Kaptopril
Captopril: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Captopril
Koda ATX: C09AA01
Aktivna sestavina: kaptopril (kaptopril)
Proizvajalec: KRKA (Slovenija)
Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019
Cene v lekarnah: od 11 rubljev.
Nakup
Kaptopril je zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).
Oblika in sestava izdaje
Odmerna oblika - tablete (10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 pakiranj).
Zdravilna učinkovina je kaptopril v 1 tableti - 25 ali 50 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Kaptopril je zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE), ki zavira pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II in s tem zmanjša sproščanje aldosterona. Ta učinek vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora, krvnega tlaka (BP), post- in predobremenitve srca.
Aktivnost renina v plazmi ne vpliva na hipotenzivni učinek. Znižanje krvnega tlaka se pojavi tako pri normalni kot pri nizki ravni hormona, kar je razloženo z učinkom na sistem renin-angiotenzin v tkivu.
Dolgotrajna uporaba kaptoprila vodi do zmanjšanja resnosti miokardne hipertrofije in sten uporovnih arterij.
Zdravilo ima tudi naslednji učinek na telo:
- krepi ledvični in koronarni pretok krvi;
- zmanjša agregacijo trombocitov;
- povečuje prekrvavitev ishemičnega miokarda;
- pomaga zmanjšati koncentracijo natrijevih ionov pri bolnikih s srčnim popuščanjem;
- zmanjša razgradnjo bradikinina in poveča sintezo prostaglandinov.
Kaptopril širi arterije bolj kot žile.
Za razliko od uporabe neposrednih vazodilatatorjev (minoksidil, hidrazin itd.) Znižanje krvnega tlaka po jemanju kaptoprila ne povzroči manifestacije refleksne tahikardije in vodi do zmanjšanja potrebe miokarda po kisiku. Pri srčnem popuščanju ustrezen odmerek zdravila ne vpliva na vrednost krvnega tlaka.
Po peroralni uporabi se po 1-1,5 urah opazi največje znižanje krvnega tlaka. Trajanje hipotenzivnega učinka je odvisno od odmerka in doseže optimalno vrednost v nekaj tednih.
Farmakokinetika
Absorpcija zdravila je hitra in znaša 75% (v primeru vnosa hrane se ta številka zmanjša na 35–45%), biološka uporabnost je 35–40% (kot posledica učinka prvega prehoda skozi jetra). Zdravilo slabo prodira skozi placentno in krvno-možgansko pregrado (do 1%). Približno 25–30% danega odmerka se veže na beljakovine v plazmi (večinoma albumin). Pri peroralnem jemanju je največja vsebnost krvne plazme 114 ng / ml in je dosežena po 0,5-1,5 urah.
Presnavlja se v jetrih, kar povzroči nastanek disulfidnega dimera kaptoprila in kaptopril-cistein disulfida. Presnovki so farmakološko neaktivni.
Približno 95% odmerka se izloči skozi ledvice (nespremenjeno - 40-50%), ostalo je v obliki presnovkov. Razpolovni čas je 3 ure. Izloča se v materinem mleku. 4 ure po enkratni peroralni uporabi ostane 38% nespremenjenega kaptoprila v urinu in 28% njegovih presnovkov. Po 6 urah v urinu ostanejo samo presnovki. Nespremenjeni kaptopril (38%) in njegovi presnovki (62%) najdemo v dnevnem urinu.
Pri kronični ledvični odpovedi se kaptopril kopiči. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je razpolovni čas 3,5–32 ur.
Indikacije za uporabo
Priporočena uporaba kaptoprila: od tlaka pri arterijski hipertenziji (vključno z obnovljeno ožilno), pa tudi pri kombinirani terapiji kroničnega srčnega popuščanja.
Kontraindikacije
- Angionevrotični edem (vključno z anamnezo jemanja drugih zaviralcev ACE) ali dedni;
- Kardiogeni šok;
- Arterijska hipotenzija;
- Mitralna stenoza, stenoza aortnih ust, druge motnje odtoka krvi iz levega prekata srca;
- Huda ledvična disfunkcija, hiperkalemija, azotemija, stenoza ene same ledvice s progresivno azotemijo, dvostranska stenoza ledvične arterije, primarni hiperaldosteronizem, stanje po presaditvi ledvice;
- Huda disfunkcija jeter;
- Starost do 18 let;
- Obdobje nosečnosti in dojenja;
- Preobčutljivost za kaptopril in druge zaviralce ACE.
Zdravilo je treba previdno predpisovati bolnikom s hudimi avtoimunskimi boleznimi (vključno s sklerodermijo, sistemskim eritematoznim lupusom); s cerebralno ishemijo, koronarno boleznijo srca, zaviranjem cirkulacije kostnega mozga (tveganje za agranulocitozo in nevtropenijo), diabetes mellitusom (velika verjetnost za razvoj hiperkalemije), stanji, ki jih spremlja zmanjšanje volumna krvi v obtoku, vključno z bruhanjem in drisko; bolniki na dieti z omejeno vsebnostjo natrija, ki so na hemodializi, pa tudi starejši bolniki.
Navodila za uporabo kaptoprila: način in odmerjanje
Tablete Captopril se jemljejo peroralno 1 uro pred obroki.
Zdravnik predpiše dnevni odmerek posebej glede na klinične indikacije.
Priporočeni režim odmerjanja za kronično srčno popuščanje (s kombiniranim zdravljenjem), če ni ustreznega učinka uporabe diuretikov: začetni odmerek 6,25 mg 2-3 krat na dan. Odmerek se prilagodi povprečnemu vzdrževalnemu odmerku - 25 mg 2-3 krat na dan, postopoma, z razmikom 2 ali več tednov. Če je treba odmerek še povečati, ga povečamo enkrat na 2 tedna;
Priporočeni režim odmerjanja kaptoprila za krvni tlak pri hipertenziji: začetni odmerek 25 mg 2-krat na dan. Če je terapevtski učinek nezadosten, je priporočljivo odmerek povečevati postopoma, enkrat na 2-4 tedne. Vzdrževalni odmerek za zmerne oblike arterijske hipertenzije je 25 mg 2-krat na dan, vendar ne več kot 50 mg; za hude oblike - 50 mg 3-krat na dan.
Največji dnevni odmerek je 150 mg.
Priporočljivo je predpisati dnevni odmerek zdravila za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic: z zmerno stopnjo (očistek kreatinina (CC) najmanj 30 ml / min / 1,73 m 2) - 75-100 mg, s hudo okvaro (CC pod 30 ml / min / 1,73 m 2) - začetni odmerek je 12,5-25 mg na dan. Po potrebi se dolgo poveča, vendar se zdravilo vedno uporablja v dnevnem odmerku, ki je manjši od običajnega.
Pri starejših bolnikih je odmerek izbran strogo individualno, zdravljenje je priporočljivo začeti s 6,25 mg 2-krat na dan in poskusiti vzdrževati odmerek na tej ravni.
Če je treba vzeti dodatne diuretike, je predpisan diuretik z zanko in ne tiazidna serija.
Stranski učinki
Uporaba kaptoprila lahko povzroči neželene učinke:
- S strani kardiovaskularnega sistema: znatno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija, periferni edem, tahikardija;
- Iz prebavil, trebušne slinavke, jeter: suha usta, oslabljen okus, zmanjšan apetit, slabost, stomatitis; redko - bolečine v trebuhu, driska, hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatitis;
- Iz sečnega sistema: okvarjena ledvična funkcija (povečanje koncentracije kreatinina in sečnine v krvi), proteinurija;
- Iz živčnega sistema: zaspanost, omotica, utrujenost, glavobol, parestezija, ataksija, astenija, zamegljen vid;
- Iz hematopoetskega sistema: redko - anemija, nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija;
- Iz dihal: bronhospazem, suh kašelj (prehoden), pljučni edem;
- Laboratorijski kazalniki: hiponatriemija, hiperkalemija, acidoza, pri bolnikih z diabetesom mellitusom - hipoglikemija (ob uporabi peroralnih hipoglikemičnih zdravil in insulina);
- Dermatološke reakcije: povečana fotoobčutljivost, srbenje, kožni izpuščaj, običajno makulopapulozni, redko bulozni ali vezikularni;
- Alergijske in imunopatološke reakcije: angioedem sluznice ust, jezika, grla in žrela, ustnic, obraza in okončin, zelo redko - črevesni edem; limfadenopatija, serumska bolezen, v redkih primerih - prisotnost antinuklearnih protiteles v krvi;
- Drugi: parestezije.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja: močan padec krvnega tlaka.
Priporočeno zdravljenje: intravensko dajanje raztopine, ki nadomešča plazmo (na primer 0,9% raztopine natrijevega klorida), hemodializa.
Posebna navodila
Kadar je predpisano in redno jemljete zdravilo, morate spremljati delovanje ledvic.
Bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem je treba zdraviti pod natančnim zdravniškim nadzorom.
Pri bolnikih s sistemskim vaskulitisom ali difuznimi patologijami vezivnega tkiva je kaptopril predpisan previdno, zlasti ob okvari ledvične funkcije. Da bi preprečili resne zaplete, je treba pred začetkom uporabe, v prvih 3 mesecih (enkrat v 2 tednih) in občasno v celotnem obdobju uporabe zdravila, spremljati sliko periferne krvi.
Pri bolnikih z anamnezo ledvične bolezni kaptopril poveča verjetnost za razvoj proteinurije, zato je treba pri tej kategoriji bolnikov v prvih 9 mesecih (enkrat na 4 tedne) spremljati raven beljakovin v urinu, če presega normo, pa se je treba odločiti o vprašanju odpovedi zdravila …
Tveganje za razvoj okvarjene ledvične funkcije obstaja pri bolnikih s stenozo ledvične arterije; s povečanjem ravni kreatinina ali sečnine v krvi je treba odmerek zdravila zmanjšati ali odpovedati.
Da bi preprečili razvoj anafilaktoidnih reakcij pri bolnikih, ki jemljejo kaptopril, za hemodializo ni priporočljivo uporabljati dializnih membran z visoko prepustnostjo (vključno z AN69).
Tveganje za nastanek arterijske hipotenzije zaradi uporabe zdravila je mogoče zmanjšati, če se pred začetkom zdravljenja (4-7 dni) odmerek znatno zmanjša ali uporaba diuretikov preneha.
Če se med jemanjem zdravila pojavi simptomatska arterijska hipotenzija, je bolniku priporočljivo, da zavzame vodoravni položaj in dvigne noge.
Pri hudi arterijski hipotenziji moramo bolniku intravensko injicirati izotonično raztopino natrijevega klorida.
Z razvojem angioedema je treba zdravljenje prekiniti in se nujno posvetovati z zdravnikom. Za edeme obraza običajno ni potrebno posebno zdravljenje, razen jemanja antihistaminikov za lajšanje simptomov. Če obstaja nevarnost oviranja dihalnih poti (otekanje jezika, žrela ali grla), je treba subkutano vbrizgati 0,5 ml epinefrina (adrenalina) v razmerju 1: 1000.
Uporaba kaptoprila lahko povzroči omotico, zlasti na začetku zdravljenja, zato bolnikom svetujemo, da se vzdržijo vožnje vozil in mehanizmov ter potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in med dojenjem.
V primeru nosečnosti je treba kaptopril takoj prekiniti.
Pediatrična uporaba
Tablete Captopril so kontraindicirane za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Kaptopril je kontraindiciran za uporabo pri hudi ledvični okvari.
Za kršitve delovanja jeter
V skladu z navodili je zdravilo Captopril kontraindicirano za uporabo pri hudi disfunkciji jeter.
Uporaba pri starejših
Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba zdravilo uporabljati previdno (potrebna je prilagoditev odmerka).
Interakcije z zdravili
Hipotenzivno delovanje kaptoprila okrepijo vazodilatatorji (minoksidil) in diuretiki.
Kombinacija s klonidinom, estrogeni, indometacinom in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pomaga zmanjšati hipotenzivni učinek zdravila.
Ob sočasni uporabi kaptoprila:
- Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in dodatki kalija lahko vodijo do hiperkalemije;
- Zlatovi pripravki (natrijev avrotiomalat) in zaviralci angiotenzinske konvertaze povzročajo kompleks simptomov, vključno s slabostjo, bruhanjem, zardevanjem obraza, znižanjem krvnega tlaka;
- Prokainamid in alopurinol prispevata k tveganju za razvoj Stevens-Johnsonovega sindroma in / ali nevtropenije;
- Litijeve soli povečajo vsebnost litija v serumu;
- Ciklofosfacin, azatioprin in drugi imunosupresivi povečajo verjetnost hematoloških motenj;
- Insulin in peroralna hipoglikemična sredstva povečajo tveganje za hipoglikemijo.
Analogi
Analogi Captoprila so: Capoten, Captopril-STI, Captopril-AKOS, Captopril Sandoz, Captopres, Alkadil.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok, v suhem prostoru pri temperaturah do 30 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Ocene o kaptoprilu
Pregledi kaptoprila kažejo na visoko učinkovitost tega zdravila (zlasti v nujnih primerih). Hkrati mnogi uporabniki opazijo pojav takšnega neželenega učinka, kot je suh kašelj.
Cena za kaptopril v lekarnah
Približna cena za Captopril je: 40 tablet po 50 mg - 40 rubljev, 40 tablet po 25 mg - 20 rubljev, 20 tablet po 25 mg - 15 rubljev.
Captopril: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Captopril 25 mg tablete 20 kosov. 11 RUB Nakup |
Captopril 25 mg tablete 40 kosov. 16 RUB Nakup |
Captopril 25 mg tablete 40 kosov. 16 RUB Nakup |
Captopril 25 mg tablete 40 kosov. 18 RUB Nakup |
Captopril 50 mg tablete 20 kosov. 22 RUB Nakup |
Captopril 50 mg tablete 20 kosov. 29 RUB Nakup |
Captopril 50 mg tablete 40 kosov. 36 RUB Nakup |
Captopril 50 mg tablete 20 kosov. 37 RUB Nakup |
Captopril tablete 50 mg 20 kosov. Pranapharm 38 RUB Nakup |
Captopril 50 mg tablete 40 kosov. 50 RUB Nakup |
Captopril tablete 50 mg 40 kosov. 52 RUB Nakup |
Captopril 25 mg tablete 40 kosov. 53 RUB Nakup |
Captopril Sandoz 25 mg tablete 20 kosov. 85 RUB Nakup |
Captopril Velpharm 50 mg tablete 20 kosov. 101 RUB Nakup |
Captopril Velpharm 25 mg tablete 40 kosov. 106 RUB Nakup |
Captopril Sandoz tablete 25 mg 40 kosov. 126 RUB Nakup |
Captopril Sandoz 25 mg tablete 40 kosov. 126 RUB Nakup |
Zavihek Captopril velpharm. 50 mg 20 kosov. 134 r Nakup |
Zavihek kaptopril velpharm. 25 mg 40 kosov 153 r Nakup |
Captopril Velpharm 50 mg tablete 40 kosov. 169 RUB Nakup |
Zavihek kaptopril velpharm. 50 mg 40 kosov. 191 RUB Nakup |
Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!