Katadolon Forte

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Katadolon forte: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Katadolon forte

Koda ATX: N02BG07

Aktivna sestavina: flupirtin (flupirtin)

Proizvajalec: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Tablete s podaljšanim sproščanjem Katadolon forte

Katadolon forte je analgetik, neopioidno zdravilo centralnega delovanja, namenjeno lajšanju bolečin.

Oblika in sestava izdaje

Katadolon forte se proizvaja v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem: bikonveksne, podolgovate, na eni strani je ločilna črta, barva tablet je od svetlo rumene do rumene, vključki so svetle in temne (7 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 pretisna omota; 14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 3 ali 6 pretisnih omotov).

Sestava za 1 tableto:

aktivna sestavina: flupirtin maleat - 400 mg;
pomožne sestavine: kopolimer etil akrilata in metil metakrilata (1: 2) - 22,5 mg; kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 38 mg; smukec - 22,5 mg; natrijeva kroskarmeloza - 34,95 mg; mikrokristalna celuloza - 59,74 mg; hipromeloza - 8 mg; barvilo železov oksid rumeno (E172) - 6,25 mg; brezvodni koloidni silicijev dioksid - 2,06 mg; magnezijev stearat - 6 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Catadolon forte je flupirtin, ki je selektivni aktivator nevronskih kalijevih kanalov (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Zaradi svojih farmakoloških lastnosti spada med narkotične analgetike centralnega delovanja, ki ne povzročajo odvisnosti in odvisnosti.

Z aktiviranjem nevronskih kalijevih kanalov notranje rektifikacije, povezanih z G-beljakovinami, flupirtin zaradi sproščanja ionov K ⁺ stabilizira potencial mirovanja in zavira razdražljivost nevronskih membran. Posledica tega je posredna inhibicija receptorjev NMDA, saj ^ioni Mg ²⁺ zagotavljajo njihovo blokado do depolarizacije celične membrane (posredni antagonistični učinek na receptorje NMDA).

Uporaba flupirtina v terapevtsko pomembnih koncentracijah ne vodi do njegove vezave na 5HT ₁ (5-hidroksitriptofan) in 5HT ₂ -serotoninske receptorje, α ₁ - in α ₂ -adrenergične receptorje, dopamin, opioid, benzodiazepin, centralne muskarinske in nikotin občutljive holinergične receptorje. To osrednje delovanje flupirtina zagotavlja tri glavne učinke zdravila:

analgetični učinek: zaradi selektivnega odpiranja kalijevih napetostnih kanalov nevronov, ki jih spremlja sproščanje ionov K ⁺, se nevronski potencial v mirovanju stabilizira, nevron postane manj razdražljiv. Zaradi posrednega antagonizma do receptorjev NMDA flupirtin ščiti nevrone pred vhodom ^ionov Ca ²⁺, kar ublaži senzibilizacijski učinek rasti znotrajcelične ravni ^ionov Ca ²⁺. Posledično je pri vzbujanju nevrona zaviran prenos naraščajočih nociceptivnih signalov;
mišično-relaksantni učinek: analgetični farmacevtski učinek se funkcionalno okrepi s povečanjem absorpcije Ca ^{2+ ionov v} mitohondriji zaradi vnosa terapevtsko pomembnih odmerkov flupirtina. Mišično-relaksantni učinek se kaže kot sočasno zatiranje prenosa impulzov na motorične nevrone in ustrezen vpliv interkalarnih nevronov. Deluje predvsem na lokalne mišične krče in ne na celotno muskulaturo kot celoto;
učinek kroničnih procesov (nevronska prevodnost zaradi plastičnosti nevronskih funkcij): elastičnost nevronskih funkcij z indukcijo procesov, ki se pojavljajo v celici, ustvarja pogoje za izvajanje mehanizmov, kot je inflacija, ki okrepijo odziv na vsak naslednji impulz. Te spremembe v večini primerov sprožijo receptorji NMDA (izražanje genov). Pod vplivom flupirtina so ti receptorji posredno blokirani, kar povzroči zatiranje njihove učinkovitosti. Za klinično pomembno kronično bolečino se ustvarijo neugodne razmere in če je bila prisotna že prej, se spomin bolečine izbriše zaradi stabilizacije membranskega potenciala, kar vodi do zmanjšanja občutljivosti.

Farmakokinetika

1 tableta Katadolon Forte vsebuje frakcijo flupirtina, ki se hitro sprošča (100 mg), in frakcijo flupirtina s počasnim sproščanjem (300 mg), kar dodatno vpliva na farmakokinetične lastnosti flupirtina:

absorpcija: zaradi peroralne uporabe se približno 90% flupirtina absorbira iz prebavil (GIT). V območju odmerkov 50–300 mg je koncentracija snovi v plazmi odvisna od odmerka;
porazdelitev: največja koncentracija v plazmi (C _max) pri enkratni uporabi flupirtina je 0,8 μg / ml (od 0,4 do 1,5 μg / ml) in je dosežena po 2,4 urah, ob večkratnem dajanju (400 mg na dan v 1 tednu) - 1 μg / ml (od 0,6 do 2,4 μg / ml), čas doseganja - 1,9 ure. Istočasno jemanje hrane nekoliko poveča absorpcijo [AUC _{0 - ∞} (površina pod krivuljo "koncentracija - čas ") 14,1 μg / ml × h v primerjavi z 10,7 μg / ml × h] in poveča C _max (do 1 μg / ml z 0,8 μg / ml). V tem primeru se je čas za dosego C _max povečal z 2,4 na 3,2 ure;
Presnova: okoli ³ / ₄ odmerka v jetrih je razdeljen v dva metabolitov: aktiven metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], pri čemer analgetik ukrepa je ¹ / ₄ pred delovanjem flupirtina, zaradi česar je vključen v terapevtski učinek zdravila in neaktivni presnovek M2. Študije, namenjene določanju izoencima, odgovornega za manj pomembno presnovno pot (oksidativno), še niso bile izvedene. Na splošno velja, da je možnost medsebojnega delovanja flupirtina zanemarljiva;
izločanje: do 69% se izloči z ledvicami, vključno s 27% - nespremenjeno, 28% - v obliki acetilnega presnovka (presnovek M1), 12% - v obliki para-fluoro-hipurne kisline (presnovek M2); preostali ¹ / ₃ je sestavljen iz več metabolitov v strukturi danes neraziskana. Največja količina flupirtina se izloči z blatom in urinom, razpolovni čas (T _1/2) ~ 15 ur; vnos hrane zmanjša indikator. M1 se prikaže nekoliko počasneje, vrednost T _1/2 je 20 oziroma 16 ur.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Katadolon Forte priporočljiv za zdravljenje akutne bolečine blage do zmerne resnosti pri odraslih bolnikih.

Kontraindikacije

tveganje za razvoj jetrne encefalopatije in holestaze (po možnosti razvoj encefalopatije ali poslabšanje obstoječe encefalopatije / ataksije);
miastenija gravis (zaradi možnega mišično relaksantnega učinka flupirtina);
sočasna bolezen jeter, alkoholizem;
sočasna uporaba z drugimi zdravili s hepatotoksično učinkovitostjo;
Nedavno zaceljeno ali obstoječe zvonjenje v ušesih (veliko tveganje za povečano aktivnost jetrnih encimov);
otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Previdno se zdravilo Katadolon Forte jemlje z ledvično odpovedjo in v starosti nad 65 let.

Ker pri bolnikih s hipoalbuminemijo ni podatkov o učinkovitosti in varnosti jemanja zdravila Katadolon forte 400 mg tablete s podaljšanim sproščanjem, je priporočljivo uporabljati kapsule Katadolon (100 mg).

Navodila za uporabo zdravila Katadolon forte: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno brez žvečenja in pitja zadostne količine tekočine (najbolje vode).

Odmerek zdravila Katadolon forte je izbran glede na individualno prenašanje zdravila in intenzivnost bolečine. Moral bi biti minimalno učinkovit in se uporablja v najkrajšem možnem času.

Da bi zmanjšali bolečino, je priporočljivo jemati 1 tableto (400 mg) na dan v najkrajšem možnem času. To je skupni dnevni odmerek, če ni dovolj, potem morate Katadolon uporabiti v obliki kapsul v večjem dnevnem odmerku.

Skupno trajanje terapije ne sme presegati dveh tednov.

Stranski učinki

Pogostosti neželenih učinkov (zelo pogosto -> 0,1; pogosto -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; z neznano pogostnostjo - ni mogoče oceniti na podlagi razpoložljivih podatkov):

hepatobiliarni sistem: zelo pogosto - povečana aktivnost jetrnih encimov; z neznano pogostostjo - odpoved jeter, hepatitis;
prebavni sistem: pogosto - dispepsija, slabost / bruhanje, bolečine v želodcu, zaprtje, suhost ustne sluznice, napenjanje, driska;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije, ki jih v nekaterih primerih spremlja vročina, urtikarija, kožni izpuščaj in srbenje;
presnova: pogosto - izguba apetita;
živčni sistem: pogosto - depresija, živčnost, tesnoba, motnje spanja, omotica, glavobol, tremor; redko - zmedenost zavesti;
organ vida: redko - moteno zaznavanje vida;
koža in podkožje: pogosto - hiperhidroza;
drugi: zelo pogosto - utrujenost in / ali šibkost (pri 15% bolnikov), zlasti na začetku zdravljenja.

Neželeni učinki so pretežno odvisni od odmerka (z izjemo alergijskih reakcij). V večini primerov opravijo sami, ko tečaj napreduje ali po zaključku.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja flupirtina (odmerek 5 g) so: tahikardija, slabost, stanje prostracije, zmedenost / gluhost, solznost, suhost ustne sluznice. V takem stanju in ob prisotnosti znakov zastrupitve je treba upoštevati tveganje za motnje v delovanju centralnega živčnega sistema in hepatotoksičnost glede na vrsto povečanih presnovnih patologij jeter.

Zabeleženi so bili posamezni primeri prevelikega odmerjanja z manifestacijo samomorilnih namenov.

Priporočljivo je, da bolnika spodbudite k bruhanju ali uporabi prisilne diureze, uporabite aktivno oglje in uvedite elektrolite. Po teh ukrepih se je pacientovo zdravstveno stanje obnovilo v 6–12 urah in ni bilo poročil o življenjsko nevarnih stanjih. Po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje. Specifični protistrup za flupirtin ni znan.

Posebna navodila

Katadolon forte se uporablja le, kadar je kontraindicirana terapija z drugimi analgetiki (lahkimi opioidi ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili).

Med zdravljenjem enkrat na teden spremljamo delovanje jeter, saj lahko flupirtin poveča aktivnost jetrnih transaminaz, poslabša razvoj hepatitisa in odpovedi jeter. Če se te študije razlikujejo od norme ali manifestacije kliničnih simptomov, ki kažejo na okvaro jeter, je treba uporabo zdravila Katadolon forte prekiniti.

Bolnikom je treba svetovati, naj spremljajo morebitne simptome, ki kažejo na okvaro jeter (pomanjkanje apetita, slabost / bruhanje, utrujenost, bolečine v želodcu, temen urin, srbenje, zlatenica). Ko se pojavijo, je treba jemanje tablet Katadolon Forte prekiniti in se nujno posvetovati s strokovnjakom.

Flupirtin lahko povzroči lažne pozitivne učinke pri uporabi diagnostičnega traku z beljakovinami v urinu, bilirubinom ali urobilinogenom. Podobno lahko zdravilo deluje pri kvantitativni določitvi ravni bilirubina v krvni plazmi.

V nekaterih primerih lahko visoki odmerki flupirtina prispevajo k obarvanju urina v zeleni barvi; to ni klinični znak nobene patologije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi verjetnosti omotice in zaspanosti se morate vzdržati vožnje vozil in upravljanja drugih potencialno nevarnih strojev. Še posebej pomembno je upoštevati to zahtevo med uporabo zdravila Katadolon forte z alkoholom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kliničnih študij o uporabi flupirtina med nosečnostjo ni dovolj. Poskusi na živalih so pokazali, da ima reproduktivno toksičnost, ne pa tudi teratogenosti. Za ljudi potencialno tveganje za zdravilo ni znano. Posledično je jemanje zdravila Katadolon forte med nosečnostjo dovoljeno le, če korist za mater presega potencialno tveganje za plod.

Ugotovljeno je bilo rahlo sproščanje flupirtina v materino mleko, zato je treba med dojenjem med jemanjem zdravila Katadolon Forte dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Katadolon forte se ne uporablja pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z ledvično insuficienco morajo spremljati plazemsko koncentracijo kreatinina v krvi.

Popravek režima odmerjanja zdravila Katadolon forte pri bolnikih z ledvično insuficienco:

blaga do zmerna resnost: popravek ni potreben;
huda stopnja: začetni odmerek - ¹ / ₂ tablete (200 mg), 1-krat na dan. V primeru dobre tolerance lahko dnevni odmerek povečamo na 1 tableto (400 mg) na odmerek. Uporaba večjih odmerkov zahteva zdravniški nadzor.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z jetrnimi boleznimi, zlasti tistimi, ki jih spremlja holestaza in povečano tveganje za jetrno encefalopatijo.

Uporaba pri starejših

Katadolon forte je kontraindiciran pri bolnikih, starejših od 65 let. V primeru potrebe po zdravljenju starejših bolnikov je priporočljivo naslednje popravek režim odmerjanja: začetni odmerek - ¹ / ₂ tablete (200 mg), 1-krat na dan, pri prenašanju Dnevni odmerek se lahko poveča na 1 tableto (400 mg) 1. sprejem; največji dnevni odmerek je 400 mg.

Interakcije z zdravili

etanol, pomirjevala, mišični relaksanti: flupirtin poveča njihovo učinkovitost;
varfarin, diazepam, acetilsalicilna kislina, benzilpenicilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin (v skladu s študijami in vitro): med interakcijo s flupirtinom je bilo ugotovljeno, da iz povezave s plazemskimi beljakovinami izpodrine samo diazepam in verapamil, zaradi česar je možno … Zaradi visoke stopnje vezave flupirtina na beljakovine lahko ta kazalnik vpliva tudi na druge snovi / zdravila, ki se uporabljajo hkrati;
posredni antikoagulanti, derivati kumarina (varfarin): priporočljivo je redno spremljati protrombinski čas, da se pravočasno prilagodi režim odmerjanja indirektnih antikoagulantov (ni podatkov o medsebojnem delovanju z drugimi antikoagulanti / trombocitnimi zdravili, vključno z acetilsalicilno kislino);
zdravila, ki se presnavljajo v jetrih: uporaba s flupirtinom zahteva redno spremljanje aktivnosti jetrnih encimov;
paracetamol, karbamazepin: izogibati se je treba kombinirani uporabi s flupirtinom.

Analogi

Analogi Katadolona forte so: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, temperatura skladiščenja - ne višja od 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene trdnjave Katadolon

Nekaj pregledov o Katadolonu forte je zelo nasprotujočih si, zato je težko sklepati o učinkovitosti zdravila. Toda vsi bolniki se ne glede na to, ali pomagajo ali ne, strinjajo glede stroškov tablet in jih opredeljujejo kot zelo visoke.

Cena za Katadolon forte v lekarnah

Približna cena Catadolon forte 400 mg je 885-940 rubljev (v paketu 7 tablet s podaljšanim sproščanjem) ali 1310-1570 rubljev (v paketu 14 tablet s podaljšanim sproščanjem).