 dni, se posvetujte z zdravnikom.

Filmsko obložene tablete

Tablete Brustan se jemljejo peroralno po obroku.

Priporočen režim odmerjanja, če ni drugih receptov:

otroci, stari od 12 do 15 let (s težo> 40 kg): 1 kos 3-krat na dan;
odrasli in otroci, starejši od 15 let: 1 kos 3-4 krat na dan z intervalom 6-8 ur, vendar največ 4 tablete.

Peroralna suspenzija

Suspenzija Brustan se jemlje peroralno, pred uporabo dobro pretresite stekleničko in natančno izmerite odmerek zdravila s priloženo 5 ml dvostransko merilno žličko.

Enkratni odmerek glede na telesno maso (starost) otroka (število merilnih žlic / volumen suspenzije v ml):

10-15 kg (2-3 leta) - 1/5;
16-21 kg (stari 4-6 let) - 1,5 / 7,5;
22-26 kg (7-9 let) - 2/10;
27–32 kg (stari 10–11 let) - 2,5 / 12,5;
33–43 kg (stari 12–14 let) - 3/15.

Brustan se jemlje 3-4 krat na dan z intervalom 6-8 ur, vendar največ 4-krat na dan.

Stranski učinki

Neželeni učinki zaradi uporabe zdravila Brustan so redki, vendar so možne naslednje reakcije organov in sistemov:

prebavni trakt (GIT): Gastropatija nesteroidnih protivnetnih zdravil (izguba apetita, zgaga, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje / napenjanje; redko - razjede na prebavilih, v nekaterih primerih zapletene zaradi perforacije in krvavitve), suhost / draženje ustne sluznice, razjede sluznice dlesni, bolečine v ustih;
hepatobiliarni sistem: hepatitis;
kardiovaskularni sistem (CVS): tahikardija, srčno popuščanje, zvišan krvni tlak (BP);
centralni in periferni živčni sistem: omotica, glavobol, nespečnost, živčnost / razdražljivost, tesnoba, psihomotorična vznemirjenost, depresija, zmedenost, halucinacije, zaspanost; redko - aseptični meningitis (pogosteje pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi);
hematopoetski sistem: anemija (vključno s hemolitično in aplastično), trombocitopenična purpura in trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza;
dihalni sistem: težko dihanje, bronhospastični sindrom;
čutilni organi: okvara sluha (zvonjenje / tinitus), okvara vida (zamegljen vid / diplopija, toksični optični nevritis, skotom, draženje in suhost oči, otekanje vek in konjunktiva alergijske geneze);
sečil: nefrotični sindrom (edem), alergijski nefritis, cistitis, poliurija, akutna ledvična odpoved;
alergijske reakcije: pruritus, kožni izpuščaj (eritematozna ali urtikarija), anafilaktoidne reakcije, Quinckejev edem, anafilaktični šok, zvišana telesna temperatura, bronhospazem / dispneja, Stevens-Johnsonov sindrom (multiformni eritem), eozinofilija, sindrom lymske povrhnjice rinitis;
laboratorijski podatki: lahko se poveča - koncentracija kreatinina v serumu, čas krvavitve, aktivnost jetrnih transaminaz; se lahko zmanjša - koncentracija glukoze v serumu, raven hematokrita ali hemoglobina, očistek kreatinina.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so: slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, tinitus, glavobol, presnovna acidoza, znižanje krvnega tlaka, akutna ledvična odpoved, tahikardija, bradikardija, koma. Paracetamol lahko ima hepatotoksični učinek do hepatonekroze.

Za zdravljenje stanja je treba v eni uri po jemanju zdravila Brustan izpirati želodec, dati mu aktivno oglje, pacientu dati veliko alkalne pijače, prisilno diurezo, uvesti darovalce skupin SH in predhodnike sinteze glutationa - metionin in N-acetilcistein. Potrebo po dodatnih terapevtskih ukrepih je treba določiti glede na koncentracijo paracetamola v krvi in od časa, ki je pretekel od njegove uporabe. Priporočljivo je tudi izvajanje simptomatskega zdravljenja v kompleksu.

Verjetnost prevelikega odmerjanja je zelo majhna in se pojavi zelo redko, če pa se to zgodi, se nemudoma posvetujte z zdravnikom.

Posebna navodila

Zdravljenje se izvede z najnižjim učinkovitim odmerkom čim prej.

Med terapijo je treba spremljati sliko periferne krvi in funkcionalno stanje jeter in ledvic.

Pri prvih znakih gastropatije je treba opazovati bolnika s temeljitim pregledom, vključno z ezofagogastroduodenoskopijo, krvnim testom za hemoglobin in hematokrit, analizo okultne krvi v blatu. Da bi preprečili razvoj gastropatije NSAID, je Brustan priporočljivo kombinirati s pripravki prostaglandina E, na primer misoprostolom.

Sočasno jemanje zdravila Brustan z indirektnimi antikoagulanti zahteva spremljanje sistema strjevanja krvi.

V času terapije se je treba vzdržati uživanja alkohola (etanola) in opravljanja vrst dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotorične reakcije.

Pred uporabo zdravila Brustan v otroštvu je obvezno posvetovanje s pediatrom, zlasti če ima otrok:

bronhialna astma, urtikarija;
kronično srčno popuščanje;
patologija jeter / ledvic;
anamneza peptične ulkusne bolezni, gastritis, ulcerozni kolitis, prebavne krvavitve;
potek terapije z drugimi sredstvi za lajšanje bolečin;
jemanje posrednih antikoagulantov (zdravila za peroralno uporabo, ki zmanjšujejo strjevanje krvi), zdravila za zniževanje krvnega tlaka, diuretiki (zdravila za povečano uriniranje), litijeva zdravila, metotreksat.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Brustan lahko povzroči neželene učinke na centralni živčni sistem, ki lahko vplivajo na hitrost reakcij in sposobnost koncentracije (na primer omotica). V zvezi s tem je v obdobju zdravljenja priporočljivo, da se vzdržujete potencialno nevarnih vrst del, vključno z vožnjo avtomobila in nadzorom zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V eksperimentalnih študijah niso ugotovili mutagenih, teratogenih in embriotoksičnih učinkov sestavin zdravila. Kljub temu je Brustanu prepovedan sprejem v tretjem trimesečju nosečnosti, v prvem in drugem trimesečju ter med dojenjem, pod nadzorom zdravnika pa se lahko uporablja strogo po zdravniškem receptu.

Uporaba v otroštvu

Tablete Brustan so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 12 let, suspenzija - do 2 leti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Brustan je kontraindicirano pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min), pa tudi v primeru progresivne ledvične bolezni.

Pri odpovedi ledvic z očistkom kreatinina od 30 do 60 ml / min je treba zdravilo Brustan jemati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Brustan je kontraindicirano jemati pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco, pa tudi ob prisotnosti aktivnih bolezni jeter.

Pri blagi do zmerni odpovedi jeter in cirozi jeter s portalsko hipertenzijo je treba zdravilo Brustan jemati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejše bolnike je treba zdraviti previdno.

Interakcije z zdravili

barbiturati, rifampicin, fenitoin, fenilbutazon, etanol, triciklični antidepresivi (induktorji mikrosomske oksidacije): povečajo proizvodnjo hidroksiliranih aktivnih presnovkov in povečajo tveganje za nastanek hudih hepatotoksičnih reakcij;
zaviralci mikrosomske oksidacije: zmanjšajo tveganje za hepatotoksičnost;
vazodilatatorji, vključno s počasnimi zaviralci kalcijevih kanalov in zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE): njihova hipotenzivna aktivnost se zmanjša;
furosemid in hidroklorotiazid, urikozurična zdravila: možno je zmanjšanje natriuretične, diuretične in urikozurične učinkovitosti;
posredni antikoagulanti, antiagregacijska sredstva, fibrinolitiki: njihov učinek je povečan, kar povečuje tveganje za hemoragične zaplete;
glukokortikosteroidi, kolhicin, estrogeni, etanol: ulcerogeni učinek je povečan, možne sočasne krvavitve;
peroralna hipoglikemična zdravila in inzulin: njihov učinek se poveča;
antacidi in holestiramin: zmanjšajo absorpcijo ibuprofena;
digoksin, litijevi pripravki in metotreksat: njihova koncentracija v krvi se poveča;
kofein: povečuje analgetični učinek zdravila;
acetilsalicilna kislina (ASA): ibuprofen zavira protitrombocitne in protivnetne učinke; pri bolnikih, ki prejemajo majhne odmerke ASA kot protitrombocitnega zdravila, je po začetku zdravljenja z brustanom mogoče povečati incidenco akutne koronarne insuficience;
antikoagulanti in trombolitična zdravila (streptokinaza, alteplaza, sertralin, urokinaza), zaviralci ponovnega privzema serotonina (citalopram, paroksetin, fluoksetin): povečuje se tveganje za resne prebavne krvavitve;
cefoperazon, cefotetan, cefamandol, plikamicin, valprojska kislina: povečajo incidenco hipoprothrombinemije;
mielotoksična zdravila: povečajo hematotoksičnost zdravila Brustan;
pripravki ciklosporina in zlata: povečajo učinek ibuprofena na tvorbo prostaglandinov v ledvicah (to se izrazi s povečanjem nefrotoksičnosti), ibuprofen pa poveča plazemsko koncentracijo ciklosporina in verjetnost za razvoj njegove hepatotoksičnosti;
blokatorji tubularne sekrecije: povečajo plazemsko koncentracijo ibuprofena in zavirajo njegovo izločanje iz telesa.

Analogi

Analogi Brustana so: Next, Bolaren, Ibuklin, Nurofen, Gripomed, Novalgin, Payremol, Tilofen, Lugakold, Parafeks itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C; tablete - zaščitite pred vlago in svetlobo, suspenzija - ne zamrzujte.

Rok uporabnosti: tablete - 3 leta, suspenzija - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Ocene o Brustanu

Ocene o Brustanu so večinoma pozitivne. Bolniki ga opisujejo kot učinkovito in hitro delujoče antipiretično, protivnetno in analgetično sredstvo. Pomanjkljivosti vključujejo velik seznam kontraindikacij in možnih neželenih učinkov ter razmeroma visoke stroške, vendar mnogi menijo, da je to upravičeno.