Sotalol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sotalol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sotalol

Koda ATX: C07AA07

Aktivna sestavina: sotalol (sotalol)

Proizvajalec: MEDICINE TECHNOLOGY, LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 25.10.2018

Cene v lekarnah: od 59 rubljev.

Nakup

Sotalol je antiaritmično sredstvo, neselektivni zaviralec beta.

Oblika in sestava izdaje

Sotalol je na voljo v obliki tablet: bikonveksne, okrogle, bele [10 kosov. v konturni embalaži acheikova, 30 kosov. v polimernem / plastičnem kozarcu (steklenička); 3 paketi ali 1 pločevinka (steklenica) v kartonski škatli].

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: sotalol hidroklorid - 80 ali 160 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sotalol je antiaritmično zdravilo razreda II in III po klasifikaciji Vaughan-Williams, ki kaže lastnosti neselektivnega zaviralca beta. Snov je racemična zmes, ki vsebuje D- in L-stereoizomere sotalola. Za oba izomera so značilni antiaritmični učinki razreda III, vendar je L-stereoizomer odgovoren za skoraj vse lastnosti beta-blokatorja.

Poleg drugih zaviralcev beta tudi zdravilo aktivno zavira izločanje renina med vadbo in mirovanjem.

Učinek sotalola, ki zavira beta-adrenoceptor, vodi do zmanjšanja srčnega utripa (HR), kar kaže na negativni kronotropni učinek in povzroči omejeno zmanjšanje krčenja srčne mišice (negativni inotropni učinek). Te spremembe v srčni aktivnosti zagotavljajo zmanjšanje potrebe miokarda po kisiku, zmanjšujejo obremenitev srca. Antiaritmični učinek sotalola je posledica ustvarjanja blokade beta-adrenergičnih receptorjev in podaljšanja akcijskega potenciala miokardnih celic.

Glavna lastnost snovi je njena sposobnost, da poveča trajanje učinkovitega ognjevzdržnega obdobja v ventrikularnih, atrijskih in dodatnih poteh impulza. Na elektrokardiogramu (EKG), odvzetem v standardnih odvodih, se lastnosti, ki ustrezajo razredom II in III antiaritmikov, lahko odražajo v obliki podaljšanja intervalov PR, QT in QT _c (QT s korekcijo srčnega utripa) ob odsotnosti pomembnih sprememb v trajanju kompleksa QRS.

Farmakokinetika

Po peroralnem jemanju največjo koncentracijo sotalola v krvni plazmi opazimo po 2,5–4 urah, ravnotežno koncentracijo pa v približno 2–3 dneh (po uporabi 5–6 odmerkov). Biološka uporabnost snovi je 90-100%, hkratni vnos s hrano pa absorpcijo zmanjša za približno 20%.

Pri uporabi dnevnih odmerkov od 160 do 640 mg je plazemska koncentracija sotalola v krvi sorazmerna z odmerkom. Sredstvo se porazdeli v plazmi, v perifernih organih in tkivih, razpolovni čas (T _½) se lahko giblje od 10 do 20 ur.

Farmakokinetični parametri D- in L-enantiomerov snovi so skoraj enaki. Zdravilo ni podvrženo biotransformaciji in se ne veže na beljakovine krvne plazme. Slabo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado (BBB), njegova vsebnost v cerebrospinalni tekočini je le 10% plazemske ravni. Zdravilo se izloča iz telesa večinoma skozi ledvice, nespremenjeno - približno 80-90% zaužitega odmerka, ostalo se izloči z blatom.

Indikacije za uporabo

ventrikularna aritmija: življenjsko nevarna ventrikularna tahiaritmija (za preprečevanje ponovitve), simptomatska nestabilna ventrikularna tahiaritmija (terapija);
supraventrikularna aritmija: paroksizmalna atrijska fibrilacija, paroksizmalna atrijska tahikardija, paroksizmalna atrioventrikularna nodalna recipročna tahikardija tipa ponovnega vstopa, paroksizmalna atrioventrikularna recipročna tahikardija s sodelovanjem dodatnih kirurških poti, paroksizmalna aritmija);
atrijska fibrilacija ali atrijsko trepetanje (za vzdrževanje normalnega sinusnega ritma po prenehanju teh aritmij).

Kontraindikacije

Absolutno:

sinoatrijska blokada;
atrioventrikularni (AV) blok II - III stopnja;
srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
kardiogeni šok;
sindrom bolnega sinusa (SSS);
Prinzmetalova angina;
prirojeni / pridobljeni sindrom dolgega intervala QT;
huda bradikardija (s srčnim utripom pod 50 utripov / min);
hipokalemija;
hude motnje perifernega krvnega obtoka (vključno z Raynaudovim sindromom);
arterijska hipotenzija [sistolični krvni tlak (BP) pod 90 mm Hg. Umetnost.];
ventrikularna tahikardija piruetnega tipa;
kardiomegalija (brez znakov srčnega popuščanja);
obdobje 14 dni po akutnem miokardnem infarktu v ozadju zmanjšanja iztisne frakcije levega prekata (pod 40%);
feokromocitom (brez sočasne uporabe zaviralcev alfa);
presnovna acidoza;
hud alergijski rinitis;
kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB) ali bronhialna astma;
splošna anestezija, ki vodi do zatiranja miokardne funkcije (vključno s trikloroetilenom ali ciklopropanom);
duševne motnje: depresija, tesnoba, zaspanost / nespečnost, depresija, spremembe razpoloženja;
starost do 18 let;
kombinacija z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) z intravenskim (IV) dajanjem počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov, ki zavirajo delovanje miokarda (na primer verapamil, diltiazem - zaradi aditivnega učinka na prekatno funkcijo in AV prevodnost);
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze in intoleranca za laktozo;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila in druge derivate sulfonamida.

Relativni (jemanje zdravila Sotalol je potrebno previdno):

AV blok I stopnje;
obdobje v 14 dneh po miokardnem infarktu;
podaljšanje intervala QT;
diabetes;
okvarjena ledvična funkcija;
kronično srčno popuščanje (CHF) (zaradi možnega dodatnega zmanjšanja kontraktilnosti miokarda in poslabšanja simptomov CHF);
kršitve vodnega in elektrolitskega ravnovesja (hipokalemija / hipomagneziemija);
depresija (vključno z anamnezo);
tirotoksikoza (Sotalol lahko prikrije takšne klinične znake tirotoksikoze, kot je tahikardija);
anamneza alergijskih reakcij, pa tudi sočasno desenzibilizirajoče zdravljenje (zaradi možnega povečanja občutljivosti na alergene, poslabšanja arterijske hipertenzije in zmanjšanja terapevtskega odziva na adrenalin);
starost;
kirurški posegi;
izbrisne lezije perifernih posod;
bronhospazem (v zgodovini);
luskavica (zaradi možnega poslabšanja poteka te bolezni).

Navodila za uporabo Sotalola: način in odmerjanje

Sotalol se jemlje peroralno 1-2 uri pred obroki, brez lomljenja ali žvečenja z zadostno količino vode. Odmerek zdravila se določi individualno, pri čemer se upošteva resnost bolezni, EKG, delovanje ledvic, odziv bolnika na terapijo in interakcije z drugimi sočasnimi zdravili.

Na začetku tečaja je priporočljivo jemati zdravilo 80 mg 2-krat na dan s približno intervalom 12 ur. V primeru nezadostne resnosti terapevtskega učinka je odvisno od bolnikovega stanja možno postopno povečevati dnevni odmerek na 240-320 mg, razdeljen na 2-3 odmerke. Večina bolnikov doseže terapevtski odziv, če sotalol uporabljajo v skupnem dnevnem odmerku 160-320 mg, razdeljenem na 2 razdeljena odmerka.

Glede na razvoj hudih življenjsko nevarnih aritmij je mogoče odmerek povečati na največ 480 mg na dan, razdeljenih na 2-3 odmerke. Določanje največjih odmerkov je dovoljeno le v primerih, ko potencialna korist terapije znatno odtehta nevarnost razvoja neželenih učinkov, zlasti proaritmogenih učinkov.

Sotalol ima učinek antiaritmikov razreda III, zaradi česar mora nadzorovati možnost podaljšanja intervala QT in po potrebi prilagoditi odmerek

V prisotnosti CHF, kardiomiopatije, arterijske hipertenzije, angine pektoris in v pogojih po miokardnem infarktu je treba zdravljenje začeti v bolnišnici. Bolnikom teh rizičnih skupin je priporočljivo začeti zdravljenje z dnevnim odmerkom 160 mg v 1 ali 2 odmerkih. 7 dni po začetku tečaja je po potrebi možno postopno povečevanje dnevnega odmerka za 80 mg v tedenskih intervalih. Odmerek se poveča s hitrostjo, odvisno od prenašanja zdravila, pri čemer se slednje oceni glede na klinični odziv in stopnjo povzročene bradikardije.

Pri večini bolnikov je zdravilo zaradi sorazmerno dolgega T _½ sotalola učinkovito, če ga jemljemo enkrat na dan. Interval med odmerki je 160-320 mg na dan.

Pri bolnikih z funkcionalno okvaro ledvic obstaja možnost razvoja kumulacije, zaradi česar morajo nadzorovati srčni utrip (vsaj 50 utripov / min) in očistek kreatinina (CC). Ker se sotalol večinoma izloča skozi ledvice, se pri zmanjšanju njihove aktivnosti T _½ snovi poveča, zato je pri CC manj kot 60 ml / min treba prilagoditi obdobje med odmerki zdravila v skladu s to tabelo:

CC> 60 - 12 ur;
CC 30–59 - 24 ur;
CC 10-29 - 36-48 ur;
CC <10 - individualna izbira.

Odmerek zdravila je treba zmanjšati, če je raven CC v krvnem serumu nad 120 μmol / L v skladu z naslednjimi priporočili:

CC <120 μmol / L (CC <1,2 mg / dl) - običajni odmerek;
CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ običajnega odmerka;
CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ običajni odmerek;
CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ običajnega odmerka.

Trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik. Če je bil kateri od odmerkov izpuščen, se naslednjega odmerka ne sme podvojiti, zdravilo se vzame kot običajno v priporočeni količini.

Stranski učinki

organi prsnega koša in mediastinuma: redko - bronhospazem (predvsem v nasprotju s pljučnim prezračevanjem);
živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol, parestezija v okončinah, lahke halucinacije, sinkopa, astenija; z neznano pogostostjo - tresenje, povečana utrujenost;
duševne motnje: pogosto - zaspanost / nespečnost, tesnoba, spremembe razpoloženja, depresija, depresija;
kardiovaskularni sistem: pogosto - bolečine v prsih, palpitacije, AV blokada, bradikardija, zasoplost, motnje srčnega ritma, proaritmija, povečani simptomi srčnega popuščanja, znižanje krvnega tlaka, aritmije, kot je "pirueta", edemi; z neznano pogostostjo - hladnost okončin, povečani napadi angine, omedlevica, kratkotrajno poslabšanje občasne klavdikacije, Raynaudova bolezen;
čutilni organi: pogosto - okvara sluha, sprememba okusa, okvara vida; izjemno redko - zmanjšanje solzenja; z neznano pogostostjo - vnetje veznice in roženice (to je treba upoštevati pri nošenju kontaktnih leč);
prebavni sistem: pogosto - bolečine v trebuhu, dispepsija (v obliki slabosti, bruhanja), zaprtje, driska, napenjanje, suhost ustne sluznice;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: pogosto - krči, mišična oslabelost;
koža in podkožje: z neznano pogostostjo - psoriaziformna dermatoza, srbenje, kožni izpuščaj, pordelost, urtikarija, alopecija;
splošne motnje: pogosto - zvišana telesna temperatura, astenija, povečana utrujenost;
genitourinarni sistem: pogosto - zmanjšana moč;
laboratorijski in instrumentalni podatki: z neznano pogostostjo - pojav antinuklearnih protiteles, hipoglikemija (najpogosteje ob prisotnosti diabetesa mellitusa ali ob doslednem upoštevanju diete), precenjene vrednosti pri fotometrični analizi urina na metanefrin.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja sotalola vključujejo: bronhospazem, znižanje krvnega tlaka, hipoglikemijo, bradikardijo, generalizirane epileptične napade, izgubo zavesti, ventrikularno tahikardijo (vključno s pirueto tipom), podaljšanje intervala QT. V primeru hudega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo simptomi kardiogenega šoka, asistolije, včasih s smrtnim izidom.

V tem stanju je priporočljivo izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, hemodializo, simptomatsko terapijo. Če se pojavi bradikardija, je predpisana intravenska injekcija atropina s curkom (1-2 krat); intravenska hitra infuzija glukagona v odmerku 0,2 mg / kg, nato pa v obliki dolge intravenske infuzije (v 12 urah) v odmerku 0,5 mg / kg.

Z izrazitim znižanjem krvnega tlaka se daje epinefrin, z razvojem bronhospazma se priporoča uporaba aminofilina ali vdihavanje simpatikomimetikov beta ₂ -adrenoreceptorjev. V primeru atrioventrikularnega bloka 2-3 stopinje in tahikardije tipa "pirueta" je mogoče namestiti zunanji začasni spodbujevalnik. Prav tako se pri piruetni tahikardiji izvaja kardioverzija, daje se epinefrin in / ali magnezijev sulfat.

Posebna navodila

Terapija s sotalolom se izvaja pod nadzorom krvnega tlaka, srčnega utripa, EKG. Na začetku zdravljenja ali pri prilagajanju odmerka je treba opraviti ustrezen zdravniški pregled, ki vključuje spremljanje delovanja ledvic, vsebnosti elektrolitov, spremljanje EKG (z oceno intervala QT).

Po prenehanju jemanja zdravila je treba odmerek postopoma zmanjševati, saj lahko nenadna prekinitev zdravljenja privede do razvoja miokardnega infarkta in hudih aritmij.

Pacient se mora zavedati, da mora k zdravniku, če je srčni utrip manjši od 50 utripov / min.

Nenadna ukinitev zdravila ob prisotnosti tirotoksikoze lahko poveča njene simptome, zaradi česar je priporočljivo počasi zmanjšati odmerek zdravila Sotalol pred koncem zdravljenja.

Bolniki s feokromocitomom naj jemljejo zdravilo v kombinaciji z zaviralci alfa.

V primeru disfunkcije levega prekata na začetku tečaja je treba zdravilo uporabljati previdno. Glede na standardno zdravljenje (srčni glikozidi, diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze itd.) Je treba zdravilo jemati z nižjim začetnim odmerkom, nato pa odmerek prilagoditi glede na klinično situacijo.

V prisotnosti hipokalemije / hipomagnezijemije se lahko poveča stopnja podaljšanja intervala QT in tveganje za aritmije tipa "pirueta". Pred jemanjem zdravila Sotalol je treba odpraviti te kršitve vodnega in elektrolitskega ravnovesja.

V primeru sočasnega zdravljenja z zdravili, ki znižujejo raven magnezija in / ali kalija ali ob hudi / dolgotrajni driski, je treba spremljati vodno-elektrolitsko ravnovesje in kislo-bazično stanje.

Delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta pri kadilcih je zmanjšano.

Če se pri starejših bolnikih med zdravljenjem pojavi arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg), povečana bradikardija (pod 50 utripov / min), ventrikularna aritmija, AV blokada, bronhospazem, hude funkcionalne motnje ledvic in jeter, je potrebno zmanjšajte odmerek zdravila Sotalol ali ga prenehajte jemati.

V obdobju zdravljenja je treba prenehati uživati alkohol.

Pred določitvijo ravni normetanefrina, kateholaminov, vanilijeve mandljeve kisline v krvi in urinu ter prisotnosti titrov antinuklearnih protiteles v krvnem serumu je treba zdravilo preklicati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker med terapijo obstaja večja utrujenost in glavobol, morajo biti bolniki, ki vozijo vozila in druge zapletene mehanizme, previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili Sotalol prehaja skozi posteljico in se zazna v plodovnici. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta oslabijo placentni pretok krvi, kar lahko povzroči intrauterino fetalno smrt. Če je med nosečnostjo potrebna terapija z zdravili, jo je treba prekiniti 48–72 ur pred pričakovanim datumom poroda zaradi možnega razvoja hipokalemije, depresije dihanja, arterijske hipotenzije in bradikardije pri novorojenčku. V obdobju po porodu se pri teh novorojenčkih pogosteje pojavijo zapleti srca in pljuč.

Uporaba zdravila Sotalol med nosečnostjo je dovoljena le po temeljiti oceni razmerja vseh možnih dejavnikov tveganja. Stanje novorojenčkov v 48-72 urah po porodu mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Ker je znano, da zdravilo prodre v materino mleko, medtem ko doseže učinkovite koncentracije, če ga je treba jemati med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, saj varnostni profil zdravila Sotalol pri tej starostni skupini bolnikov ni raziskan.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru funkcionalnih okvar ledvic je treba odmerek zdravila Sotalol zmanjšati.

Uporaba pri starejših

Farmakokinetika sotalola pri starejših bolnikih se sicer neznatno spreminja, vendar je ob obstoječi okvarjeni ledvični funkciji mogoče zmanjšati hitrost njegovega izločanja in posledično povečati njegovo kopičenje v telesu. Starejši bolniki naj zdravilo Sotalol uporabljajo previdno.

Interakcije z zdravili

antiaritmiki razreda IA in III (prokainamid, kinidin, dizopiramid in amiodaron): lahko pride do izrazitega podaljšanja intervala QT; Sotalol se lahko uporablja šele po zaključku antiaritmične terapije pod strogim nadzorom, ne prej kot 2-3 T _½ prej uporabljenega antiaritmika;
digoksin: nevarnost bradikardije se poslabša (ni opazne spremembe ravni digoksina v krvnem serumu);
diuretiki, ki izločajo kalij (vključno s hidroklorotiazidom, furosemidom): lahko se razvije hipokalemija ali hipomagneziemija, kar poveča verjetnost za aritmije tipa "pirueta";
antidiabetična peroralna zdravila, inzulin: verjetnost hiperglikemije se poveča, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka antidiabetikov (Sotalol lahko prikrije znake hipoglikemije);
zaviralci počasnih kalcijevih kanalov: poveča se tveganje za nastanek bradikardije, arterijske hipotenzije, srčnega popuščanja, motenj prevodnosti;
triciklični antidepresivi, antiaritmična zdravila razreda I, astemizol, terfenadin, fenotiazini, nekateri kinolonski antibiotiki: podaljšanje intervala QT je možno (pri tej kombinaciji je potrebna previdnost);
beta ₂ -adrenomimetiki (izoprenalin, terbutalin, salbutamol): morda bo potrebno povečanje odmerkov teh zdravil;
zdravila, ki tanjšajo depo kateholaminov (gvanetidin, rezerpin): poslabša se nevarnost znižanja krvnega tlaka in / ali pojava hude bradikardije, ki lahko povzroči omedlevico (zaradi pretiranega zaviranja tona simpatičnega živčnega sistema v mirovanju);
vazodilatatorji, diuretiki, antihipertenzivi in mamila, fenotiazini, barbiturati, triciklični antidepresivi: poveča se tveganje za močan padec krvnega tlaka;
klonidin (z nenadnim umikom), noradrenalin, zaviralci MAO: verjetnost arterijske hipertenzije se poveča (zdravljenje s klonidinom je treba postopoma prekiniti nekaj dni po koncu zdravljenja z zdravilom Sotalol);
amfotericin B, gluko- in mineralokortikosteroidi (v primeru sistemske uporabe), nekatera odvajala: lahko se pojavijo hipokalemija (nadzorovati je treba raven kalija);
sredstva za inhalacijsko anestezijo (vključno s tubokurarinom): poveča se tveganje za zatiranje miokardne funkcije in pojav arterijske hipotenzije;
izocimov sistema citokroma P ₄₅₀: medsebojnega delovanja niso opazili.

Analogi

Analogi sotalola so: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Sotalolu

Pregledov zdravila Sotalol je zelo malo in skoraj vsi kažejo na njegovo učinkovitost pri zdravljenju aritmij. Bolniki, ki so jemali zdravilo, tudi navajajo, da ga je treba uporabljati strogo po priporočilih in le po navodilih zdravnika.

Pomanjkljivosti zdravila vključujejo zasvojenost in oslabitev učinka pri dolgotrajni uporabi ter možen razvoj neželenih učinkov.

Cena Sotalola v lekarnah

Zanesljivih podatkov o ceni zdravila Sotalol ni, ker se zdravilo trenutno ne prodaja v lekarnah. Stroški analoga, zdravila Sotalol Canon, so lahko približno 75-100 rubljev na pakiranje, ki vsebuje 20 tablet po 80 mg.