Galvus

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Galvus: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Galvus

Koda ATX: A10BH02

Aktivna sestavina: vildagliptin (vildagliptin)

Proizvajalec: Novartis Pharma Stein (Švica), Novartis Farmaceutica (Španija)

Opis in fotografija posodobljeni: 28.08.

Cene v lekarnah: od 672 rubljev.

Nakup

Galvus je zaviralec dipeptidil peptidaze-4, peroralno hipoglikemično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: od svetlo rumene do bele, okrogle, s poševnimi robovi, z gladko površino in NVR pretiskom na eni strani, FB - na drugi (7 kosov. Ali 14 kosov. V pretisnem omotu, v kartonski škatli 2, 4, 8 ali 12 pretisnih omotov in navodila za uporabo zdravila Galvus).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: vildagliptin - 50 mg;
pomožne sestavine: natrijev karboksimetil škrob, brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Vildagliptin - zdravilna učinkovina zdravila Galvus, je predstavnik razreda poživil otočnega aparata trebušne slinavke. Snov selektivno zavira encim DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4). Popolna (> 90%) in hitra inhibicija vodi do povečanja bazalne in s hrano stimulirane sekrecije GLP-1 (glukagonu podoben peptid tipa 1) in GIP (od glukoze odvisen insulinotropni polipeptid) v sistemski obtok iz črevesja skozi ves dan.

S povečanjem koncentracije GLP-1 in GIP se poveča občutljivost β-celic trebušne slinavke na glukozo, kar izboljša izločanje insulina, odvisno od glukoze.

V primeru uporabe 50-100 mg vildagliptina na dan pri bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 opazimo izboljšanje funkcije β-celic trebušne slinavke. Učinkovitost terapije določa stopnja njihove začetne škode. Pri osebah z normalno koncentracijo glukoze v plazmi (brez diabetesa) vildagliptin ne spodbuja izločanja inzulina in ne zmanjšuje koncentracije glukoze. S povečanjem koncentracije endogenega GLP-1 se poveča občutljivost β-celic na glukozo, kar povzroči izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje povečane koncentracije glukagona med obroki vodi do zmanjšanja odpornosti na inzulin.

S povečanjem razmerja inzulin / glukagon v ozadju hiperglikemije, ki je posledica povečanja koncentracije GIP in GLP-1, je opaziti zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih med / po obroku. Posledično se zmanjša koncentracija glukoze v plazmi v krvi.

Jemanje vildagliptina pomaga zmanjšati koncentracijo lipidov v krvni plazmi po obroku, medtem ko ta učinek ni povezan z učinkom na GLP-1 ali GIP in izboljšanjem delovanja otočnih celic trebušne slinavke.

Ugotovljeno je bilo, da lahko zvišanje koncentracije GLP-1 povzroči upočasnitev praznjenja želodca, vendar tega učinka med zdravljenjem z vildagliptinom ne opazimo.

Glede na rezultate študij se pri uporabi vildagliptina kot monoterapije ali v kombinaciji z metforminom, derivati sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 znatno podaljša koncentracija HbA1c (glikirani hemoglobin) in glukoza v krvi na tešče.

Pri kombiniranem zdravljenju z metforminom kot začetnem zdravljenju pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 v obdobju 24 tednov so opazili od odmerka odvisno zmanjšanje koncentracije HbA1c v primerjavi z monoterapijo s temi zdravili. V obeh zdravljenih skupinah je bila incidenca hipoglikemije minimalna.

Kadar se vildagliptin 50 mg daje enkrat na dan 6 mesecev pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 v prisotnosti zmerne ali hude ledvične okvare (s hitrostjo glomerulne filtracije ≥ 30 in <50 ml / min / 1,73 m ² ali <30 ml / min / 1,73 m ²), se je koncentracija HbA1c klinično pomembno zmanjšala v primerjavi s placebom.

Incidenca hipoglikemije v skupini z vildagliptinom je primerljiva z incidenco v skupini s placebom.

Farmakokinetika

Vildagliptin se peroralno na prazen želodec hitro absorbira, C _max (največja koncentracija snovi) v krvni plazmi se doseže v 1,75 urah. V primeru hkratnega zaužitja s hrano se hitrost absorpcije vildagliptina nekoliko zmanjša: C _{max se} zmanjša za 19%, čas doseganja pa poveča za 2,5 ure. Vnos hrane pa ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas).

Vildagliptin se hitro absorbira in njegova absolutna biološka uporabnost je 85%. Vrednosti C _max in AUC v območju terapevtskega odmerka se povečajo približno sorazmerno z odmerkom.

Za snov je značilna nizka stopnja vezave na beljakovine krvne plazme (na ravni 9,3%). Vildagliptin se enakomerno porazdeli med eritrocite in krvno plazmo. Porazdelitev snovi se zgodi, verjetno zunaj žil, V _ss (volumen porazdelitve v ravnotežnem stanju) po intravenski uporabi 71 litrov.

Glavna pot izločanja vildagliptina je biotransformacija, ki je izpostavljena 69% odmerka. Glavni presnovek je LAY151 (57% odmerka). Ne kaže farmakološke aktivnosti in je produkt hidrolize ciano komponente. Približno 4% odmerka je podvrženo amidni hidrolizi.

Med predkliničnimi študijami so ugotovili pozitiven učinek DPP-4 na hidrolizo vildagliptina. Izociti citokroma P ₄₅₀ ne sodelujejo pri presnovi snovi. Vildagliptin ni substrat izoencimov P ₄₅₀ (CYP); izoencimi citokroma P ₄₅₀ niti ne zavirajo niti ne inducirajo.

Po jemanju vildagliptina v notranjosti se približno 85% odmerka izloči skozi ledvice, skozi črevesje - približno 15%. Izločanje nespremenjene snovi skozi ledvice je 23%. Povprečni T _1/2 (razpolovni čas) za intravensko uporabo je 2 uri, ledvični očistek in skupni plazemski očistek vildagliptina je 13, oziroma 41 l / h. T _1/2 po peroralni uporabi je ne glede na odmerek približno 3 ure.

Farmakokinetične značilnosti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter:

blaga in zmerna resnost (6-9 točk na lestvici Child-Pugh): po enkratni uporabi vildagliptina se njegova biološka uporabnost zmanjša za 20% oziroma 8%;
huda stopnja (10-12 točk po Child-Pugh-ovi lestvici): biološka uporabnost vildagliptina se poveča za 22%.

Spremembe (povečanje ali zmanjšanje) največje biološke uporabnosti snovi nad 30% se štejejo za klinično pomembne. Med biološko uporabnostjo vildagliptina in resnostjo disfunkcije jeter ni bilo povezave.

Farmakokinetične značilnosti pri bolnikih z blago, zmerno ali hudo okvaro ledvic (v primerjavi z zdravimi prostovoljci):

AUC vildagliptina: poveča se za 1,4; 1,7 oziroma 2-krat;
AUC presnovka LAY151: poveča se za 1,6; 3,2 oziroma 7,3-krat;
AUC presnovka BQS867: poveča se za 1,4; 2,7 oziroma 7,3 krat.

Omejene informacije o končni fazi kronične ledvične bolezni (kronične ledvične bolezni) kažejo, da so kazalniki te skupine podobni kot pri bolnikih s hudo ledvično okvaro. Koncentracija presnovka LAY151 v končni stopnji sindroma kronične ledvične bolezni je 2-3 krat večja kot pri bolnikih s hudo okvaro ledvic.

S hemodializo je izločanje vildagliptina omejeno (po 4 urah po enkratnem odmerku je 3% s trajanjem postopka več kot 3-4 ure).

Pri starejših bolnikih (starejših od 65–70 let) največje povečanje biološke uporabnosti vildagliptina za 32%, C _max - za 18% ne vpliva na zaviranje DPP-4 in ni klinično pomembno.

Farmakokinetične značilnosti pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Galvus je indicirana za zdravljenje diabetesa mellitusa tipa 2, medtem ko se držite diete in izvajate:

začetna terapija z zdravili pri bolnikih z nezadostnim učinkom dietetike in gibanja - v kombinaciji z metforminom;
monoterapija je indicirana za bolnike s kontraindikacijo za jemanje metformina ali če je neučinkovita - če klinični učinek dietetike in vadbe ni kliničen;
dvokomponentno kombinirano zdravljenje z metforminom, tiazolidindionom, derivatom sulfonilsečnine ali insulinom - če klinični učinek dietetike, vadbe in monoterapije z enim od teh zdravil ni;
trojno kombinirano zdravljenje v kombinaciji z derivati metformina in sulfonilsečnine - v odsotnosti ustreznega nadzora glikemije po predhodnem zdravljenju z derivati metformina in sulfonilsečnine v ozadju dietne terapije in vadbe;
trojna kombinirana terapija v kombinaciji z metforminom in insulinom - v odsotnosti ustreznega nadzora glikemije po predhodnem zdravljenju z insulinom in metforminom glede na dietno terapijo in vadbo.

Kontraindikacije

diabetes mellitus tipa 1;
starost do 18 let;
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze;
kronično srčno popuščanje IV funkcionalnega razreda po funkcionalni klasifikaciji NYHA (New York Heart Association);
presnovna acidoza (diabetična ketoacidoza) v kronični ali akutni obliki (vključno v kombinaciji s komo ali brez);
laktacidoza (vključno z anamnezo);
jetrna disfunkcija, vključno s povečano aktivnostjo jetrnih encimov [alanin aminotransferaza (ALT) in aspartat aminotransferaza (AST)] 3 ali večkrat višja od zgornje meje normale;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za sestavine zdravila Galvus.

Tablete Galvus je priporočljivo uporabljati previdno v primeru akutnega pankreatitisa, končne kronične ledvične bolezni (pri bolnikih na hemodializi ali na hemodializi), kroničnega srčnega popuščanja III. Razreda po funkcionalni klasifikaciji NYHA.

Galvus, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Galvus se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Odmerek je treba izbrati ob upoštevanju individualne učinkovitosti in prenašanja zdravila.

Priporočen odmerek:

monoterapija ali kombinacija s tiazolidindionom, metforminom ali insulinom: 50 mg 1-2 krat na dan, vendar ne več kot 100 mg;
dvojno kombinirano zdravljenje s pripravki sulfonilsečnine: 50 mg enkrat na dan, zjutraj. Pri bolnikih te kategorije je terapevtski učinek jemanja zdravila Galvus v dnevnem odmerku 100 mg enak učinku odmerka 50 mg na dan;
trojno kombinirano zdravljenje s hkratnim vnosom derivatov sulfonilsečnine in metformina: 100 mg na dan.

Če je dnevni odmerek 50 mg, se jemlje enkrat, zjutraj, če je 100 mg - 50 mg vsako jutro in zvečer. Če pomotoma izpustite odmerek, ga vzemite čim prej čez dan. Ne dovolite jemanja zdravila Galvus v odmerku, ki presega posamezni dnevni odmerek.

Če ni zadostnega glikemičnega nadzora v monoterapiji v največjem dnevnem odmerku 100 mg, je treba zdravljenje dopolniti z imenovanjem derivatov sulfonilsečnine, metformina, tiazolidindiona ali insulina.

Pri blagi do zmerni ledvični disfunkciji [očistek kreatinina (CC) nad 50 ml / min] se odmerek zdravila Galvus ne spremeni.

Pri zmerni (CC 30-50 ml / min) in hudi (CC manj kot 30 ml / min) ledvični disfunkciji, vključno s končno fazo kronične ledvične bolezni (bolniki na hemodializi ali na hemodializi), se dnevni odmerek zdravila Galvus vzame enkrat in ni naj presega 50 mg.

Starejši bolniki (starejši od 65 let) ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Galvus.

Stranski učinki

Razvoj neželenih učinkov z monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi zdravili je v večini primerov blag, začasen in ne zahteva ukinitve zdravila Galvus.

Pojav angioedema najpogosteje opazimo v kombinaciji z zaviralci angiotenzinske konvertaze. Običajno je zmerne resnosti, s tekočo terapijo izgine sam od sebe.

Redko uporaba zdravila Galvus povzroči hepatitis in druge asimptomatske okvare jeter. V večini primerov ti pogoji ne zahtevajo zdravljenja z zdravili, po ukinitvi zdravila Galvus pa se delovanje jeter obnovi.

Povečanje aktivnosti jetrnih encimov v odmerku 50 mg vildagliptina 1-2 krat na dan je v večini primerov asimptomatsko, ne napreduje in ne povzroča holestaze ali zlatenice.

Pri monoterapiji v odmerku 50 mg 1-2 krat na dan se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

iz živčnega sistema: pogosto - omotica; redko - glavobol;
parazitske in nalezljive patologije: zelo redko - nazofaringitis, okužbe zgornjih dihal;
s strani posod: redko - periferni edem;
iz prebavil: redko - zaprtje.

Ko se zdravilo Galvus kombinira v odmerku 50 mg 1-2 krat na dan z metforminom, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, tremor, omotica;
iz prebavil: pogosto - slabost.

Kombinirano zdravljenje z metforminom ne vpliva na bolnikovo telesno težo.

Pri uporabi zdravila Galvus v dnevnem odmerku 50 mg v kombinaciji z derivati sulfonilsečnine lahko bolnik doživi naslednje patologije:

parazitske in nalezljive patologije: zelo redko - nazofaringitis;
iz prebavil: redko - zaprtje;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, tremor, omotica, astenija.

Teža pacienta se ne povečuje v kombinaciji z glimepiridom.

Uporaba zdravila Galvus v odmerku 50 mg 1-2 krat na dan v kombinaciji z derivati tiazolidindiona lahko povzroči naslednje neželene učinke:

s strani posod: pogosto - periferni edem;
s strani presnove in prehrane: pogosto - povečanje telesne teže.

Jemanje zdravila Galvus v odmerku 50 mg 2-krat na dan v kombinaciji z insulinom lahko povzroči:

iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; z neznano pogostnostjo - astenija;
iz prebavil: pogosto - gastroezofagealni refluks, slabost; redko - napenjanje, driska;
s strani presnove in prehrane: pogosto - hipoglikemija;
splošne motnje: pogosto - mrzlica.

Teža pacienta se v tej kombinaciji ne poveča.

Uporaba zdravila Galvus 50 mg 2-krat na dan v kombinaciji z metforminom in pripravki sulfonilsečnine lahko povzroči naslednje neželene učinke:

s strani presnove in prehrane: pogosto - hipoglikemija;
iz živčnega sistema: pogosto - tresenje, omotica, astenija;
dermatološke reakcije: pogosto - hiperhidroza.

Trojna kombinirana terapija nima vpliva na bolnikovo telesno težo.

Poleg tega so v študijah po registraciji zabeležili naslednje neželene pojave: urtikarija, povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatitis, pankreatitis, kožne lezije bulozne ali eksfoliativne etiologije, mialgija, artralgija.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi do 200 mg vildagliptina na dan zdravljenje dobro prenaša.

V primeru uporabe zdravila Galvus v odmerku 400 mg na dan se lahko pojavijo naslednji simptomi: bolečine v mišicah, redko vročina, pljučna / prehodna parestezija, edem in prehodno povečanje aktivnosti lipaze (2-krat višja od zgornje meje norme)

Pri terapiji v dnevnem odmerku 600 mg se lahko pojavijo edemi okončin v kombinaciji s parestezijami in povečanjem aktivnosti CPK (kreatin-fosfokinaze), mioglobina in C-reaktivnega proteina, aktivnost AST.

Vse spremembe laboratorijskih parametrov in simptomi prevelikega odmerjanja so reverzibilne in po prenehanju zdravljenja izginejo.

Izločanje vildagliptina iz telesa z dializo ni verjetno. Metabolit LAY151 lahko odstranimo iz telesa s hemodializo.

Posebna navodila

Bolnika je treba obvestiti o potrebi po posvetovanju z zdravnikom, če se našteti neželeni učinki poslabšajo ali pojavijo drugi neželeni učinki med uporabo tablet.

Zdravilo ne povzroča poslabšanja plodnosti.

Pri bolnikih, odvisnih od insulina, je treba zdravilo Galvus uporabljati samo v kombinaciji z insulinom.

V primeru kroničnega srčnega popuščanja razreda I po funkcionalni klasifikaciji NYHA lahko zdravilo jemljemo brez omejitev pri običajni telesni aktivnosti.

Pri kroničnem srčnem popuščanju II. Razreda je potrebna zmerna omejitev telesne aktivnosti, saj običajna obremenitev povzroči, da ima bolnik palpitacije, šibkost, težko dihanje, utrujenost. V mirovanju teh simptomov ni.

Če se pojavijo simptomi akutnega pankreatitisa, je treba zdravljenje z vildagliptinom prekiniti.

Pred začetkom uporabe in nato redno vsake 3 mesece v prvem letu zdravljenja je priporočljivo izvesti biokemijske študije kazalnikov delovanja jeter, saj lahko delovanje zdravila Galvus v redkih primerih poveča aktivnost aminotransferaz. Če po ponovnem pregledu kazalniki aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST) presežejo zgornjo mejo norme za 3-krat ali več, je treba zdravljenje prekiniti.

Če se med jemanjem zdravila Galvus pojavijo znaki motenj delovanja jeter (vključno z zlatenico), je potrebna takojšnja prekinitev zdravljenja; po obnovitvi kazalnikov delovanja jeter je ni mogoče nadaljevati.

Da bi zmanjšali tveganje za hipoglikemijo v kombinaciji s pripravki sulfonilsečnine, je priporočljivo, da jih uporabljamo v najmanjšem učinkovitem odmerku.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, pri katerih sprejem zdravila Galvus povzroči omotico, naj ne vozijo vozil ali mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila Galvus ni predpisano med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Bolnikom, mlajšim od 18 let, je zdravilo Galvus kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom s končno stopnjo KBK, ki so na hemodializi ali so na hemodializi, je zdravilo Galvus predpisano previdno (izkušnje z zdravilom so omejene).

Za kršitve delovanja jeter

Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter, vključno s pacienti s povečano aktivnostjo jetrnih encimov (ALT ali AST 3-krat ali večkrat nad zgornjo mejo norme), je kontraindicirano jemati zdravilo Galvus.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi zdravila Galvus z glibenklamidom, metforminom, pioglitazonom, amlodipinom, ramiprilom, digoksinom, valsartanom, simvastatinom, varfarinom ni bilo ugotovljenih klinično pomembnih interakcij.

Hipoglikemični učinek vildagliptina se lahko zmanjša v kombinaciji s tiazidi, glukokortikosteroidi, simpatikomimetiki in pripravki ščitničnih hormonov.

Verjetnost za nastanek angioedema se poveča ob sočasnem zdravljenju z zaviralci angiotenzinske konvertaze. Upoštevati je treba, da je treba jemanje vildagliptina nadaljevati, ko se pojavi angioedem, ki prehaja postopoma sam po sebi in ne zahteva prekinitve zdravljenja.

Medsebojno delovanje zdravila Galvus z zdravili, ki so substrati, induktorji ali zaviralci citokroma P ₄₅₀ (CYP), je malo verjetno.

Zdravilo Galvus ne vpliva na hitrost presnove zdravil, ki so substrati encimov CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analogi

Analogi Galvusa so: Vildagliptin, Galvus Met.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Galvusu

Ocene o Galvusu so večinoma pozitivne. Ob upoštevanju vseh zdravnikovih priporočil v zvezi z dietno terapijo in telesno vadbo je jemanje zdravila učinkovito pri diabetesu mellitusu tipa 2. Prikladen režim odmerjanja velja za pomembno prednost.