Maxipim

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Maxipim: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Maxipime

Koda ATX: J01DE01

Aktivna sestavina: cefepim (cefepim)

Proizvajalec: Corden Pharma Latina, SpA (Italija); Podjetje Bristol-Myers Squibb (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.10.2019

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Maxipim

Maxipim je antibakterijsko zdravilo širokega spektra; se nanaša na cefalosporinske antibiotike IV generacije.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki praška za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje, ki je bela ali skoraj bela masa, včasih z rumenkastim odtenkom (po 500 mg ali 1000 mg v steklenih prozornih vialah, zaprtih z zamaškom in aluminijastim pokrovčkom; v kartonu pakiranje (ena steklenička in navodila za uporabo zdravila Maxipim).

Sestava za eno steklenico:

zdravilna učinkovina: cefepim (v obliki cefepim monohidrat hidroklorida) - 500 mg ali 1000 mg;
pomožne komponente: L-arginin.

Pri pakiranju praška se aktivna sestavina ponovno položi v količini 5%, kar je potrebno za zagotovitev deklariranega odmerka v celoti, ko zdravilo odstranimo iz viale.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Maxipim je cefepim, antibiotik iz skupine cefalosporinov s širokim spektrom delovanja, katerega mehanizem je povezan z zatiranjem sinteze beljakovin v bakterijski celični steni.

Zdravilo ima baktericidne lastnosti proti različnim gram negativnim in gram pozitivnim bakterijam, vključno z večino sevov, odpornih proti cefalosporinom tretje generacije (na primer ceftazidim) ali aminoglikozidom. Cefepim je odporen na hidrolizo večine beta-laktamaz, ki jih proizvajajo bakterije, ima nizko afiniteto do teh beta-laktamaz in lahko hitro prodre v celice gramnegativnih bakterij. Ugotovljeno je bilo, da ima cefepim zelo visoko afiniteto za PSB (protein, ki veže penicilin) tipa 3, visoko afiniteto za PSP tipa 2 in zmerno afiniteto za PSP tipa 1a in 1b.

Naslednji mikroorganizmi so občutljivi na cefepim:

grampozitivne aerobne bakterije: Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi z zmerno odpornostjo na penicilin - najmanjša zaviralna koncentracija je 0,1-1 μg / ml), Streptococcus bovis (skupina D), drugi hemolitični Streptococcus spp. (skupine F, G in C), Streptococcus spp. Skupine Viridans, Streptococcus agalactiae (streptokoki skupine B), Streptococcus pyogenes (streptokoki skupine A); Staphylococcus epidermidis in Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze), Staphylococcus saprophyticus, drugi sevi Staphylococcus spp. (vključno s Staphylococcus hominis);
gramnegativne aerobne bakterije: Salmonella spp.; Acinetobacter calcoaceticus (vključno s podsevi lwoffii in anitratus); Gardnerella vaginalis; Aeromonas hydrophila; Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca in Klebsiella pneumoniae); Capnocytophaga spp.; Morganella morganii; Escherichia coli; Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas putida in Pseudomonas aeruginosa); Citrobacter spp. (vključno s Citrobacter freundii in Citrobacter diversus); Legionella spp.; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp. (vključno z Enterobacter sakazakii, Enterobacter aerogenes in Enterobacter cloacae); Shigella spp.; Haemophilus influenzae in Haemophilus parainfluenzas, Haemophilus ducreyi; Yersinia enterocolitica; Hafnia alvei; Proteus spp. (vključno z Proteus vulgaris in Proteus mirabilis);Moraxella catarrhalis (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze); Providencia spp. (vključno s Providencia stuartii in Providencia rettgeri); Neisseria meningitidi in Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze); Serratia spp. (vključno s Serratia liquefaciens in Serratia marcescens); Aglomerani Pantoea (prej znani kot aglomerani Enterobacter);
anaerobne bakterije: Veillonella spp.; Bacteroides spp.; Mobiluncus spp.; Prevotella melaninogenicus (prej znan kot Bacteroides melaninogenicus) Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Clostridium perfringens.

Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, številni sevi Stenotrophomonas maltophilia (prej znani kot Pseudomonas maltophilia in Xanthomonas maltophilia) so odporni na cefepim, pa tudi sevi enterokokov in stafilokokov, odporni na meticilin in cefilokoki, antigeni in cefilokoki.

Farmakokinetika

Po intravenski (intravenski) in intramuskularni (intramuskularni) uporabi se cefepim popolnoma absorbira. Njegova največja koncentracija v krvni plazmi pri odmerkih 500 mg in 1000 mg je 39,1 ± 3,5 μg / ml oziroma 81,7 ± 5,1 μg / ml. Čas za doseganje največje koncentracije v plazmi je 1,4 ± 0,9 ure oziroma 1,6 ± 0,4 ure.

V terapevtskih koncentracijah se cefepim nahaja v izpljunku, bronhialni sluznici, žolču in žolčniku, slepiču, bulozni in peritonealni tekočini, prostati in urinu. Stopnja vezave na plazemske beljakovine je v povprečju 16,4% in ni odvisna od serumske koncentracije snovi.

Kot rezultat presnove se cefepim pretvori v N-metilpirolidin, ki se nadaljuje z nadaljnjo presnovo s tvorbo N-metilpirolidin oksida.

Snov se izloči z glomerulno filtracijo v ledvicah (povprečni ledvični očistek - 110 ml / min). Približno 85% nespremenjenega cefepima, približno 6,8% N-metilpirolidin oksida, približno 2,5% cefepim epimera in manj kot 1% N-metilpirolidina se izloči z urinom.

T _1/2 zdravila po dajanju odmerkov v območju 250–2000 mg je približno 2 uri, povprečna vrednost celotnega očistka je 120 ml / min. V študijah, ko so zdravi prostovoljci intravensko injicirali 2000 mg cefepima vsakih 8 ur (9 dni), niso opazili kumulacije.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se razpolovni čas izločanja poveča, medtem ko obstaja linearno razmerje med celotnim očistkom in CC (očistek kreatinina). Pri bolnikih na hemodializi je T _1/2 približno 13 ur, med neprekinjeno peritonealno dializo pa 19 ur. Če je ledvična funkcija okvarjena, je treba odmerek zdravila Maxipim prilagoditi.

V primeru okvare delovanja jeter se farmakokinetika zdravila ne spremeni, zato se zdravilo Maxipim uporablja v običajnih odmerkih.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, se je ledvični očistek zmanjšal in povečala AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) v primerjavi z mladimi prostovoljci. Pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba odmerek zdravila Maxipim prilagoditi.

Starost in spol bolnika ne vplivata pomembno na količino porazdelitve in skupni očistek cefepima (prilagojen bolnikovi telesni teži).

Indikacije za uporabo

Antibiotik Maxipim se uporablja pri otrocih in odraslih za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na cefepim:

okužbe spodnjih dihal, vključno z bronhitisom in pljučnico;
ginekološke okužbe (pri odraslih);
febrilna nevtropenija;
okužbe trebušnih organov, vključno z okužbami žolčnih poti in peritonitisom;
zastrupitev krvi brez metastatskih abscesov (septikemija);
bakterijski meningitis (pri otrocih);
zapletene in nezapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom;
okužbe mehkih tkiv in kože.

Pri odraslih bolnikih se zdravilo Maxipim uporablja kot profilaksa za morebitne okužbe med operacijo trebuha.

Kontraindikacije

Zdravilo Maxipim je kontraindicirano pri dojenčkih, mlajših od 2 mesecev, pa tudi pri osebah s preobčutljivostjo za posamezne sestavine zdravila in / ali druge beta-laktamske, penicilinske in cefalosporinske antibiotike.

Zdravilo je predpisano previdno pri bolnikih z ledvično insuficienco (CC manj kot 50 ml / min) in če v anamnezi obstajajo znaki bolezni prebavnega trakta (zlasti s kolitisom).

Maxipim, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz praška Maxipim, se daje intravensko ali intramuskularno. Zdravljenje z antibiotiki se lahko začne še preden je patogen prepoznan, saj ima zdravilo širok spekter delovanja.

Način uporabe in odmerek cefepima se določijo individualno, ob upoštevanju resnosti okužbe, občutljivosti patogenega mikroorganizma in bolnikovega ledvičnega delovanja.

Pri hudih ali življenjsko nevarnih okužbah ima prednost intravenska pot zdravila Maxipim.

Za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 40 kg (ob normalnem delovanju ledvic), je zdravilo predpisano v odmerku 500-2000 mg vsakih 8-12 ur:

okužbe sečil (blaga do zmerna) - 500-1000 mg intramuskularno ali intravensko dvakrat na dan (vsakih 12 ur);
druge okužbe (blage do zmerne resnosti) - 1000 mg i / m ali i / dvakrat na dan (vsakih 12 ur);
hude okužbe - 2000 mg intravensko dvakrat na dan (vsakih 12 ur);
zelo hude, vključno z življenjsko nevarnimi okužbami - 2000 mg IV trikrat na dan (vsakih 8 ur).

Da bi preprečili morebitne okužbe med kirurškimi posegi, se zdravilo daje v odmerku 2000 mg 30 minut intravensko, 1 uro pred načrtovano operacijo. Po infuziji cefepima se bolniku dodatno injicira 500 mg metronidazola IV. Maxipime in metronidazol se dajeta ločeno brez mešanja. Po uvedbi cefepima je treba infuzijski sistem sprati.

Pri dolgotrajnih operacijah, ki trajajo več kot 12 ur, je priporočljivo ponovno vnesti zdravilo Maxipim in metronidazol v enakih odmerkih.

Za otroke, stare 2 meseca ali več (s težo do 40 kg), je zdravilo predpisano v odmerku 50 mg / kg vsakih 12 ur (za bakterijski meningitis in nevtropenično mrzlico - vsakih 8 ur).

Povprečno trajanje zdravljenja je od 7 do 10 dni, vendar je pri hudih in življenjsko nevarnih okužbah zdravljenje lahko daljše.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je začetni odmerek zdravila Maxipim podoben začetnemu odmerku cefepima za bolnike z normalnim delovanjem ledvic, vendar je treba vzdrževalne odmerke prilagoditi glede na QC:

okužbe blage in zmerne resnosti: CC 30-50 ml / min - 500-1000 mg enkrat na dan (na 24 ur); CC 11-29 ml / min - 500 mg enkrat na dan (vsakih 24 ur); CC 10 ml / min ali manj - 250 mg enkrat na dan (vsakih 24 ur);
hude okužbe: CC 30-50 ml / min - 2000 mg enkrat na dan (vsakih 24 ur); CC 11-29 ml / min - 1000 mg enkrat na dan (vsakih 24 ur); CC 10 ml / min ali manj - 500 mg enkrat na dan (vsakih 24 ur);
zelo hude, vključno z življenjsko nevarnimi okužbami: CC 30-50 ml / min - 2000 mg dvakrat na dan (vsakih 12 ur); CC 11-29 ml / min - 2000 mg enkrat na dan (vsakih 24 ur); CC 10 ml / min ali manj - 1000 mg enkrat na dan (vsakih 24 ur).

Za 3 ure hemodialize se iz bolnikovega telesa odstrani približno 68% celotne količine zdravila Maxipim. Po koncu seje morate vnesti ponovljeni odmerek cefepima, enak začetnemu (začetnemu) odmerku. Pri bolnikih, ki so na kontinuirani peritonealni dializi (ambulantno), se lahko cefepim uporablja v odmerkih 500–2000 mg (glede na resnost okužbe), vendar mora biti interval med posameznimi odmerki najmanj 48 ur.

Pri otrocih z okvarjenim delovanjem ledvic se odmerek zdravila Maxipim prilagaja enako kot pri odraslih, ob upoštevanju QC.

Za pripravo raztopin, odvisno od načina dajanja, lahko uporabimo naslednje raztopine:

IV injekcija: 0,9% raztopina natrijevega klorida; 5% raztopina glukoze; voda za injekcije;
i / m uvod: 0,9% raztopina natrijevega klorida; 5% raztopina glukoze; voda za injekcije; 0,5% ali 1% raztopine lidokainijevega klorida; bakteriostatska voda za injekcije z benzilalkoholom ali parabenom.

Raztopino za intravensko uporabo pripravimo tako, da prašek raztopimo v 5 ml ali 10 ml topila (5 ml topila moramo dodati v steklenico s 500 mg cefepima in 10 ml topila v steklenico s 1000 mg cefepima). Nastala raztopina se injicira intravensko v toku 3-5 minut ali vsaj 30 minut skozi poseben infuzijski sistem (pripravljena raztopina se zmeša z drugimi raztopinami za intravensko dajanje). Maxipimove raztopine so združljive z naslednjimi raztopinami: 0,9% raztopina natrijevega klorida; 5% ali 10% raztopina glukoze; Ringerjeva raztopina v laktaciji in 5% raztopina glukoze; 0,9% raztopina natrijevega klorida in 5% raztopina glukoze; natrijev laktat, 60% raztopina.

Za pripravo raztopine za intramuskularno dajanje je treba v steklenico s 500 mg cefepima dodati 1,3 ml vehikla, v steklenico s 1000 mg cefepima pa 2,4 ml vehikla.

Med skladiščenjem lahko prašek v viali z zdravilom potemni, vendar to ne vpliva na njegove terapevtske lastnosti.

Stranski učinki

prebavni sistem: pogosto - tekoče blato; redko - bruhanje, slabost, psevdomembranski in druge vrste kolitisa; redko - zaprtje, bolečine v trebuhu; pogostnost ni znana - motnje prebavnega procesa;
dihalni sistem: redko - težko dihanje;
kardiovaskularni sistem: redko - razširitev krvnih žil; pogostnost neznana - različne krvavitve;
centralni živčni sistem: redko - glavoboli; redko - omotica, konvulzije, motnje okusa, parestezija; pogostnost neznana - kratkotrajna izguba zavesti, omamljenost, mioklonični napadi, zmedenost, encefalopatija, koma, halucinacije;
sečil: pogostnost neznana - toksična nefropatija, ledvična odpoved;
alergijske reakcije: pogosto - kožni izpuščaj; redko - srbenje kože, koprivni izpuščaj, eritem; redko - anafilaktične reakcije; pogostnost neznana - multiformni eritem, anafilaktični šok, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
laboratorijski parametri: pogosto - povečanje skupnega bilirubina, eozinofilije, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze in drugih jetrnih encimov, podaljšanje delnega tromboplastinskega ali protrombinskega časa, anemija; redko - zmanjšanje števila nevtrofilcev, levkocitov in trombocitov, povečanje serumskega kreatinina in dušika sečnine; pogostnost neznana - hemolitična in aplastična anemija, zmanjšano število levkocitov;
nalezljive bolezni: redko - kandidiaza ustne sluznice, vaginalne okužbe; redko - kandidiaza;
reakcije na mestu injiciranja: pogosto - bolečina in flebitis na mestu injiciranja; redko - vnetje in zvišana telesna temperatura na mestu injiciranja;
druge reakcije: redko - sprememba okusa, eritem, mrzlica, srbenje genitalij, vaginitis, lažno pozitiven antiglobulinski test (brez hemolize).

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Maxipim se pri bolniku pojavijo mioklonični napadi, pojavijo se simptomi encefalopatije (halucinacije, zmedenost, koma in stupor) in opazimo povečano živčno-mišično razdražljivost.

V primeru znatne zastrupitve, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, je indicirana hemodializa in drugo potrebno simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

V praksi uporabe antibiotika Maxipim so pri bolnikih poročali o primerih encefalopatije (običajno reverzibilne), odpovedi ledvic, mioklonusa in / ali napadov. Takšne reakcije so se najpogosteje pojavile pri bolnikih z obstoječo okvaro delovanja ledvic in pri uporabi cefepima v odmerkih, ki presegajo priporočene. Znaki nevrotoksičnosti praviloma izginejo po prekinitvi zdravljenja in / ali po hemodializi, vendar so bili posamezni primeri smrti. Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, pa tudi ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, ki upočasnjujejo izločanje zdravila, je treba prilagoditi terapevtski odmerek.

Pred predpisovanjem zdravila Maxipim se prepričajte, da niste alergični na zdravilo, druge peniciline, cefalosporine in beta-laktamske antibiotike. Če ima bolnik alergijsko reakcijo, je treba odpovedati cefepim in sprejeti potrebne ukrepe za odpravo alergije.

Občutljivost patogenih mikroorganizmov na cefepim se lahko sčasoma spreminja, pa tudi glede na geografsko lokacijo, zato je treba po prepoznavanju patogenih bakterij z ustreznimi testi določiti njihovo občutljivost na določen antibiotik.

Tako kot pri zdravljenju z drugimi antibiotiki lahko tudi pri zdravljenju s cefepimom pride do razvoja superinfekcije (kolonizacija mikroflore, neobčutljive na zdravilo). V tem primeru je bolniku predpisana druga antibakterijska zdravila.

Zdravljenje s cefepimom v redkih primerih lahko povzroči drisko, povezano z Clostridium difficile, tako blago kot hudo (včasih celo usodno). Če sumite na to bolezen, je treba razjasniti diagnozo. Če se potrdi CDAD (driska, povezana s Clostridium difficile), je treba zdravljenje z zdravilom Maxipim prekiniti in predpisati druge antibiotike, ki delujejo proti Clostridium difficile.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv zdravila Maxipim na bolnikovo sposobnost vožnje in opravljanja drugih del, ki zahtevajo koncentracijo, niso preučevali. Glede na verjetnost nekaterih neželenih reakcij živčnega sistema pa je med zdravljenjem z zdravili priporočljivo, da se temu delu vzdržite.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustreznih in strogo nadzorovanih študij cefepima med nosečnostjo niso izvedli, zato je pri nosečnicah uporaba zdravila Maxipim možna le v primerih, ko je pričakovana korist za mater bistveno večja od potencialnega tveganja za plod.

Cefepim prehaja v materino mleko v zelo majhnih koncentracijah. Med dojenjem je uporaba zdravila Maxipim mogoča po oceni razmerja med koristjo za mater in tveganjem za otroka.

Pediatrična uporaba

Zdravila Maxipim ni priporočljivo uporabljati pri dojenčkih, mlajših od 2 mesecev. Varnostni profil cefepima pri otrocih in odraslih je enak.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije (vrednost CC manj kot 30 ml / min) je treba režim odmerjanja zdravila Maxipim prilagoditi.

Interakcije z zdravili

Raztopine cefepima ne smemo mešati z raztopinami netilmicin sulfata, tobramicin sulfata, gentamicina, vankomicina in metronidazola (zaradi farmacevtske nezdružljivosti). Te antibiotike lahko dajemo pred ali po cefepimu s temeljitim izpiranjem infuzijskega kompleta pred uvedbo novega zdravila.

Glede na rezultate študij in vitro je bila ugotovljena sinergičnost delovanja zdravila Maxipim in aminoglikozidov. V zvezi s tem lahko sočasna uporaba zdravil povzroči razvoj nefrotoksičnosti, poveča se tudi ototoksičnost aminoglikozidnih antibiotikov.

Analogi

Analogi zdravila Maxipim so Movizar, Maxicef, Kefsepim, Efipim, Cefomax, Cefepim, Cefepim-Jodas, Cefepim-Vial, Cefepim-Alkem, Tsepim itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok v temnem prostoru pri temperaturi + 15 … + 30 ° C.

Rok uporabnosti zdravila je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Maxipime

Na podlagi nekaj razpoložljivih pregledov o zdravilu Maxipime je mogoče sklepati, da je zdravilo zelo učinkovito, zlasti pri hudih in zelo hudih življenjsko nevarnih okužbah. Strokovnjaki ugotavljajo, da je cefepim v številnih primerih nenadomestljiv, saj deluje na bakterije, odporne na penicilinske antibiotike in cefalosporine tretje generacije.

Pomanjkljivosti zdravila po mnenju bolnikov vključujejo dejstvo, da zdravilo na recept ni vedno na voljo v lekarnah in ima nadpovprečne stroške.

Cena za Maxipim v lekarnah

Cena zdravila Maxipim v steklenicah po 0,5 g se giblje od 55 do 170 rubljev. (za eno steklenico). Zdravilo v steklenicah po 1 g lahko kupite v povprečju za 380 rubljev.