Utrozhestan

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Utrozhestan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Utrogectan

Koda ATX: G03DA04

Aktivna sestavina: progesteron (progesteron)

Proizvajalec: Cyndea Pharma SL (Španija); OLIC (Tajska) Limited [OLIC (Tajska) Limited] (Tajska)

Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018

Cene v lekarnah: od 270 rubljev.

Nakup

Utrozhestan je gestagensko sredstvo, ki se uporablja za motnje, ki jih povzroča pomanjkanje progesterona.

Oblika in sestava izdaje

Utrozhestan se proizvaja v obliki kapsul: z bleščečo površino, mehko želatinasto, rumenkasto, ovalno (200 mg) ali okroglo (100 mg); vsebina - mastna homogena belkasta suspenzija brez jasnega ločevanja faz (odmerek 100 mg - 14 kosov v pretisnem omotu, 200 mg - 7 kosov v pretisnem omotu; 2 pretisna omota v kartonski škatli).

1 kapsula vsebuje:

aktivna snov: mikronizirani progesteron - 100 ali 200 mg;
dodatne komponente: sojin lecitin, sončnično olje;
lupina: glicerol, želatina, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Progesteron, zdravilna učinkovina Utrozhestana, je enak naravnemu hormonu, ki ga proizvaja rumeno telo jajčnika. Po vezavi na receptorje na površini celičnih membran ciljnih organov prodre v celično jedro in z aktiviranjem DNA pospeši tvorbo RNK. Snov povzroči prehod endometrija (sluznice, ki pokriva maternično votlino) iz faze proliferacije, ki jo sproži folikularni hormon estradiol, v sekretorno fazo in po oploditvi jajčeca v stanje, ki je potrebno za njen normalen razvoj.

Utrozhestan pomaga zmanjšati kontraktilnost in razdražljivost mišic jajcevodov in maternice ter tvorbo normalnega endometrija. Aktivira razvoj končnih prekatov mlečne žleze in spodbuja laktacijo, povečuje zaloge maščobe s spodbujanjem encima beljakovine lipaze. Utrozhestan izboljša izkoriščanje glukoze in vodi do kopičenja glikogena v jetrih s spodbujanjem povečanja koncentracije stimuliranega in bazalnega insulina. Zaradi vpliva gestagenega sredstva se poveča proizvodnja gonadotropnih hormonov hipofize, zmanjša se azotemija in poveča izločanje dušika skozi ledvice.

Farmakokinetika

Peroralni vnos

Za mikronizirani progesteron je značilna hitra absorpcija iz prebavil (GIT). V krvni plazmi se raven progesterona v prvi uri po zaužitju postopoma povečuje, največja koncentracija (C _max) snovi pa je dosežena po 1-3 urah. Po dajanju se raven snovi v plazmi po odčitku 0,13 ng / ml po 1 in 2 urah poveča na 4,25 in 11,75 ng / ml, nato pa se zniža na odčitke 8,37; 2 in 1,64 ng / ml po 3, 6 oziroma 8 urah.

Glavna presnovka progesterona, ki ju zaznamo v krvni plazmi, sta 5-alfa-dihidroprogesteron in 20-alfa-hidroksi-delta-4-alfa-pregnanolon. Zdravilna učinkovina zdravila Utrozhestan se izloča z urinom v obliki presnovkov, od katerih je 95% presnovkov, konjugiranih z glukuronsko kislino, predvsem 3-alfa, 5-beta-pregnanediol. Ti produkti biotransformacije, določeni v krvni plazmi in urinu, so podobni snovem, ki izhajajo iz fiziološkega izločanja rumenega telesa.

Intravaginalna uporaba

Po uvedbi pride do hitre absorpcije progesterona, po 1 uri se opazi povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi, C _{max pa} po 2-6 urah. Pri uporabi zdravila Utrozhestan 2-krat na dan v odmerku 100 mg povprečna koncentracija snovi ostane 24 ur na ravni 9,7 ng / ml. Če dani dnevni odmerek preseže 200 mg, je mogoče doseči raven progesterona, ki ustreza prvemu trimesečju nosečnosti. Snov se na plazemske beljakovine veže za 90%, kopiči se v maternici.

Med presnovno preobrazbo povzročitelji tvorijo predvsem 3-alfa, 5-beta-pregnanediol. Koncentracija 5-beta-pregnanolona v plazmi v krvi se ne poveča. Zdravilo se izloča skozi ledvice v obliki presnovkov, od katerih je velika večina 3-alfa, 5-beta-pregnanediol (pregnandion), kar dokazuje stalno povečanje koncentracije slednjega (po 6 urah je C _max 142 ng / ml).

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Utrozhestan priporočljivo za oralno / intravaginalno uporabo pri naslednjih stanjih pomanjkanja progesterona pri ženskah:

neplodnost zaradi lutealne (progesteronske) insuficience;
grozi splav ali prepreči običajni splav zaradi pomanjkanja progesterona.

Jemanje kapsul peroralno je priporočljivo v naslednjih primerih:

menstrualne nepravilnosti, ki jih povzročajo anovulacija ali motnje ovulacije;
sindrom predmenstrualne napetosti;
predmenopavza;
fibrocistična bolezen dojk;
nadomestno hormonsko zdravljenje (HRT) pri ženskah v peri- in postmenopavzi (v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo estrogen).

Intravaginalno so kapsule Utrozhestan predpisane za naslednja stanja / bolezni:

prezgodnja menopavza;
preprečevanje / preprečevanje prezgodnjega poroda pri ogroženih bolnikih (prisotnost krajšanja materničnega vratu in / ali prezgodnjega poroda in / ali prezgodnje rupture membran);
HRT v ozadju pomanjkanja progesterona z nedelujočimi (odsotnimi) jajčniki (darovanje jajčec);
podpora lutealne faze med pripravo na zunajtelesno oploditev (IVF);
podpora lutealne faze v induciranem / spontanem menstrualnem ciklusu;
HNZ v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo estrogen.

Kontraindikacije

Absolutno:

trombembolične motnje (možganska kap, miokardni infarkt, pljučna embolija), intrakranialna krvavitev ali indikacije teh stanj / bolezni v anamnezi;
tromboflebitis, globoka venska tromboza;
nepopolni splav;
krvavitev iz nožnice nepojasnjene narave;
diagnosticirane / domnevne maligne novotvorbe genitalij in mlečnih žlez;
porfirija;
hude poškodbe jeter, kot so hepatitis, holestatska zlatenica, maligni jetrni tumorji, sindromi Rotorja, Dubin-Johnsona (trenutno ali v preteklosti) - samo za peroralno uporabo;
obdobje laktacije;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino gestagenega zdravila.

Relativni (Utrozhestan je treba uporabljati zelo previdno in občasno opazovati zdravnik):

arterijska hipertenzija;
poškodbe kardiovaskularnega sistema;
kronična ledvična odpoved (CRF);
funkcionalne motnje jeter blage / zmerne resnosti;
bronhialna astma;
hiperlipoproteinemija;
diabetes;
migrena;
epilepsija;
depresija;
II - III trimesečje nosečnosti;
fotoobčutljivost.

Navodila za uporabo Utrozhestana: metoda in odmerjanje

Trajanje zdravljenja z Utrozhestanom je odvisno od značilnosti in narave bolezni.

Peroralni vnos

Kapsule Utrozhestan je treba jemati peroralno pred spanjem z vodo.

Praviloma je v primeru pomanjkanja progesterona povprečni dnevni odmerek Utrozhestana 200-300 mg v 2 razdeljenih odmerkih (zvečer pred spanjem - 200 mg in po potrebi zjutraj - 100 mg).

Priporočeni dnevni odmerki in pogostost dajanja glede na indikacije:

insuficienca lutealne faze (predmenopavza, fibrocistična mastopatija, sindrom predmenstrualne napetosti, dismenoreja): 200/400 mg 10 dni (v večini primerov od 17. do 26. dneva cikla);
ogrožanje splava, preprečevanje običajnega splava, povezanega s pomanjkanjem progesterona: v I - II trimesečju nosečnosti, 200–600 mg na dan; nadaljnja uporaba Utrozhestana je dovoljena le po navodilih lečečega zdravnika po oceni bolnikovih kliničnih podatkov;
HNZ pri ženskah v menopavzi: od prvega dne neprekinjenega zdravljenja z estrogenom v odmerku 100-200 mg; odmerki se izberejo individualno;
HNZ v perimenopavzi v kombinaciji z estrogeni: 200 mg 12 dni.

Intravaginalna uporaba

Kapsule Utrozhestan je treba vstaviti globoko v nožnico.

Priporočeni dnevni odmerek in pogostost uporabe:

popolna odsotnost progesterona v ozadju nedelujočih (odsotnih) jajčnikov (darovanje jajčec): v kombinaciji z zdravljenjem z estrogenom 13. in 14. dan cikla - po 100 mg, od 15. do 25. dne - 100 mg dvakrat na dan, od 26. dne in ob diagnozi nosečnosti - vsak teden se odmerek poveča za 100 mg na dan na največji odmerek 600 mg, ki se uporablja v treh razdeljenih odmerkih, ta odmerek se običajno uporablja 60 dni;
preprečevanje / profilaksa prezgodnjega poroda pri ogroženih bolnikih (navedba anamneze prezgodnjega poroda in / ali prezgodnje rupture membran; prisotnost skrajšanja materničnega vratu): pred spanjem ponoči od 22. do 34. tedna nosečnosti Utrohestan 200 mg;
ogrožanje splava / preprečevanje običajnega splava zaradi pomanjkanja progesterona: v I - II trimesečju nosečnosti 200–400 mg na dan, deljeno z 2-krat;
podpora lutealne faze v induciranem / spontanem mesečnem ciklusu v ozadju neplodnosti, povezane s funkcionalnimi motnjami rumenega telesa: 10 dni, od 17. dneva cikla, 200-300 mg; z zamudo menstruacije in potrjeno nosečnostjo je treba nadaljevati z uporabo zdravila Utrozhestan;
podpora lutealne faze med IVF ciklom: od dneva injiciranja 200-600 mg horionskega gonadotropina v I-II trimesečju nosečnosti.

Stranski učinki

Peroralni vnos

imunski sistem: izredno redko - urtikarija;
genitalije in mlečna žleza: pogosto - aciklična krvavitev, amenoreja, menstrualne nepravilnosti; redko - mastodinija;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - prehodna omotica in zaspanost (ponavadi se lahko pojavijo 1-3 ure po zaužitju; resnost teh motenj lahko zmanjšamo z zmanjšanjem odmerka, pred spanjem ali prehodom na intravaginalno uporabo);
jetra in žolčni trakt: redko - holestatska zlatenica;
prebavni trakt: pogosto - napihnjenost; redko - zaprtje, driska, bruhanje; redko - slabost;
psiha: izredno redka - depresija;
koža in podkožje: redko - akne, srbenje; izjemno redka - kloazma.

Prehodna omotica in / ali zaspanost se opazita tudi pri sočasni hipoestrogeniji. Povečanje odmerka estrogena in zmanjšanje progesterona takoj odpravi te neželene učinke, ne da bi prišlo do oslabitve terapevtskega učinka slednjega.

Če se je zdravljenje z zdravilom Utrozhestan začelo zelo zgodaj (v prvi polovici mesečnega cikla, zlasti pred 15. dnem), se lahko cikel skrajša ali pa se razvije aciklična krvavitev. Ti neželeni učinki (amenoreja, menstrualne spremembe, občasne krvavitve) so skupni vsem progestogenom.

V klinični praksi so zabeležili naslednje neželene učinke: napetost v mlečnih žlezah, predmenstrualni sindrom, izcedek iz nožnice, povečano znojenje ponoči, bolečine v sklepih, zastajanje tekočine, hipertermija, akutni pankreatitis, hirzutizem, spremembe telesne teže, alopecija, zvišan krvni tlak, nespečnost, spremembe libida, trombembolični zapleti, tromboza (v ozadju HRT s kombiniranim dajanjem zdravil, ki vsebujejo estrogen).

Sojin lecitin, ki je vključen v kapsule, lahko povzroči preobčutljivostne reakcije - urtikarijo, anafilaktični šok.

Intravaginalna uporaba

Obstajajo poročila o redkih primerih reakcij lokalne nestrpnosti na sestavine Utrozhestana (zlasti sojinega lecitina), ki se kažejo v obliki pečenja, srbenja, hiperemije nožnične sluznice, mastnega izcedka.

Pojav sistemskih neželenih učinkov (vključno z zaspanostjo / omotico) v ozadju intravaginalne uporabe zdravila v priporočenih odmerkih ni bil opažen.

Preveliko odmerjanje

Možni simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Utrozhestan so zaspanost, evforija, prehodna omotica, dismenoreja in zmanjšanje trajanja menstrualnega ciklusa.

Običajni terapevtski odmerek za nekatere bolnike je lahko pretirano visok zaradi obstoječega (nastajajočega) nestabilnega endogenega izločanja progesterona, preobčutljivosti za Utrozhestan ali prenizke vsebnosti estradiola.

V takih primerih je treba, če se pojavi omotica / zaspanost, zmanjšati dnevni odmerek ali zaužiti zdravilo Utrozhestan pred spanjem v 10 dneh menstrualnega ciklusa. Če pride do skrajšanja menstrualnega ciklusa ali pojava pikčastih madežev, je treba začetek tečaja prestaviti na kasnejši dan cikla (na primer namesto s 17. na 19.).

V perimenopavzi in s HNZ pri ženskah v postmenopavzi je treba vzdrževati optimalno koncentracijo estradiola. Če je potrebno, je mogoče predpisati simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Utrozhestana ni mogoče uporabiti za kontracepcijo.

Zdravilo je kontraindicirano jemati hkrati s hrano, saj to poveča biološko uporabnost progesterona.

Med dolgotrajnim zdravljenjem s progesteronom je treba sistematično izvajati zdravstvene preglede, vključno s preučevanjem jetrne aktivnosti. Uporabo zdravila Utrozhestan je treba prekiniti, ko se razvije holestatska zlatenica ali odkrijejo nepravilnosti v preiskavah delovanja jeter.

V prisotnosti diabetesa mellitusa se lahko zmanjša toleranca za glukozo in poveča potreba po insulinu in drugih antidiabetikih.

Če se med zdravljenjem razvije amenoreja, je treba izključiti možno nosečnost.

V primeru acikličnih krvavitev je treba zdravljenje začasno prekiniti, dokler se ne ugotovi vzrok njihovega pojava, vključno s pregledom endometrija.

Ugotovljeno je bilo, da lahko v zgodnjih fazah spontani splav v 50% primerov povzročijo genske motnje, pa tudi nalezljivi procesi in mehanske poškodbe. Če so spontani splavi v zgodnjih fazah posledica zgoraj navedenih razlogov, lahko uporaba Utrozhestana med nosečnostjo le odloži zavrnitev in evakuacijo nežive celice jajčne celice. Za preprečitev nevarnega splava je priporočljivo uporabljati gestagensko sredstvo le v primerih nezadostnega izločanja progesterona.

Če v preteklosti obstaja tendenca razvoja kloazme ali indikacije le-tega, se je treba izogibati UV sevanju.

V ozadju HRT se poslabša nevarnost venske trombembolije (pljučna trombembolija ali globoka venska tromboza), koronarne srčne bolezni, ishemične kapi. Zaradi tveganja za trombembolične zaplete je treba opustiti zdravljenje z zdravili z razvojem motenj, kot so dvojni vid, eksoftalmus, žilne lezije mrežnice, izguba vida, migrena. Prav tako morate prenehati uporabljati zdravilo Utrozhestan, če se pojavijo trombotični zapleti in venska trombembolija, ne glede na prizadeto območje. Bolnike z anamnezo tromboflebitisa je treba skrbno spremljati.

Glede na rezultate kliničnih študij se ob kombinirani uporabi sintetičnih gestagenov in zdravil, ki vsebujejo estrogen, več kot 5 let, tveganje za rak dojke nekoliko poveča. Ali to tveganje poslabšajo zdravila, ki vsebujejo estrogen, v kombinaciji s progesteronsko HRT, ni znano. Študije so ugotovile tudi povečano tveganje za demenco ob nastopu HNZ pri bolnikih, starejših od 65 let.

Pred in redno med izvajanjem HNZ je treba opraviti preiskave, da se ugotovijo morebitne kontraindikacije za zdravljenje.

Uporaba progesterona lahko vpliva na kazalnike delovanja ščitnice, delovanja jeter, pa tudi na ravni pregnanediola in koagulacijske parametre.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri jemanju zdravila Utrozhestan peroralno je potrebna previdnost pri bolnikih, ki upravljajo s kompleksnimi in potencialno nevarnimi stroji (vključno z vozili).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Utrozhestan je treba uporabljati previdno v II - III trimesečju nosečnosti zaradi povečanega tveganja za holestazo.

Ker progesteron prehaja v materino mleko, je uporaba zdravila Utrozhestan med dojenjem kontraindicirana.

Uporaba v otroštvu

Bolnikom, mlajšim od 18 let, je uporaba zdravila Utrozhestan kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov, ki bi potrjevali njegovo varnost in učinkovitost pri mladostnikih in otrocih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom s kronično ledvično odpovedjo progestogen je priporočljivo uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Absolutna kontraindikacija za peroralno uporabo zdravila Utrozhestan je huda bolezen jeter (vključno s podatki v anamnezi).

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je zdravilo Utrozhestan priporočljivo uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Pri peroralni uporabi kapsul Utrozhestan sočasno z drugimi zdravilnimi snovmi / pripravki je možna naslednja interakcija:

oksitocin: zmanjšanje njegovega laktogenega učinka;
antihipertenzivi, diuretiki, imunosupresivi, antikoagulanti: povečanje učinka teh zdravil;
tetraciklini, penicilini: oslabitev učinkovitosti progesterona zaradi kršitve črevesno-jetrne recirkulacije spolnih hormonov zaradi sprememb v črevesni mikroflori;
fenilbutazon, rifampicin, antiepileptiki (fenitoin), barbiturati, grizeofulvin, spironolakton in druga zdravila, induktorji mikrosomskih jetrnih encimov CYP3A4: pospeševanje presnove progesterona v jetrih;
ketokonazol: povečana biološka uporabnost progesterona;
bromokriptin: zmanjšanje učinkovitosti tega zdravila;
ketokonazol in ciklosporin: zvišane ravni teh snovi.

Resnost teh interakcij se lahko pri različnih bolnikih bistveno razlikuje, zato je težko napovedati klinične učinke teh interakcij.

Biološka uporabnost progesterona se lahko zmanjša s prekomernim uživanjem etanola in kajenjem.

Vrednotenja medsebojnega delovanja progesterona z drugimi zdravili / sredstvi za intravaginalno uporabo niso izvedli. Da bi preprečili kršitve sproščanja in absorpcije progesterona, je priporočljivo, da se izogibamo sočasni uporabi zdravila Utrozhestan z drugimi zdravili, ki se uporabljajo intravaginalno.

Analogi

Analogi Utrozhestana so: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesteron itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok. Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Utrozhestanu

Številne ocene o Utrozhestanu na medicinskih forumih so pretežno pozitivne. Po ocenah zdravilo pomaga pri motnjah cikla, povezanih s pomanjkanjem progesterona, kaže dobre rezultate pri zdravljenju endometrioze in zmanjšuje tveganje za neuspeh nosečnosti v zgodnjih fazah. Nekateri bolniki menijo, da jim je predvsem zaradi delovanja zdravila uspelo ohraniti nosečnost in roditi otroka. Opažajo tudi učinkovitost zdravila, kadar je predpisano za normalizacijo hormonske ravni med menopavzo in med ciklom IVF za podporo lutealne faze. Prednosti kapsul vključujejo tudi možnost njihove oralne in intravaginalne uporabe.

Slabosti Utrozhestana vključujejo visoke stroške in prisotnost hormonov v sestavi. Številni pregledi kažejo na razvoj peroralnega dajanja takšnih neželenih učinkov, kot so slabost, bruhanje, zaspanost, glavobol, letargija, huda omotica. O pojavu neželenih učinkov med vaginalno potjo kapsule je zelo malo pritožb.