Cefoperazon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Cefoperazon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cefoperazone

Koda ATX: J01DD12

Aktivna sestavina: cefoperazon (cefoperazon)

Proizvajalec: JSC "Biosintez" (Rusija), farmacevtsko podjetje LEKKO (Rusija), KRASFARMA (Rusija), podjetje DEKO, LLC (Rusija), RUE "Borisov obrat za medicinske izdelke" (Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.07.2018

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje Cefoperazon

Cefoperazon je antibakterijsko zdravilo širokega spektra.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Cefoperazona je prašek za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: od bele do bele z rumenkastim odtenkom, higroskopična (v stekleni viali 500, 1000 ali 2000 mg, v kartonski škatli 1, 10, 25, 50 vial).

Sestava 1 mg praška: zdravilna učinkovina - cefoperazon (v obliki natrijevega cefoperazona), v količini 1 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Cefoperazon je tretja generacija polsintetičnega cefalosporinskega antibiotika s širokim spektrom delovanja. Mehanizem baktericidnega delovanja je zaviranje sinteze celičnih sten mikroorganizmov z acetilacijo membransko vezanih transpeptidaz in s tem motenje zamreženja peptidoglikanov, kar je potrebno za trdnost in togost celične stene. Natrijev cefoperazon deluje in vitro proti številnim klinično pomembnim mikroorganizmom, vendar je odporen na večino beta-laktamaz.

Cefoperazon je aktiven proti naslednjim gram-pozitivnim mikroorganizmom: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze), Streptococcus pyogenes (beta-hemolitična streptokokna skupina A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Gram negativni mikroorganizmi, dovzetni za delovanje cefoperazona: Klebsiella spp. (vključno s Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (vključno z Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (vključno s Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (vključno s Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo in ne proizvajajo), nekateri sevi Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.

Anaerobni mikroorganizmi, dovzetni za cefoperazon: gram-pozitivni koki (vključno s Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Gram-pozitivni spori in anaerobi, ki ne tvorijo spor (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. In drugi sevi Bacteroides spp.).

Farmakokinetika

Po i / m dajanju 250 in 500 mg cefoperazona je C _max (največja koncentracija) v serumu 22 oziroma 33 μg / ml. Čas, da dosežete C _max po i / m injekciji, je 1-2 uri, po i / v injekciji - na koncu infuzije. Od 82 do 93% zdravilne učinkovine se veže na beljakovine krvne plazme.

Cefoperazon doseže terapevtske koncentracije v tkivih in telesnih tekočinah: sinovialne, peritonealne, ascitne tekočine, žolč, urin, stene žolčnika, sputum, pljuča, sluznica sinusov, palatinske tonzile, ledvice, atrije, sečevodi, testisi, prostata, jajcevod, maternica, popkovnična kri, amnijska tekočina, kosti, pa tudi v cerebrospinalni tekočini (z meningitisom). Majhne koncentracije cefoperazona lahko najdemo v materinem mleku.

Volumen porazdelitve (V _d) snovi je v območju od 0,14 do 2 l / kg.

T _1/2 (razpolovni čas) je v povprečju 2 uri (1,6–2,4 ure), ne glede na pot dajanja, pri novorojenčkih in otrocih od 2 mesecev do 11 let - 2,2 uri. T _1/2 s hemodializo - od 2,8 do 4,2 ure. Cefoperazon se praktično ne presnavlja (manj kot 1%). Izloča se v aktivni obliki: 70–80% - z žolčem, 20–30% - z nespremenjenim urinom. V primeru okvare delovanja jeter in oviranja žolčnega trakta se T _1/2 giblje od 3 do 7 ur, več kot 90% odmerka se izloči skozi ledvice.

Terapevtske koncentracije v žolču dosežemo tudi s hudo okvaro jeter, T _{1/2 pa se} v takih primerih podaljša le 2-4 krat.

Cefoperazon se lahko kopiči pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je cefoperazon indiciran za uporabo pri nalezljivih in vnetnih boleznih, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na cefoperazon:

bakterijske okužbe zgornjih in spodnjih dihal;
okužbe kože in mehkih tkiv;
trebušne okužbe (vključno s holecistitisom, peritonitisom, holangitisom in drugimi);
nalezljive bolezni genitourinarnega sistema (vključno z gonorejo);
sepsa;
okužbe sklepov in kosti;
meningitis;
nalezljive in vnetne bolezni medeničnih organov (endometritis).

Poleg tega se Cefoperazon uporablja za preprečevanje nalezljivih zapletov pri travmatoloških, ginekoloških in abdominalnih kirurških posegih, pa tudi pri kardiovaskularni kirurgiji.

Kontraindikacije

Kontraindikacija za uporabo cefoperazona je povečana individualna občutljivost na cefalosporin in druge β-laktamske antibiotike v obdobju laktacije.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v primeru okvarjenega delovanja ledvic in / ali jeter, kolitisa v anamnezi, med nosečnostjo in pri otrocih, mlajših od 1 leta.

Navodila za uporabo cefoperazona: način in odmerjanje

Raztopina cefoperazona se daje intramuskularno ali intravensko (kapljično ali počasi s curkom). Intramišična injekcija se naredi globoko v veliko mišico (gluteus maximus ali sprednji del stegna). Trajanje intravenske injekcije kapljično - 10-30 minut ali več, odvisno od prostornine raztopine, intravenska injekcija s curkom - ne manj kot 3-5 minut.

Za pripravo raztopine za intramuskularno uporabo lahko uporabite sterilno vodo za injekcije ali izotonično raztopino natrijevega klorida. Če je treba pripraviti raztopino s koncentracijo 250 mg / ml, da razredčite 500 mg zdravila, uporabite 2 ml topila, 1000 mg - 4 ml topila. Za zmanjšanje bolečine med intramuskularnimi injekcijami v primerih dajanja raztopine s koncentracijo 250 mg / ml ali več je priporočljivo uporabiti raztopino lidokainijevega klorida kot topilo (če bolnik nima preobčutljivostne reakcije na lidokain). Za to se 2% raztopina lidokaina razredči v sterilni vodi za injekcije. Priporočljiva je dvostopenjska metoda redčenja: najprej dodajte v vialo potrebno količino sterilne vode za injiciranje in stresite, dokler se vsebina popolnoma ne raztopi,nato dodajte potrebno količino 2% raztopine lidokaina in premešajte. Približna koncentracija lidokainijevega klorida v taki raztopini je 0,5%.

Zaporedje priprave raztopine za intramuskularno injekcijo z zahtevano koncentracijo v viali s 1000 mg cefoperazona:

koncentracija 250 mg / ml: prva stopnja je dodajanje 2,6 ml sterilne vode za injekcije, druga stopnja je dodajanje 0,9 ml 2% lidokaina;
koncentracija 333 mg / ml: prva stopnja je dodajanje 1,8 ml sterilne vode, druga stopnja pa dodajanje 0,6 ml 2% lidokaina.

Raztopina za intravensko dajanje se pripravi takoj. Cefoperazon lahko razredčimo s 5% raztopino glukoze, izotonično 0,9% raztopino natrijevega klorida ali sterilno vodo za injekcije.

Če želite pripraviti raztopino za intravensko injekcijsko brizganje, morate v 10 ml združljivega topila razredčiti 1000 mg cefoperazona. Največji odmerek za intravensko dajanje s curkom je: za odrasle - 2000 mg, za otroke - 50 mg / kg telesne teže.

Za pripravo raztopine za intravensko kapljično injekcijo 1000 mg zdravila razredčimo v 5 ml sterilne vode za injekcije in nastalo raztopino dodamo v infuzijsko raztopino (izotonična raztopina natrijevega klorida, 5% raztopina glukoze, Ringerjeva raztopina laktata) do koncentracije od 20 do 100 mg / ml

Sveže pripravljene raztopine cefoperazona je treba hraniti pri temperaturi od 5 do 25 ° C največ 24 ur.

Uporaba pri odraslih bolnikih

Odmerki in trajanje zdravljenja z zdravili se določijo individualno, ob upoštevanju narave in resnosti okužbe.

Priporočeni povprečni dnevni odmerek cefoperazona pri odraslih je od 2000 do 4000 mg, zdravilo je treba injicirati vsakih 12 ur v enakih delih.

Pri hudih nalezljivih lezijah lahko dnevni odmerek povečamo na 8000 mg, ki ga je treba dajati tudi vsakih 12 ur v enakih delih.

Terapijo s cefoperazonom je mogoče začeti do rezultatov občutljivosti mikroorganizmov. V poskusih, izvedenih z uvedbo zdravila v dnevnem odmerku 12.000 (in celo 16.000) mg v enakih odmerkih vsakih 8 ur, niso našli zapletov.

V primeru nezapletenega gonokoknega uretritisa je priporočljivo enkratno intramuskularno dajanje cefoperazona v odmerku 500 mg.

Za preprečevanje pooperativnih nalezljivih zapletov - v / v uvedbo 1000 ali 2000 mg 0,5-1,5 ure pred operacijo. Odmerek je mogoče ponoviti vsakih 12 ur, vendar v večini primerov največ 24 ur.

Pri kirurških posegih z visokim tveganjem za okužbo (na primer pri kolorektalni kirurgiji) ali v primerih posebnega tveganja za okužbo (na primer pri protetiki sklepov ali operacijah odprtega srca) se lahko uporaba Cefoperazona v profilaktične namene nadaljuje še tri dni po zaključku operacije.

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic se priporoča običajni dnevni odmerek 2000-4000 mg. Pri hitrosti glomerularne filtracije manj kot 18 ml / min ali koncentraciji kreatinina v serumu več kot 3,5 mg / dl dnevni odmerek ne sme biti večji od 4000 mg.

Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter, hudo obstrukcijo žolčnih kanalov, se cefoperazona ne sme uporabljati v odmerku več kot 2000 mg na dan.

Pri ledvični in jetrni insuficienci je treba nadzorovati vsebnost cefoperazona v krvi in po potrebi prilagoditi njegov odmerek.

Uporaba pri otrocih

Odmerki in trajanje zdravljenja pri otrocih se določijo individualno, ob upoštevanju narave in resnosti nalezljive bolezni.

Priporočeni dnevni odmerek cefoperazona pri otrocih je od 50 do 200 mg / kg telesne teže; zdravilo je treba dajati v dveh odmerkih v enakih delih vsakih 12 ur ali več, če je potrebno. Največji dnevni odmerek je 12.000 mg.

Največji enkratni odmerek za intravensko uporabo je 50 mg / kg, trajanje dajanja ne sme biti krajše od 3-5 minut. Pri novorojenčkih (starih manj kot 8 dni) je priporočljivo injicirati 50 do 200 mg / kg telesne teže na dan vsakih 12 ur v enakih delih.

Uporaba dnevnih odmerkov cefoperazona do 300 mg / kg pri dojenčkih in otrocih s hudimi nalezljivimi boleznimi (vključno z bakterijskim meningitisom) ni povzročila zapletov.

Stranski učinki

Možne neželene reakcije sistemov in organov:

prebavni sistem: slabost, bruhanje, driska, psevdomembranski kolitis, prehodno povečanje aktivnosti aminotransferaze in alkalne fosfataze;
hematopoetski organi: krvavitev, reverzibilna nevtropenija (pri dolgotrajni uporabi), anemija;
alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, zvišana telesna temperatura, makulopapulozni izpuščaj, eozinofilija, Stevens-Johnsonov sindrom (maligni eksudativni eritem), anafilaktoidne reakcije (vključno s šokom). Verjetnost alergijskih reakcij se poveča pri bolnikih z anamnezo alergij (zlasti na penicilin);
laboratorijski kazalniki: povečanje protrombinskega časa, hipoprotrombinemija, povečanje encimske aktivnosti jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, neposredni lažno pozitivni Coombsov test, zmanjšanje hemoglobina ali hematokrita, prehodna eozinofilija, prehodna hiperkreatinemija;
lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja (po i / m injekciji), flebitis (po i / v injekciji);
drugi: kandidoza.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja cefoperazona so možne nevrološke motnje, vključno z epileptičnimi napadi.

V takih primerih je priporočljivo sedativno zdravljenje z diazepamom, izvaja se simptomatsko zdravljenje. Uporaba hemodialize je učinkovita.

Posebna navodila

Cefoperazon se lahko uporablja v kombinirani terapiji v kombinaciji z drugimi antibakterijskimi zdravili.

Pred uporabo zdravila je treba ugotoviti bolnikovo alergijsko anamnezo, da se ugotovi preobčutljivost za cefalosporinske antibiotike, peniciline in druga zdravila.

V primeru alergijske reakcije v obdobju zdravljenja s cefoperazonom je treba uporabo zdravila prekiniti in izvesti ustrezno terapijo.

V primeru dolgotrajne terapije z zdravili je priporočljivo redno spremljati delovanje krvotvornih organov, ledvic in jeter. To je še posebej pomembno za novorojenčke, vključno z nedonošenčki.

Če je treba cefalosporinski antibiotik uporabiti pri novorojenčkih, vključno z nedonošenčki, je treba upoštevati razmerje med pričakovanimi pozitivnimi učinki terapije in verjetnim tveganjem, povezanim z zdravljenjem. Pri novorojenčkih z jedrsko zlatenico cefoperazon ne izpodriva bilirubina z mest vezave na beljakovine v plazmi.

Cefoperazon lahko pri nekaterih bolnikih povzroči pomanjkanje vitamina K, povezano z zatiranjem črevesne flore, ki spodbuja sintezo tega vitamina. Bolniki, ki se držijo neustrezne prehrane ali so dlje časa na parenteralni prehrani, pa tudi bolniki s sindromom malabsorpcije (na primer s cistično fibrozo), so izpostavljeni večjemu tveganju. V takih primerih je med zdravljenjem potrebna kontrola protrombinskega časa in po potrebi imenovanje vitamina K.

Med zdravljenjem z zdravili in v petih dneh po njegovem zaključku je priporočljivo, da se vzdržujete jemanja etilnega alkohola zaradi možnega razvoja disulfiram podobnih reakcij.

Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili, vključno s cefoperazonom, vodi do motenj v normalni mikroflori debelega črevesa, zaradi česar se poveča rast bakterij Clostridium difficile, nastanek toksinov A in B ter razvoj driske, povezane z Clostridium difficile, ki se lahko kaže od blagih oblik driske do hudih oblik kolitisa usodna. Sevi Clostridium difficile, ki proizvajajo hipertoksine, so lahko odporni na antibiotično terapijo, zato prispevajo k povečanju obolevnosti in umrljivosti. V vsakem primeru je treba razvoj diareje pri bolniku med zdravljenjem z antibakterijskimi zdravili šteti za sumljiv zaradi pojava driske, povezane s Clostridium difficile.

V obdobju zdravljenja s cefoperazonom je pri izvajanju testov z uporabo Fehlingove ali Benediktove raztopine verjetna lažno pozitivna reakcija na glukozo v urinu.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem s cefoperazonom je potrebna previdnost pri vožnji vozil in izvajanju vseh vrst dejavnosti, ki zahtevajo hiter motorični / duševni odziv in visoko koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Cefoperazon se lahko uporablja pri nosečnicah, kadar predvidene koristi za mater prevladajo nad možnimi tveganji za plod.

Če je potrebno, je uporaba zdravila pri ženskah med dojenjem priporočljiva za prenehanje dojenja.

Uporaba v otroštvu

Imenovanje cefoperazona za otroke, mlajše od 1 leta, zahteva previdnost.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Uporaba zdravila pri bolnikih z ledvično insuficienco zahteva spremljanje koncentracije cefoperazona v krvi in po potrebi prilagoditev njegovega odmerka.

Če je koncentracija kreatinina v serumu nad 3,5 mg / dl ali glomerulna filtracija pod 18 ml / min, odmerek zdravila ne sme preseči 4000 mg na dan.

Za hemodializo je treba cefoperazon dajati po koncu dializnega postopka.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je treba uporabljati previdno v primeru okvare jeter.

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter in hudo obstrukcijo žolčnih kanalov ni priporočljivo dajati cefoperazona v odmerku več kot 2000 mg na dan.

Interakcije z zdravili

Uporaba cefoperazona sočasno z nekaterimi zdravili lahko povzroči naslednje učinke:

aminoglikozidi: farmacevtska nezdružljivost s cefoperazonom. Po potrebi se kombinirano zdravljenje uporablja kot delno zaporedno intravensko injiciranje aminoglikozida in cefoperazona z uporabo dveh ločenih katetrov;
nesteroidna protivnetna zdravila (ibuprofen, diklofenak, ketorolak, indometacin in drugi), trombolitiki, heparin, indirektni antikoagulanti in antitrombocitna sredstva (alprostadil, kurantil in drugi): povečano tveganje za krvavitev, hipoprotrombinemija;
aminoglikozidi, zančni diuretiki: povečanje verjetnosti za razvoj nefrotoksičnosti, zlasti pri bolnikih z ledvično odpovedjo;
etanol: nezdružljivost zaradi verjetnosti disulfiram podobnih reakcij (hiperemija, slabost, bruhanje, glavobol, zasoplost, tahikardija, znižanje krvnega tlaka, krči v trebuhu);
zdravila, ki zmanjšujejo tubularno izločanje: zvišanje koncentracije cefoperazona v krvi in upočasnitev njegovega izločanja.

Analogi

Analogi cefoperazona so: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 15 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o cefoperazonu

V pregledih cefoperazona bolniki in zdravstveni delavci ugotavljajo, da i / m injekcije zdravila pogosto povzročajo nelagodje in neprijetne bolečine. Poročajo, da je v takih primerih optimalna izbira za raztapljanje cefalosporinskih antibiotikov lidokain, ki v potrebni koncentraciji zagotavlja učinkovito raztapljanje zdravila in močan analgetični učinek pri intramuskularni uporabi.