Pefloksacin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Pefloksacin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Pefloksacin

Koda ATX: J01MA03

Aktivna sestavina: pefloksacin (pefloksacin)

Proizvajalec: JSC "KRASFARMA" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.07.2019

Pefloksacin je protimikrobno zdravilo s širokim spektrom baktericidnega delovanja, skupina fluorokinolonov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila:

Filmsko obložene tablete (10 kosov. V pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli);
Raztopina za infundiranje (100 ml v steklenicah, 1 steklenička v kartonski škatli, za bolnišnice - v kartonski škatli 48 steklenic).

Vsebnost učinkovine:

1 tableta: pefloksacin v obliki metansulfonata - 400 mg;
1 ml raztopine: pefloksacin v obliki mezilat dihidrata (v smislu pefloksacina) - 4 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Pefloksacin je protimikrobno sredstvo širokega spektra. Nanaša se na skupino fluorokinolonov. Zdravilo deluje baktericidno, zavira encim DNA girazo, moti replikacijo A-podenote DNA in RNA ter sintezo bakterijskih proteinov.

Pefloksacin je aktiven proti gram negativnim in gram pozitivnim bakterijam. Deluje na celice, ki so v fazi delitve in počitka (pri gramnegativnih bakterijah) in na celice v procesu mitoze (pri grampozitivnih bakterijah). Odporen na β-laktamaze.

Pefloksacin deluje na naslednje mikroorganizme:

aerobne gramnegativne bakterije: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indol negativni in indol pozitivni proteus spp.
aerobne gram pozitivne bakterije: Streptococcus spp. (vključno s Streptococcus agalactiae in Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
znotrajcelične bakterije: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (vključno z Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Zmerno občutljivost na zdravilo imajo: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis in Clostridium perfringens.

Pefloksacin ne deluje na anaerobne gramnegativne bakterije: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. in Bacteroides spp. (izjema je B.fragilis).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira iz prebavil. Po peroralnem dajanju enkratnega odmerka 400 mg se približno 20% odvzetega odmerka absorbira po 20 minutah, največja koncentracija pa doseže po 1,5–2 urah in znaša 4 μg / ml. Po večkratnem dajanju zdravila je največja koncentracija v plazmi 10 μg / ml, koncentracija pefloksacina v bronhialni membrani 5 μg / ml, razmerje med koncentracijo v krvi in sluznici pa 100%.

Po intravenskem dajanju zdravila je največja koncentracija dosežena v 1 uri.

Pefloksacin se 25–30% veže na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve je 1,5-1,8 l / kg. Zdravilo dobro prodre v vsa tkiva in telesne tekočine (pljuča, srce, prostata, kostno tkivo, žleze slinavke, tonzile, koža, mišice, bronhialni izločki, peritonealna tekočina, urin, cerebrospinalna tekočina, žolč, sluz) in koncentracija v teh tkivih. in tekočine nad koncentracijo pefloksacina v krvi.

Presnova v jetrih poteka na naslednje načine: oksidacija v N-oksid, metilacija v dimetilpefloksacin (farmakološko aktiven) in konjugacija z glukuronsko kislino, čemur sledi tvorba pefloksacin-glukuronida.

Razpolovni čas po zaužitju zdravila je od 8 do 10 ur, pri večkratnem dajanju pa od 12 do 13 ur. Po intravenskem dajanju pefloksacina v enkratnem odmerku je razpolovni čas od 7 do 13 ur, po večkratnem dajanju pa od 14 do 15 ur.

Izloča se v blatu in urinu (približno 60%) v nespremenjeni obliki, nekateri v obliki presnovkov. Po 1-2 urah po zaužitju ga v urinu najdemo nespremenjenega v koncentraciji 25 μg / ml, po 12-24 urah pa je koncentracija pefloksacina v urinu v nespremenjeni obliki že 15 μg / ml. Zdravilo in njegovi presnovki najdemo v urinu do 84 ur po zadnjem odmerku. Pri hemodializi je stopnja izločanja pefloksacina 23%.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila je indicirana za zdravljenje okužb in vnetnih procesov naslednje lokalizacije, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na pefloksacin:

Hepatobiliarni sistem (jetra, žolčnik in žolčni trakt);
Kosti in sklepi;
ORL organi (uho, grlo, nos) in spodnja dihala;
Sečni sistem (ledvice in sečila);
Trebušna votlina in medenični organi;
Prebavni sistem (vključno z okužbami ust, čeljusti, zob);
Koža, mehka tkiva, sluznice;
Ginekološke okužbe, spolno prenosljive bolezni (klamidija, gonoreja), prostatitis;
Bolnišnične in kirurške okužbe;
Hude sistemske okužbe (bakteremija, septikemija, endokarditis, osteomielitis, meningoencefalitis).

Poleg tega je raztopina predpisana za preprečevanje in zdravljenje nalezljivih zapletov po operaciji.

Kontraindikacije

Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Obdobje nosečnosti in dojenja;
Starost do 15 let;
Preobčutljivost za pefloksacin in druge fluorokinolone.

Poleg tega je imenovanje tablet bolnikom z okvaro jeter kontraindicirano.

Raztopino previdno predpisujejo bolnikom s hudo okvaro jeter, cerebrovaskularnimi nezgodami, cerebralno aterosklerozo, konvulzivnim sindromom neznanega izvora, epilepsijo.

Navodila za uporabo pefloksacina: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete

Tablete se jemljejo peroralno, jih zaužijemo cele, ob obrokih.

Priporočeni odmerek: 400 mg 2-krat na dan (zjutraj in zvečer).

V odsotnosti želenega terapevtskega učinka se pokaže dnevni odmerek na 1600 mg.

Raztopina za infundiranje

Raztopina je namenjena intravenskemu kapalnemu dajanju.

Zdravnik odmerek predpiše na podlagi kliničnih indikacij, pri čemer upošteva resnost poteka in lokalizacijo okužbe ter občutljivost mikroorganizma na zdravilo.

Priporočeni režim odmerjanja:

Hude oblike nalezljivih bolezni: začetni odmerek je 800 mg, nato 400 mg 2-krat na dan vsakih 12 ur. Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic se predpiše 400 mg z blago obliko patologije - 1-krat na 24 ur, s hudo obliko - z intervalom med 36-urnimi posegi;
Okužbe jeter: s hitrostjo 8 mg na 1 kg bolnikove telesne mase s trajanjem infuzije 1 uro. Pogostost postopkov: za zlatenico - 1-krat na 24 ur, ascites - 1-krat na 36 ur, za bolnike z zlatenico in ascites - 1-krat na 48 ur.

Dnevni odmerek pefloksacina ne sme preseči 1200 mg.

Stranski učinki

Prebavni sistem: slabost, bolečine v trebuhu;
Mišično-skeletni sistem: artralgija, mialgija;
Živčni sistem: nespečnost, glavobol;
Hematopoetski sistem: trombocitopenija (z dnevnim odmerkom 1600 mg);
Dermatološke reakcije: fotoobčutljivost.

Poleg tega lahko uporaba pefloksacina povzroči naslednje neželene učinke:

Filmsko obložene tablete: omotica, dispeptični simptomi;
Raztopina za infundiranje: bruhanje, driska, razvoj alergijskih reakcij v obliki urtikarije, pruritusa.

Preveliko odmerjanje

Do danes še niso zabeležili primerov prevelikega odmerjanja drog.

V primeru nenamernega vnosa odmerkov, ki bistveno presegajo terapevtske, se predpiše simptomatsko zdravljenje, po potrebi pa se opravi peritonealna dializa in hemodializa. Specifičnega protistrupa za pefloksacin ni.

Posebna navodila

V obdobju uporabe pefloksacina se mora bolnik izogibati izpostavljenosti ultravijoličnemu sevanju.

Da bi preprečili razvoj odpornosti bakterij na beta-laktamske antibiotike in rifampicin, je raztopina predpisana kot del kombiniranega zdravljenja.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je prepovedano uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.

Pediatrična uporaba

V skladu z navodili je pefloksacin kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije (če je očistek kreatinina manjši od 20 ml / min) je treba odmerek zdravila zmanjšati: če ga nanašamo dvakrat na dan, mora biti en odmerek 50% povprečnega odmerka; če ga uporabimo enkrat na dan, je predpisan celoten odmerek.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru kršitev delovanja jeter je treba prilagoditi režim odmerjanja zdravila: pri blagih motnjah je predpisanih 400 mg pefloksacina na dan, pri kršitvah zmerne resnosti - 400 mg na 36 ur, pri hudih motnjah pa je treba interval med odmerki zdravila povečati na 48 ur. Trajanje zdravljenja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ne sme presegati 30 dni.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi s pefloksacinom:

Aminoglikozidi - spodbujajo sinergizem proti Pseudomonas aeruginosa;
Posredni antikoagulanti - lahko povečajo njihov učinek;
Cimetidin - vodi do povečanja T ¹ / ₂ pefloksacin in nižjega popolno odstranitev;
Teofilin - upočasni njegovo presnovo v jetrih in poveča koncentracijo v krvni plazmi;
Antacidi, ki vsebujejo magnezijev hidroksid in aluminijev hidroksid - upočasnijo absorpcijo pefloksacina.

Raztopine za infundiranje se ne sme mešati s pripravki, ki vsebujejo klorove ione.

Analogi

Analogi perfloksacina so: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok. Shranjujte v suhem in hladnem prostoru, zaščitenem pred svetlobo. Temperatura skladiščenja raztopine je 10-25 ° C (ne zamrzujte).

Rok uporabnosti: tablete - 3 leta; raztopina - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene pefloksacina

Zdravilo bolniki dobro prenašajo in je učinkovito proti povzročiteljem številnih nalezljivih bolezni. Nekateri pregledi pefloksacina opisujejo primere fotoobčutljivosti v obdobju protimikrobnega zdravljenja, pa tudi pojav grenkobe v ustih in blage slabosti.

Cena za pefloksacin v lekarnah

Trenutno je zdravilo na voljo samo v obliki raztopine za infundiranje. Cena tablet Pefloxacin ni znana, saj je ta oblika sproščanja potekla ob registraciji. Če morate pefloksacin uporabiti peroralno, lahko kupite podobno zdravilo Pefloxacin-AKOS za približno 75 rubljev (filmsko obložene tablete, 400 mg, 10 kosov na paket). Stroški raztopine za injiciranje Pefloxacin-AKOS so v povprečju 125 rubljev.