Klabaks

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Klabaks: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Z okvarjenim delovanjem ledvic
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Klabax

Koda ATX: J01FA09

Aktivna sestavina: klaritromicin (klaritromicin)

Proizvajalec: Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Ranbaxy Laboratories Ltd., Indija

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 219 rubljev.

Nakup

Klabax je antibakterijsko zdravilo širokega spektra za sistemsko uporabo iz skupine makrolidov.

Oblika in sestava izdaje

Klabaks se proizvaja v naslednjih dozirnih oblikah:

Filmsko obložene tablete: ovalne, bikonveksne, svetlo rumene, črne oznake na eni strani, odvisno od odmerka - "CXT 250" ali "CXT 500" (250 mg: 4 kos. V pretisnih omotih, 1 ali 3 pretisni omoti v kartonski škatli; 500 mg: 10 kosov v pretisnih omotih, 1 pretisni omot v kartonski škatli);
Granule za pripravo suspenzije za peroralno dajanje: prosto tekoči zrnat prah, barva od bele do skoraj bele, v mešanici z vodo tvori belo ali skoraj belo suspenzijo sladkastega okusa s sadnim vonjem, če jo zmešamo z vodo (po 42 g (za odmerek 125 mg / 5 ml) ali 70 g (za odmerek 250 mg / 5 ml) zrnca v vialah iz polietilena visoke gostote, opremljena z belo navojno zaporko s prvim gumbom za odpiranje, z zaščito pred otroki in nalepko za prostornino polnjenja, skupaj z merilno žličko in merilno brizgo s tehtnico kartonska škatla).

Sestava 1 tablete:

Aktivna sestavina: klaritromicin - 250 mg ali 500 mg;
Pomožne komponente: povidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, prečiščeni smukec, koloidni silicijev dioksid, natrijeva kroskarmeloza;
Filmska lupina: hidroksipropil celuloza, hidroksipropil metilceluloza, propilen glikol, titanov dioksid, sorbitan monooleat, kinolinsko rumen lak, prečiščen smukec, vanilin;
Črnilo za črnilo Opacode Black (opacode S-1-17823 črno): glaziran (esterificiran) šelak v etanolu, črni železov oksid (E172), izopropilni alkohol, butilni alkohol, raztopina amoniaka, propilenglikol.

Sestava 5 ml končne suspenzije:

Zdravilna učinkovina je klaritromicin 125 mg ali 250 mg;
Pomožne komponente: hipromeloza, natrijeva kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, hidroksipropil celuloza, alginska kislina;
Enterična prevleka zrnc: metakrilna kislina, prečiščeni smukec, makrogol 1500, koloidni brezvodni silicijev dioksid, karbomer (karbopol 974R);
Pomožne sestavine suspenzije: aspartam, saharoza, ksantov gumi, natrijev benzoat, natrijev citrat, koloidni brezvodni silicijev dioksid, titanov dioksid (E171), sadna aroma 051880, aroma mete (E517), natrijev klorid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Klaritromicin je makrolidni antibiotik širokega spektra polsintetičnega izvora. Moti proizvodnjo beljakovin v mikroorganizmih z vezavo na podenoto 50S ribosomske membrane, ki jo vsebuje mikrobna celica. Snov deluje na patogene, ki se nahajajo znotraj in zunaj celice.

Klaritromicin je aktiven in vitro (to dokazuje tudi klinična praksa) proti sevom takih mikroorganizmov:

Helicobacter pylori;
aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
aerobni gramnegativni mikroorganizmi: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
mikobakterije: kompleks Mycobacterium avium (MAC), vključno z Mycobacterium intracellulare in Mycobacterium avium;
drugi mikroorganizmi: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Beta-laktamaze ne spreminjajo aktivnosti klaritromicina. Zdravilo izključno in vitro škodljivo vpliva na naslednje bakterije:

campylobacter: Campylobacter jejuni;
aerobni gramnegativni mikroorganizmi: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae;
aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococci viridans, Streptococci skupine G, F, C, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
anaerobni gramnegativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus;
anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
mikobakterije: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium leprae;
spirohete: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Za aktivni presnovek zdravilne učinkovine Klabax - 14 (R) -hidroksiklaritromicin - je značilna mikrobiološka aktivnost in vpliva na Haemophilus influenzae dvakrat močneje kot sam klaritromicin. Kombinacija klaritromicina in njegovega presnovka ima lahko sinergijske in aditivne učinke na Haemophilus influenzae in vivo in in vitro, kot določa bakterijski sev.

Za večino sevov stafilokokov, ki so odporni na oksacilin in meticilin, je značilna tudi odpornost na klaritromicin. Poročali so o primerih navzkrižne odpornosti proti klaritromicinu in drugim makrolidnim antibiotikom, pa tudi klindamicinu in linkomicinu.

Farmakokinetika

Klaritromicin se absorbira dokaj hitro. Vnos hrane zmanjša hitrost absorpcije, hkrati pa ne spremeni biološke uporabnosti. Biološka uporabnost snovi v obliki suspenzije je podobna ali nekoliko višja kot pri jemanju v obliki tablet. Klaritromicin se na plazemske beljakovine veže približno za 65-75%.

Z enim odmerkom zdravila opazimo 2 vrha največje koncentracije. Drugi od njih je povezan s sposobnostjo klaritromicina, da se kopiči v žolčniku z nadaljnjim postopnim ali hitrim sproščanjem. Pri peroralni uporabi zdravila Klabax v odmerku 250 mg je največja koncentracija klaritromicina dosežena v 1-3 urah po uporabi.

Po zaužitju zdravila se 20% danega odmerka klaritromicina v jetrih hitro hidroksilira skozi izoencime citokroma CYP3A7, CYP3A5 in CYP3A4. V tem primeru nastane glavni presnovek - 14- (R) -hidroksiklaritromicin, za katerega je značilno izrazito protimikrobno delovanje proti bakteriji Haemophilus influenzae.

Redni vnos zdravila Klabax v dnevnem odmerku 250 mg omogoča doseganje ravnotežnih koncentracij klaritromicina in njegovega glavnega presnovka 1 oziroma 0,6 μg / ml. Razpolovni čas je v tem primeru 3-4 ure oziroma 5-6 ur. Povečanje dnevnega odmerka na 500 mg vodi do povečanja ravnotežnih koncentracij klaritromicina in njegovega glavnega presnovka na 2,7–2,9 oziroma 0,83–0,88 μg / ml. Razpolovni čas se podaljša na 4,8–5 oziroma 6,9–8,7 ure.

Ko se zdravilo Klabax jemlje v terapevtskih koncentracijah, se kopiči v mehkih tkivih (koncentracija 10-krat višja od seruma), pljučih in koži. Klaritromicin se izloči skozi ledvice in črevesje (približno 20-30% - v nespremenjeni obliki, preostali odmerek pa v obliki presnovkov). Z enkratnim odmerkom zdravila Klabax v odmerku 250 mg ali 1200 mg se približno 37,9 oziroma 46% količine klaritromicina izloči skozi ledvice, 40,2 in 29,1% količine klaritromicina pa skozi črevesje.

Klaritromicin je zaviralec izoencimov CYP3A7, CYP3A5 in CYP3A4. Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se povečata največja koncentracija, čas, potreben za doseganje, in površina pod krivuljo koncentracija-čas za klaritromicin in njegov presnovek.

Indikacije za uporabo

Kronični in akutni bronhitis, pljučnica;
Faringitis, sinusitis, vnetje srednjega ušesa;
Okužbe mehkih tkiv in kože.

Poleg tega za tablete Klabax:

Izkoreninjenje Helicobacter pylori pri čirju na želodcu in dvanajstniku (kot del kompleksnega zdravljenja);
Okužbe z Mycobacterium intracellulare ali Mycobacterium avium;
Toksoplazmoza, gobavost;
Sečnina in mikoplazmoza, klamidija.

Kontraindikacije

Huda odpoved jeter, hepatitis (vključno z anamnezo);
Sočasna uporaba s katerim koli od naslednjih zdravil: pimozid, terfenadin, astemizol, ergotamin, dihidroergotamin, simvastatin, lovastatin, cisaprid;
I trimesečje nosečnosti;
Otroci, mlajši od 6 let (za tablete);
Hipokalemija, vklj. surdokardialni (kardio-slušni) sindrom (za zrnca);
Preobčutljivost za klaritromicin, druge makrolide in katero koli sestavino zdravila Klabax.

V II. In III. Trimesečju nosečnosti je uporaba zdravila Klabax mogoča le v primeru znatnega presežka predvidene koristi za mater nad potencialnim tveganjem za plod.

Če je treba med dojenjem jemati zdravilo Klabax, je treba dojenje v tem obdobju prekiniti.

Trenutno ni dovolj podatkov o varnosti in učinkovitosti uporabe klaritromicina pri otrocih, mlajših od 6 mesecev.

Navodila za uporabo zdravila Klabax: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete

Tablete Klabax je treba jemati cele (ne meljite in ne žvečite) s tekočino. Vnos hrane praktično ne vpliva na absorpcijo zdravila, lahko pa nekoliko upočasni ta proces.

Priporočeni režim odmerjanja za otroke od 12. leta in odrasle: 250 mg 2-krat na dan, če je potrebno, za hude okužbe je dovoljeno povečanje odmerka na 500 mg 2-krat na dan, potek zdravljenja je od 5 do 14 dni.

V primeru razjede dvanajstnika se zdravilo Klabaks jemlje kot del terapije proti helikobakterju, 500 mg 2 ali 3-krat na dan 7-10 dni.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro je treba odmerek prilagoditi glede na očistek kreatinina (CC). Pri CC do 30 ml / min: zmerno hude okužbe - 250 mg enkrat na dan; hujše - 250 mg 2-krat na dan.

Za zdravljenje okužb, ki jih povzroča Mycobacterium avium, jemljite zdravilo Klabax 500 mg 2-krat na dan.

Za otroke, stare od 6 do 12 let, je priporočljiv dnevni odmerek 15 mg / kg / dan, razdeljen na 2 odmerka, vsakih 12 ur 5-10 dni.

Granule za pripravo peroralne suspenzije

V skladu z navodili je Klabax v obliki suspenzije namenjen peroralni uporabi, predvsem pri otrocih (zaradi možnosti previdnega odmerjanja).

Priporočeno trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolnikovega stanja in vrste patogene mikroflore in znaša od 5 do 10 dni.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Klabax v suspenziji v odmerkih 125 mg / 5 ml in 250 mg / 5 ml za otroke s hitrostjo 7,5 mg / kg dvakrat na dan:

Od 1 do 2 let (teža 8-11 kg): 125 mg / 5 ml - 2,5 ml; 250 mg / 5 ml - 1,25 ml (62,5 mg);
Od 3. do 6. leta (teža 12-19 kg): 125 mg / 5 ml - 5,0 ml; 250 mg / 5 ml - 2,5 ml (125 mg);
Od 7 do 9 let (teža 20-29 kg): 125 mg / 5 ml - 7,5 ml; 250 mg / 5 ml - 3,75 ml (187,5 mg);
Od 10 do 12 let (teža 30-40 kg): 125 mg / 5 ml - 10 ml; 250 mg / 5 ml - 5 ml (250 mg).

Klaritromicin nad 500 mg dvakrat na dan jemljemo samo za zdravljenje resnih okužb.

Otroci, mlajši od 1 leta in lažji od 8 kg, zdravilo Klabax jemljejo dvakrat na dan v odmerku 7,5 mg / kg.

Pred pripravo suspenzije je treba steklenico z zrnci nežno pretresati, dokler se zrnca ne začnejo prosto gibati.

Za pripravo suspenzije za peroralno uporabo je treba oznako na viali dodati kuhano ohlajeno vodo in jo stresati, dokler ne dobimo homogene rumenkasto bele suspenzije.

Stranski učinki

Centralni živčni sistem (CNS): zmedenost, omotica, strah, nočne more, nespečnost;
Prebavni sistem: bolečine v trebuhu, driska, slabost, bruhanje, glositis, stomatitis; redko - psevdomembranski kolitis; v nekaterih primerih - holestatska zlatenica, povečana aktivnost jetrnih encimov;
Alergijske reakcije: anafilaktični odzivi, urtikarija; v nekaterih primerih - Stevens-Johnsonov sindrom;
Drugo: začasna sprememba okusa.

Simptomi prevelikega odmerjanja so driska, slabost, bruhanje. Zdravljenje stanja: izpiranje želodca, podporno simptomatsko zdravljenje.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Klabax lahko pride do neželenih simptomov iz prebavil (driska, slabost, bruhanje), pa tudi glavobol in oslabljena zavest. V tem primeru je priporočljivo takoj opraviti izpiranje želodca in predpisati simptomatsko terapijo. Peritonealna dializa in hemodializa ne vplivata pomembno na izločanje klaritromicina iz krvi.

Posebna navodila

Antibiotska terapija spremeni normalno črevesno mikrofloro, zato obstaja možnost razvoja superinfekcije, ki jo povzročajo mikroorganizmi, odporni na klaritromicin.

Makrolidni antibiotiki so navzkrižno odporni.

Huda vztrajna driska je lahko znak psevdomembranskega kolitisa.

V primeru hkratne uporabe klaritromicina s teofilinom, digoksinom, lovastatinom, karbamazepinom, simvastatinom, midazolamom, fenitoinom, triazolamom, ciklosporinom in alkaloidi ergota je treba nadzorovati koncentracijo teh snovi v krvni plazmi.

Občasno je priporočljivo spremljati protrombinski čas pri bolnikih, ki sočasno s klaritromicinom prejemajo varfarin ali druge peroralne antikoagulanse.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv Klabaxa na sposobnost vožnje vozil, dela s premičnimi stroji ali opravljanja potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo večjo koncentracijo in koncentracijo pozornosti, ni dobro razumljen.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo (CC ne presega 30 ml / min ali vsebnost kreatinina v serumu presega 3,3 mg / dl) je priporočljivo odmerek zdravila Klabax zmanjšati za 2-krat ali podvojiti časovni interval med odmerki.

Interakcije z zdravili

Medsebojno delovanje naslednjih snovi / zdravil in klaritromicina ob hkratni uporabi:

Astemizol, cisaprid: klaritromicin, ki zavira aktivnost izoencima CYP3A4, upočasni njihovo presnovo, s čimer se poveča interval QT in poveča tveganje za nastanek prekatnih aritmij tipa "pirueta";
Atorvastatin: njegova koncentracija v krvni plazmi se zmerno povečuje, kar povečuje tveganje za miopatijo;
Varfarin: možno je povečati njegov antikoagulantni učinek in posledično povečati tveganje za krvavitev;
Digoksin: verjetno znatno povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi z razvojem glikozidne zastrupitve;
Disopiramid: obstaja možnost povečanja njegove koncentracije v krvni plazmi zaradi zaviranja presnove dizopiramida v jetrih pod vplivom klaritromicina, zaradi česar je mogoče podaljšati interval QT, razviti motnje srčnega ritma, podobne piruetam, povečati izločanje insulina in hipokalemijo;
Zidovudin: njegova biološka uporabnost se nekoliko zmanjša;
Itrakonazol, karbamazepin, ciklosporin: njihova koncentracija v krvni plazmi se poveča, neželeni učinki se lahko povečajo;
Kolhicin: obstajajo dokazi o smrtno nevarnih hudih toksičnih reakcijah, ki so posledica njegovega delovanja;
Lansoprazol: možni stomatitis, glositis, obarvanje jezika v temni barvi;
Metilprednizolon: njegov očistek se zmanjša;
Midazolam: povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi, povečanje učinkov;
Omeprazol: njegova koncentracija se znatno poveča, koncentracija klaritromicina v krvni plazmi pa se nekoliko poveča;
Pimozid: njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča, obstaja tveganje za razvoj hudih kardiotoksičnih učinkov;
Prednizon: obstajajo zanesljivi podatki o razvoju psihoze in akutne manije;
Ritonavir: verjetno se znatno poveča koncentracija klaritromicina, medtem ko se koncentracija njegovega presnovka, 14-hidroksiklaritromicina, znatno zmanjša;
Rifabutin: njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča, kar povečuje tveganje za razvoj uveitisa; koncentracija klaritromicina v krvni plazmi se zmanjša;
Rifampicin: koncentracija klaritromicina v krvni plazmi se znatno zmanjša;
Sertralin: obstaja možnost razvoja serotoninskega sindroma;
Teofilin: možno je povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi;
Terfenadin: verjetno zmanjšanje hitrosti presnove terfenadina in povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi (lahko povzroči podaljšanje intervala QT in večje tveganje za nastanek prekatnih aritmij tipa "pirueta");
Tolbutamid: lahko se razvije hipoglikemija;
Fenitoin: možno je povečati njegovo koncentracijo v krvni plazmi, povečati tveganje za razvoj toksičnega učinka;
Fluoksetin: obstajajo zanesljivi podatki o razvoju toksičnih učinkov;
Ergotamin, dihidroergotamin: obstajajo dokazi o povečanih neželenih učinkih.

Analogi

Analogi Klabaksa so: Klabaks OD, Klaritromicin, Clarosip, Klacid, Clarbact, Seidon-Sanovel, Ekositrin, Fromilid, Fromilid Uno.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pripravljeno suspenzijo hranite v tesno zaprti posodi, ne zamrzujte, ne hladite in je ne uporabljajte več kot 2 tedna.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Clubaxu

O zdravilu Clubax so pogosto mešana mnenja. Kljub visoki učinkovitosti zdravila je pogostost neželenih učinkov precej velika. Opaženi so že drugi dan terapije in so izraženi v slabosti, bruhanju, omotici in grenkem okusu v ustih. Včasih so tako izraziti, da morajo bolniki zdravljenje prekiniti, preden dobijo prve uspešne rezultate.

Cena za Clubax v lekarnah

Približna cena zdravila Klabaks v filmsko obloženih tabletah z odmerkom 250 mg je 251–260 rubljev, Klabaksa 500 mg pa 388–401 rubljev (paket vsebuje 14 kosov). Suspenzijske granule trenutno niso na voljo v prodaji.