Nifedipin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nifedipin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nifedipin

Koda ATX: C08CA05

Aktivna sestavina: nifedipin (nifedipinum)

Proizvajalec: OOO Ozon (Rusija), FP Obolenskoe (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 27 rubljev.

Nakup

Nifedipin je zaviralec kalcijevih kanalov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - rumeni draže (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 5 pretisnih omotov).

Zdravilna učinkovina: nifedipin, v 1 tableti - 10 mg.

Pomožne snovi: pšenični škrob, želatina, magnezijev stearat, laktoza, mikrokristalna celuloza PH101, smukec.

Sestava lupine: izopropanol, glicerol, karmeloza 7MF, aceton, arlacel 186, prečiščena voda, etil celuloza N22, titanov dioksid, povidon K30, sladkor, etanol 96%, makrogol 6000, smukec, polisorbat 20, koloidni silicijev dioksid, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) in Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nifedipin je selektivni zaviralec počasnih kalcijevih kanalov, spada v derivate 1,4-dihidropiridina. Zdravilo ima antianginalni, hipotenzivni in vazodilatacijski učinek. Zmanjšuje pretok kalcijevih ionov v gladke mišične celice perifernih in koronarnih arterij ter v kardiomiocite. V velikih odmerkih nifedipin zavira sproščanje kalcijevih ionov iz skladišča znotraj celic. Zmanjša število delujočih kalcijevih kanalov, ne da bi vplival na čas njihovega okrevanja, inaktivacije in aktivacije.

Nifedipin ločuje procese krčenja in vzbujanja v gladkih mišicah krvnih žil, ki jih posreduje kalmodulin, in v srčni mišici, ki jih posredujeta troponin in tropomiozin. V terapevtskih odmerkih zdravilo normalizira transport kalcijevih ionov skozi membrano, kar je moteno v nekaterih patoloških stanjih, na primer arterijski hipertenziji.

Nifedipin ne vpliva na venski tonus. Zmanjšuje krč, širi periferne in koronarne žile (predvsem arterijske), znižuje krvni tlak in skupni periferni vaskularni upor, zmanjšuje miokardni tonus, poobremenitev in potrebo srčne mišice po kisiku, podaljšuje diastolično sprostitev levega prekata. Pod njenim vplivom se poveča koronarni pretok krvi, izboljša se prekrvavitev ishemičnih con miokarda in aktivira delovanje kolateralov. Skoraj ne vpliva na atrioventrikularna in sinoatrijska vozlišča in nima antiaritmičnega učinka. Krepi pretok krvi v ledvicah, povzroča zmerno izločanje natrija z urinom.

Klinični učinek nastopi v 20 minutah in traja od 4 do 6 ur.

Farmakokinetika

Nifedipin se hitro in skoraj v celoti (92–98%) absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost zdravila po peroralni uporabi je od 40 do 60% (jemanje hkrati s hrano ta kazalnik poveča). Nifedipin je podvržen učinku prvega prehoda skozi jetra. V krvni plazmi je največja koncentracija snovi 65 ng / ml in jo opazimo po 1-3 urah. Na plazemske beljakovine se veže za 90%. Nifedipin prehaja placentno in krvno-možgansko pregrado in se izloča v materino mleko.

Popolnoma se presnovi. Presnova se pojavi v jetrih s sodelovanjem izoencimov CYP3A5, CYP3A7 in CYP3A4.

Približno 80% sprejetega odmerka se izloči v obliki neaktivnih presnovkov skozi ledvice, dodatnih 20% pa z žolčem. Razpolovni čas je od 2 do 4 ure. Ob nezadostni funkciji jeter se skupni očistek zmanjša, razpolovni čas se podaljša.

Nifedipin se v telesu ne kopiči. Kronična ledvična odpoved, peritonealna dializa in hemodializa ne vplivajo na farmakokinetične parametre. Dolgotrajna uporaba (2-3 mesece ali več) vodi do razvoja tolerance za zdravila. Plazmafereza lahko pospeši izločanje.

Indikacije za uporabo

Angina počitka in napora (vključno z različico) s koronarno boleznijo srca;
Arterijska hipertenzija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi).

Kontraindikacije

Kardiogeni šok, kolaps;
Sindrom bolnega sinusa;
Dekompenzirano srčno popuščanje;
Huda aortna / mitralna stenoza;
Arterijska hipotenzija s sistoličnim krvnim tlakom pod 90 mm Hg;
Idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
Tahikardija;
Obdobje 4 tedne po akutnem miokardnem infarktu;
Starost do 18 let;
Preobčutljivost za zdravilo ali druge derivate dihidropiridina.

Nifedipin je med nosečnostjo in dojenjem kontraindiciran.

Zaradi nevarnosti zapletov je treba zdravilo uporabljati previdno v naslednjih primerih:

Sladkorna bolezen;
Hude motnje cerebralne cirkulacije;
Huda okvara ledvic / jeter;
Kronično srčno popuščanje;
Maligna arterijska hipertenzija.

Previdnost zahteva uporabo zdravila pri bolnikih na hemodializi.

Navodila za uporabo Nifedipina: način in odmerjanje

Nifedipin se daje peroralno tako, da tablete pogoltne cele in pije veliko tekočine med obroki ali po njih.

Odmerki so določeni posamezno, odvisno od resnosti bolezni in pacientovega odziva na zdravilo.

Na začetku zdravljenja se predpiše 1 tableta 2-3 krat na dan, po potrebi se odmerek poveča na 2 tableti 1-2 krat na dan.

Največji dovoljeni dnevni odmerek je 40 mg nifedipina (4 tablete).

Zmanjšanje odmerka je potrebno za starejše, bolnike z okvarjenim delovanjem jeter, hude cerebrovaskularne nesreče in bolnike, ki prejemajo kombinirano zdravljenje (antihipertenzivno ali antianginalno).

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem: občutek vročine, zardevanje obraza, periferni edem (gležnji, stopala, noge), tahikardija, sinkopa, prekomerno znižanje krvnega tlaka, srčno popuščanje; v nekaterih primerih, zlasti na začetku zdravljenja - pojav napadov angine, ki zahtevajo ukinitev zdravila;
Centralni živčni sistem: povečana utrujenost, zaspanost, omotica, glavobol; pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - tremor, parestezija okončin;
Prebavila, jetra: dispeptične motnje; pri dolgotrajnem zdravljenju - disfunkcija jeter (povečana aktivnost jetrnih transaminaz, intrahepatična holestaza);
Mišično-skeletni sistem: mialgija, artritis;
Sečni sistem: povečana dnevna količina urina pri bolnikih z ledvično odpovedjo - poslabšanje ledvične funkcije;
Hematopoetski organi: trombocitopenija, levkopenija, trombocitopenična purpura, anemija;
Alergijske reakcije: eksantem, urtikarija, pruritus, avtoimunski hepatitis;
Drugi: hiperplazija dlesni, hiperglikemija, spremembe v zaznavi vida, zardevanje kože obraza, pri starejših - ginekomastija (po odpovedi zdravila popolnoma izgine).

Preveliko odmerjanje

S prevelikim odmerjanjem Nifedipina se pojavi glavobol, razvijejo se aritmija in bradikardija, zavira se delovanje sinusnega vozla, krvni tlak se zmanjša, koža obraza postane rdeča.

Kot prva pomoč se priporoča izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Tekoča simptomatska terapija je namenjena stabilizaciji dela kardiovaskularnega sistema. Protistrup nifedipina je kalcij. Zahteva počasno intravensko dajanje kalcijevega glukonata ali 10% kalcijevega klorida v odmerku 0,2 ml / kg (skupaj ne več kot 10 ml) 5 minut. Če učinek ni dosežen, je mogoče ponoviti infuzijo pod nadzorom koncentracije kalcija v serumu. Obnovitev simptomov zastrupitve je indikacija za neprekinjeno infundiranje s hitrostjo 0,2 ml / kg / h, vendar ne več kot 10 ml / h.

Če se krvni tlak močno zniža, dobi bolnik intravenski dopamin ali dobutamin. Če je srčna prevodnost okvarjena, je indicirano dajanje izoprenalina, atropina ali namestitev srčnega spodbujevalnika (umetni spodbujevalnik). Razvijanje srčnega popuščanja je treba nadomestiti z intravenskim dajanjem strofantina. Kateholamine je dovoljeno uporabljati samo v primeru življenjsko nevarne odpovedi krvnega obtoka. Priporočljivo je nadzorovati raven elektrolitov (kalcija, kalija) in glukoze v krvi.

Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

V primeru nenadne prekinitve zdravljenja obstaja tveganje za odtegnitveni sindrom, zato je treba odmerek postopoma zmanjševati.

Med zdravljenjem z nifedipinom se je treba vzdržati pitja alkoholnih pijač, vožnje z vozili in opravljanja potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo hitrost psihofizičnih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem z nifedipinom se ne vzdržujte potencialno nevarnega dela, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotorične reakcije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je Nifedipin kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Pediatrična uporaba

Nifedipina se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, saj varnost in učinkovitost zdravila v tej starostni skupini nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Nifedipin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično okvaro.

Za kršitve delovanja jeter

Nifedipin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Uporaba pri starejših

Za starejše bolnike je zdravilo predpisano v zmanjšanih odmerkih.

Interakcije z zdravili

Druga antihipertenzivna zdravila, diuretiki, triciklični antidepresivi, ranitidin, cimetidin: povečana resnost zniževanja krvnega tlaka;
Nitrati: povečana tahikardija in hipotenzivno delovanje nifedipina;
Beta-blokatorji: tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka, v nekaterih primerih - poslabšanje srčnega popuščanja (takšno kombinirano zdravljenje je treba izvajati pod natančnim zdravniškim nadzorom);
Kinidin: znižanje njegove koncentracije v krvni plazmi;
Teofilin, digoksin: povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi;
Rifampicin: pospešitev presnove in posledično oslabitev delovanja nifedipina.

Analogi

Analogi nifedipina so: Cordaflex, Cordipin CL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ºC, zaščiteno pred svetlobo in vlago, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Nifedipinu

Glede na ocene je Nifedipin poceni, cenovno ugodno in učinkovito zdravljenje visokega krvnega tlaka (vključno s hipertenzivno krizo) in ishemije. Vendar nekateri bolniki ugotavljajo, da zdravilo znižuje zgornji (sistolični) tlak in praktično ne vpliva na spodnji (diastolični) tlak. Pomanjkljivosti zdravila vključujejo veliko število kontraindikacij in celoten seznam neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem. Bolniki se še posebej pogosto pritožujejo nad zgago, glavobolom, zardevanjem in zaspanostjo.