Montral ML

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Montral ML: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Montral ML

Koda ATX: R03DC53

Aktivna sestavina: levocetirizin (levocetirizin) + montelukast (Montelukast)

Proizvajalec: Micro Labs Limited (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Cene v lekarnah: od 550 rubljev.

Nakup

Montral ML je kombiniran antialergično zdravilo, blokator H ₁ -histamine in receptorje levkotrinov.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: rumene, okrogle, bikonveksne, z ločilno črto na eni strani (10 kosov. V trakovih, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 5 trakov in navodila za uporabo zdravila Montral ML) …

1 tableta vsebuje:

aktivne sestavine: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg, montelukast natrij - 10,4 mg (to ustreza 10 mg montelukasta);
pomožne komponente: predželatinirani škrob, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat, smukec;
filmska lupina: hipromeloza, propilenglikol, titanov dioksid (E171), železovo barvilo rumeni oksid (E172), smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Montral ML je kombinirano zdravilo za zdravljenje alergijskega rinitisa. Učinek zdravila je posledica lastnosti njegovih aktivnih sestavin: levocetirizin - zaviralec H ₁ -histaminskih receptorjev, montelukast - zaviralec levkotrienskih receptorjev.

Montelukast selektivno zavira cisteinske levkotrienske receptorje (receptorje CysLT1) epitelija dihalnih poti, ki so prisotni v bronhialnih gladkih mišičnih celicah, makrofagih, eozinofilih, nekaterih mieloičnih matičnih celicah in drugih protivnetnih celicah. Naslednja cisteinska skupina levkotrienov je mediator vnetja v mastocitih, eozinofilih in drugih telesnih celicah: LTC ₄, LTD ₄ in LTE ₄… Spadajo v razred eikozanoidov in so narejeni iz arahidonske kisline. Cisteinil-levkotrieni so povezani s patofiziologijo bronhialne astme in alergijskega rinitisa. Simptome alergijskega rinitisa povzroča izpostavljenost alergenu, ki povzroči sproščanje cisteinil-levkotrienov iz vnetnih celic nosne sluznice v zgodnji in pozni fazi alergijske reakcije. Zaradi visoke afinitete montelukasta in njegove selektivne vezave na receptorje CysLT1 se število eozinofilcev v periferni krvi in dihalih zmanjša.

Levocetirizin je R-enantiomer cetirizina in konkurenčni antagonist histamina, ima antieksudativne in antipruritične učinke. Njen afiniteto za H ₁ -histamine receptorjev je 2-krat višja od cetirizina. Preprečuje razvoj alergijskih reakcij in olajša njihov potek, skoraj nima antiholinergičnega in antiserotoninskega delovanja. Izkazuje aktivnost na histaminsko odvisni stopnji alergijskih reakcij, levocetirizin zmanjšuje migracijo eozinofilcev in vaskularno prepustnost, pomaga omejiti sproščanje vnetnih mediatorjev in citokinov. Jemanje levocetirizina v terapevtskih odmerkih praktično nima sedativnega učinka.

Po enkratnem odmerku se klinični učinek, ki traja 1 dan, pojavi pri 50% bolnikov po 12 minutah, pri 95% - po 60 minutah.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Montral ML se aktivne sestavine hitro in skoraj v celoti absorbirajo iz prebavil. Biološka uporabnost montelukasta je 64%, levocetirizina 100%.

Hkratni vnos hrane ne vpliva na popolnost absorpcije zdravila, zmanjšuje pa hitrost absorpcije levocetirizina.

Najvišja koncentracija montelukasta v plazmi (C _max) je dosežena po 3 urah, levocetirizina - po 0,9 ure, ravnotežna koncentracija levocetirizina pa po 48 urah.

Vezava montelukasta na plazemske beljakovine je več kot 99%, levocetirizina 90%. Volumen porazdelitve montelukasta je v povprečju 8–11 l, levocetirizina 0,4 l / kg.

Levocetirizin se izloča v materino mleko.

Montelukast se aktivno biotransformira v jetrih s sodelovanjem izoencimov citokroma P ₄₅₀ (CYP3A4 in CYP2C9). Med jemanjem priporočenih odmerkov zdravila presnovki montelukasta v plazmi v ravnotežnem stanju niso določeni. V terapevtskih koncentracijah ne zavira izoencimov citokroma P _450, kot so CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 in CYP2D6.

Levocetirizin se presnavlja z oksidacijo aromatskega obroča, N- in O-dealkilacijo in konjugacijo s tavrinom. Presnovi se manj kot 14% odvzetega odmerka. Postopek dealkilacije izvajamo predvsem z uporabo izoencima CYP3A4, oksidacija aromatskega obroča pa s sodelovanjem številnih, vključno z neidentificiranimi izoformami CYP. Ko je največja koncentracija levocetirizina v krvni plazmi presežena, to ne vpliva na aktivnost naslednjih izoencimov: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Medsebojno delovanje levocetirizina z drugimi snovmi na presnovni ravni ni verjetno.

86% montelukasta in njegovih presnovkov se izloči skozi črevesje v 120 urah, skozi ledvice - 0,2% odvzetega odmerka. Pri zdravih odraslih je razpolovni čas (T _1/2) od 2,7 do 5,5 ure; očistek - povprečno 45 ml / min. Za peroralno uporabo odmerkov nad 50 mg farmakokinetika montelukasta ostane linearna. V farmakokinetiki ni razlik, če jih jemljemo ob različnih urah dneva. Pri jemanju montelukasta v odmerku 10 mg enkrat na dan pride do zmerne kumulacije (približno 14%) aktivne snovi v plazmi.

Levocetirizin se v celoti izloči iz telesa v 95 urah, približno 85,4% odvzetega odmerka se izloči skozi ledvice in približno 12,9% skozi črevesje. Pri odraslih je T _1/2 levocetirizina 7,9 ± 1,9 ure; skupni očistek - 0,63 ml / min. Pri ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) manj kot 40 ml / min se očistek zdravila zmanjša in T _1/2 se podaljša. Bolniki na hemodializi potrebujejo prilagoditev odmerka. Upoštevati je treba, da se med standardnim postopkom hemodialize (4 ure) odstrani manj kot 10%.

Spol bolnika ne vpliva na farmakokinetiko montelukasta.

Pri starejših se farmakokinetični profil in biološka uporabnost montelukasta ne spreminjata, odmerek levocetirizina je treba prilagoditi glede na ledvično funkcijo.

Pri blagi do zmerni okvari jeter prilagoditev odmerka montelukasta ni potrebna. Pri hudi jetrni odpovedi (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh) narava farmakokinetike montelukasta ni bila ugotovljena.

Glede na enkratni odmerek levocetirizina v odmerku 5 mg pri otrocih, starih od 6 do 11 let (s telesno maso do 40 kg), sta C _max in AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) približno dvakrat večja kot pri zdravih odraslih. bolnikov.

Pri otrocih, starih od 0,5 do 5 let po jemanju levocetirizina v odmerku 1,25 mg, njegova koncentracija v plazmi ustreza koncentraciji pri odraslih po jemanju 5 mg enkrat na dan.

Rasna in etnična pripadnost bolnikov ne vpliva na farmakokinetične parametre zdravila Montral ML.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Montral ML je indicirana za zdravljenje simptomov trajnega (obstojnega) in sezonskega (občasnega) alergijskega rinitisa.

Kontraindikacije

Absolutno:

odpoved ledvic v končni fazi (CC manj kot 10 ml / min);
pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, intoleranca za laktozo;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 15 let;
preobčutljivost za derivate piperazina;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Previdno morate jemati tablete Montral ML za kronično ledvično odpoved, hiperplazijo prostate in druge dejavnike, ki kažejo na zadrževanje urina, prisotnost poškodb hrbtenjače, hkratno uporabo alkohola v starosti.

Montral ML, navodila za uporabo: način in doziranje

Tablete Montral ML se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, z zadostno količino vode.

Priporočeni odmerek: 1 kos. 1 na dan.

Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične indikacije. Pri sezonskem rinitisu (skupno trajanje simptomov je manj kot 28 dni in v enem tednu - ne več kot 4 dni) se zdravilo Montral ML začne, ko se pojavijo prvi znaki bolezni, in se ustavi, ko izginejo. Pri celoletnem alergijskem rinitisu, za katerega je značilno skupno trajanje simptomov več kot 28 dni (v enem tednu - več kot 4 dni), je treba tablete jemati v celotnem obdobju izpostavljenosti alergenom.

Če naslednji odmerek zdravila Montral ML pomotoma zamudite, ga ne nadomestite z dodatnim odmerkom, ampak zdravljenje nadaljujete z običajnim odmerkom ob določenem času.

Pri okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri kronični ledvični odpovedi in pri starejših bolnikih se režim odmerjanja zdravila Montral ML določi glede na stopnjo ledvične odpovedi ob upoštevanju kazalca CC:

CC 50–79 ml / min: običajni režim odmerjanja;
CC 30–49 ml / min: 1 kos. 1-krat v 2 dneh;
QC manj kot 30 ml / min: 1 kos. 1-krat v 3 dneh.

Stranski učinki

Neželene motnje, ki se pojavijo pri jemanju zdravila Montral ML (razvrščene na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10; pogosto - ≥ 1/100 in <1/10; redko - ≥ 1/1000 in <1/100; redko - ≥ 1 / 10.000 in <1/1000; zelo redko - <1/10 000; pogostnost ni določena - na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče določiti pogostosti pojavljanja neželenih učinkov):

duševne motnje: pogosto - zaspanost, utrujenost, glavobol; redko - astenija; pogostnost ni bila ugotovljena - oslabljena pozornost in spomin, razdražljivost, tesnoba, vznemirjenost, vznemirjenost, agresivno vedenje, sovražnost, tesnoba, nespečnost, patološke sanje, dezorientacija, halucinacije, somnambulizem, depresija, samomorilne misli in vedenje, tresenje;
iz živčnega sistema: redko - zaspanost, glavobol, omotica; zelo redko - krči; pogostnost ni ugotovljena - parestezija ali hipestezija, disgevzija (motnje okusa), konvulzije, tresenje, sinusna tromboza trde možganske celice, sinkopa;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaktičnimi reakcijami, anafilaksijo); zelo redko - eozinofilna infiltracija jeter;
iz limfnega sistema in krvi: pogostnost ni bila ugotovljena - trombocitopenija, povečanje nagnjenosti k krvavitvam;
s strani srca: pogostnost ni bila ugotovljena - palpitacije srca, tahikardija, angina pektoris;
s strani posod: pogostnost ni določena - tromboza vratne vene;
iz dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: redko - epistaksa; pogostnost ni ugotovljena - povečani simptomi rinitisa, rinoreje, kašlja, sinusitisa, faringitisa, okužb zgornjih dihal, Chardzha-Straussovega sindroma, dispneje;
s strani presnove in prehrane: pogostnost ni ugotovljena - povečan apetit, povečana telesna teža;
iz prebavil: pogosto - suha usta; redko - bolečine v trebuhu; redko - zgaga, riganje; pogostnost ni ugotovljena - slabost, bruhanje, dispepsija, zaprtje, driska, pankreatitis;
iz hepatobiliarnega sistema: redko - povečanje aktivnosti ALT (alanin aminotransferaze) in ACT (aspartat aminotransferaze) v krvnem serumu; zelo redko - hepatitis (vključno s hepatocelularnimi, holestatskimi, mešanimi poškodbami jeter);
na delu kože in podkožja: redko - kožni izpuščaj, urtikarija; pogostnost ni ugotovljena - pruritus, obstojni eritem zdravila, razpoke, hipotrihoza, fotosenzibilizacija, pojav ekhimoze, angioedem, nodosni eritem, multiformni eritem;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija; pogostnost ni ugotovljena - mišični krči in bolečine, mialgija, artralgija;
iz sečnega sistema: pogostnost ni bila ugotovljena - enureza pri otrocih, nagnjenost k uriniranju, disurija, zadrževanje urina;
na delu organa vida: pogostnost ni bila ugotovljena - okvara vida, zamegljen vid, diplopija, vnetje;
s strani organa sluha in motenj labirinta: pogostnost ni določena - vrtoglavica;
laboratorijski in instrumentalni podatki: pogostnost ni ugotovljena - kršitev testov delovanja jeter;
splošne motnje: pogostnost ni ugotovljena - žeja, edemi (vključno z perifernimi edemi), pireksija, navzkrižna reaktivnost.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja niso bili ugotovljeni. V primeru nenamernega vnosa velikega odmerka je treba upoštevati kombinirano sestavo zdravila Montral ML in razvoj neželenih učinkov zaradi vsake od aktivnih sestavin. Za preveliko odmerjanje so lahko značilni naslednji simptomi: žeja, bolečine v trebuhu, bruhanje, zaspanost, glavobol, psihomotorična vznemirjenost, tesnoba.

Zdravljenje: takojšnje izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja, imenovanje simptomatske terapije. Za Montral ML ni posebnega protistrupa. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Če se pojavijo ali poslabšajo neželeni učinki, je priporočljivo, da takoj poiščete zdravniško pomoč.

Pri zdravljenju bolnikov z bronhialno astmo je treba upoštevati tveganje za sistemsko eozinofilijo, ki jo v nekaterih primerih spremljajo klinične manifestacije, kot sta vaskulitis in Chard-Straussov sindrom. Najpogostejši vzrok poslabšanja je zmanjšanje odmerka peroralnih glukokortikosteroidov ali njihov odvzem. Za nadzor takšnih pojavov je običajno predpisano dajanje sistemskih glukokortikosteroidov.

Poleg tega je priporočljivo upoštevati, da lahko zdravilo Montral ML povzroči izpuščaj vaskulitisa, poslabšanje pljučnih simptomov, zaplete srca in / ali nevropatijo.

Ne predpisujte nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), vključno z acetilsalicilno kislino, v kombinaciji z montelukastom za zdravljenje bolnikov s potrjeno intoleranco za NSAID.

Pri predpisovanju zdravila Montral ML je treba bolnika obvestiti o možnosti simptomov nevropsihiatričnih motenj in potrebi po prijavi lečečega zdravnika.

V obdobju zdravljenja z zdravili ni priporočljivo uživati alkoholnih pijač in zdravil, ki vsebujejo etanol.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri uporabi zdravila Montral ML morajo biti pazljivi pri vključevanju v potencialno nevarne dejavnosti, katerih izvajanje zahteva večjo pozornost in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij, vključno z upravljanjem vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Montral ML je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

Če je zdravilo potrebno, je dojenje priporočljivo prekiniti.

Pediatrična uporaba

Uporaba zdravila Montral ML je kontraindicirana za zdravljenje otrok, mlajših od 15 let (ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravljenja z zdravili pri bolnikih te starostne skupine).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Imenovanje zdravila Montral ML je kontraindicirano pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (CC manj kot 10 ml / min).

Zdravilo je treba jemati previdno pri kronični ledvični odpovedi in ob prisotnosti dejavnikov, ki povzročajo zadrževanje urina, vključno s hiperplazijo prostate.

Za kršitve delovanja jeter

Pri blagi do zmerni okvari jeter prilagoditev odmerka zdravila Montral ML ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Glede na stanje bolnikove ledvične funkcije je treba zdravilo Montral ML uporabljati v starosti.

Interakcije z zdravili

zdravila za preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje bronhialne astme in / ali alergijskega rinitisa: lahko v kombinaciji z montelukastom;
teofilin, prednizolon, prednizon, peroralni kontraceptivi (etinilestradiol ali noretisteron), varfarin, terfenadin, digoksin: terapevtski odmerki montelukasta ne vplivajo pomembno na farmakokinetiko teh zdravil;
fenobarbital: možno je zmanjšanje AUC fenobarbitala za približno 40%, kar ne zahteva prilagoditve odmerka montelukasta;
fenitoin, fenobarbital, rifampicin: pri kombiniranju s temi in podobnimi induktorji izoencima CYP3A4 je potrebna previdnost, ne da bi spremenili režim odmerjanja montelukasta;
paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid: presnova teh in drugih zdravil, ki se presnavljajo z izoencimom CYP2C8, ni opazno oslabljena;
gemfibrozil: kot zaviralec izoencimov CYP2C8 in CYP2C9 gemfibrozil poveča učinkovitost sistemske izpostavljenosti montelukastu za 4,4-krat, vendar to ni klinično pomembno in zato prilagoditev odmerka montelukasta ni potrebna;
itrakonazol, gemfibrozil: sistemske izpostavljenosti montelukastu niso povečali;
fenazon, psevdoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, glipizid, diazepam: pri kombiniranju teh zdravil z racematom cetirizina niso ugotovili klinično pomembnih negativnih interakcij;
teofilin: skupni očistek levocetirizina se ob sočasnem zdravljenju s teofilinom v dnevnem odmerku 400 mg zmanjša za 16%, sprememb v kinetiki teofilina ni opaziti;
ritonavir: upoštevati je treba, da se med jemanjem ritonavirja (600 mg 2-krat na dan) izpostavljenost cetirizinu (10 mg na dan) poveča za 40%, medtem ko se izpostavljenost ritonavirju nekoliko spremeni;
makrolidi, ketokonazol: kombinacija teh zdravil z levocetirizinom ne povzroča klinično pomembnih sprememb na EKG (elektrokardiogram);
etanol in zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (centralni živčni sistem): prisotnost levocetirizina v zdravilu Montral ML lahko poveča učinek teh zdravil na centralni živčni sistem.