Gabapentin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gabapentin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Gabapentin

Koda ATX: N03AX12

Aktivna sestavina: gabapentin (gabapentin)

Proizvajalec: PIK-PHARMA (Rusija), proizvodnja Kanonpharma, CJSC (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 02.09.2019

Cene v lekarnah: od 368 rubljev.

Nakup

Gabapentin je analgetik in antikonvulzivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul: trda želatina, bela, velikost št. 0; vsebina - prašek, bel ali bel z rumenkastim odtenkom (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 5 zavojčkov; 15 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 zavitki; 50 kosov ali 100 kosov v polimerne pločevinke, v kartonski škatli 1 pločevinka in navodila za uporabo Gabapentina).

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: gabapentin - 300 mg;
pomožne komponente: natrijev karboksimetil škrob tipa A, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat;
ovojnica kapsule: titanov dioksid, želatina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Strukturno je gabapentin podoben nevrotransmiterju GABA (gama-aminobuterna kislina), vendar se njegov mehanizem delovanja razlikuje od drugih zdravil, ki sodelujejo z receptorji GABA (valprojska kislina, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci privzema GABA, zaviralci GABA transaminaz in agonisti GABA, agonisti GABA. oblike GABA).

Gabapentin nima GABA-ergičnih lastnosti in ne vpliva na zajemanje in presnovo GABA. Po predhodnih študijah se snov veže na α ₂ -δ-podenoto napetostno odvisnih kalcijevih kanalov in zmanjšuje pretok kalcijevih ionov, kar ima pomembno vlogo pri razvoju nevropatske bolečine.

Drugi mehanizmi delovanja pri nevropatski bolečini vključujejo:

povečana sinteza GABA;
zmanjšanje smrtnosti nevronov, odvisne od glutamata;
zaviranje sproščanja nevrotransmiterjev monoaminske skupine.

V klinično pomembnih koncentracijah se gabapentin ne veže na receptorje za druga običajna zdravila ali nevrotransmiterje, vključno z receptorji za GABA _B, GABA _A, glicin, glutamat, N-metil-D-aspartat ali benzodiazepinske receptorje.

Gabapentin za razliko od karbamazepina in fenitoina in vitro ne deluje z natrijevimi kanali. Med zdravljenjem z zdravili je pri nekaterih testih in vitro delno oslabljen učinek agonista glutamatnega receptorja N-metil-D-aspartata, vendar le pri koncentraciji> 100 μmol, kar in vivo ni doseženo. Gabapentin nekoliko zmanjša sproščanje monoaminskih nevrotransmiterjev.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost gabapentina ni odvisna od odmerka in se z naraščanjem odmerka zmanjšuje. C _max (največja koncentracija snovi) gabapentina v plazmi po peroralnem odmerjanju dosežemo v 2-3 urah. Absolutna biološka uporabnost je približno 60%. Hrana, vključno s hrano, ki vsebuje veliko maščob, ne vpliva na farmakokinetične parametre.

Odstranjevanje snovi iz plazme je najbolje opisati z uporabo linearnega modela. T _1/2 (razpolovni čas) iz plazme je v povprečju 5-7 ur in ni odvisen od odmerka. Pri večkratni uporabi se farmakokinetični parametri ne spremenijo. Vrednost ravnotežnih koncentracij v plazmi je mogoče predvideti na podlagi rezultatov enkratnega odmerka zdravila.

Gabapentin se praktično ne veže na beljakovine v plazmi (<3%), _Vd (volumen porazdelitve) je 57,7 litra. Ne podvrže se metabolizmu, izloči se izključno v nespremenjeni obliki skozi ledvice.

Snov ne inducira oksidativnih jetrnih encimov z mešano funkcijo, ki sodelujejo pri presnovi zdravil. Pri starejših bolnikih in ob okvari ledvične funkcije se očistek gabapentina iz plazme zmanjša. Konstanta hitrosti izločanja, ledvični očistek in plazemski očistek so neposredno sorazmerni z očistkom kreatinina. Pri hemodializi se gabapentin odstrani iz plazme. Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in bolnikom, ki se zdravijo s hemodializo, se priporoča prilagoditev odmerka.

Indikacije za uporabo

Gabapentin se uporablja pri otrocih, starejših od 12 let, in pri odraslih kot edino ali dodatno sredstvo za delne napade brez ali s sekundarno generalizacijo.

Predpisan je tudi za nevropatsko bolečino (samo odrasli, starejši od 18 let).

Kontraindikacije

Gabapentin je kontraindiciran pri bolnikih, mlajših od 12 let (z delnimi napadi), otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (kadar je predpisan kot analgetik), in bolnikih s povečano individualno občutljivostjo na sestavine zdravila.

Zdravilo se previdno uporablja pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Med nosečnostjo se gabapentin lahko jemlje le v primerih, ko je predvidena korist večja od možne škode. Ni podatkov, ki bi podpirali varnost in učinkovitost terapije. Med dojenjem je zdravilo kontraindicirano.

Gabapentin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule gabapentina se jemljejo peroralno, ne glede na hrano, sperejo z veliko tekočine. Kapsulo je treba pogoltniti celo, ne da bi jo žvečili.

Zmanjšanje odmerka, odvzem zdravila ali njegovo nadomestitev z alternativnim zdravilom je treba izvajati postopoma, vsaj en teden.

Pri delnih napadih je učinkovit odmerek 900–2400 mg na dan. Zdravljenje lahko začnemo takoj s 300 mg trikrat na dan ali postopoma povečujemo odmerek na 900 mg na dan po naslednji shemi: prvi dan - 300 mg enkrat na dan, drugi dan - 300 mg dvakrat na dan, tretji dan - 300 mg trikrat na dan. V prihodnosti lahko odmerek gabapentina povečamo na največ, kar je 3600 mg na dan v treh deljenih odmerkih. Pri uporabi zdravila trikrat na dan interval med odmerki ne sme presegati 12 ur, sicer se napadi lahko nadaljujejo.

Za nevropatsko bolečino je začetni odmerek 900 mg na dan v treh razdeljenih odmerkih. Prav tako je sprejemljivo postopno povečevanje odmerka v prvih treh dneh po zgoraj opisani shemi. Po potrebi se odmerek poveča na največ 3600 mg na dan v treh deljenih odmerkih.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se odmerek gabapentina zmanjša ob upoštevanju CC (očistek kreatinina):

CC> 80 - 900-2400 mg na dan;
CC 50–79 - 600–1200 mg na dan;
CC 30–49 - 300–600 mg na dan;
KK 15-29 - 300 mg na dan ali 300 mg na dan vsak drugi dan;
CC <15 - 300 mg na dan vsak drugi dan.

Bolnikom na hemodializi, ki predhodno niso jemali gabapentina, se zdravilo predpiše v nasičevalnem odmerku 300-400 mg. Nato je priporočljivo jemati 200-300 mg gabapentina vsake 4 ure hemodialize.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki pri zdravljenju parcialnih napadov:

prebavni sistem: zobne bolezni, suha usta ali grlo, vnetje dlesni, povečan apetit, dispeptične motnje, anoreksija, slabost in / ali bruhanje, napenjanje, zaprtje ali driska, bolečine v trebuhu;
kardiovaskularni sistem: zvišan krvni tlak ali simptomi vazodilatacije;
dihalni sistem: rinitis, faringitis, kašelj, pljučnica;
limfni sistem in hematopoetski sistem: purpura, zmanjšanje števila levkocitov;
živčni sistem: nespečnost ali zaspanost, omotica, živčnost, amnezija, zmedenost, depresija, nistagmus, tremor, hiperkineza, parestezija, ataksija, motena koordinacija, čustvena labilnost, oslabljeno mišljenje, sovražnost, tesnoba, trzanje mišic, dizartrija, oslabelost, krepitev ali pomanjkanje refleksov;
čutilni organi: okvara vida, diplopija, ambliopija;
mišično-skeletni sistem: mialgija, zlomi, artralgija;
genitourinarni sistem: impotenca, okužba sečil;
koža in podkožna maščoba: srbenje, kožni izpuščaj, odrgnine, akne;
druge reakcije: glavobol, splošno slabo počutje, bolečine v hrbtu, astenija, utrujenost, edem obraza, periferni edem, povečanje telesne mase, virusna okužba, zvišana telesna temperatura.

Možni neželeni učinki zdravljenja nevropatske bolečine:

prebavni sistem: suha usta, slabost in bruhanje, dispeptične motnje, napenjanje, zaprtje ali driska, bolečine v trebuhu;
dihalni sistem: faringitis, težko dihanje;
živčni sistem: zaspanost, omotica, amnezija, zmedenost, tremor, hipestezija, ataksija, oslabljeno mišljenje in hoja;
čutni organi: ambliopija;
koža in podkožna maščoba: kožni izpuščaj;
druge reakcije: glavobol, bolečine v hrbtu, astenija, periferni edem, bolečina različne lokalizacije, povečanje telesne mase, okužba, gripi podoben sindrom, naključna poškodba.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: driska, dvojni vid, omotica, zaspanost, motnje govora, letargija.

Terapija: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje. Pri hudi ledvični odpovedi lahko razmislimo o hemodializi.

Posebna navodila

Pri bolnikih z delnimi epileptičnimi napadi ni priporočljivo nenadno umikanje antiepileptikov, saj se napadi lahko razvijejo z enim prekinitvijo zdravljenja.

Gabapentin je neučinkovit, če epilepsije ni.

Ob sočasni uporabi z morfijem bo morda treba povečati odmerek gabapentina. Prav tako je treba skrbno spremljati bolnike zaradi razvoja zaspanosti. Če se pojavijo znaki zaspanosti, je treba odmerek morfija ali gabapentina ustrezno zmanjšati.

Ko so zdravilo uporabljali skupaj z drugimi antikonvulzivi, so opazili lažno pozitivne rezultate pri določanju beljakovin v urinu z uporabo testnih lističev Ames N-Multistix SG (priporočljivo je uporabiti bolj specifične metode, na primer metodo obarjanja sulfosalicilne kisline).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času zdravljenja z gabapentinom je treba opustiti vožnjo vozil in opravljati druga dela, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitrosti reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: Gabapentin se lahko uporablja le, če je predvidena korist večja od možne škode;
dojenje: zdravljenje je kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Kontraindikacija:

do 12 let: z delnimi napadi;
do 18. leta starosti: z nevropatsko bolečino.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic je treba gabapentin uporabljati previdno.

Če je ledvična funkcija okvarjena in pri bolnikih, ki se zdravijo s hemodializo, je priporočljiva prilagoditev odmerka.

Interakcije z zdravili

Če se jemlje skupaj z morfijem, se pojavnost neželenih učinkov morfija ni povečala.

Ni bilo klinično pomembnih interakcij gabapentina s fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, valprojsko kislino, peroralnimi kontraceptivi z etinilestradiolom in / ali noretisteronom ter drugimi antikonvulzivi, cimetidinom in probenecidom.

Antacidi, ki vsebujejo magnezij in aluminij, zmanjšajo biološko uporabnost gabapentina za približno 20%, zato mora biti interval med jemanjem teh zdravil vsaj 2 uri.

Analogi

Analogi Gabapentina so: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Gabapentinu

Mnenja o gabapentinu kažejo na njegovo učinkovitost, mnogi poročajo o razvoju hudih neželenih učinkov, vključno z depresijo in zasvojenostjo. Stroški v primerjavi z analogi so ocenjeni kot dostopni, medtem ko je v nekaterih primerih ugotovljeno, da je Gabapentin po učinkovitosti slabši od nekaterih analogov.