Etorikoksib

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Etorikoksib: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Etorikoksib

Koda ATX: M01AH05

Aktivna sestavina: etorikoksib (etorikoksib)

Proizvajalec: JSC "Biochemist" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 29.4.2020

Cene v lekarnah: od 245 rubljev.

Nakup

Etorikoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID).

Oblika in sestava izdaje

Etorikoksib je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: odmerek 60 mg - okrogla, bikonveksna, zelena; odmerek 90 mg - okrogla, bikonveksna, bela; odmerek 120 mg - ovalni, bikonveksni, svetlo zeleni, s črto na eni strani. Prerez prikazuje filmsko oblogo, ki ustreza doziranju barve tablete, jedro pa je skoraj belo ali belo.

Tablete so pakirane v 2, 4, 7, 10 ali 14 kosov. v pretisnem omotu, 20 ali 30 kosov. v steklenih kozarcih, zaščitnih pred svetlobo. Kartonska škatla vsebuje navodila za uporabo etorikoksiba in 1 pločevinko ali 1-2 pretisna omota.

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: etorikoksib - 60, 90 ali 120 mg;
jedro tablete: povidon K30, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, brezvodni kalcijev hidrogenfosfat (brezvodni disubstituirani kalcijev fosfat);
filmska lupina: odmerek 60 mg - Opadray II green 32K210011 (triacetin, laktoza monohidrat, hipromeloza 2910, titanov dioksid, rumeni barva železov oksid, aluminijast lak na osnovi indigo karminskega barvila), odmerek 90 mg - Opadray II bela 32K280000 (triacetin, laktoza monohidrat, hipromeloza 2910, titanov dioksid), odmerek 120 mg - Opadray II zelena 32K210012 (triacetin, laktoza monohidrat, hipromeloza 2910, titanov dioksid, rumeni oksid železovega oksida, aluminijev lak na osnovi indigokarminskega barvila).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Etorikoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo, selektivni zaviralec ciklooksigenaze-2 (COX-2). Če se uporablja v terapevtskih odmerkih, ima antipiretične, protivnetne in analgetične učinke, blokira nastanek vnetnih mediatorjev - prostaglandinov.

Selektivno zaviranje COX-2 vodi do zmanjšanja resnosti simptomov, ki jih povzroča vnetni proces. Etorikoksib ne vpliva škodljivo na prebavno sluznico in delovanje trombocitov.

Proces zaviranja COX-2 ima od odmerka odvisen učinek. Če jemljete dnevni odmerek do 150 mg, na COX-1 ne vpliva.

Etorikoksib ne vpliva na čas krvavitve ali nastajanje prostaglandinov v želodčni sluznici. V tekočih študijah niso opazili agregacije trombocitov, ki jo povzroča kolagen, in zmanjšanja arahidonske kisline.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetične značilnosti etorikoksiba so:

absorpcija: po zaužitju zdravila se etorikoksib hitro absorbira. Njegova biološka uporabnost je skoraj 100%. Ko odrasli bolnik zaužije odmerek 120 mg na tešče, je največja koncentracija v plazmi (C _max) dosežena v 1 uri in znaša 3,6 μg / ml. Povprečna površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC _{0-24 h}) je 37,8 μg × h / ml. Kadar se zdravilo uporablja v razponu terapevtskih odmerkov, je farmakokinetika linearna. Hkratni vnos hrane ne vpliva bistveno na hitrost in stopnjo absorpcije, vendar se zmanjša za 36% C _max in podaljša čas, da ga dosežete za 2 uri. Antacidi ne vplivajo na farmakokinetiko;
porazdelitev: v ravnovesju je volumen porazdelitve (V _dss) etorikoksiba približno 120 litrov; zdravilo se veže na plazemske beljakovine na ravni več kot 92%, prodre skozi krvno-možganske in placentne ovire;
metabolizem: Etorikoksib se pod vplivom izoencima citokroma P450 (CYP) podvrže aktivni biotransformaciji v jetrih. Posledično nastane pet presnovkov; glavna sta 6-hidroksimetiletorikoksib in 6-karboksiacetiletorikoksib - na COX-2 učinkujejo le malo, na COX-1 pa sploh;
Izločanje: V študijah so zdravi prostovoljci intravensko injicirali 25 mg označenega radioaktivnega etorikoksiba. Ugotovljeno je bilo, da se 70% izloči skozi ledvice, 20% skozi črevesje. Zdravilo se izloča predvsem v obliki presnovkov. Manj kot 2% je bilo ugotovljenih nespremenjenih. Z dnevnim dajanjem zdravila v odmerku 120 mg je ravnotežna koncentracija dosežena po 7 dneh, kumulacijski koeficient je približno 2, kar kaže na razpolovni čas 22 ur. Očistek etorikoksiba v plazmi je približno 50 ml / min.

Farmakokinetika etorikoksiba pri posebnih skupinah bolnikov:

rasa: pri bolnikih različnih ras niso ugotovili razlik v farmakokinetiki;
spol: pri ženskah in moških ni razlik v farmakokinetičnih parametrih;
starost: pri bolnikih, starejših od 65 let, so farmakokinetični parametri primerljivi s tistimi pri mlajših, zato odmerka za starejše ni treba prilagajati;
otroštvo: pri otrocih, mlajših od 12 let, učinek etorikoksiba ni raziskan. Študije so pokazale, da so farmakokinetični podatki o zdravilu primerljivi pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let s telesno maso 40-60 kg, ki so prejeli dnevni odmerek 60 mg, in pri mladostnikih, starih od 12 do 17 let s telesno maso več kot 60 kg, ki so prejeli dnevni odmerek 90 mg, in odrasli, ki jemljejo 90 mg na dan;
bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: po enkratnem odmerku 120 mg pri odraslih bolnikih z zmerno do hudo okvaro ledvic in končno stopnjo kronične ledvične odpovedi na hemodializi se farmakokinetične značilnosti niso bistveno razlikovale od tistih pri zdravih prostovoljcih. Hemodializa je imela majhen učinek na izločanje zdravila (dializni očistek - približno 50 ml / min);
bolniki z okvarjenim delovanjem jeter: z manjšimi funkcionalnimi okvarami jeter (5-6 točk na lestvici Child-Pugh) je enkratni odmerek 60 mg povzročil povečanje AUC za 16%. Pri zmernih motnjah (7–9 točk) odmerek 60 mg vsak drugi dan ni povzročil sprememb v farmakokinetiki zdravila v primerjavi z zdravimi posamezniki, ki so zdravilo jemali v odmerku 60 mg na dan. Pri bolnikih s hudo funkcionalno okvaro (> 9 točk) študije o vplivu etorikoksiba niso bile izvedene.

Indikacije za uporabo

lajšanje zmernih in hudih bolečin po zobozdravstveni operaciji;
simptomatsko zdravljenje ankilozirajočega spondilitisa, revmatoidnega artritisa, osteoartritisa, pa tudi bolečine in simptomov vnetja, ki ga povzroča akutni protinski artritis.

Kontraindikacije

Absolutno:

motnje strjevanja krvi, vključno s hemofilijo;
kakršne koli krvavitve, vključno z cerebrovaskularnimi;
potrjena hiperkalemija, progresivna ledvična bolezen, huda ledvična odpoved [očistek kreatinina (CC) <30 ml / min];
aktivna bolezen jeter, huda jetrna odpoved (> 9 točk po Child-Pugh lestvici);
poslabšanje vnetne črevesne bolezni (npr. ulcerozni kolitis ali Crohnova bolezen);
aktivne prebavne krvavitve, erozivne in ulcerozne spremembe na sluznici želodca ali dvanajstnika;
arterijska hipertenzija, ki je ni mogoče ustrezno nadzorovati [obstojni krvni tlak (BP)> 140/90 mm Hg. Umetnost.];
obdobje po operaciji obvoznice koronarne arterije; cerebrovaskularna bolezen, periferna arterijska bolezen, klinično izražena ishemična bolezen srca;
II - IV funkcionalni razred (klasifikacija NYHA) srčno popuščanje;
kombinacija (vključno z nepopolno) bronhialno astmo ali ponavljajočo se polipozo nosu / paranazalnega sinusa z nestrpnostjo do acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
mlajši od 16 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativni (etorikoksib se uporablja previdno):

blaga in zmerna okvara jeter (5-9 točk po Child-Pugh-ovi lestvici);
pogosto uživanje alkohola;
ledvična odpoved (CC <60 ml / min);
edem in zastajanje tekočine katere koli geneze;
hude somatske bolezni;
arterijska hipertenzija;
prisotnost okužbe s Helicobacter pylori;
zgodovina ulceroznih lezij prebavil;
diabetes;
dislipidemija ali hiperlipidemija;
kajenje;
starost;
dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
sočasna uporaba antikoagulantov, antiagregacijskih sredstev, peroralnih glukokortikosteroidov, selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina.

Etorikoksib, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Etorikoksib se jemlje peroralno z malo vode. Čas obrokov ni temeljnega pomena.

Priporočeni režimi odmerjanja:

protinasti artritis v akutnem obdobju: 120 mg 1-krat na dan največ 8 dni. Povprečni terapevtski odmerek je 60 mg enkrat na dan;
ankilozirajoči spondilitis, revmatoidni artritis: etorikoksib 90 mg enkrat na dan;
artroza: 60 mg enkrat na dan;
akutna bolečina po zobozdravstvenih posegih: etorikoksib 90 mg enkrat na dan največ 8 dni.

Etorikoksib je treba uporabljati v najnižjih učinkovitih odmerkih v najkrajšem možnem času.

Stranski učinki

iz kože in podkožja: pogosto (1-10%) - ekhimoza; redko (0,1-1%;) - izpuščaj, srbenje, otekanje obraza; redko (0,01-0,1%) - eritem; zelo redko (<1%) - urtikarija, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom; neznana pogostnost (na podlagi razpoložljivih podatkov pogostnosti ni mogoče določiti): fiksni eritem zdravila;
iz ledvic in sečil: redko - proteinurija; zelo redko - odpoved ledvic;
iz jeter in žolčnega trakta: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; zelo redko - zlatenica, hepatitis; neznana pogostnost - odpoved jeter;
iz prebavil: pogosto - slabost, napenjanje, driska, zgaga, dispepsija, epigastrična bolečina; redko - suhost ustne sluznice, povečana peristaltika, riganje, gastritis, napenjanje, razjede ustne sluznice, ezofagitis, bruhanje, zaprtje, sindrom razdražljivega črevesja, čir na želodcu ali dvanajstniku; zelo redko - razjede prebavil (s perforacijo ali krvavitvijo);
s strani presnove in prehrane: pogosto - zastajanje tekočine, edem; redko - povečan apetit, povečana telesna teža;
iz imunskega sistema: zelo redko - anafilaktoidne in anafilaktične reakcije (vključno s šokom), preobčutljivostne reakcije;
iz dihal: redko - krvavitev iz nosu, težko dihanje, kašelj; zelo redko - bronhospazem;
s strani srca in ožilja: pogosto - zvišan krvni tlak, palpitacije; redko - vročinski utripi, angina pektoris, cerebrovaskularna nesreča, atrijska fibrilacija, nespecifične spremembe na elektrokardiogramu, kongestivno srčno popuščanje, miokardni infarkt; zelo redko - aritmija, tahikardija, hipertenzivna kriza;
iz živčnega sistema in psihe: pogosto - šibkost, omotica, glavobol; redko - oslabljena občutljivost (vključno s parestezijo in hiperestezijo), nespečnost ali zaspanost, motena koncentracija, tesnoba, motnje okusa, depresija; zelo redko - občutek tesnobe, zmedenosti, halucinacij;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: redko - artralgija, mišični krči, mialgija;
iz organov sluha in vida: redko - vrtoglavica, tinitus, zamegljen vid, konjunktivitis;
s strani krvnega sistema: redko - trombocitopenija, levkopenija;
nalezljive in parazitske bolezni: redko - okužbe zgornjih dihal ali sečil, gastroenteritis;
drugi: pogosto - gripi podoben sindrom; redko - bolečine v prsih;
laboratorijski podatki: redko - hiperkalemija, zmanjšanje hematokrita in hemoglobina, povečanje dušika v krvi in urinu, sečna kislina, kreatinin v serumu, aktivnost kreatin-fosfokinaze.

Preveliko odmerjanje

V kliničnih preskušanjih so zdravi prostovoljci dobivali odmerek do 500 mg etorikoksiba enkrat ali dnevno 21 dni, odmerek pa do 150 mg. Ugotovljeni niso bili nobeni pomembni toksični učinki zdravila. Predlagano je bilo, da lahko preveliko odmerjanje protivnetnega zdravila povzroči neželene učinke prebavnega sistema.

Etorikoksib se med hemodializo ne izloči. Izločanja med peritonealno dializo niso preučevali. V primeru prekomernega odmerka zdravila je treba izvesti simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Med jemanjem etorikoksiba je treba skrbno spremljati kazalnike krvnega tlaka. Pred začetkom uporabe zdravila je treba redno v prvih dveh tednih zdravljenja in občasno med nadaljnjim zdravljenjem nadzorovati krvni tlak.

Pomembno je tudi redno spremljanje funkcionalnega stanja ledvic in jeter. Če se aktivnost jetrnih encimov poveča 3-krat ali več v primerjavi z zgornjo mejo norme, se etorikoksib prekliče. Pri dolgotrajnem zdravljenju se tveganje za neželene učinke poveča, zato mora zdravnik občasno oceniti možnost zmanjšanja odmerka zdravila in potrebo po nadaljevanju zdravljenja.

Etorikoksiba se ne sme jemati skupaj z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Filmska ovojnica tablet vsebuje majhno količino laktoze, kar je treba upoštevati pri predpisovanju protivnetnega zdravila za bolnike s pomanjkanjem laktaze.

Etorikoksib lahko negativno vpliva na plodnost žensk, zato ni priporočljiv za ženske, ki načrtujejo nosečnost.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem z mamili morajo biti previdni vozniki vozil in osebe, ki se ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi. Če se med jemanjem etorikoksiba pojavijo epizode šibkosti, omotice ali zaspanosti, se do konca zdravljenja vzdržite dela, ki zahteva koncentracijo pozornosti in hitrost reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Etorikoksib je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem. Če je potek zdravljenja pri doječih materah obvezen, naj prenehajo z dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Etorikoksib se ne uporablja za zdravljenje otrok, mlajših od 16 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri potrjeni hiperkalemiji, progresivni ledvični bolezni in hudi ledvični odpovedi (CC <30 ml / min) je etorikoksib kontraindiciran.

Zdravilo se uporablja previdno pri ledvični odpovedi s CC <60 ml / min, edemih in zadrževanju tekočine v telesu.

Za kršitve delovanja jeter

Pri aktivni bolezni jeter in hudi jetrni odpovedi (> 9 točk na lestvici Child-Pugh) je etorikoksib kontraindiciran.

Pri blagi do zmerni odpovedi jeter (5-9 točk na lestvici Child-Pugh) je treba zdravilo uporabljati previdno in ne sme presegati odmerka 60 mg na dan. Pri ljudeh, ki zlorabljajo alkohol, je treba med zdravljenjem upoštevati previdnostne ukrepe.

Uporaba pri starejših

Etorikoksib je priporočljivo uporabljati previdno pri zdravljenju starejših bolnikov.

Interakcije z zdravili

Farmakodinamična interakcija:

acetilsalicilna kislina (ASA): Etorikoksib je dovoljen za bolnike, ki jemljejo majhne odmerke ASA za preprečevanje bolezni srca in ožilja. Vendar je treba upoštevati, da se pri uporabi kombinacije v primerjavi z monoterapijo poveča število primerov ulceroznih lezij prebavil in razvoj drugih neželenih učinkov. Etorikoksib ne zmanjša profilaktičnega učinka ASA pri boleznih srca in ožilja. V dnevnem odmerku 120 mg zdravilo v majhnih odmerkih (81 mg na dan) ne vpliva na antiagregacijske lastnosti ASA;
peroralni antikoagulanti (na primer varfarin): ob hkratni uporabi etorikoksiba v dnevnem odmerku 120 mg so opazili povečanje INR (mednarodno normalizirano razmerje) in protrombinskega časa. Če je potrebna kombinirana uporaba z varfarinom ali podobnimi zdravili, je treba te kazalnike spremljati, zlasti v prvih dneh jemanja etorikoksiba;
diuretiki, zaviralci ACE (angiotenzinske konvertaze): etorikoksib lahko zmanjša njihov hipotenzivni učinek. V primeru okvare ledvične funkcije (vključno z dehidracijo ali starostnimi spremembami) obstaja nevarnost poslabšanja funkcionalne odpovedi ledvic;
takrolimus, ciklosporin: v kombinaciji z etorikoksibom se poveča tveganje za nefrotoksičnost.

Farmakokinetična interakcija:

glukokortikosteroidi: niso ugotovili pomembnih interakcij zdravil z etorikoksibom;
ketokonazol (močan zaviralec CYP3A4), antacidi: pomembne spremembe v farmakokinetiki etorikoksiba niso bile ugotovljene;
digoksin: spremembe njegove AUC in izločanja niso bile opažene, vendar se C _max poveča za približno 33%, kar je lahko pomembno v primeru prevelikega odmerjanja digoksina;
rifampicin (močan induktor jetrne presnove): AUC etorikoksiba se znatno (65%) zmanjša;
Metotreksat: Učinke etorikoksiba v dnevnih odmerkih 60, 90 in 120 mg so preučevali v dveh študijah pri bolnikih z revmatoidnim artritisom, ki so zdravilo prejemali 7 dni hkrati z metotreksatom v območju dnevnih odmerkov 7,5–20 mg. Odmerki etorikoksiba 60 in 90 mg niso vplivali na plazemsko koncentracijo in ledvični očistek metotreksata. V eni izmed študij odmerek 120 mg prav tako ni vplival na te parametre metotreksata, v drugi študiji pa so ugotovili povečanje koncentracije metotreksata za 28% in zmanjšanje njegovega ledvičnega očistka za 13%. Glede na te podatke je priporočljivo skrbno spremljanje bolnikov, ki so sočasno z metotreksatom prejemali etorikoksib v odmerku ≥ 90 mg, zaradi obstoječega tveganja za razvoj toksičnih učinkov metotreksata;
litij: Etorikoksib lahko poveča koncentracijo v plazmi;
kombinirani peroralni kontraceptivi (COC): v študijah je bolnik 21 dni jemal 120 mg etorikoksiba 21 dni hkrati s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi, ki so vsebovali 0,035 mg etinilestradiola in 0,5-1 mg noretindrona. AUC etinil estradiola se je povečala za 50–60%, vendar občutnega povečanja koncentracije noretisterona niso zaznali. Te podatke je treba upoštevati pri predpisovanju kombiniranih peroralnih kontraceptivov ženskam, ki prejemajo etorikoksib, saj ta kombinacija poveča pojavnost trombembolije.

Analogi

Analogi Etorikoksiba so Arkoksia, zavihki Atorica, Bixitor, Costarox, Rixia, zavihki Strega, Etoria, Etoriaks, Etoreleks, Etorikoksib-Teva, Etorikoksib Sanofi itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 1,5 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o etorikoksibu

O Etorikoksibu ni mnenj, obstaja pa veliko poročil o drugih zdravilih, ki vsebujejo podobno zdravilno učinkovino. Po mnenju večine bolnikov ta zdravila učinkovito in hitro lajšajo bolečine ter jih dobro prenašajo.

Kljub temu posamezni bolniki kažejo na razvoj velikega števila neželenih učinkov, zaradi katerih so morali zdravljenje prekiniti. Omenjajo se otrplost okončin, bolečine pod rebrom, zgaga, bolečine v želodcu, začasna izguba občutljivosti, zvišan krvni tlak. Opažajo tudi razmeroma visoke stroške protivnetnih zdravil, katerih učinkovina je etorikoksib.

Cena etorikoksiba v lekarnah

Cena etorikoksiba trenutno ni znana zaradi pomanjkanja zdravila v lekarnah. Približni stroški nekaterih analogov:

Arcoxia (7 tablet v pakiranju): 90 mg - od 365 rubljev, 120 mg - od 540 rubljev;
Etoria (14 tablet v pakiranju): 60 mg - od 258 rubljev;
Costarox (7 tablet v pakiranju): 90 mg - od 220 rubljev, 120 mg - od 302 rubljev.