Beklometazon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Beklometazon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Beklometazon

Koda ATX: R01AD01

Aktivna sestavina: beklometazon (beklometazon)

Proizvajalec: JSC "Moskhimfarmpreparaty" jih. N. A. Semashko ", CJSC" Binnopharm "(Rusija), Orion Corporation Orion Pharma (Finska)

Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019

Cene v lekarnah: od 199 rubljev.

Nakup

Beklometazon je hormonsko zdravilo (glukokortikosteroid), namenjeno za inhalacijo, da vpliva na sluznico dihalnih organov; eno od sredstev osnovnega poteka zdravljenja bronhialne astme.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilna učinkovina je beklometazon dipropionat.

Izdeluje se v obliki aerosola za inhalacijsko odmerjanje (200 odmerkov v aluminijastih aerosolnih pločevinkah s pršilnim sistemom, 1 pločevinka v kartonski škatli).

Vsebnost aktivne snovi v 1 odmerku je 50 μg ali 250 μg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Beklometazon spada med glukokortikosteroide in ima šibek tropizem za receptorje za GCS. S sodelovanjem encimov se spremeni v aktivni presnovek - beklometazon-17-monopropionat (B-17-MP), za katerega je značilen izrazit lokalni protivnetni učinek. Beklometazon zmanjša intenzivnost vnetnega procesa z zaviranjem tvorbe kemotaksične snovi (učinek na pozne alergijske reakcije), upočasni razvoj takojšnjih alergijskih reakcij, ki so posledica zaviranja sinteze presnovkov arahidonske kisline in zmanjšanja sproščanja vnetnih mediatorjev iz mastocitov, in spodbuja tudi mukociliarni transport.

Zdravilo zagotavlja zmanjšanje števila mastocitov v bronhialni sluznici, zatiranje izločanja sluzi z bronhialnimi žlezami, zmanjšanje epitelijskega edema, hiperreaktivnost bronhijev, obrobno kopičenje nevtrofilcev, zavira pa tudi tvorbo limfokinov in vnetnega eksudata, upočasni selitev makrofagov in pomaga zmanjšati intenzivnost zrnc.

Zahvaljujoč beklometazonu se poveča število aktivnih beta-adrenergičnih receptorjev, obnovi se pacientov odziv na bronhodilatatorje, kar zmanjša pogostost njihove uporabe. Po vdihavanju snov praktično nima resorpcijskega učinka.

Zdravilo nima sposobnosti za zaustavitev bronhospazma in terapevtski učinek se postopoma razvija z največjo resnostjo, običajno 5-7 dni po začetku zdravljenja.

Farmakokinetika

Več kot 25% beklometazona, ki ga dajemo z vdihavanjem, se odlaga v dihalnih poteh, preostala količina pa v žrelu in ustih ter se pogoltne. V pljučih se pred absorpcijo spojina aktivno presnavlja in tvori aktivni presnovek B-17-MP. Sistemska absorpcija slednjih se izvaja v pljučih (do 36% pljučne frakcije snovi) in prebavilih (do 26% količine, ki jo tu zaužijemo). Absolutna biološka uporabnost beklometazona v nespremenjeni obliki in B-17-MP je približno 2% oziroma 62% odmerka, ki je v telo vstopil kot vdihavanje.

Beklometazon se absorbira z veliko hitrostjo, največja koncentracija snovi v krvni plazmi pa je dosežena v 0,3 urah. B-17-MP se absorbira počasneje. Čas, da dosežemo največjo koncentracijo tega presnovka, je približno 1 uro. Ugotovljeno je bilo približno linearno razmerje med povečanjem odmerka, ki ga dajemo z vdihavanjem, in sistemsko izpostavljenostjo aktivne sestavine zdravila.

Za beklometazon je porazdelitev v tkivih 20 litrov, za B-17-MP pa 424 litrov. Zdravilo se dovolj dobro (za 87%) veže na beljakovine v plazmi.

Za beklometazon in B-17-MP je značilen visok plazemski očistek 150 l / h oziroma 120 l / h. Razpolovni čas je 0,5 ure oziroma 2,7 ure.

Indikacije za uporabo

Učinek zdravila je namenjen zmanjšanju edema epitelija, izločanju sluzi iz bronhialnih žlez, obrobnem kopičenju nevtrofilcev, bronhialni hiperreaktivnosti, vnetnem eksudatu (tekočina na mestu vnetja).

V skladu z navodili je beklometazon predpisan v naslednjih primerih:

Bronhialna astma (uporaba z inhalacijo);
Preprečevanje in zdravljenje alergijskega rinitisa, vključno z vazomotornim rinitisom in rinitisom senenega nahoda (intranazalna uporaba);
Nalezljive in vnetne bolezni ušesa in kože (zunanje in lokalne) - v kombinaciji s protimikrobnimi sredstvi.

Kontraindikacije

Neastmatični bronhitis, akutni bronhospazem;
Pogoste krvavitve iz nosu, hemoragična diateza;
Sistemske okužbe, vključno s pljučno tuberkulozo, akutnimi okužbami dihal, herpetičnimi poškodbami oči.

Aerosol Beklometazon je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 6 let, in ženskah v prvem trimesečju nosečnosti.

Navodila za uporabo beklometazona: metoda in odmerjanje

Uporaba pri vdihavanju:

Odrasli - 500 mcg 2-krat na dan ali 250 mcg 4-krat na dan, dnevni odmerek ne sme presegati 1000 mcg (2000 mcg je dovoljeno le v zelo hudih primerih, medtem ko je dnevni odmerek razdeljen na 4 odmerke);
Otroci od 6. leta starosti - 50-100 mcg 2 do 4-krat na dan.

Intranazalna uporaba:

Odrasli in otroci, starejši od 12 let - 100 mcg 3-4 krat na dan v vsakem nosnem prehodu, ne več kot dnevni odmerek 1000 mcg;
Otroci, stari 6-12 let - 50 mcg v vsakem nosnem prehodu (ne več kot 500 mcg na dan) z enako pogostostjo odmerjanja kot odrasli.

Natančnejši režim odmerjanja in trajanje zdravljenja določi zdravnik.

Stranski učinki

Aerosol beklometazon lahko povzroči neželene telesne reakcije, zlasti:

Kihanje, kašelj, draženje grla, disfonija, redko - paradoksni bronhospazem (odpravi se z inhalacijskimi bronhodilatatorji), eozinofilna pljučnica;
Candidomikoza zgornjih dihal in ustne votline;
Omotica, glavoboli, zvišan očesni tlak, katarakta, limfopenija, eozinopenija, levkocitoza - pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih;
Epistaksija, rinitis, perforacija nosnega septuma, atrofija sluznice - z intranazalno uporabo;
Disfunkcija sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza - z enkratno uporabo več kot 1000 μg beklometazondipropionata;
Alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Morda razvoj simptomov akutnega prevelikega odmerjanja z enim vdihom velikega odmerka več kot 1 g. V tem primeru se najpogosteje kažejo znaki zatiranja delovanja skorje nadledvične žleze in ni potrebe po nujni terapiji. To je posledica ponovne vzpostavitve te funkcije v nekaj dneh, kar potrjuje sprememba ravni kortizola v krvni plazmi.

V primeru kroničnega prevelikega odmerjanja (dolgotrajno zdravljenje z zdravilom v odmerkih več kot 1,5 g) lahko opazimo trajno zaviranje funkcije skorje nadledvične žleze. V takem primeru je treba redno spremljati rezervno funkcijo nadledvične skorje. V primeru prevelikega odmerjanja lahko zdravljenje z beklometazonom nadaljujemo, pod pogojem, da dajemo odmerke, ki zadoščajo za vzdrževanje terapevtskega učinka.

Posebna navodila

Za ženske v II in III trimesečju nosečnosti, pa tudi za doječe matere, priporočljivost uporabe beklometazona določi zdravnik. Če se zdravilo jemlje med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Previdnost je potrebna pri intranazalni uporabi pršila za osebe z manifestacijami nosnega septuma, glavkomom, amebijazo, hipotiroidizmom, hudo ledvično odpovedjo.

Nedavno pretrpljeni miokardni infarkt, operacija nosu, opravljena v bližnji preteklosti, in poškodbe nosu so razlog za omejitev uporabe beklometazona.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vdihavanje beklometazona ne vpliva bistveno na sposobnost vožnje ali udeležbe v potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo hitrost reakcij in resno koncentracijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo med nosečnostjo in med dojenjem se uporablja zelo previdno, le če pričakovana korist za mater presega možno tveganje za plod in otroka.

Novorojenčke, katerih matere so se med nosečnostjo zdravile z beklometazonom, je treba skrbno pregledati glede odpovedi nadledvične žleze.

Pediatrična uporaba

Otroci, mlajši od 6 let, niso dodeljeni.

Zdravilo, ki vsebuje 250 mcg beklometazona v 1 odmerku, ni namenjeno otrokom, mlajšim od 18 let. Enkratni odmerek za otroke pri vdihavanju je 50–100 mcg, pogostnost uporabe pa ne presega 2–4-krat na dan.

Interakcije z zdravili

Beklometazon obnovi bolnikov odziv na beta-adrenergične agoniste, kar znatno zmanjša pogostost njihove uporabe.

Ko se zdravilo kombinira z rifampicinom, fenitoinom, fenobarbitalom in drugimi induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, terapevtski učinek beklometazona postane šibkejši.

Sočasna uporaba beklometazona s teofilinom, metandienonom, beta ₂ -adrenomimetiki, estrogeni in sistemskimi glukokortikosteroidi poveča učinkovitost beklometazona.

Ko se skupaj vzamejo beklometazon in beta-adrenergični agonisti, se učinek slednjih na telo poveča.

Pri posebej občutljivih bolnikih je zaradi vsebnosti etilnega alkohola v pripravku možna interakcija beklometazona z metronidazolom in disulfiramom.

Analogi

Neposredni analogi beklometazona, ki imajo kot aktivno zdravilno učinkovino beklometazon dipropionat: Beklazon Eco, Beklat, Beklospir, Bekotid, Klenil, Beklazon Eco Light Breathing, Beclomethasone-aeronautical.

Zdravila podobnega delovanja, ki spadajo v isto farmacevtsko podskupino: Asmanex Twistheiler, Benacort, Budecort, Budenite Steri-Neb, Budezonid, Budezonid Easyheiler, Budiair, Pulmicort, Tafen Novolizer, Flixotide, Alvesco, Novopulmon Enonolizer-Native.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti - 3 leta, po odprtju pršila je treba vsebino porabiti v 6 mesecih.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o beklometazonu

Glede na ocene beklometazon v večini primerov pomaga hitro olajšati bolnikovo stanje. Obstajajo poročila o neprijetnih stranskih učinkih, vendar na splošno zdravniki in bolniki menijo, da je to učinkovito zdravilo.

Cena beklometazona v lekarnah

V povprečju je cena beklometazona, ki vsebuje 50 mcg v 1 odmerku, 131–188 rubljev. Stroški aerosola za inhaliranje, v enem odmerku katerega vsebuje 250 mcg, se gibljejo od 385 do 410 rubljev.