Memantinol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Memantinol: navodila za uporabo in pregledi

1. Farmakološke lastnosti
2. Indikacije za uporabo
3. Kontraindikacije
4. Način uporabe in doziranje
5. Neželeni učinki
6. Preveliko odmerjanje
7. Posebna navodila
8. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
9. Uporaba v otroštvu
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Memantinol

Koda ATX: N06DX01

Aktivna sestavina: memantin (memantin)

Proizvajalec: GEROPHARM LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.10.2019

Cene v lekarnah: od 555 rubljev.

Nakup

Memantinol je nevrometabolično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje demence. Je blokator glutamatnih receptorjev NMDA.

Oblika in sestava izdaje

Memantinol je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet:

tablete z odmerkom 10 mg: bikonveksne, podolgovate, bele, na vsaki strani z gravurami "Ph" in "g" ter črto med črkami; na prelomu je vidno belo ali skoraj belo jedro (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 3, 6, 9 ali 12 pretisnih omotov; 30 kosov ali 90 kosov v polimernih pločevinkah, v kartonski škatli 1 pločevinka);
tablete z odmerkom 20 mg: ovalne, od rožnate do rožnate z rjavkastim odtenkom, na eni strani vgravirano "MEM", na drugi strani pa vgravirano "20"; na prelomu je vidno belo ali skoraj belo jedro (10 kosov v pretisnih omotih, 3 ali 6 pretisnih omotov v škatli).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Memantinola.

Sestava ene filmsko obložene tablete:

aktivna snov: memantinijev klorid - 10 mg ali 20 mg;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat (tip A), magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza, koloidni silicijev dioksid;
filmska lupina: za tablete 10 mg - Opadray II bela OY-L-28900 (titanov dioksid, laktoza monohidrat, makrogol 4000, hipromeloza); za 20 mg tablete - Opadray 03B25482 Pink (titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza, rumeno barvilo železovega oksida, barvilo rdeči železov oksid).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Znano je, da manifestacijo in napredovanje simptomov nevrodegenerativne demence olajša okvara glutamatergičnega sinaptičnega prenosa, zlasti funkcije receptorjev NMDA.

Memantin, aktivna sestavina Memantinola, je napetostno odvisen in nekonkurenčen zaviralec ionotropnih glutamatnih receptorjev, ki selektivno vežejo N-metil-D-aspartat (NMDA receptorji). Ima zmerno afiniteto do teh receptorjev in ima modulacijski učinek na glutamatergični sistem nevrotransmiterjev.

Memantinol izboljša kognitivne procese in poveča dnevno aktivnost bolnikov z demenco.

Farmakokinetika

Memantin se po peroralni uporabi Memantinola hitro in popolnoma absorbira. Najvišja koncentracija v plazmi je opažena 3–8 ur po zaužitju tabletke.

Farmakokinetika memantina je linearna v območju odmerkov 10–40 mg.

Kot rezultat dnevnega vnosa dnevnega odmerka 20 mg se doseže ravnotežna koncentracija v plazmi, katere vrednost je 70-150 ng / ml. Ta farmakokinetični parameter ima izrazite individualne razlike. Porazdelitveni volumen je 10 l / kg. Približno 45% zdravilne učinkovine se veže na beljakovine v plazmi. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic kumulacije niso opazili. Približno 80% absorbiranega memantina kroži v krvi nespremenjeno.

Glavni presnovki zdravila: N-3,5-dimetil-gludantan in zmes izomerov 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantana, 4-hidroksi-memantina in 6-hidroksi-memantina. Presnovki nimajo farmakološke aktivnosti. Študije in vitro niso razkrile udeležbe encimov sistema citokroma P450 pri presnovi memantina.

Glavna pot izločanja je skozi ledvice. T _1/2 znaša 60-100 ur. Če ni ledvične disfunkcije, je skupni očistek memantina 170 ml / min / 1,73 m ². Ledvični očistek se deloma doseže z izločanjem skozi ledvične tubule. Poleg tega se memantinol izloča skozi ledvice zaradi tubularne reabsorpcije, ki jo verjetno posredujejo kationni transportni proteini. Hitrost izločanja memantina v pogojih alkalne urinske reakcije se lahko zmanjša za 7-9 krat. Alkalizacijo urina lahko povzročijo spremembe v prehrani (zlasti oster prehod z mesnih izdelkov na sadje in zelenjavo) ali močna uporaba alkalnih želodčnih puferjev.

Pri uporabi Memantinola v vzdrževalnem odmerku 20 mg na dan koncentracija zdravila v cerebrospinalni tekočini ustreza inhibicijski konstanti (k _i). Za memantin je k _i v čelni skorji človeških možganov 0,5 μmol.

Indikacije za uporabo

Memantinol se uporablja pri bolnikih s hudo do zmerno Alzheimerjevo boleznijo (demenca Alzheimerjeve vrste).

Kontraindikacije

Absolutno:

nosečnost;
obdobje laktacije;
otroci in mladostniki do 18 let;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze (ker tablete vsebujejo laktozo);
preobčutljivost za glavne ali pomožne sestavine zdravila.

Sorodnik (tablete Memantinol se uporabljajo previdno):

okvara ledvic in / ali jeter;
srčno popuščanje (III - IV funkcionalni razred);
miokardni infarkt v anamnezi;
nenadzorovana arterijska hipertenzija;
povišane ravni ščitničnih hormonov (tirotoksikoza);
hude nalezljive bolezni sečil, katerih povzročitelji so bakterije iz rodu Proteus;
ledvična tubularna acidoza;
obilen vnos alkalnih želodčnih puferjev, nenadne spremembe prehrane in drugi dejavniki, ki prispevajo k alkalizaciji urina;
nagnjenost k napadom (vključno z anamnezo);
epilepsija;
sočasno dajanje antagonistov receptorjev NMDA (dekstrometorfan, ketamin, amantadin).

Memantinol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravljenje z memantinolom je mogoče začeti in izvajati le pod nadzorom strokovnjaka z izkušnjami na področju diagnoze in zdravljenja Alzheimerjeve demence. Zdravnik mora postaviti diagnozo v skladu z veljavnimi smernicami. Zdravilo je treba redno uporabljati, zato se zdravljenje lahko začne le, če je bolnik v stalni negi. V prvih treh mesecih je treba redno ocenjevati toleranco za memantin in po potrebi spremeniti odmerek. Po treh mesecih se učinkovitost in prenašanje zdravila Memantinol pregleda v skladu s kliničnimi smernicami. Če bolnik memantin dobro prenaša in opazi pozitiven učinek, lahko vzdrževalno zdravljenje nadaljuje še dolgo. Zdravilo se ustavi, če ni pozitivnega učinka ali nestrpnosti do zdravljenja.

Tablete Memantinol se jemljejo peroralno, ne glede na hrano. Zdravilo je treba jemati hkrati, enkrat na dan.

Da bi zmanjšali tveganje za neželene neželene učinke, odmerek memantina titriramo tako, da ga v prvih treh tednih zdravljenja postopoma povečujemo za 5 mg na teden:

prvi teden zdravljenja (od 1. do 7. dne): 5 mg na dan (0,5 tablete 10 mg);
drugi teden zdravljenja (od 8. do 14. dne): 10 mg na dan (ena 10 mg tableta);
tretji teden zdravljenja (od 15. do 21. dne): 15 mg na dan (1,5 tablete 10 mg);
četrti in naslednji teden zdravljenja: 20 mg na dan (2 tableti po 10 mg ali 1 tableta po 20 mg).

Vzdrževalni odmerek (tudi največji dnevni odmerek) je 20 mg na dan.

V primeru okvare ledvične funkcije (očistek kreatinina od 30 do 49 ml / min) na začetku zdravljenja ni priporočljivo uporabljati zdravila v odmerku več kot 10 mg na dan. Če memantin dobro prenašam v 7 dneh v odmerku 10 mg na dan, je mogoče dnevni odmerek povečati na 20 mg (v skladu s shemo titriranja). Pri hudi ledvični odpovedi (očistek kreatinina od 5 do 29 ml / min) se Memantinol ne sme uporabljati v dnevnem odmerku več kot 10 mg.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro delovanja jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Podatkov o uporabi memantina pri osebah s hudo okvarjenim delovanjem jeter ni, zato memantinol za take bolnike ni priporočljiv.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, se Memantinol uporablja v običajnih odmerkih, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

prebavila: pogosto - zaprtje; redko - bruhanje, slabost; pogostnost neznana - pankreatitis;
hepatobiliarni sistem: pogosto - povečanje testov delovanja jeter; pogostnost neznana - hepatitis;
dihalni sistem: pogosto - težko dihanje;
kardiovaskularni sistem: pogosto - arterijska hipertenzija; redko - trombembolija / venska tromboza;
živčni sistem in psiha: pogosto - neravnovesje, zaspanost, omotica; redko - zmedenost, motnje hoje, halucinacije (predvsem pri bolnikih s hudo demenco); neznana pogostost - psihotične reakcije;
imunski sistem: pogosto - preobčutljivost za sestavine Memantinola;
parazitske in nalezljive bolezni: redko - glivične okužbe;
druge reakcije: pogosto - glavobol; redko - povečana utrujenost.

Poleg zgoraj naštetih neželenih učinkov so med registracijo Memantinola zabeležili še naslednje neželene učinke: tesnoba, povečana razdražljivost, oslabljena zavest, samomorilne misli, konvulzije, depresija, mišična hipertonija, povečan libido, akutna ledvična odpoved, cistitis, kandidiaza, zvišan intrakranialni tlak, levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, Stevens-Johnsonov sindrom, trombocitopenična purpura.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju drog so omejeni.

Pri jemanju Memantinola v velikih odmerkih (105 mg na dan tri dni ali 200 mg enkrat) so bili simptomi zastrupitve odsotni ali so se izrazili v šibkosti, utrujenosti in / ali driski. V primeru prevelikega odmerjanja zaradi jemanja zdravila v odmerku 140 mg ali manj (enkrat) je imel bolnik neželene učinke iz prebavil (driska, bruhanje) in / ali živčnega sistema (omotica, motnje hoje, zaspanost, vznemirjenost, zmedenost, čezmerna zaspanost podnevi, halucinacije, agresija).

Zabeležili so en sam primer hudega prevelikega odmerjanja, ko je bolnik preživel po zaužitju 2000 mg memantina. Imel je neželene učinke iz živčnega sistema (10 dni kome, ki ji je sledila diplopija in nemir). Po plazmaferezi in simptomatski terapiji je bolnik okreval brez nadaljnjih zapletov.

Za memantin ni posebnega protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja se predpiše simptomatsko zdravljenje in izvedejo standardni terapevtski ukrepi, katerih namen je odstraniti Memantinol iz želodca in zgodnje izločanje iz krvi (izpiranje želodca, vnos enterosorbentov, prisilna diureza, zakisanje urina).

Posebna navodila

Memantinola ni priporočljivo uporabljati sočasno z antagonisti receptorjev NMDA (ketamin, dekstrometorfan in amantadin), saj delujejo na iste receptorje kot memantin in lahko povečajo resnost in pogostnost neželenih stranskih učinkov (zlasti iz centralnega živčnega sistema). …

Prisotnost dejavnikov pri bolniku, ki lahko povečajo pH urina, zahteva skrbno spremljanje. Ti dejavniki vključujejo: povečan vnos alkalnih želodčnih pH puferjev, nenadne spremembe prehrane (npr. Prehod na vegetarijanstvo), hude okužbe sečil (ki jih povzroča Proteus spp.), Ledvična tubulska acidoza. S povečanjem pH urina se izločanje memantina skozi ledvice zmanjša in poveča njegova koncentracija v plazmi.

Najpogosteje Alzheimerjeva bolezen prizadene ljudi, stare 65 let in več, vendar pri glavnih neželenih dogodkih pri bolnikih, mlajših od 65 let, in bolnikih, starih 65 let in več, ni bilo klinično pomembnih razlik.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri bolnikih z zmerno do hudo Alzheimerjevo demenco je sposobnost vožnje in drugih zapletenih strojev običajno oslabljena. Poleg tega lahko samo zdravilo povzroči spremembo hitrosti reakcije, zato se morajo bolniki vzdržati kakršnih koli dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitro reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije na živalih so pokazale, da lahko memantin povzroči intrauterino zaviranje rasti, kadar se uporablja v odmerkih, ki so podobni terapevtskim odmerkom za ljudi. Med nosečnostjo je uporaba zdravila Memantinol kontraindicirana, razen če ni nujno potrebno.

Podatkov o prodiranju memantina v materino mleko ni, ker pa ima ta snov lipofilne lastnosti, je izločanje zdravila v mleko zelo verjetno. Če je uporaba Memantinola potrebna, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost memantina za otroke in mladostnike nista bili dokazani, zato je Memantinol kontraindiciran pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zmerni ledvični odpovedi začetni odmerek Memantinola ne sme preseči 10 mg na dan, bolnikom s hudo ledvično odpovedjo pa ne smejo predpisovati zdravila v odmerku več kot 10 mg na dan med terapevtskim tečajem.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro delovanja jeter se memantin uporablja v običajnih odmerkih. Pri hudo okvarjenem delovanju jeter imenovanje Memantinola ni priporočljivo (ustreznih izkušenj ni).

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka Memantinola.

Interakcije z zdravili

Memantin lahko vstopi v interakcijo z naslednjimi snovmi in zdravili:

antiholinergiki, agonisti dopaminskih receptorjev, zdravila levodopa: delovanje teh zdravil je mogoče okrepiti;
antispazmodiki, baklofen, dantrolen: terapevtski učinki naštetih zdravil se lahko povečajo ali zmanjšajo (potrebna je prilagoditev odmerka);
antipsihotiki, barbiturati: njihova učinkovitost se lahko zmanjša;
amantadin, fenitoin, dekstrometorfan in ketamin: povečano tveganje za psihozo;
hidroklorotiazid: možno je povečanje izločanja hidroklorotiazida in zmanjšanje njegove ravni v krvi;
ranitidin, kinidin, cimetidin, prokainamid, nikotin: koncentracija memantina v plazmi se lahko poveča;
peroralni posredni antikoagulanti (na primer varfarin): možno je povečanje mednarodnega normaliziranega razmerja (redno je treba spremljati ta kazalnik ali protrombinski čas).

Analogi

Analogi Memantinola so: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantin Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingreron, Noodzheron, Noodzheron …

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem, zaščitenem pred vlago, izven dosega otrok pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Memantinolu

V veliki večini primerov so pregledi zdravila Memantinol pozitivni. Bolniki sami in ljudje, ki skrbijo za bolnike z demenco, ugotavljajo učinkovitost zdravila. Znano je, da je Alzheimerjeva bolezen neozdravljiva, vendar memantin upočasni potek bolezni in izboljša bolnikovo kakovost življenja (čustveno ozadje se stabilizira, depresija se zmanjša ali izgine, mentalne sposobnosti se povečajo, spomin se okrepi). Memantinol dobro prenaša (vendar tablet ne smete jemati zvečer, ker se lahko pojavijo tesnoba in motnje spanja). Zdravilo je cenejše od nekaterih dražjih analogov.