Migrepam

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Migrepam: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Mygrepam

Koda ATX: N02CC03

Aktivna sestavina: zolmitriptan (Zolmitriptan)

Proizvajalec: farmacevtsko podjetje Obolensk, CJSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 224 rubljev.

Nakup

Migrepam je zdravilo proti migreni.

Oblika in sestava izdaje

Migrepam je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: rumena, bikonveksna, okrogla, jedro je skoraj belo ali belo (2, 3, 5 ali 10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranja in navodila za uporabo uporaba zdravila Migrepam).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: zolmitriptan - 2,5 mg;
pomožne sestavine: brezvodna laktoza, natrijev škrobni glikolat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
sestava lupine: polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), titanov dioksid, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), rumeni železov oksid, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Migrepam je zdravilo proti migreni, ki je enako aktivno pri zdravljenju migrene z auro in brez nje, pa tudi migrene, povezane z menstruacijo. Zdravilna učinkovina, zolmitriptan, je selektivni agonist serotoninskih 5-HT _{1B / 1D} receptorjev, katerih spodbujevalni učinek povzroči vazokonstrikcijo. Ima zmerno afiniteto za človeške serotoninske 5HT _1A receptorje in visoko stopnjo afinitete za rekombinantne serotoninske 5-HT _{1B / 1D} receptorje. Nima afinitete za α-adrenergične receptorje, serotoninske 5HT ₂ -, 5HT ₃ - in 5HT ₄ -receptorje, histaminske, muskarinske in dopaminske receptorje in zanje ne kaže pomembne farmakološke aktivnosti.

Rezultati študij na laboratorijskih živalih kažejo na vazokonstrikcijo v bazenu karotidne arterije zaradi uvedbe zolmitriptana. Blokiranje centralne in periferne aktivnosti trigeminalnega živca se izvede z zaviranjem sproščanja peptida, povezanega z genom za kalcitonin, snovjo P (nevropeptid iz družine tahikininov) in vazoaktivnim črevesnim peptidom.

Klinični učinek zolmitriptana na simptome migrene (vključno z glavobolom, slabostjo, fotofobijo, fonofobijo) se pojavi v 1 uri in se poveča v 4 urah po zaužitju zdravila.

Jemanje zdravila Migrepam med migreno z avro ne preprečuje glavobola, zato je treba tableto zaužiti po napadu migrenske bolečine.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se absorpcija zolmitriptana zgodi hitro in dokaj popolnoma (vsaj 64%). Hkratni vnos hrane ne vpliva na njegovo absorpcijo. Absolutna biološka uporabnost je v povprečju 40%. Najvišja koncentracija (Cmax) zolmitriptana v krvni plazmi je dosežena po 1–1,5 urah in vztraja naslednjih 4–6 ur. Pri jemanju zdravila Migrepam med napadom migrene je koncentracija zolmitriptana in njegovih presnovkov v krvni plazmi v prvih 4 urah nižja kot po jemanju v obdobju med napadi. To je lahko posledica upočasnitve absorpcije zaradi zmanjšanja hitrosti praznjenja želodca med napadom migrene.

Vezava na beljakovine v plazmi je približno 25%.

Vd (volumen porazdelitve) je v povprečju 7 l / kg. Jemanje več odmerkov ne povzroči kumulacije Migrepama.

Biotransformacija zolmitriptana se pojavi v jetrih. Aktivni presnovek je N-desmetilirani presnovek, agonist serotoninskih 5-HT _{1B / 1D} receptorjev, ki je 2–6-krat močnejši od zolmitriptana. Raven njegove koncentracije v plazmi je približno 50% ravni aktivne snovi, kar kaže na pomembno vlogo N-desmetiliranega presnovka pri terapevtskem učinku zdravila Migrepam. Še dva presnovka: glavni presnovek velja indoleocetna kislina - ki se nahaja v krvni plazmi in urinu; derivati N-oksidov - ne kažejo farmakološke aktivnosti.

Zolmitriptan se v glavnem izloči skozi ledvice (60% sprejetega odmerka) v obliki indoleocetnega presnovka. Skozi črevesje se približno 30% zdravila izloči v glavnem nespremenjeno.

Skupni plazemski očistek zolmitriptana v povprečju znaša 31,5 ml / min / kg, 1/6 te vrednosti je ledvični očistek, ki je večji od hitrosti glomerulne filtracije. To kaže na prisotnost tubularne sekrecije.

T _1/2 (razpolovni čas) zolmitriptana - 4,7 ure, aktivnega presnovka - 5,7 ure.

Pri hudi disfunkciji jeter se skupna koncentracija zolmitriptana v krvni plazmi (AUC) poveča več kot dvakrat, Cmax se poveča za 47%, T _1/2 - do 12 ur, ugotovi se zmanjšanje koncentracije njegovih presnovkov.

Pri zmerni okvari jetrne funkcije je T _1/2 v povprečju 7,4 ure.

Pri zmerni in hudi ledvični odpovedi se ledvični očistek aktivne snovi in njenih presnovkov znatno (7-8-krat) zmanjša.

Pri starejših bolnikih so farmakokinetični parametri zdravila Migrepam v normalnih mejah.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Migrepam je indicirana za lajšanje napadov migrene z auro in napadov migrene brez avre.

Kontraindikacije

bazilarna, hemiplegična, oftalmoplegična migrena;
nenadzorovana arterijska hipertenzija;
ishemična bolezen srca (CHD);
Prinzmetalna angina (koronarni angiospazem);
aritmije, povezane z drugimi dodatnimi potmi prevodnosti impulzov (Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom);
možganska kap, prehodni ishemični napad, podatki o drugih motnjah cerebralne cirkulacije v anamnezi;
periferna arterijska bolezen;
huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) pod 15 ml / min;
intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
sočasna uporaba ali obdobje v 24 urah po prenehanju zdravljenja z drugimi agonisti serotoninskih 5-HT _{1B / 1D} receptorjev (vključno z naratriptanom, sumatriptanom), ergotaminom in njegovimi derivati (vključno z metisergidom);
sočasno zdravljenje z zaviralci MAO (monoaminooksidaze) -A in obdobje po njihovi odpovedi v 14 dneh;
nosečnost;
mlajši od 18 let in starejši od 65 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Pri predpisovanju tablet Migrepam bolnikom s hudo okvaro jeter in ženskam med dojenjem je treba biti previden.

Migrepam, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Migrepam jemljejo peroralno, jih pogoltnejo cele in sperejo z veliko vode.

Priporočeni odmerek: 2,5 mg (1 tableta) za lajšanje napada migrene. Tableto je treba vzeti ob prvih znakih razvoja glavobola, čeprav je jemanje kasneje po začetku napada enako učinkovito. Če se simptomi migrene ponovijo v 24 urah po zaužitju prvega odmerka zdravila, lahko vzamete drugo tableto, vendar ne prej kot 2 uri po zaužitju prvega.

Ker po zaužitju prvega odmerka ni kliničnega učinka, je verjetnost ponovitve odmerka Migrepama na isti napad zelo majhna. Ne jemljite več kot 2 odmerkov na dan.

Če je za doseganje terapevtskega učinka pri zdravljenju prvega napada odmerek 2,5 mg nezadosten, morate za lajšanje migrenskih napadov začeti jemati odmerek 5 mg (2 tableti).

Največji dnevni odmerek je 10 mg (4 tablete).

Migrepam ni namenjen preprečevanju migrene.

Pri blagi do zmerni okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri hudi disfunkciji jeter je največji dnevni odmerek 5 mg.

Pri odpovedi ledvic s CC nad 15 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna.

Po potrebi sočasna uporaba s cimetidinom, selektivnimi zaviralci izoencima CYP1A2 (vključno s ciprofloksacinom in drugimi kinoloni, fluvoksaminom), je največji dnevni odmerek zolmitriptana 5 mg.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: pogosto - zaspanost, senzorične motnje, občutek toplote ali mraza, parestezija, hiperestezija, vrtoglavica, omotica;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - občutek palpitacije; redko - tahikardija, rahlo zvišanje krvnega tlaka (BP), prehodno zvišanje krvnega tlaka; zelo redko - angina pektoris, miokardni infarkt, koronarni angiospazem;
iz prebavnega sistema: pogosto - suha usta, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, disfagija, dispepsija; zelo redko - ishemija ali črevesni infarkt, infarkt vranice (simptomi: bolečine v trebuhu, driska, pomešana s krvjo);
iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - mišična oslabelost, mialgija;
iz sečnega sistema: redko - pogosto uriniranje, poliurija; zelo redko - nujna potreba po uriniranju;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije (vključno z urtikarijo, angioedemom, anafilaktičnimi reakcijami);
drugi: pogosto - povečano znojenje, vztrajnost, astenija, težave z dihanjem, občutek stiskanja ali bolečine v predelu grla, vratu in prsnega koša ali v okončinah.

Neželeni učinki zolmitriptana se običajno pojavijo v prvih 4 urah po jemanju zdravila Migrepam. So prehodne narave, spontano minejo sami. Sprejem ponavljajočih se odmerkov ne vpliva na pogostost neželenih učinkov.

Če se narava neželenih pojavov poslabša, je treba poiskati nasvet zdravnika.

Preveliko odmerjanje

simptomi: sedacija (ugotovljena glede na enkratni odmerek zdravila Migrepam v odmerku 50 mg pri zdravih prostovoljcih);
zdravljenje: specifičnega protistrupa ni. V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika skrbno spremljati vsaj 15 ur. Ko se pojavijo simptomi hude zastrupitve, je priporočljivo izvajati intenzivne terapevtske ukrepe, vključno z obnovo in vzdrževanjem prehodnosti dihalnih poti, ustrezno oksigenacijo in prezračevanjem pljuč, natančnim spremljanjem delovanja kardiovaskularnega sistema. Učinkovitost hemodialize ali peritonealne dialize ni bila ugotovljena.

Posebna navodila

Uporaba zdravila Migrepam je indicirana samo v primeru jasno diagnosticirane migrene, zato jo je mogoče predpisati šele po predhodni izključitvi drugih resnih nevroloških patologij.

Ljudje z migreno so izpostavljeni večjemu tveganju za razvoj nekaterih motenj krvnega obtoka možganov in hrbtenjače. Med jemanjem agonistov serotoninskih receptorjev 5-HT _{1B / 1D} so opazili cerebrovaskularne nesreče, vključno z možgansko kapjo.

Pred imenovanjem mora zdravnik zbrati podrobno anamnezo bolnika. Dejavniki tveganja za razvoj ishemične bolezni srca vključujejo obremenjeno družinsko anamnezo ishemične bolezni srca, diabetes mellitus, kajenje, arterijsko hipertenzijo, hiperlipidemijo. Če je prisoten vsaj eden od teh dejavnikov, je priporočljivo opraviti pregled kardiovaskularnega sistema, elektrokardiografijo in nadzor krvnega tlaka. V tem primeru je treba posebno pozornost nameniti ženskam v obdobju menopavze in moškim, starejšim od 40 let.

Če imate občutek teže, tesnosti ali pritiska v predelu srca, bolečine v predelu prsnega koša ali simptome koronarne arterijske bolezni, prenehajte jemati zolmitriptan in se posvetujte z zdravnikom.

Ne prekoračite priporočenih odmerkov zdravila Migrepam.

Zaradi obstoječega tveganja za serotoninski sindrom v kombinaciji s triptani in selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali SSRI in noradrenalinom (SSRI) bolniki potrebujejo natančen nadzor, zlasti na začetku zdravljenja, med povečanjem odmerka ali ko so zdravila vključena v režim zdravljenja vplivajo na presnovo serotonina. Znaki razvoja serotoninskega sindroma vključujejo nevromuskularne in avtonomne patologije, spremembe v duševnem stanju bolnika.

Upoštevati je treba, da je pogosto ali vsakodnevno pojavljanje glavobolov ob rednem jemanju zdravil za zdravljenje tega stanja lahko posledica pretirane uporabe antimigranskih zdravil in zahteva prekinitev zdravljenja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi možnega razvoja zaspanosti bolnikom svetujemo previdnost pri vožnji ali delu s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Migrepam je kontraindicirana v obdobju brejosti.

Zolmitriptan je treba med dojenjem jemati previdno. Če morate vzeti tableto, je priporočljivo dojenje prenehati za 24 ur, kar bo zmanjšalo učinek zdravila na otroka.

Pediatrična uporaba

Uporaba zdravila Migrepam za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, je kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Imenovanje zdravila Migrepam je kontraindicirano pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 15 ml / min).

Pri odpovedi ledvic s CC nad 15 ml / min prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudih okvarah delovanja jeter je treba tablete jemati previdno. Največji dnevni odmerek za take bolnike ne sme presegati 5 mg.

Pri zdravljenju bolnikov z blago do zmerno okvaro delovanja jeter se uporablja običajni režim odmerjanja.

Uporaba pri starejših

Imenovanje zdravila Migrepam bolnikom, starejšim od 65 let, je kontraindicirano zaradi pomanjkanja informacij o učinkovitosti in varnosti uporabe.

Interakcije z zdravili

paracetamol, kofein, propranolol, dihidroergotamin, metoklopramid, pizotifen, fluoksetin, rifampicin: klinično pomembna interakcija s temi zdravili ni bila ugotovljena;
ergotamin: poveča tveganje za nastanek koronarnega angiospazma, zato je priporočljivo, da se zolmitriptan uporablja le 24 ur po jemanju ergotamina ali njegovih derivatov;
moklobemid (zaviralec MAO-A): spodbuja trikratno povečanje AUC aktivnega presnovka in za 26% - AUC zolmitriptana;
cimetidin (zaviralec citokroma P450): povzroči znatno povečanje farmakokinetičnih parametrov N-demetiliranega presnovka in aktivne snovi, zato ob sočasnem zdravljenju s cimetidinom dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 2 tablet;
ciprofloksacin, fluvoksamin in drugi kinoloni: obstaja možnost interakcije zolmitriptana s selektivnimi zaviralci izoencima CYP1A2, zato ni priporočljivo jemati več kot 2 tableti Migrepama hkrati;
triptani in pripravki, ki vsebujejo šentjanževko: lahko povečajo pojavnost neželenih učinkov.

Analogi

Analogi zdravila Migrepam so Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpaks, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Migrepamu

Bolniki o zdravilu Migrepam pustijo večinoma pozitivne ocene, v katerih opozarjajo na visoko učinkovitost zdravila, tudi pri zdravljenju migrene, povezane z menstruacijo, in njeno dobro toleranco. Upoštevati je treba, da jemanje tablet na začetku napada dobro lajša glavobol, povzroča pa zaspanost, zato je priporočljivo biti previden.