Orgasporin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Orgasporin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Orgasporin

Koda ATX: L04AD01

Aktivna sestavina: ciklosporin (ciklosporin)

Proizvajalec: LLC Pharmasintez-Tyumen (Rusija); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2019

Orgasporin je imunosupresivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul: želatinasto, s prozorno mehko lupino, od svetlo rumene do rjave, v odmerku 25 mg - sferično, v odmerku 50 mg in 100 mg - podolgovato; vsebina kapsul je oljna prozorna tekoča masa svetlo rumene barve (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju po 1 ali 5 pakiranj; 10 ali 50 kosov v polimernih pločevinkah, škatla z 1 pločevinko. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila o uporabi Orgasporina).

Ena kapsula vsebuje:

aktivna snov: ciklosporin - 25, 50 ali 100 mg;
pomožne komponente: propilen glikol kaprilat (propandiol monokaprilat), gliceril monokaprilat (monoglicerid kaprilne kisline), propilen glikol, makrogol gliceril hidroksistearat 40 (hidrogenirano ricinusovo olje polioksil 40), alfa-tokoferol glicerol in acetatno olje, makrogolovo olje
ovojnica kapsule: želatina, metilparahidroksibenzoat, glicerol, propilparahidroksibenzoat, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Orgasporin je imunosupresivno zdravilo, ki kot aktivno sestavino vsebuje ciklosporin, ki je ciklični polipeptid, sestavljen iz 11 aminokislin.

Mehanizem delovanja zdravila je povezan s sposobnostjo ciklosporina na celični ravni, da blokira limfocite, ki počivajo v fazi G0 ali G1 celičnega cikla, in zavira nastajanje in izločanje interlevkina-2, rastnega faktorja T-limfocitov in drugih citokinov, ki jih aktivirajo T-limfociti. Snov deluje reverzibilno na limfocite.

Zatiranje razvoja reakcij celičnega tipa, kot so imunost proti alograftu, kožna preobčutljivost z zapoznelim tipom, alergijski encefalomielitis, reakcija presadka proti gostitelju (GVHD), povzročena z uporabo Freundovega adjuvantnega artritisa, povzročenega artritisa, T-limfocitov odvisna tvorba ne-protiteles zavira hematopoezo in ne vpliva na delovanje fagocitnih celic.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi je največja koncentracija ciklosporina v plazmi dosežena po 1,5-3,5 urah. Njegova biološka uporabnost v povprečju ostane 30-odstotna in narašča z naraščajočim odmerkom ter trajanjem zdravljenja. Pri bolnikih po presaditvi jeter z boleznimi jeter ali patologijami prebavil (bruhanje, driska, paralitična črevesna obstrukcija) se absorpcija zdravila zmanjša.

Vezava na beljakovine v plazmi (večinoma lipoproteini) pri 90%. Zaradi intenzivne povezave z beljakovinami in krvnimi celicami je koncentracija ciklosporina v polni krvi 2–9-krat višja kot v plazmi. Razdeljen je predvsem izven krvnega obtoka. Plazma vsebuje 33 do 47% odmerka, limfociti 4–9%, eritrociti 41–58%, granulociti 5–12%.

Presnavlja se s sodelovanjem izoencimov CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7, večinoma v jetrih, manjši del v steni prebavil in ledvic.

Ne glede na odmerek ali način uporabe je razpolovni čas (T _1/2) ciklosporina pri odraslih v povprečju 19 ur, pri otrocih pa od 7 do 19 ur. 6% prejetega peroralnega odmerka se izloči skozi ledvice, ostalo pa v žolč. Ciklosporin se izloča v materino mleko. Pri hemodializi se ne prikaže.

Indikacije za uporabo

Pri presaditvi se Orgasporin uporablja pri presaditvi trdnih organov, kot so ledvice, jetra, srce, kombinirana kardiopulmonalna presaditev, pljuča ali trebušna slinavka, da se prepreči zavrnitev alografta. Zdravilo je predpisano tudi za zdravljenje zavrnitve presadka pri bolnikih, ki so prej prejemali druge imunosupresive.

Pri presaditvi kostnega mozga je indikacija za uporabo Orgasporina:

obdobje po presaditvi kostnega mozga - za preprečevanje zavrnitve presadka;
GVHD (bolezen presadka proti gostitelju) - za zdravljenje in preprečevanje.

Avtoimunske bolezni, ki niso povezane s presaditvijo organov, za katere je priporočljivo jemati Orgasporin:

uveitis: endogeni uveitis (aktivna faza vida nevarnega uveitisa srednjega ali zadnjega dela očesa neinfektivne etiologije) - če pri običajnem zdravljenju ni nobenega terapevtskega učinka ali povzročajo hude neželene reakcije pri bolniku; Behcetov uveitis (z recidivi vnetja, ki prizadene mrežnico);
luskavica: najhujše oblike, ki se ne odzivajo na tradicionalno sistemsko zdravljenje ali kadar ni dovolj učinkovito;
nefrotični sindrom: steroidno odvisen in steroidno odporen pri odraslih in otrocih (zaradi minimalne spremembe nefropatije, žariščne in segmentne glomeruloskleroze, membranski glomerulonefritis, ki vodi v glomerulno patologijo), pod pogojem, da predhodno zdravljenje s citostatiki ni bilo dovolj učinkovito ali je povzročilo resne neželene učinke reakcije. Predpisan je izključno za zdravljenje bolnikov, katerih kazalniki ledvične funkcije so vsaj 50% norme. Orgasporin se uporablja za indukcijo / vzdrževanje remisije, pa tudi za vzdrževanje remisije, povzročene z uporabo glukokortikosteroidov, da se zagotovi možnost njihovega preklica;
revmatoidni artritis: hude oblike aktivnega revmatoidnega artritisa, pri katerih je bila predhodna terapija z osnovnimi DMARD (antirevmatiki, ki spreminjajo bolezen) neučinkovita ali povzročila hude neželene reakcije;
atopijski dermatitis: hude oblike bolezni, kadar predhodno zdravljenje ni bilo dovolj učinkovito ali je povzročilo hude neželene učinke, ki zahtevajo sistemsko zdravljenje.

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za imenovanje Orgasporina:

malabsorpcija saharoze-izomaltoze, intoleranca za fruktozo, galaktozemija (sorbitol je vključen v kapsule);
obdobje laktacije;
starost otrok do treh let (ta odmerek);
ugotovljena nestrpnost do polioksietiliranega ricinusovega olja, preobčutljivost za ciklosporin in / ali katero koli sestavino zdravila.

Absolutne kontraindikacije za zdravljenje stanj / bolezni, ki niso povezane s presaditvijo:

okvarjena ledvična funkcija (razen pri bolnikih z zmernim nefrotskim sindromom);
NCAG (nenadzorovana arterijska hipertenzija);
nalezljive bolezni, odporne na ustrezno terapijo;
maligni tumorji, predrakave kožne bolezni.

Dodatne absolutne kontraindikacije za zdravljenje luskavice:

huda okvara jetrne funkcije;
dolgotrajno zdravljenje z metotreksatom;
hkratna PUVA (psoralen-ultravijolična) terapija ali ultravijolična terapija (kontraindicirana tudi pri atopijskem dermatitisu);
kombinirana uporaba drugih imunosupresivov (retinoidi, metotreksat itd.).

Orgasporin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z noricami (vključno z nedavnimi ali stiki z bolnikom), noricami zoster in drugimi virusnimi ali nalezljivimi boleznimi, ledvično in / ali jetrno odpovedjo, arterijsko hipertenzijo, hiperkalemijo, sindromom malabsorpcije med nosečnostjo.

Orgasporin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule orgasporina se jemljejo peroralno.

Spodaj navedeni razponi odmerkov ciklosporina veljajo za približne. Za namene njihove korekcije se bolnikom omogoči nadzor koncentracije ciklosporina v plazmi z encimsko imunskim testom z uporabo monoklonskih protiteles.

Priporočen odmerek:

presaditev trdnih organov pri odraslih: monoterapija - jemanje zdravila Orgasporin je treba začeti 12 ur pred operacijo v odmerku 10-15 mg na 1 kg telesne mase (mg / kg), razdeljenega na 2 odmerka. Po operaciji se zdravljenje nadaljuje v enakem odmerku, vsak dan 7-14 dni. Nato ga začnejo postopoma (za 5% v 7 dneh) zmanjševati, dokler ni dosežen vzdrževalni odmerek - 2–6 mg / kg na dan. Kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi imunosupresivi ali GCS - v začetni fazi zdravljenja je indicirana uporaba zmanjšanega odmerka Orgasporina - 3–6 mg / kg na dan;
presaditev kostnega mozga: pri dnevnem odmerku 12,5–15 mg / kg se vnos začne dan pred presaditvijo in nadaljuje 14 dni po njej. Nato bolnika prestavimo na podporno terapijo, odmerek izberemo individualno, ob upoštevanju subjektivne stopnje absorpcije zdravila. Običajni vzdrževalni odmerek je približno 12,5 mg / kg na dan. Pri bolnikih z okvarjeno absorpcijo je mogoče uporabiti večje odmerke ciklosporina ali preiti na dozirne oblike za intravensko (IV) dajanje. Trajanje vzdrževalnega zdravljenja naj traja vsaj 90 dni, optimalno 180 dni. Nato se vzdrževalni odmerek postopoma zmanjšuje s hitrostjo, ki bo zagotovila, da se Orgasporin ukine do konca prvega leta po presaditvi. Če se po ukinitvi ciklosporina pri bolniku razvije zavrnitvena reakcija,zdravljenje je treba nadaljevati;
endogeni uveitis: indukcija remisije - od 5 do 7 mg / kg na dan (enkrat ali razdeljeno na več odmerkov) v obdobju, ki zadošča za lajšanje vnetja in izboljšanje ostrine vida. Vzdrževalno zdravljenje je treba izvajati z najmanjšim učinkovitim odmerkom, ki ga je mogoče doseči s postopnim zmanjševanjem začetnega odmerka. V obdobju remisije bolezni odmerek ne sme presegati 5 mg / kg na dan;
nefrotski sindrom: indukcija remisije - 5 mg / kg na dan, vključno z bolniki s proteinurijo. Začetni dnevni odmerek za okvarjeno ledvično funkcijo ni večji od 2,5 mg / kg na dan. Če monoterapija z orgasporinom ne omogoča doseganja želenega terapevtskega učinka, je indicirana kombinirana uporaba zdravila z majhnimi odmerki peroralnih oblik GCS. Če po 90 dneh jemanja zdravila ni pozitivnega učinka, je treba zdravljenje prekiniti. Za vzdrževalno zdravljenje uporabite najmanjši učinkovit odmerek;
revmatoidni artritis: 1,5 mg / kg dvakrat na dan v prvih 42 dneh. Če ni zadostnega učinka, se pri bolnikih z zadovoljivo toleranco kaže postopno povečanje dnevnega odmerka, ki ne sme preseči 5 mg / kg na dan. Trajanje zdravljenja je do 84 dni. Odmerek vzdrževalnega zdravljenja je izbran individualno, ob upoštevanju prenašanja Orgasporina. Morda imenovanje ciklosporina v kombinaciji z majhnimi odmerki GCS in / ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID);
luskavica: indukcija remisije - 2,5 mg / kg na dan, razdeljeno na 2 odmerka. V hudih primerih bolezni lahko za hiter doseg učinka začetni dnevni odmerek povečate na 5 mg / kg. Če zdravljenje z dnevnim odmerkom 5 mg / kg 42 dni ne daje ustreznega odziva, je treba uporabo Orgasporina prekiniti. Odmerek vzdrževalnega zdravljenja mora biti najmanj učinkovit in ne večji od 5 mg / kg na dan;
atopijski dermatitis (odrasli in otroci, starejši od treh let): začetni odmerek je 2,5 mg / kg na dan, v hujših primerih do 5 mg / kg na dan. Po doseganju pozitivnega rezultata se postopoma znižuje, dokler ni popolnoma preklican.

Če režim odmerjanja Orgasporina z jemanjem kapsul zjutraj in zvečer v enakih odmerkih ni dovolj učinkovit, zlasti pri bolnikih z nizko telesno maso, je mogoče:

Zjutraj in zvečer jemljite različne odmerke zdravila.
Spremenite dozirno obliko zdravila z uporabo ciklosporina v obliki peroralne raztopine.

Stranski učinki

s strani kardiovaskularnega sistema: zvišan krvni tlak (BP), aritmije;
iz sečnega sistema: nefropatija, funkcionalne motnje ledvic, hematurija, intersticijska fibroza;
iz živčnega sistema: motnje spanja, glavobol, letargija, vznemirjenost, parestezija, hiperestezija, dezorientacija, epileptični sindrom, oslabljena zavest, tremor, motnje gibanja, motnje vida, edem diskov vidnega živca, encefalopatija;
iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, hiperplazija dlesni, bolečine v trebuhu, driska, anoreksija, disfunkcija jeter, pankreatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija;
iz hematopoetskega sistema: trombocitopenija, anemija;
s strani presnove: hiperkalemija, hiperlipidemija, hiperurikemija, hipomagneziemija, hiperglikemija;
s strani mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, kratkotrajni mišični krči, miopatija;
iz endokrinega sistema: ginekomastija, hipertrihoza, dismenoreja, amenoreja;
od imunskega sistema: alergijske reakcije, vključno s kožnim izpuščajem, sindromom dihalne stiske; s preobčutljivostjo za polioksietilirano ricinusovo olje - bronhospazem, naval krvi na kožo zgornjega dela telesa in obraza, znižanje krvnega tlaka, tahikardija, do šoka;
drugi: utrujenost, šibkost, povečanje telesne mase, edemski sindrom, pekoč občutek v rokah in nogah; v ozadju ledvične odpovedi in mikroangiopatske hemolitične anemije - razvoj hemolitično-uremičnega sindroma;
limfoproliferativne patologije (pri bolnikih, ki so bili podvrženi presaditvi): maligne kožne bolezni, limfom.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje ciklosporina lahko povzroči okvaro delovanja ledvic.

V tem stanju je priporočljivo imenovanje simptomatske terapije. Uporaba hemodialize in hemoperfuzije z aktivnim ogljem za izločanje ciklosporina iz telesa je praktično neučinkovita. Če med zdravljenjem pride do zvišanja krvnega tlaka, hiperkreatininemije (presežek začetne vrednosti za več kot 30%), je treba odmerek zdravila zmanjšati za 25-50%. V primeru hude okvare ledvične funkcije ali nezmožnosti obvladovanja neželenih učinkov se Orgasporin prekliče.

Posebna navodila

Orgasporin mora predpisati zdravnik z izkušnjami na področju imunosupresivnega zdravljenja. Zdravljenje mora spremljati natančno spremljanje bolnikovega stanja, vključno z merjenjem krvnega tlaka, rednim popolnim fizičnim pregledom in spremljanjem laboratorijskih parametrov. Prikazano je sistematično spremljanje funkcionalnega stanja jeter in ledvic, kalijevih in magnezijevih ionov v plazmi (zlasti z okvarjenim delovanjem ledvic), ravni serumske koncentracije sečnine, sečne kisline, kreatinina, bilirubina, jetrnih encimov, amilaze in lipidov. Začeti ga je treba pred uporabo zdravila in nadaljevati po 1 mesecu zdravljenja. Če se koncentracija kreatinina, lipidov, sečnine, bilirubina ali jetrnih encimov v krvi nenehno povečuje, je treba odmerek zdravila zmanjšati. Z razvojem arterijske hipertenzije je treba začeti zdravljenje.

V primerih uporabe Orgasporina za različne indikacije je spekter neželenih učinkov na splošno enak, le pogostnost in resnost se lahko razlikujeta, odvisno od odmerka in trajanja zdravljenja. Zato so po presaditvi neželeni učinki izrazitejši in se pojavijo pogosteje kot pri uporabi zdravila za druge indikacije.

Glede na uporabo Orgasporina so bolniki manj dovzetni za okužbe v primerjavi z zdravljenjem z drugimi antidepresivi.

Za izbiro odmerka pri bolnikih, pri katerih se presadi jetra, je priporočljivo uporabiti specifična monoklonska protitelesa ali vzporedno določiti z uporabo specifičnih in nespecifičnih monoklonskih protiteles.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z orgasporinom morajo biti bolniki previdni pri opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij, vključno z vožnjo vozil in zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je uporaba ciklosporina dovoljena v izjemnih primerih, ko pričakovani terapevtski učinek za mater v celoti upravičuje potencialno nevarnost za plod.

Uporaba kapsul Orgasporin med dojenjem je kontraindicirana, zato je treba dojenje prekiniti, če je potrebno predpisati zdravilo.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Orgasporin je kontraindicirano predpisovati otrokom, mlajšim od treh let, pa tudi za zdravljenje luskavice in revmatoidnega artritisa pri otrocih, starejših od treh let.

Za otroke, starejše od treh let, je ciklosporin predpisan v odmerkih kot za odrasle bolnike, izračunano za 1 kg telesne teže.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Orgasporin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Za kršitve delovanja jeter

Orgasporin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvaro jeter.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi Orgasporina z drugimi zdravilnimi snovmi / pripravki je možna njihova farmakološka interakcija s ciklosporinom:

kinidin, teofilin, valprojska kislina: pri interakciji s ciklosporinom se učinkovitost teh učinkovin poveča;
V telesu se je treba izogibati kalijevim diuretikom, zaviralcem angiotenzinske konvertaze, zaviralcem kalija in sredstvom, ki vsebujejo kalij (srčni glikozidi, zaviralci angiotenzinske konvertaze, blokatorji beta, heparin, penicilini, ki vsebujejo kalij, diuretiki, ki varčujejo s kalijem: z navedenimi zdravili;
GCS, azatioprin, klorambucil, merkaptopurin, ciklofosfamid: sočasno zdravljenje z drugimi imunosupresivi prispeva k razvoju prekomerne imunosupresije, kar lahko povzroči povečano občutljivost na okužbe in pojav limfoproliferativnih bolezni;
NSAID, aminoglikozidi, amfotericin B, melfalan, kolhicin, fluorokinoloni, trimetoprim: v kombinaciji s temi zdravili se poveča verjetnost njihove nefrotoksičnosti, zato je treba odmerek obeh zdravil zmanjšati;
prednizolon: očistek prednizolona se zmanjša, po možnosti se poveča koncentracija ciklosporina v krvi v kombinaciji z velikimi odmerki prednizolona;
alopurinol, bromokriptin, klaritromicin, cimetidin, androgeni, estrogeni, diltiazem, danazol, nekateri antibiotiki iz razreda makrolidov (vključno z eritromicinom, josamicinom), peroralni kontraceptivi, doksiciklin, propafenon, zaviralci počasnih kalcijevih kanalov (vključno z diltiazinidazemom, nauketazol), mikonazol, itrakonazol, zaviralci proteaz HIV (virus človeške imunske pomanjkljivosti), metoklopramid in sok grenivke: upoštevati je treba, da se v kombinaciji z vsakim od teh učinkovin poveča tveganje za povečano koncentracijo ciklosporina v plazmi ter pojav nefro- in hepatotoksičnosti;
metamizol natrij, barbiturati, fenitoin, karbamazepin, benzodiazepinski derivati, aminoglutetimid, progesteron, estrogen-progestinom sredstva, izoniazid, rifampicin, nafcilin, trimetoprim, sulfadimina: kot induktorji izoencimov CYP3A, citokroma ₄₅₀ so droge pospešeno je navedeni citokrom citokrom izoencima popravljanje sredstva; doziranje slednjega;
lovastatin, simvastatin: kombinacija s temi statini poveča tveganje za akutno ledvično odpoved in rabdomiolizo;
kolhicin: sočasno zdravljenje s kolhicinom poveča verjetnost za razvoj šibkosti in mialgije;
nifedipin: tveganje za nastanek hiperplazije dlesni se poveča, če se ciklosporin kombinira z nifedipinom;
indometacin, naproksen, diklofenak: ta zdravila povečajo tveganje za ledvično odpoved in hiperkalemijo. Upoštevati je treba, da lahko kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili potencialno povzroči zmanjšanje vrednosti glomerulne filtracije, zato je treba pri dodajanju ali povečevanju odmerka skrbno spremljati delovanje ledvic, zlasti v začetni fazi zdravljenja;
trioksalen, metoksalen, aktivno oglje, terapija PUVA: povečuje se tveganje za razvoj kožnih malignih novotvorb.

Poleg tega je v obdobju zdravljenja z orgasporinom cepljenje manj učinkovito; priporočljivo je, da se izogibate uporabi živih oslabljenih cepiv.

Analogi

Analogi orgasporina so Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred vlago in svetlobo.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Orgasporinu

Trenutno o orgasporinu ni dovolj pregledov bolnikov in strokovnjakov, da bi ocenili njegovo varnost in učinkovitost.

Zdravilo je generično zdravilo domače proizvodnje znanega originalnega zdravila, ki ga je razvilo tuje farmacevtsko podjetje. Redko ga najdemo v prodaji (v moskovskih lekarnah je od 10 do 100 predlogov). Bolniki najpogosteje raje ne tvegajo in imajo kljub višjim stroškom raje original, če imajo priložnost.