Jeseter

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Jeseter: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Osetron

Koda ATX: A04AA01

Aktivna sestavina: Ondansetron (Ondansetron)

Proizvajalec: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 24.10.2018

Jeseter je zdravilo z antiemetičnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike sproščanja jeseter:

filmsko obložene tablete: skoraj bele ali bele, bikonveksne, okrogle, na eni strani vtisnjene "Rx", na drugi strani gladka površina (4 ali 10 kosov v pretisnih omotih, 1 pretisni omot v kartonski škatli);
raztopina za intravensko (intravensko) in intramuskularno (intramuskularno) dajanje: brezbarvna, prozorna (v brezbarvnih steklenih ampulah po 2 ali 4 ml, 2 ali 5 ampulah v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 2 ali 10 pretisnimi omoti).

Sestava 1 filmsko obložene tablete jeseter:

zdravilna učinkovina: ondansetron - 4 ali 8 mg (ondansetron hidroklorid dihidrat - 5 ali 9,976 mg);
dodatne komponente (4/8 mg): koruzni škrob - 20/40 mg; mikrokristalna celuloza (Ultra-102) - 85 / 170.024 mg; laktoza - 13/26 mg; koloidni silicijev dioksid - 1/2 mg; magnezijev stearat - 1/2 mg;
lupina (4/8 mg): smukec - 0,25 / 0,5 mg; hipromeloza (15 cps) - 2/4 mg; titanov dioksid - 0,5 / 1 mg; propilenglikol - 0,25 / 0,5 mg.

Sestava 1 ml raztopine jesetra:

zdravilna učinkovina: ondansetron - 2 mg (ondansetron hidroklorid dihidrat - 2,449 mg);
dodatne komponente: citronska kislina monohidrat - 0,5 mg; natrijev klorid - 9 mg; natrijev citrat - 0,25 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Jesetra je eno centralno delujočih antiemetikov. Ima anksiolitično aktivnost. Koncentracija prolaktina v plazmi se ne spremeni.

Zdravila, ki se uporabljajo v citostatski kemoterapiji in radioterapiji, lahko povzročijo zvišanje ravni serotonina, kar povzroči refleks gag.

Ondansetron, ki je selektivni antagonist serotoninskih 5HT ₃ -receptorjev, selektivno blokira serotoninske 5HT ₃ -receptorje nevronov živčnega sistema, končnice vagusnega živca v središčih centralnega živčnega sistema in črevesja, ki uravnavajo izvajanje gag refleksov.

Uporaba jesetra ne vodi do motene koordinacije gibov, zmanjšane zmogljivosti in razvoja sedativnega učinka.

Farmakokinetika

Čas za doseganje C _max (največja koncentracija snovi) je 10/90 minut (po i / m dajanju oziroma peroralnem dajanju).

Vezava na beljakovine v plazmi - od 70 do 76%.

Presnova se pojavi v jetrih s sodelovanjem mikrosomskih encimov (CYP2D6). Odsotnost encima CYP2D6 (polimorfizem debrisokina) nima vpliva na farmakokinetiko ondansetrona.

T _1/2 (razpolovni čas) za peroralno / parenteralno dajanje je 3 ure. Manj kot 5% uvedene snovi se nespremenjene izloči z urinom.

Pri večkratni uporabi ondansetrona se njegovi farmakokinetični parametri ne spremenijo.

Pri starejših bolnikih se lahko peroralno / parenteralno daje T _1/2 do 5 ur.

Pri zmerni ledvični odpovedi (pri bolnikih z očistkom kreatinina 15–60 ml / min) se sistemski očistek in V _d (volumen porazdelitve) zmanjšata, povečanje T _1/2 (nima kliničnega pomena). Pri hudi okvari ledvične funkcije pri bolnikih na kronični hemodializi se farmakokinetika snovi praktično ne spremeni.

Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro se sistemski očistek ondansetrona močno zmanjša in zato T _1/2 naraste na 15–20 ur (ta kazalnik ni odvisen od načina uporabe).

Indikacije za uporabo

Jeseter je predpisan za preprečevanje / odpravljanje bruhanja in slabosti v naslednjih primerih:

izvajanje citotoksične radio- ali kemoterapije;
pooperativno obdobje.

Kontraindikacije

nosečnost in dojenje;
starost do 2 leti;
individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila.

Navodila za uporabo jesetra: način in odmerjanje

Slabost in bruhanje, povezano s citostatično terapijo

Shema uporabe jesetra je odvisna od emetogenosti terapije proti raku.

Povprečni dnevni odmerek za odrasle je od 8 do 32 mg.

Priporočeni režim odmerjanja:

zmerno emetogena kemoterapija ali radioterapija: peroralno - 8 mg 1-2 uri pred začetkom glavne terapije z večkratnim dajanjem enakega odmerka 12 ur kasneje; i / m ali i / v jet počasi - 8 mg tik pred začetkom zdravljenja;
visoko emetogena kemoterapija: peroralno - 24 mg v kombinaciji z 12 mg deksametazona 1–2 uri pred začetkom postopka; Da bi preprečili dolgotrajno / pozno bruhanje, ki se razvije po 24 urah, je prikazano jemanje jesetra 2-krat na dan po 8 mg 5 dni.

Za parenteralno uporabo se priporočajo naslednji režimi:

IV počasno: 8 mg neposredno pred začetkom postopka, nato z odmorom 2-4 ure injiciramo še 2 injekciji po 8 mg;
neprekinjena 24-urna infuzija s hitrostjo 1 mg / h: 24 mg;
15-minutna infuzija: 16–32 mg (odmerek razredčimo v ustrezni raztopini za infundiranje 50–100 ml) tik pred začetkom postopka.

Povečanje učinkovitosti ondansetrona lahko dosežemo z eno samo intravensko injekcijo pred kemoterapijo z glukokortikosteroidi (zlasti z deksametazonom v odmerku 20 mg).

Otrokom, starejšim od 2 let, je jesen predpisan intravensko v odmerku 5 mg / m ² tik pred začetkom kemoterapije, po 12 urah pa 4 mg peroralno; zdravljenje je priporočljivo nadaljevati z jemanjem zdravila peroralno 2-krat na dan, 4 mg 5 dni.

Pooperativna slabost in bruhanje

Da bi preprečili pooperativno bruhanje in slabost, se Sturgeon na začetku anestezije injicira intramuskularno ali intravensko (počasi) v enkratnem odmerku 4 mg ali 16 mg peroralno 1 uro pred začetkom splošne anestezije. Otrokom lahko zdravilo predpišemo parenteralno le v enkratnem odmerku 0,1 mg / kg (največ 4 mg) kot počasno intravensko injekcijo pred ali po anesteziji.

Za lajšanje bruhanja in slabosti se odraslim priporoča intramuskularno ali počasno intravensko dajanje zdravila v odmerku 4 mg. Otrokom je predpisana počasna intravenska injekcija v enkratnem odmerku 0,1 mg / kg (največ 4 mg).

Nemogoče je injicirati več kot 4 mg ondansetrona v isto področje telesa.

Pri zmerni / hudi okvari jeter je največji odmerek jesetra 8 mg.

Za redčenje raztopine za injiciranje lahko uporabimo naslednje raztopine: 0,9% raztopina natrijevega klorida, Ringerjeva raztopina, 5% raztopina dekstroze, 0,9% raztopina natrijevega klorida in 0,3% raztopina kalijevega klorida, 5% raztopina dekstroze in 0,3% raztopina kalijevega klorida.

Stranski učinki

prebavni sistem: kolcanje, suha usta, driska / zaprtje; včasih - prehodno asimptomatsko povečanje serumske aktivnosti aminotransferaz v krvi;
živčni sistem: omotica, glavobol, napadi in spontane motnje gibanja;
kardiovaskularni sistem: bolečine v prsih, ki se pojavijo v nekaterih primerih z depresijo v segmentu ST, bradikardijo, aritmijami, znižanim krvnim tlakom;
lokalne reakcije (na mestu injiciranja): bolečina, hiperemija, pekoč občutek;
alergijske reakcije: anafilaksija, urtikarija, laringospazem, bronhospazem, angioedem;
drugi: hipokalemija, hiperkreatinemija, občutek vročine, naval krvi na kožo obraza, kratkotrajna okvara vida.

Preveliko odmerjanje

V primeru suma prevelikega odmerjanja jeseni je indicirano simptomatsko zdravljenje. Specifični protistrup ni znan. Ipecacuanha ni priporočljiva (verjetno ne bo učinkovita).

Posebna navodila

V primerih obremenjene anamneze alergijskih reakcij na druge selektivne zaviralce receptorjev 5HT ₃ med jemanjem zdravila Sturgeon obstaja večje tveganje za njihov pojav.

Med terapijo je mogoče upočasniti gibljivost debelega črevesa, zato, če obstajajo znaki črevesne obstrukcije, bolniki potrebujejo redno spremljanje.

Razredčena raztopina za infundiranje je stabilna vsaj 24 ur pri običajni osvetlitvi ali naravni svetlobi (med infundiranjem ni potrebna zaščita pred svetlobo). Pripraviti ga je treba tik pred uvodom. Po potrebi lahko pripravljeno raztopino za infundiranje hranite 24 ur, pri temperaturnem režimu od 2 do 8 ° C.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili jesetra ni predpisana nosečnicam in doječim ženskam (varnost terapije pri tej skupini bolnikov ni ugotovljena).

Uporaba v otroštvu

Sturgeon ni predpisan za bolnike, mlajše od 2 let.

Interakcije z zdravili

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost:

barbiturati, papaverin, karbamazepin, fenilbutazon, karisoprodol, grizeofulvin, glutetimid, dušikov oksid, fenitoin (po možnosti drugi hidantoini), rifampicin, tolbutamid in drugi induktorji izoencimov citokroma P ₄₅₀ (CYP2A) in CYP2A);
makrolidni antibiotiki, alopurinol, antidepresivi (zaviralci monoaminooksidaze), kloramfenikol, cimetidin, peroralni kontraceptivi z vsebnostjo estrogena, diltiazem, disulfiram, valprojska kislina in njene soli, eritromicin, fluorokinoloni, flukoniastazol, izokoninazol, izokoninazol, kinin, verapamil in drugi zaviralci izoencimov P ₄₅₀ (CYP3A in CYP2D6).

Ondansetron v koncentraciji 0,016-0,16 mg / ml je farmacevtsko združljiv in se lahko daje intravensko preko injektorja v obliki črke Y hkrati z naslednjimi zdravili:

cisplatin: dajanje v 1–8 urah (koncentracija do 0,48 mg / ml);
karboplatin: dajanje 10-60 minut (koncentracija 0,18-9,9 mg / ml);
5-fluorouracil: dajanje s hitrostjo 20 ml / h (koncentracija - do 0,8 mg / ml, saj je pri višjih koncentracijah možno obarjanje ondansetrona);
etopozid: dajanje v 30-60 minutah (koncentracija 0,14-0,25 mg / ml);
ceftazidim: IV bolusna injekcija, ki traja 5 minut (odmerek 250–2000 mg);
doksorubicin: IV bolusna injekcija, ki traja 5 minut (odmerek 10–100 mg);
ciklofosfamid: IV bolusna injekcija, ki traja 5 minut (odmerek 100-1000 mg);
deksametazon: počasno intravensko injiciranje 2-5 minut (odmerek 20 mg; zdravila lahko dajemo z eno kapalko, medtem ko je koncentracija deksametazona v raztopini lahko 0,032-2,5 mg / ml, ondansetron - 0,008-0,1 mg / ml).

Analogi

Analogi jesetra so: Ondansetron, Latran, Zofran, Domegan, Vero-Ondansetron, Emetron, Emeset in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o jesetra

Glede na ocene je Sturgeon zdravilo, ki ima hiter antiemetični učinek. V večini primerov je zelo učinkovit. Kot slabosti kažejo na visoke stroške, v nekaterih primerih - bolečino na mestu injiciranja.