Metronidazol-AKOS

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Metronidazol-AKOS: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Metronidazol-AKOS

Koda ATX: J01XD01

Aktivna sestavina: metronidazol (metronidazol)

Proizvajalec: Sintez, JSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 24 rubljev.

Nakup

Raztopina za infundiranje Metronidazol-AKOS

Metronidazol-AKOS je zdravilo z antiprotozoalnim, protimikrobnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike metronidazola-AKOS:

koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje: prozorna tekočina z zelenkastim odtenkom (100 ml v viali / steklenički, v kartonski škatli 1 ali 35 vial / steklenic; 20 ml v steklenički, v kartonski škatli 5 ali 10 steklenic);
raztopina za infundiranje 0,5%: prozorna, z zelenkastim odtenkom (20 ml v vialah iz temnega stekla, v kartonski škatli s 5 ali 10 steklenicami; 100 ml v steklenicah / vialah, v kartonski škatli 1 steklenička / steklenička);
tablete: bele ali bele z rumenkasto zelenkastim odtenkom, ravno valjaste oblike, s posnetjem in zarezo (10 tablet v pretisnem omotu / brez celic, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo metronidazola-AKOS.

Sestava 1 ml raztopine za infundiranje:

zdravilna učinkovina: metronidazol - 5 mg;
pomožne komponente: dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline, voda za injekcije.

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: metronidazol - 250 mg;
pomožne sestavine: krompirjev škrob, metilceluloza, mlečni sladkor, stearinska kislina, polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Metronidazol - zdravilna učinkovina zdravila je derivat 5-nitroimidazola. Njegov mehanizem delovanja temelji na biokemični redukciji 5-nitro skupine z znotrajceličnimi transportnimi beljakovinami protozoj in anaerobnih mikroorganizmov. Po redukciji 5-nitro skupina sodeluje z DNK celic mikroorganizmov v ozadju zaviranja sinteze njihovih nukleinskih kislin, kar vodi do smrti bakterij.

Metronidazol je aktiven proti Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis ter obveznim anaerobom Bacteroides spp. (vključno z B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) in nekatere gram pozitivne anaerobne mikroorganizme (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.). MIC (najnižja koncentracija v plazmi) za te seve je v območju od 0,125 do 6,25 μg / ml.

Pri sočasni uporabi z amoksicilinom je metronidazol aktiven proti Helicobacter pylori (zaradi zaviranja razvoja odpornosti na metronidazol z amoksicilinom).

Aerobni mikroorganizmi in nekateri anaerobi niso občutljivi na delovanje metronidazola, toda v mešani flori (kombinacija aerobov in anaerobov) metronidazol kaže sinergizem z antibiotiki, ki so učinkoviti proti običajnim aerobom.

Zahvaljujoč uporabi metronidazola-AKOS se poveča občutljivost tumorjev na sevanje, razvije se preobčutljivost na alkohol (disulfiram podobno delovanje) in spodbujajo se reparativni procesi.

Farmakokinetika

Metronidazol se močno absorbira, oralna biološka uporabnost ≥ 80%. Snov ima pomembno penetracijsko sposobnost in doseže baktericidne koncentracije v večini telesnih tekočin in tkiv, vključno s pljuči, jetri, ledvicami, kožo, cerebrospinalno tekočino, možgani, slino, žolčem, abscesnimi votlinami, amnijsko tekočino, semenom, vaginalnimi izločki, Materino mleko.

Metronidazol prehaja krvno-možgansko in placentno pregrado. Vd (volumen porazdelitve) je: odrasli - približno 0,55 l / kg, novorojenčki - 0,54-0,81 l / kg. C _max (največja koncentracija) pri peroralnem jemanju se doseže v 1-3 urah in je glede na prejeti odmerek 6-40 μg / ml.

Z intravenskim dajanjem 500 mg metronidazola (20 minut) se dosežejo naslednje vrednosti C _max v serumu (po določenem časovnem intervalu po dajanju): 60 minut - 35,2 μg / ml; 4 ure - 33,9 μg / ml; 8 ur - 25,7 μg / ml. Pri nadaljnjih injekcijah je C _min (najmanjša koncentracija snovi) 18 μg / ml. Čas, da dosežemo C _max, je v območju od 30 do 60 minut, terapevtska koncentracija se vzdržuje 6-8 ur. Po intravenski uporabi lahko koncentracija metronidazola v žolču, če ni motenj tvorbe žolča, znatno preseže vrednost tega kazalnika v plazmi.

Stopnja vezave metronidazola na beljakovine v plazmi je od 10 do 20%.

Približno 30-60% metronidazola se presnovi, postopek se izvede s hidroksilacijo, oksidacijo in glukuronidacijo. 2-oksimetronidazol - glavni presnovek metronidazola, deluje tudi protimikrobno in antiprotozoalno.

T _1/2 (razpolovni čas) v odsotnosti jetrne disfunkcije je v območju 6-12 ur (povprečno 8 ur), pri bolnikih z alkoholno okvaro jeter - 10-29 ur (povprečno 18 ur). Vrednost tega kazalnika pri novorojenčkih (odvisno od trajanja nosečnosti): 28–30 tednov: 75 ur; 32–35 tednov: 35 ur; Tedni 36-40: 25 ur.

60-80% metronidazola se izloči skozi ledvice (nespremenjeno - 20%), skozi črevesje - od 6 do 15%. Ledvični očistek je 10,2 ml / min. V primeru okvare ledvične funkcije lahko po večkratni uporabi snovi pride do kopičenja metronidazola v krvnem serumu. V zvezi s tem je treba pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo zmanjšati pogostnost uporabe metronidazola-AKOS.

Med hemodializo se metronidazol in njegovi glavni presnovki hitro odstranijo iz krvi (T _{1/2 se} zmanjša na 2,6 ure). Med peritonealno dializo se izloči majhna količina snovi.

Indikacije za uporabo

protozojske okužbe: trihomonijaza, balantidijaza, giardioza, zunajčrevesna amebijaza (vključno z amebnim abscesom jeter), črevesna amebijaza (amebska dizenterija), trihomonasni uretritis, giardioza, trihomonasni vaginitis, kožna lišmanijaza;
psevdomembranski kolitis (ki ga povzroča uporaba antibiotikov);
okužbe, povezane z mikroorganizmi vrste Bacteroides, vključno s skupino B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus in Peptococcus: okužbe mehkih tkiv in kože, okužbe trebušne votline (vključno z abscesom jeter, peritonitis), okužbe medeničnih organov (absces jajčnikov in jajcevodov, endomiometritis, endometritis, okužbe nožničnega forniksa po operaciji);
okužbe, povezane z Bacteroides spp. (vključno z B. ovatus, B. fragilis, B. Vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): okužbe centralnega živčnega sistema (vključno z meningitisom, možganski absces), kostni sklepi, pljučnica, bakterijski endokarditis, pljučni absces, empiem;
okužbe, povezane z mikroorganizmi vrste Bacteroides (vključno s skupino Bacteroides fragilis) in Clostridium;
gastritis ali čir na dvanajstniku, ki ga povzroča Helicobacter pylori;
radioterapija za bolnike s tumorji (kot radiosenzibilizator v primerih, ko je odpornost tumorja povezana s hipoksijo v njegovih celicah);
pooperativni zapleti (preprečevanje, zlasti po posegih v obodni dan, debelo črevo, apendektomija in ginekološke operacije)
alkoholizem.

Kontraindikacije

Absolutno:

odpoved jeter (z imenovanjem metronidazola-AKOS v velikih odmerkih);
organske lezije centralnega živčnega sistema (vključno z epilepsijo);
levkopenija (vključno z obremenjeno anamnezo);
I trimesečje nosečnosti in dojenja;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Metronidazol-AKOS je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

okvara ledvic in / ali jeter;
II - III trimesečje nosečnosti.

Metronidazol-AKOS, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Pri intravenski uporabi za odrasle in otroke od 12. leta starosti je začetni odmerek metronidazol-AKOS 500-1000 mg, zdravilo se daje po kapljicah (trajanje infuzije je od 30 do 40 minut). V prihodnosti se zdravljenje nadaljuje z uvedbo 500 mg vsakih 8 ur s hitrostjo 5 ml / min.

Po prvih 2-3 infuzijah bolnik z dobro toleranco preide na brizgalno injekcijo. Trajanje tečaja je 7 dni, glede na indikacije je zdravljenje lahko daljše.

Največji dnevni odmerek je 4000 mg. Glede na indikacije je mogoče preiti na vzdrževalno peroralno uporabo - 3-krat na dan, 400 mg. Za otroke, mlajše od 12 let, je metronidazol-AKOS predpisan po isti shemi s hitrostjo enkratnega odmerka 7,5 mg / kg.

Pri zdravljenju gnojno-septičnih bolezni se izvede en potek terapije.

Za profilakso se na predvečer operacije odraslim in otrokom, starim od 12 let, intravensko injicira 500–1000 mg, na dan operacije in naslednji dan je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 1500 mg (500 mg vsakih 8 ur). Po 1-2 dneh bolnik preide na oralno vzdrževalno terapijo. Bolnikom z okvaro jeter in / ali kronično ledvično odpovedjo in očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min Metronidazol-AKOS je treba predpisati v odmerku največ 1000 mg na dan, pogostnost uporabe je 2-krat na dan.

Kot radiosenzibilizacijsko sredstvo se zdravilo injicira intravensko. Odmerek se izračuna na podlagi 160 mg / kg ali 4-6 g / m ² 30-60 minut pred začetkom obsevanja. Metronidazol-AKOS se uporablja pred vsako sevalno sejo 7-14 dni. V preostalem obdobju radioterapije metronidazol ni predpisan.

Enkratni odmerek ne sme presegati 10 000 mg, tečajni odmerek - 60 000 mg. Za odstranitev zastrupitve, ki jo povzroča sevanje, se vbrizga 5-odstotna raztopina dekstroze, hemodez ali 0,9% raztopina natrijevega klorida.

Metronidazol-AKOS v obliki tablet se jemlje peroralno, brez žvečenja, med obroki ali po obrokih (ali z mlekom).

Pri zdravljenju trihomonijaze se metronidazol-AKOS predpisuje 2-krat na dan, 250 mg v teku 10 dni ali 400 mg v 5-8 dneh. Ženske naj dodatno uporabljajo metronidazol v obliki vaginalnih tablet ali svečk. Po potrebi se zdravljenje ponovi ali odmerek poveča na 750-1000 mg na dan. Med tečaji si vzemite odmor 3-4 tedne s ponavljajočimi se kontrolnimi laboratorijskimi testi. Druga možnost je en sam odmerek 2000 mg za bolnika in njegovega spolnega partnerja.

Za otroke je Metronidazol-AKOS predpisan glede na starost (dnevni odmerek): 2–5 let - 250 mg; 5-10 let - 250-375 mg; od 10. leta starosti - 500 mg. Dnevni odmerek je razdeljen na 2 odmerka. Trajanje tečaja je 10 dni.

Način uporabe zdravila za druge indikacije:

giardioza: odrasli: 2-krat na dan, 500 mg 5-7 dni; otroci (dnevni odmerek v 2 odmerkih): do 1 leta - po 125 mg, od 2 do 4 let - po 250 mg, od 5-8 let - po 375 mg, od 8. leta - po 500 mg; potek sprejema - 5 dni;
giardioza (giardioza): 5 mg / kg 3-krat na dan 5 dni;
asimptomatska amebijaza (pri odraslih bolnikih z ugotovljeno cisto): 2-3 krat na dan, 500 mg 5-7 dni;
kronična amebijaza: 3-krat na dan, 500 mg 5–10 dni;
akutna amebska dizenterija: 2250 mg v treh deljenih odmerkih, Metronidazol-AKOS se jemlje, dokler simptomi ne prenehajo;
jetrni absces: 2500 mg na dan (največ) v 1 ali 2-3 odmerkih v trajanju 3-5 dni, terapija se izvaja v kombinaciji z antibiotiki (tetraciklini) in drugimi metodami zdravljenja; otrokom, starim 1-3 leta, je predpisana 1/4 odmerka za odrasle, 3-7 in 7-10 let - 1/3 oziroma 1/2 odmerka za odrasle;
balantidijaza: 750 mg 3-krat na dan 5-6 dni;
ulcerozni stomatitis (odrasli, otroci niso predpisani za to indikacijo): 2-krat na dan, 500 mg v trajanju 3-5 dni;
psevdomembranski kolitis: 3-4 krat na dan, 500 mg;
bolezni, povezane z Helicobacter pylori: 3-krat na dan po 500 mg v teku 7 dni (hkrati z drugimi zdravili, na primer z amoksicilinom v dnevnem odmerku 2250 mg);
anaerobne okužbe: Metronidazol-AKOS se jemlje v odmerku, ki ne presega 1500-2000 mg;
kronični alkoholizem: 500 mg na dan, trajanje tečaja ne sme biti daljše od 6 mesecev;
nalezljivi zapleti (preprečevanje): 3-4 dni pred operacijo v dnevnem odmerku 750-1500 mg v 3 razdeljenih odmerkih ali enkrat prvi dan po operaciji v odmerku 1000 mg; 1-2 dni po posegu (ko bolnik sme jemati peroralno) se metronidazol-AKOS predpiše v dnevnem odmerku 750 mg 7 dni.

Glede na hudo ledvično disfunkcijo (pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min) je treba dnevni odmerek prepoloviti.

Pri zdravljenju raka materničnega vratu in maternice, kožnega raka lahko metronidazol-AKOS lokalno apliciramo kot aplikacije pred obsevanjem 1,5–2 uri pred posegom. V 10% raztopini dimetil sulfoksida je treba raztopiti 3000 mg zdravila, nato pa bo navlažilo tampone v pripravljeni raztopini. V primeru slabe regresije tumorja so predpisane aplikacije za celoten potek radioterapije. Če obstaja pozitivna dinamika čiščenja tumorja pred nekrozo, se v prvih 14 dneh zdravljenja uporablja metronidazol-AKOS.

Stranski učinki

prebavni sistem: občutek kovinskega okusa v ustih, zaprtje, driska, anoreksija, bruhanje, slabost, črevesne kolike, kserostomija, glositis, stomatitis, pankreatitis;
genitourinarni sistem: obarvanje urina v rdeče-rjavi barvi, urinska inkontinenca, kandidiaza, disurija, poliurija, cistitis;
živčni sistem: zmedenost, šibkost, glavobol, nespečnost, ataksija, periferna nevropatija, omotica, razdražljivost, razdražljivost, depresija, motena koordinacija gibov, konvulzije, halucinacije;
lokalne reakcije (z intravenskim dajanjem): tromboflebitis v obliki bolečine, otekline ali pordelosti na mestu injiciranja;
alergijske reakcije: zamašen nos, artralgija, zardevanje kože, zvišana telesna temperatura, urtikarija, kožni izpuščaj;
drugi: levkopenija, nevtropenija, izravnava T-vala na elektrokardiogramu (EKG).

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju metronidazola-AKOS ni podatkov.

Terapija: metronidazol in njegove glavne presnovke lahko hitro odstranimo s hemodializo (T _{1/2 se} zmanjša na 2,6 ure). Pri peritonealni dializi se zdravilo izloči v majhni količini.

Posebna navodila

V obdobju zdravljenja z metronidazolom-AKOS je etanol kontraindiciran, kar je povezano z veliko verjetnostjo razvoja disulfiram podobne reakcije, ki se kaže v obliki spastične bolečine v trebuhu, bruhanja, slabosti, nenadnih izpustov krvi v obraz, glavobola.

Pri dolgotrajnem zdravljenju je potrebno spremljanje krvne slike.

V primeru razvoja levkopenije je možnost nadaljnjega zdravljenja odvisna od stopnje tveganja za nalezljiv proces.

Odpoved terapije je indicirana, če se pojavijo naslednji simptomi: ataksija, omotica in katero koli drugo poslabšanje nevrološkega stanja.

Upoštevati je treba, da lahko uporaba metronidazola-AKOS imobilizira treponeme in povzroči lažno pozitiven rezultat Nelsonovega testa.

Metronidazol obarva urin temno.

Med zdravljenjem Trichomonas vaginitisa in Trichomonas uretritisa (pri ženskah oziroma moških) se je treba vzdržati spolnih odnosov. Obvezno je istočasno zdravljenje spolnih partnerjev. V času menstruacije terapija ni prekinjena. Po koncu zdravljenja trihomonijaze so prikazani kontrolni testi za tri zaporedne cikle pred menstruacijo in po njej.

Če simptomi trajajo, se po zaključku zdravljenja giardije bolniku po 3-4 tednih v presledkih po nekaj dni predpišejo tri teste blata (v nekaterih primerih po uspešnem zdravljenju bolniki opazijo simptome, ki spominjajo na giardiozo več tednov ali mesecev, čeprav so ti znaki povezani z nestrpnostjo, ki jo povzroči invazija laktoza).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

I trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja: Metronidazol-AKOS ni predpisan;
II - III trimesečje nosečnosti: zdravljenje je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi se zdravilo uporablja v skladu z indikacijami v skladu z režimom odmerjanja, ki ga predpiše specialist.

Metronidazol-AKOS v kombinaciji z amoksicilinom ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri kronični ledvični odpovedi in očistku kreatinina manj kot 30 ml / min je treba metronidazol-AKOS predpisati v odmerku, ki ni večji od 1000 mg na dan, pogostnost uporabe je 2-krat na dan.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba zdravljenje izvajati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Metronidazol-AKOS je v velikih odmerkih kontraindiciran pri odpovedi jeter.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba zdravljenje izvajati previdno.

Interakcije z zdravili

Raztopine metronidazola-AKOS za intravensko uporabo ni priporočljivo mešati z drugimi zdravili.

Možne interakcije metronidazola v primeru skupne uporabe z drugimi zdravili / snovmi:

posredni antikoagulanti: okrepi se njihovo delovanje, zaradi česar se čas tvorbe protrombina poveča;
disulfiram: možen je pojav različnih nevroloških simptomov, vzdržati se je treba hkratne uporabe, pri čemer je treba med odmiki trajati vsaj 14 dni;
etanol: tako kot pri uporabi disulfirama se razvije intoleranca za etanol;
cimetidin: pojavi se zaviranje metabolizma metronidazola, kar lahko povzroči zvišanje njegove serumske koncentracije v krvi in povečanje verjetnosti neželenih učinkov;
litijevi pripravki: kombinirana uporaba vodi do povečanja koncentracije v plazmi in razvoja znakov zastrupitve;
zdravila, ki spodbujajo encime mikrosomske oksidacije v jetrih (fenitoin, fenobarbital): možno je pospešiti izločanje metronidazola in posledično zmanjšati njegovo koncentracijo v plazmi;
sulfonamidi: poveča se protimikrobni učinek metronidazola;
nedepolarizirajoči mišični relaksanti (vekuronijev bromid): kombinirano zdravljenje ni priporočljivo.

Analogi

Analogi Metronidazol-AKOS so Batsimex, Metrogyl, Metronidazole, Metrovagin, Klion, Metroxan, Trichopol, Flagil, Deflamon, Rozex, Efloran, Rosamet, Orvagil.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, pri temperaturi 15-25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti: tablete - 2 leti; raztopina za infundiranje - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o metronidazolu-AKOS

Nekaj pregledov o metronidazolu-AKOS se nanaša predvsem na zdravilo v obliki infuzijske raztopine, ki se v bolnišnici večinoma uporablja brezplačno. Najpogosteje je opažena visoka učinkovitost zdravila, hkrati pa slaba toleranca, ki se lahko razlikuje od prebavnih motenj do duševnih motenj.