Suprastinex

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Suprastinex: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Suprastinex

Koda ATX: R06AE09

Aktivna sestavina: levocetirizin (levocetirizin)

Proizvajalec: EGIS Pharmaceuticals PLC (Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2018

Cene v lekarnah: od 218 rubljev.

Nakup

Suprastinex je antialergično zdravilo, blokator histamin H ₁ receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

filmsko obložene tablete: skoraj bele ali bele, bikonveksne, okrogle, brez vonja ali skoraj brez vonja; graviranje “E” na eni strani, “281” na drugi strani (7 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota; 10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pretisne omote);
kapljice za peroralno dajanje: skoraj brezbarvna ali brezbarvna tekočina z rahlim vonjem po ocetni kislini, ki ne tvori oborine (20 ml v rjavi steklenici, opremljeni s kapalko, 1 steklenička v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete Suprastinex:

zdravilna učinkovina: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg (ustreza levocetirizinu v količini 4,21 mg);
dodatne komponente: mikrokristalna silicijeva celuloza Prosolv HD90 (mikrokristalna celuloza - 98%, brezvodni koloidni silicijev dioksid - 2%), nizko substituirana hiproloza (L-HPC11), laktoza monohidrat, magnezijev stearat;
filmska lupina: Opadry II 33G28523 bela (triacetin - 6%, makrogol 3350 - 8%, laktoza monohidrat - 21%, titanov dioksid - 25%, hipromeloza 2910 - 40%).

Sestava 1 ml kapljic Suprastinex:

zdravilna učinkovina: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg;
dodatne komponente: natrijev acetat trihidrat, propilen glikol, metil parahidroksibenzoat, glicerol (85%), natrijev saharinat, prečiščena voda, ledena ocetna kislina, propilparahidroksibenzoat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Levocetirizin (aktivna sestavina zdravila) je enantiomer cetirizina, ki je član skupine konkurenčnih antagonistov histamina, ki blokira H ₁ -histaminske receptorje. Snov oslabi migracijo eozinofilcev, zmanjša prepustnost žil, zavira sproščanje vnetnih mediatorjev in vpliva na stopnjo razvoja alergijskih reakcij, odvisnih od histamina.

Levocetirizin preprečuje in olajša alergijske reakcije, deluje protieksudativno in antipruritično. Skoraj ne kaže antiholinergičnih in antiserotonergičnih lastnosti. Pri jemanju terapevtskih odmerkov zdravilo praktično ne kaže sedativnega učinka. Učinek Suprastinexa se začne kazati 12 minut po zaužitju enkratnega odmerka pri 50% bolnikov, po 1 uri - pri 95% in traja 24 ur.

Farmakokinetika

Za farmakokinetične parametre levocetirizina je značilno linearno razmerje. Po peroralni uporabi se zdravilo v celoti absorbira iz prebavil (GIT). Hkrati vnos hrane zmanjša stopnjo absorpcije, vendar ne spremeni njene popolnosti. Biološka uporabnost zdravila doseže 100%. Po enkratnem zaužitju terapevtskega enkratnega odmerka zdravila (5 mg) pri odraslih opazimo največjo koncentracijo (C _max) v krvni plazmi po 0,9 urah in je 207 ng / ml za tablete, 270 ng / ml za kapljice in po večkratni uporabi tega enak odmerek doseže 308 ng / ml.

Levocetirizin se močno veže na beljakovine krvne plazme - približno 90%, volumen porazdelitve (V _d) je 0,4 l / kg. Stacionarna koncentracija snovi je dosežena po 48 urah.

Za razliko od drugih blokatorjev H ₁ -histaminskih receptorjev, katerih presnovna transformacija se v jetrih uporablja s sistemom citokroma, se levocetirizin v telesu v majhnih količinah (manj kot 14%) presnavlja z N- in O-dealkilacijo, kar povzroči tvorbo farmakološko neaktivnega presnovka. Medsebojno delovanje zdravila z drugimi zdravili je malo verjetno zaradi pomanjkanja presnovnega potenciala in nepomembne presnove.

Razpolovni čas (T _pol) od Suprastinex pri odraslih je 7,9 ± 1,9 ure (v obliki kapljic) in 7-10 ur (v obliki tablet), pri majhnih otrocih, T _{je pol} zmanjša. Skupni očistek pri odraslih je 0,63 ml / min / kg, približno 85,4% začetnega odmerka se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice (skozi tubularno sekrecijo in glomerulno filtracijo) in približno 12,9% skozi črevesje.

V primeru ledvične odpovedi z vrednostjo očistka kreatinina (CC), ki ne presega 40 ml / min, se očistek sredstva zmanjša in T _½ poveča, zlasti pri bolnikih na hemodializi, se celotni očistek zmanjša za 80%, zato je treba prilagoditi režim odmerjanja … Med standardno 4-urno hemodializo se odstrani manj kot 10% levocetirizina.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Suprastinex priporočljiv za simptomatsko zdravljenje naslednjih bolezni:

sezonski (občasni) in celoletni (obstojni) alergijski konjunktivitis in rinitis (hiperemija konjunktive, solzenje, rinoreja, kihanje, srbenje);
urtikarija, vključno s kronično idiopatsko urtikarijo;
seneni nahod (seneni nahod);
alergijske dermatoze, ki se pojavijo z izpuščaji in srbenjem;
Quinckejev edem.

Kontraindikacije

Absolutno:

sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, dedno pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo (za tablete);
nosečnost in dojenje;
starost do 6 let - za tablete, do 2 leti - za kapljice;
končna odpoved ledvic (CC <10 ml / min);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, pa tudi derivate piperazina.

Sorodnik (zdravilo Suprastinex je treba uporabljati zelo previdno):

kronična ledvična odpoved;
starost;
poškodba hrbtenjače, hiperplazija prostate ali drugi obstoječi dejavniki, ki povzročajo zadrževanje urina (ker levocetirizin lahko poslabša nevarnost zadrževanja urina);
kombinirani vnos etanola.

Navodila za uporabo Suprastinexa: način in odmerjanje

Obe dozirni obliki Suprastinexa je treba jemati peroralno, na tešče ali s hrano.

Tablete pogoltnemo cele, brez lomljenja ali žvečenja, z malo vode. Priporočljivo je izmeriti kapljice s kapalko v čajni žlički, 1 ml zdravila ustreza 20 kapljicam iz kapalke. Po potrebi lahko izdelek neposredno pred jemanjem odmerka razredčimo v majhni količini vode.

Dnevni odmerek tablet in kapljic pri bolnikih, starejših od 6 let, je namenjen enemu odmerku.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Suprastinex za otroke od 6. leta dalje in odrasle, vključno s starejšimi bolniki z normalnim delovanjem ledvic, je 5 mg (1 tableta ali 1 ml kapljice). Največji dovoljeni dnevni odmerek je 5 mg.

Kapljice Suprastinex za otroke, stare od 2 do 6 let, predpišejo 2,5 mg levocetirizina (0,5 ml ali 10 kapljic) na dan, razdeljene na 2 odmerka v enakih odmerkih 1,25 mg, tj. 0,25 ml (5 kapljic), medtem ko največji dnevni odmerek ne sme biti večji od 2,5 mg.

Trajanje zdravljenja z zdravili je odvisno od indikacij. Pri zdravljenju obstojnega (celoletnega) alergijskega rinitisa z nastopom simptomov manj kot 4 dni na teden ali s skupnim trajanjem manj kot 4 tedne traja tečaj do odstranitve simptomov; v primeru novih simptomov lahko zdravljenje nadaljujemo.

Pri zdravljenju sezonskega (občasnega) alergijskega rinitisa z nastopom simptomov več kot 4 dni na teden ali s skupnim trajanjem več kot 4 tedne zdravilo nadaljujemo v celotnem obdobju izpostavljenosti alergenom.

Trajanje terapije s polinozo določi lečeči zdravnik posebej in se lahko v povprečju razlikuje od 1 do 6 tednov.

Obstajajo klinične izkušnje z uporabo Suprastinexa šest mesecev.

Ker se levocetirizin izloča skozi ledvice, je treba pri ledvični odpovedi in starejših bolnikih prilagoditi režim odmerjanja ob upoštevanju vrednosti CC. Ta kazalnik za moške lahko izračunamo s posebno formulo, ki temelji na koncentraciji serumskega kreatinina: CC (ml / min) = [(140 - starost v letih) × telesna teža v kg] / 72 × vrednost CC v serumu v mg / dl.

Pri ženskah je treba dobljeno vrednost pomnožiti s faktorjem 0,85.

Priporočena pogostnost jemanja odmerka 5 mg (1 tableta ali 1 ml kapljic), odvisno od stopnje ledvične odpovedi (CC v ml / min):

norma in blaga stopnja (CC ≥ 50) - 1-krat na dan;
srednja stopnja (30 ≤ CC ≤ 49) - 1-krat v 2 dneh;
huda stopnja (10 ≤ CC ≤ 29) - 1-krat v 3 dneh;
terminalna stopnja (CC <10) - sprejem je kontraindiciran.

V primeru kršitev samo delovanja jeter sprememba režima odmerjanja zdravila Suprastinex ni potrebna. V primeru kombiniranih motenj jeter in ledvic je priporočljivo popraviti režim v skladu z zgornjimi priporočili.

Stranski učinki

Med kliničnimi študijami pri pacientih obeh spolov, starih od 12 do 71 let, so bile pogosto zabeležene motnje, kot so utrujenost, glavobol, suha usta, zaspanost; redko - bolečine v trebuhu, astenija. Pri otrocih, starih od 6 do 12 let, sta bila najpogostejša neželena učinka zdravila zaspanost in glavobol.

Neželeni učinki, ki so jih opazili med uporabo zdravila Suprastinex po registraciji, so vključevali naslednje reakcije (zaradi nezadostnih podatkov pogostnost razvoja ni znana):

kardiovaskularni sistem: tahikardija, palpitacije, tromboza vratne vene;
hepatobiliarni sistem: spremembe testov delovanja jeter, hepatitis;
prebavni sistem: slabost, povečan apetit, bruhanje;
živčni sistem: sinusna tromboza trde ovojnice, omotica, tresenje, konvulzije, parestezija, disgevzija, omedlevica;
duševne motnje: vznemirjenost, tesnoba, nespečnost, agresija, depresija, halucinacije, samomorilne misli;
organi sluha in vida: vrtoglavica, zamegljen vid, okvara vida, vnetne manifestacije;
dihalni sistem: poslabšanje simptomov rinitisa, težko dihanje;
mišično-skeletni sistem: bolečine v mišicah;
alergijske reakcije: obstojni eritem zdravila, fotoobčutljivost, angioedem, urtikarija;
imunski sistem: preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo);
sečni sistem: zadrževanje urina, disurija;
drugi: navzkrižna reaktivnost, povečanje telesne mase, periferni edem;
koža in mehka tkiva: srbenje, izpuščaj, razpoke, hipotrihoza.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Suprastinex pri odraslih lahko vključujejo zaspanost, pri otrocih - tesnobo, vznemirjenost, ki se izmenjujejo z zaspanostjo. Če sumite na preveliko odmerjanje, če je minilo malo časa po zaužitju prevelikega odmerka, si izperite želodec ali vzemite aktivno oglje in se nato posvetujte z zdravnikom. Priporočljivo je simptomatsko in podporno zdravljenje, specifičnega protistrupa ni in hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Upoštevati je treba, da lahko kapljice Suprastinex povzročijo razvoj alergijskih reakcij (včasih poznih), saj v sestavo vključujejo propilparahidroksibenzoat in metilparahidroksibenzoat.

Priporočljivo je, da se med zdravljenjem vzdržite pitja alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko levocetirizin povzroči razvoj zaspanosti, je v obdobju zdravljenja z zdravilom Suprastinex priporočljivo, da se vzdržite vožnje in drugih zapletenih potencialno nevarnih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Glede na rezultate predkliničnih študij niso ugotovili intrauterinih in novorojenčkov toksičnih učinkov levocetirizina in malformacij, ki spremljajo zdravljenje z zdravili. Ugotovljeni niso bili niti neposredni niti posredni škodljivi učinki na potek nosečnosti, porod in postnatalni razvoj. Ker pa niso bile izvedene ustrezne in strogo nadzorovane klinične študije o varnosti uporabe zdravila Suprastinex med nosečnostjo, je njegova uporaba kontraindicirana pri nosečnicah.

Ker levocetirizin prehaja v materino mleko, je treba dojenje prekiniti, če ga je treba uporabljati med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Jemanje tablet Suprastinex je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let, kapljice - mlajše od 2 let, zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe zdravila pri bolnikih teh starostnih skupin.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru ledvične odpovedi je potrebna prilagoditev režima odmerjanja glede na vrednost CC. Suprastinex je kontraindiciran pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (CC pod 10 ml / min).

Za kršitve delovanja jeter

V primeru izolirane disfunkcije jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s kombiniranimi funkcionalnimi motnjami ledvic in jeter je priporočljiva sprememba režima odmerjanja.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom svetujemo, da zdravilo Suprastinex jemljejo previdno zaradi možnega zmanjšanja glomerulne filtracije.

Interakcije z zdravili

Medsebojnega delovanja levocetirizina z drugimi zdravili niso preučevali.

Ugotovljene interakcije cetirizina (ker se farmakokinetika levocetirizina praktično ne razlikuje od farmakokinetike cetirizina):

ritonavir (v odmerku 600 mg 2-krat na dan) - v kombinaciji s cetirizinom v dnevnem odmerku 10 mg se poveča izpostavljenost cetirizinu za 40% in zmanjša izpostavljenost ritonavirju za 10%;
teofilin (v dnevnem odmerku 400 mg) - celotni očistek cetirizina se zmanjša za 16% (kinetika teofilina se ne spremeni);
ketokonazol, psevdoefedrin, fenazon, cimetidin, azitromicin, eritromicin, diazepam, glipizid - niso odkrili klinično pomembne neželene interakcije z racematom cetirizin.

Ni dokazov, da racemat cetirizina poveča učinek etanola, vendar lahko v nekaterih primerih kombinirana uporaba levocetirizina z etanolom ali drugimi zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem (CNS), poslabša njihov negativni učinek na centralni živčni sistem.

Analogi

Analogi Suprastinexa so: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizin, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizin Sandoz.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte nedosegljivo otrokom, tablete - pri temperaturah pod 30 ° C, kapljice - pod 25 ° C, brez zmrzovanja.

Rok uporabnosti tablet - 5 let, kapljic - 4 leta. Vsebino steklenice shranjujte po odprtju največ 6 tednov.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o Suprastinexu

Ocene o Suprastinexu so izjemno pozitivne. Bolniki, ki so jemali zdravilo, ga označujejo kot učinkovito sredstvo pri zdravljenju alergij, ki kakovostno in hitro lajša simptome. Glede na ocene se je zdravilo dobro izkazalo tudi v kompleksni terapiji nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih spremljajo alergijske manifestacije.

Pomanjkljivosti zdravila vključujejo razvoj neželenih učinkov, predvsem v obliki zaspanosti in povečane utrujenosti. Prav tako nekateri bolniki izražajo nezadovoljstvo s ceno zdravila in kratkim rokom trajanja kapljic v odprti steklenički.

Cena Suprastinexa v lekarnah

Cena Suprastinexa je odvisna od oblike sproščanja in se lahko približno razlikuje v naslednjih razponih:

filmsko obložene tablete: 7 kosov v paketu - od 230 do 290 rubljev, 14 kosov. - od 400 do 500 rubljev;
kapljice za peroralno uporabo: 20 ml v steklenički - od 310 do 390 rubljev.