Casodex

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Casodex: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Casodex

Koda ATX: L02BB03

Aktivna sestavina: bikalutamid (bikalutamid)

Proizvajalec: S.p. A. Corden Pharma (Italija) za AstraZeneca Ltd (Združeno kraljestvo)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 1897 rubljev.

Nakup

Casodex je nesteroidno antiandrogeno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje napredovalega raka prostate.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Casodex se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksne, okrogle, bele, na eni strani je vgraviran logotip v obliki zaobljene puščice, na drugi pa "50" in "Cdx" (50 mg tablete) ali "Casodex 150" (tablete po 150 mg), v pretisnih omotih po 14 kosov, po 2 pretisni omoti v kartonski škatli.

Sestava 1 tablete vključuje:

Aktivna sestavina: bikalutamid - 50 ali 150 mg;
Pomožne sestavine (50/150 mg): laktoza monohidrat - 61/183 mg, natrijev karboksimetil škrob - 7,5 / 22,5 mg, povidon - 5/15 mg, magnezijev stearat - 1,5 / 4,5 mg.

Sestava lupine (50/150 mg): hipromeloza - 2,5 / 7,5 mg, makrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, titanov dioksid (E171) - 0,77 / 2,3 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Casodex je racemična zmes, za katero je značilno nesteroidno antiandrogeno delovanje pretežno (R) -enantiomera in odsotnost kakršne koli druge endokrine aktivnosti.

Casodex zavira stimulativni učinek androgenov z vezavo na androgene receptorje (brez aktiviranja izražanja genov). Kot rezultat tega procesa je dosežena regresija malignih tumorjev prostate.

Ko prenehate jemati zdravilo, se lahko v nekaterih primerih razvije klinični sindrom odtegnitve antiandrogena.

V primeru vsakodnevne uporabe Casodexa v odmerku 150 mg na dan s takojšnjo hormonsko terapijo ali adjuvantno terapijo lokalno napredovalega (T3 - T4, katerega koli N, M0 ali katerega koli T, N +, M0) raka prostate se verjetnost napredovanja bolezni in pojav kostnih metastaz znatno zmanjša.

V primeru lokalno napredovalega raka na prostati pri skupinah bolnikov, ki so jemali Casodex v odmerku 150 mg kot adjuvans ali takojšnjo terapijo, je v primerjavi s standardno terapijo (radioterapija, kirurško zdravljenje) prišlo do povečanja pričakovane življenjske dobe brez simptomov napredovanja bolezni.

Pri lokalno napredovalem raku prostate so bolniki, ki so prejeli Casodex v odmerku 150 mg med takojšnjo monoterapijo ali adjuvantnim zdravljenjem v kombinaciji z radioterapijo, zabeležili podaljšanje pričakovane življenjske dobe.

Pri lokalno napredovalem nemetastatskem raku prostate uporaba zdravila Casodex 150 mg v primerjavi s kirurško kastracijo ni pokazala statistično pomembnih razlik v pričakovani življenjski dobi in času do napredovanja, s statistično pomembnimi koristmi v fizičnem stanju in spolni funkciji.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo Casodex absorbira iz prebavil hitro in v celoti. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo.

(R) -enantiomer se izloča iz telesa veliko počasneje kot (S) -enantiomer, razpolovna doba prvega je približno 7 dni.

V primeru vsakodnevnega dajanja bikalutamida se zaradi dolgega razpolovnega časa vsebnost (R) -enantiomera v krvni plazmi poveča približno 10-krat, kar omogoča uporabo zdravila enkrat na dan.

Pri dnevnem dajanju bikalutamida v odmerku 150 mg je ravnotežna koncentracija (R) -enantiomera v plazmi približno 22 μg / ml, pri odmerku 50 mg pa ta vrednost približno 9 μg / ml. V ravnotežnem stanju aktivni (R) -enantiomer predstavlja približno 99% vseh enantiomerov, ki krožijo v krvi.

Na farmakokinetiko (R) -enantiomera ne vplivajo starost, stopnja ledvične disfunkcije in prisotnost blage in zmerne okvare jeter pri bolniku. Obstajajo informacije o upočasnitvi izločanja (R) -enantiomera iz plazme pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter.

Za racemično zmes je vez s plazemskimi beljakovinami 96%, za (R) -enantiomer pa 99,6%. V jetrih se aktivno presnavlja zaradi oksidacije in tvorbe konjugatov z glukuronsko kislino. Izločanje presnovkov poteka z žolčem in urinom v približno enakih razmerjih.

Povprečna vsebnost (R) -enantiomera v semenu bolnikov, zdravljenih z zdravilom Casodex v odmerku 150 mg, je približno 4,9 μg / ml. Po spolnem odnosu lahko pri ženskah najdemo potencialno majhne količine bikalutamida (0,3 μg / kg). Ta količina je pod koncentracijo, potrebno za spremembe v razvoju ploda pri laboratorijskih živalih.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Casodex predpisan za zdravljenje napredovalega raka prostate (v kombinaciji s kirurško kastracijo ali analogom hormona, ki sprošča gonadotropin).

Kontraindikacije

Sočasna uporaba z astemizolom, terfenadinom, cisapridom;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Casodex ni predpisan za ženske in otroke.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami jeter, pa tudi s pomanjkanjem laktaze, intoleranco za laktozo in sindromom malabsorpcije galaktoze / glukoze.

Navodila za uporabo Casodexa: način in odmerjanje

Casodex se jemlje peroralno.

Zdravilo je predpisano odraslim moškim, vključno s starejšimi bolniki, po 50 mg na dan v kombinaciji z analogom gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH) ali s kirurško kastracijo (zdravljenje je treba začeti hkrati).

Bolnikov z blago okvaro delovanja jeter in ledvic ni treba prilagajati.

Pri bolnikih s hudo in zmerno funkcionalno okvaro jeter se lahko kumulacija Casodexa poveča.

Stranski učinki

Med uporabo zdravila Casodex lahko pride do motenj nekaterih telesnih sistemov, ki se kažejo z različno pogostostjo:

Zelo pogosto (≥10%): kožni izpuščaji, ginekomastija (lahko vztrajajo tudi po prenehanju zdravljenja, zlasti pri dolgotrajni uporabi zdravila), astenija, občutljivost dojk;
Pogosto (≥1% do <10%): zaspanost, omotica, depresija, anoreksija, vročinski utripi, bolečine v trebuhu, srbenje, zaprtje, slabost, dispepsija, povečanje telesne mase, zmanjšan apetit, suha koža, napenjanje, ponovna rast las ali alopecija, hirzutizem, hematurija, zmanjšan spolni nagon, erektilna disfunkcija, edemi, bolečine v prsih, anemija, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatotoksičnost;
Občasni (od ≥ 0,1% do <1%): angioedem, urtikarija, preobčutljivostne reakcije, intersticijske pljučne bolezni (obstajajo podatki o primerih s smrtnim izidom);
Redko (od ≥ 0,01% do <0,1%): odpoved jeter (obstajajo podatki o primerih s smrtnim izidom).

Zlatenica, holestaza in povišanje jetrnih transaminaz so bili redko obravnavani kot resni. Te motnje so bile prehodne narave in so se z nadaljevanjem zdravljenja ali po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Casodex zmanjšale ali popolnoma izginile. Med jemanjem zdravila se je zelo redko razvila jetrna odpoved, vendar vzročno-posledična povezava ni bila zanesljivo ugotovljena.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja pri ljudeh niso zabeleženi.

Specifičnega protistrupa ni.

Zdravljenje je simptomatsko: predpisana je splošna podporna terapija, prikazan je nadzor vitalnih funkcij. Dializa je neučinkovita, saj se bikalutamid močno veže na beljakovine in se v nespremenjeni obliki ne izloči z urinom.

Posebna navodila

Pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami jeter med zdravljenjem je priporočljivo občasno oceniti delovanje jeter. V večini primerov v prvih 6 mesecih zdravljenja opazimo spremembe v delovanju jeter. Z razvojem hudih motenj je treba zdravljenje prekiniti.

Z napredovanjem bolezni glede na zvišanje ravni specifičnega antigena za prostato (PSA) bo morda treba zdravljenje prekiniti.

Pri uporabi zdravila Casodex z zdravili, ki se v glavnem presnavljajo s sodelovanjem CYP3A4, je potrebna previdnost.

Pri sočasni uporabi s kumarinskimi antikoagulanti je priporočljivo redno spremljanje protrombinskega časa.

Bolniki z intoleranco za laktozo morajo upoštevati, da vsaka 50/150 mg tableta vsebuje 61/183 mg laktoze monohidrata.

Med uporabo zdravila Casodex se lahko pojavi omotica in zaspanost, zato morate biti previdni med vožnjo ali vožnjo drugih premikajočih se strojev.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Prepovedano je uporabljati Casodex za zdravljenje žensk.

Pediatrična uporaba

Za zdravljenje otrok je prepovedano uporabljati zdravilo Casodex.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru okvare delovanja jeter je treba zdravilo uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi zdravila Casodex z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki:

Počasni zaviralci kalcijevih kanalov, ciklosporin: okrepitev ali razvoj neželenih reakcij (morda bo potrebno zmanjšanje odmerka, priporočljivo je skrbno spremljati bolnikovo klinično stanje in koncentracijo ciklosporina v krvni plazmi);
Zdravila, ki zavirajo jetrne mikrosomske encime (na primer ketokonazol, cimetidin): zvišanje koncentracije bikalutamida v plazmi in po možnosti povečanje pogostnosti neželenih učinkov (pri sočasni uporabi je potrebna previdnost);
Posredni antikoagulanti kumarinske serije (vključno z varfarinom): krepijo njihovo delovanje (priporočljivo je redno spremljanje protrombinskega časa).

Sočasna uporaba zdravila Casodex s terfenadinom, cisapridom in astemizolom je kontraindicirana.

Analogi

Analogi Casodexa so: Areklok, Bikana, Bikalutamid, Bikalutamid-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Kalumid, Flulem, Flutamid, Flutan, Flutazin, Flucinom, Flutaplex, Flutapharm.