Amfotericin B
Latinsko ime: Amfotericin B
Koda ATX: J02AA01
Aktivna sestavina: amfotericin B (amfotericin B)
Proizvajalec: Sintez, JSC (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 23.08.2019
Cene v lekarnah: od 30 rubljev.
Nakup
Amfotericin B je protiglivično antibiotično zdravilo širokega spektra.
Oblika in sestava izdaje
Amfotericin B je v naslednjih oblikah:
- liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje in vdihavanje: rumena higroskopična porozna masa, praktično brez vonja, ki vsebuje 50.000 ie zdravilne učinkovine z istim imenom v 1 viali (v 10 ali 20 ml vialah, 1, 5 ali 10 steklenic);
- mazilo za zunanjo uporabo: homogeno, rumeno, z vsebnostjo 1 g 30.000 ie zdravilne učinkovine z istim imenom (v aluminijastih epruvetah po 15 in 30 g, v škatli po 1 tubi).
Pomožne snovi v liofilizatu: natrijev deoksiholat (deoksiholna kislina, natrijev hidroksid), 12-vodni raztopina natrijevega fosfata (natrijev hidrogenfosfat dodekahidrat).
Pomožne snovi v mazilu: vazelinsko olje, polisorbat 80, medicinski vazelin.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Amfotericin B je polieni makrociklični antibiotik z antimikotičnim delovanjem. Proizvaja se Streptomyces nodosus.
Glede na občutljivost patogena in koncentracijo snovi v bioloških tekočinah deluje fungicidno ali fungistatično. Veže se na ergosterole (sterole), ki se nahajajo v celični membrani glive, občutljivi na delovanje zdravila. Posledično pride do kršitve prepustnosti membrane, sproščanja znotrajceličnih komponent v zunajcelični prostor, čemur sledi liza glive.
Če se daje z infuzijo, je aktiven proti večini sevov Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppor. Mucor mucedo.
Pri nekaterih najpreprostejših opazimo zmerno aktivnost: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. So na splošno odporni na amfotericin B. in Pseudallescheria boydii.
Če se uporablja zunaj, je aktiven proti Candida spp., Vključno s tistimi, ki so odporni na delovanje drugih protiglivičnih sredstev.
Amfotericin B v kateri koli dozirni obliki je neučinkovit proti rikeciji, bakterijam in virusom.
Farmakokinetika
Raztopina za infundiranje
V krvi po enkratnem intravenskem injiciranju snovi nastane učinkovita koncentracija (odvisna od odmerka), ki ostane 24 ur.
C max (največja koncentracija snovi) v plazmi po intravenskem dajanju 1–5 mg na dan je 0,000 5–0,002 mg / ml. Na beljakovine v plazmi se veže za več kot 90%.
Amfotericin B se porazdeli v ledvicah, jetrih, nadledvičnih žlezah, pljučih, vranici, mišicah in drugih tkivih. Koncentracije v vodni humor, plevralni izliv, sinovialne in peritonealne tekočine - približno 2/3 plazemske koncentracije; v cerebrospinalni tekočini snovi običajno ne zaznamo.
Navidezni volumen porazdelitve: odrasli - 4 l / kg, otroci - 0,4–8,3 l / kg, novorojenčki - 1,5–9,4 l / kg.
Presnovne poti niso znane. V urinu in žolču je približno 98% prisotnih v obliki presnovkov. Ledvice se izločajo počasi.
Začetni razpolovni čas: odrasli - 24 ur, otroci - 5,5–40,3 ure, novorojenčki - 18,8–62,5 ure. Končni razpolovni čas je 15 dni. Kljub zakasnjenemu izločanju se slabo kopiči.
Med hemodializo se praktično ne izloči. Po koncu aplikacije se v telesu nahaja še nekaj tednov.
Mazilo za zunanjo uporabo
Amfotericin B se ne absorbira in nima sistemskega učinka.
Indikacije za uporabo
Indicirano in parenteralno dajanje amfotericina B je indicirano:
- kandidiaza notranjih organov;
- kandidiaza prebavil, kandidiaza črevesja;
- kokcidioidoza in parakokcidioidoza;
- kronična granulomatozna in diseminirana kandidiaza;
- histoplazmoza;
- razširjena kriptokokoza, kriptokokni meningitis (ali ga povzročajo druge glive);
- kromomikoza;
- zigomikoza (fikomikoza);
- Severnoameriška blastomikoza;
- aspergiloza (razširjena in invazivna);
- plesni mikoza;
- endokarditis;
- glivične okužbe sečil;
- diseminirana sporotrihoza.
Mazilo Amphotericin B je predpisano za zdravljenje kandidiaze kože in sluznice.
Kontraindikacije
Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje
Absolutno:
- kronična ledvična odpoved;
- obdobje laktacije;
- individualna nestrpnost sestavin zdravila.
Relativni (amfotericin B je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- ledvična bolezen (vključno z glomerulonefritisom);
- anemija;
- amiloidoza;
- ciroza jeter;
- hepatitis;
- diabetes;
- agranulocitoza;
- nosečnost.
Mazilo za zunanjo uporabo
- huda disfunkcija jeter;
- neonatalno obdobje (28 dni);
- nosečnost in dojenje;
- individualna nestrpnost sestavin zdravila.
Navodila za uporabo amfotericina B: način in odmerjanje
Liofilizat za pripravo infuzije in inhalacije
Pred intravenskim dajanjem amfotericina B se določi natančna teža bolnika in izračuna potrebni odmerek s hitrostjo 250 enot / kg. Za določitev individualne tolerance najprej damo 100 enot / kg, v odsotnosti neželenih učinkov pa odmerek postopoma povečamo na 1000 enot / kg.
Da bi se izognili kumulaciji, se zdravilo daje 1-2 krat na teden ali vsak drugi dan.
Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti in lokalizacije bolezni in praviloma ni krajše od 1-2 mesecev. Skupni odmerek zdravila je 1,5-2 milijona enot, zdravljenje se ponovi po enem mesecu.
Vdihavanje se izvaja 1-2 krat na dan po 15-20 minut, po 10 ml na postopek, kar ustreza dnevnemu odmerku 1000-2000 U / kg bolnikove telesne teže. Trajanje zdravljenja je 10-14 dni, po enem tednu se tečaj lahko ponovi.
Raztopino pripravimo tik pred uporabo, tako da vsebino viale raztopimo v količini 50.000 ie v 10 ml vode za injekcije.
Mazilo
Mazilo Amfotericin B nanašamo v tanki plasti na prizadeto kožo 2–4 krat na dan. Potek zdravljenja je odvisen od indikacij:
- kandidiaza kožnih gub - 1-3 tedne;
- plenični izpuščaj pri otrocih - 1-2 tedna;
- paronikija in interdigitalne lezije - od 2 do 4 tedne.
Stranski učinki
Pri vdihavanju in parenteralni uporabi zdravila se lahko pojavijo: slabost, epigastrična bolečina, poslabšanje apetita in vida, bruhanje, levkopenija, anemija, glavobol, diplopija, polinevropatija, aritmija, hipertenzija, azotemija, hipokalemija, proteinurija, acidoza, edem, izpuščaj Quincke, bronhospazem, kontaktni alergijski dermatitis, izcedek iz nosu, vneto grlo, kašelj, mrzlica, vročina.
Lokalna uporaba mazila Amphotericin B lahko povzroči mravljinčenje, suhost, pekoč občutek in pordelost kože.
Preveliko odmerjanje
Glavni simptomi pri uporabi raztopine za infundiranje: zastoj dihanja in srca.
Terapija: simptomatska. Potrebno je spremljanje delovanja ledvic in jeter, dihalne in srčne aktivnosti, slike periferne krvi in vsebnosti elektrolitov; podporno zdravljenje. Med hemodializo se ne odstrani. Pred nadaljevanjem uporabe amfotericina B je treba bolnikovo stanje stabilizirati.
Ni podatkov o prevelikem odmerjanju z zunanjo uporabo zdravila.
Posebna navodila
Če se razvije anemija, je treba zdravljenje prekiniti.
Mazila pod okluzivnimi povoji se ne sme uporabljati.
Med zdravljenjem morate sistematično spremljati sliko delovanja periferne krvi, ledvic in jeter.
Če po 1-2 tednih učinek uporabe amfotericina B ni zadosten, se za natančnejši režim zdravljenja posvetujte s svojim zdravnikom.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- raztopina za infundiranje: med nosečnostjo uporaba zdravila zahteva zdravniški nadzor; terapija je med dojenjem kontraindicirana;
- mazilo: ni predpisano med nosečnostjo / dojenjem.
Pediatrična uporaba
Za otroke se amfotericin B daje v obliki infuzijske raztopine v najmanjšem učinkovitem odmerku.
Mazilo z amfotericinom B je kontraindicirano pri novorojenčkih (28 dni).
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Raztopina za infundiranje:
- kronična ledvična odpoved: zdravljenje je kontraindicirano;
- ledvična bolezen (vključno z glomerulonefritisom): amfotericin B je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.
Za kršitve delovanja jeter
- raztopina za infundiranje: pri hepatitisu in cirozi jeter je zdravilo predpisano previdno;
- mazilo: zdravljenje proti hudi okvari jeter je kontraindicirano.
Interakcije z zdravili
V skladu z navodili je amfotericin B farmacevtsko nezdružljiv z 0,9% raztopino natrija in drugimi raztopinami, ki vsebujejo elektrolite, pa tudi s heparinom.
Pri sočasnem jemanju se poveča učinek in toksičnost pripravkov sulfonilsečnine in teofilina, antikoagulantov, flucitozina (podaljša se njegov razpolovni čas), če se jemlje z etinilestradiolom, se njegov učinek zmanjša in poveča se tveganje za prebojno krvavitev.
Nenorkotični analgetiki, cimetidin, antidepresivi in drugi zaviralci mikrosomskih jetrnih encimov zmanjšajo hitrost presnove, povečajo toksični učinek in povečajo koncentracijo v krvnem serumu.
Rifampicin, karbamazepin, fenitoin, barbiturati in drugi induktorji mikrosomskih jetrnih encimov pospešijo presnovo in s tem zmanjšajo učinkovitost zdravila.
Mišični relaksanti Curariform in srčni glikozidi povečajo toksični učinek, zaviralci karboanhidraze, glukokortikosteroidi in adrenokortikotropni hormoni pa povečajo tveganje za hipokalemijo. Če je treba zdravilo predpisati skupaj z glukokortikosteroidi in kortikotropinom, je treba spremljati elektrolitsko sestavo krvi in EKG (da se prepreči razvoj hipokalemije in aritmij).
Tveganje za nastanek ledvične disfunkcije se poveča s hkratnim dajanjem aminoglikozidov, pentamidina, ciklosporina in drugih nefrotoksičnih zdravil z amfotericinom B, zato je njihova kombinirana uporaba prepovedana.
Pri predpisovanju radioterapije, zdravil proti raku in zdravil, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, se poveča tveganje za nastanek hematoloških motenj, vključno z anemijo. Poleg tega zdravila proti raku povečajo bronhospazem in povzročijo znižanje krvnega tlaka (krvnega tlaka).
Priporočljiva je previdnost pri kombiniranju zdravljenja z imidazoli, kot so itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol, da se izognemo razvoju odpornosti na amfotericin B.
Analogi
Analogi amfotericina B po mehanizmu delovanja so zdravila, kot so Ambizom, amfoglukamin, amfocil, amfolip.
Pogoji skladiščenja
Rok uporabnosti liofilizata je 4 leta, mazila - 2 leti (pod pogojem, da se hranijo ob upoštevanju priporočil proizvajalca: liofilizat - pri temperaturi 2-10 ° C, mazilo - do 4 ° C).
Pogoji odkupa iz lekarn
Amfotericin B v vseh dozirnih oblikah je na voljo po navodilih zdravnika.
Ocene amfotericina B
Recenzij o amfotericinu B je malo. Zdravilo v obliki infuzijske raztopine se uporablja v stacionarnih pogojih. Njegova učinkovitost je ocenjena kot visoka.
Cena amfotericina B v lekarnah
Približna cena za amfotericin B (liofilizat, 1 steklenica 10 ml) je 31-37 rubljev.
Amfotericin B: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Amfotericin B 50 tisoč enot liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje 10 ml 1 kos. 30 RUB Nakup |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
